青霉素类药物

抗菌药临床定位：青霉素类1、青霉素与青霉素V其抗菌谱窄虽然对革兰阳性菌、阴性球菌、嗜血杆菌属等少数阴性杆菌及螺旋体均有良好作用，但主要用于不产酶的革兰阳性菌包括葡萄球菌、链球菌属、芽抱杆菌等所致感染。

根据血药浓度的高低，不同制剂的适应证略有不同。

青霉素钠或钾盐的血药浓度高，可用于较重的感染，如肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。

普鲁卡因青霉素血药浓度低，用于轻、中度感染。

羊星青霉素的血药浓度极低,主要用于预防感染：预防引起风湿热复发的溶血性链球菌咽喉部感染以及预防心脏瓣膜病或瓣膜手术者因某些操作所致的感染性心内膜炎。

青霉素V属苯氧青霉素，耐胃酸可口服,其抗菌作用稍次于青霉素，血峰浓度3〜5mg∕L（服O.5g）,用于敏感菌所致的轻度感染，如咽喉炎、中耳炎、支气管炎、丹毒等。

2、耐酶青霉素抗菌谱窄对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡萄球菌所致的各种感染。

本组青霉素虽对链球菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌等青霉素敏感菌株也具一定的抗菌作用，但次于青霉素，故一般不用于这些细菌所致感染。

因药物难以透过血脑屏障，均不单独用于中枢神经系统感染。

主要品种中抗菌作用强、血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林，其次为氯嗖西林。

氟氯西林的注射剂用于较重感染,而轻症感染可选口服制剂双氯西林,其生物利用度高。

相比之下苯嗖西林的抗菌作用稍弱，血药浓度较低，故较重的感染需加大剂量至每日6~12g∕日。

3、氨基青霉素抗菌谱广对不产酶的葡萄球菌、链球菌的抗菌作用次于青霉素，对肠球菌有一定的作用，且对流感嗜血杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺菌属等革兰阴性杆菌具相当的抗菌活性。

在胆汁中浓度高，易透过血脑屏障，在脑脊液中可达有效水平。

虽然某些地区已有一定比例的大肠杆菌、流感嗜血杆菌、沙门菌、志贺菌、葡萄球菌、肠球菌对本组药物耐药，但对部分患者仍可用于上述革兰阴性杆菌、肠球菌所致各种感染，包括中枢神经系统感染。

主要品种有氨芾西林和阿莫西林，其抗菌谱与抗菌活性相似。

窄谱青霉素类青霉素钠苄青霉素；苄青霉素G；苄西林；海巴青霉素G；盘尼西林；配尼西林；青霉素；苄基青霉素钠；苄青霉素钠；青霉素G钠；青霉素钠。

青霉素钾苄青霉素；苄青霉素G；苄西林；海巴青霉素G；盘尼西林；配尼西林；青霉素；苄基青霉素钾；苄青霉素钾；青霉素G钾；青霉素钾。

苄星青霉素安唐西林；比西林；苄星青；苄星青霉素G；长效青霉素；长效西林；二苄乙二胺青霉素；唐西灵；二乙胺青霉素G；乙二胺青霉素；太陀西林；苯乍生；本新青霉素。

普鲁卡因青霉素普鲁卡因青霉素；苄青霉素普鲁卡因；普鲁卡因青霉素G；青霉素混悬剂；普清；普鲁卡因苄青霉素混悬剂。

耐青霉素酶青霉素萘夫西林钠乙氧萘青霉素钠；新青Ⅲ；新青霉素Ⅲ；新青三乙氧萘青霉素；欣轻三。

苯唑西林钠安迪灵；苯甲异噁唑青霉素；苯甲异噁唑青霉素钠；苯唑青霉素；苯唑青霉素钠；苯唑西林钠；新青霉素Ⅱ号；新青霉素Ⅱ钠；新青霉素Ⅱ；苯唑西林；青霉素P12.氟氯西林钠伊芬；福氯平；氟氯苯甲异噁唑青霉素；氟氯苯唑青霉素；氟氯苯唑青霉素钠；氟氯青霉素；氟氯青霉素钠；氟氯西林钠。

氯唑西林钠奥格林；开力；帕得灵；全霉林；英威博；浦康倍；瑞普林；棠诺；安美林；二叶绿；立达欣；邻氯苯甲异噁唑青霉素；邻青霉素；邻青霉素钠；邻氯西林；邻氯西林钠；氯苯西林；氯苯西林钠；氯苯唑青霉素钠；氯唑青；氯唑青霉素；氯唑西林钠；邻氯苯唑甲异噁唑青霉素；米沙西林-S；欧苯宁。

广谱青霉素氨苄西林钠氨苄青霉素；安比西林；安必仙；安必欣；安必林；欧倍林；恩必欣；安比先；安西林；伊西德。

阿扑西林钠天冬羟氨青霉素；TA-058;Aspaxicil-lin;ASPC.阿莫西林钠羧氨苄青霉素；益萨林；安心；海夫安；阿摩青霉素；凯瑟林；可力。

抗单胞菌青霉素羧苄西林钠羧苄青霉素；羧苄西林；卡比西林；羧苄青；卡比西；锋舒林。

替卡西林钠α羧基噻吩青霉素；的卡青霉素；的卡西林；羧噻吩青霉素；替卡西林；替卡西林钠；替卡青霉素；替卡青霉素钠；铁卡霉素。

青霉素类药物【简介】青霉素是指分子中含有青霉烷，能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。

青霉素又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。

青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。

青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。

但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。

青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。

青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。

但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。

各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。

过敏反应的发生与药物剂量大小无关。

对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。

注入体内可致癫痫样发作。

大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。

使用本品必须先做皮内试验。

青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。

皮试本身也有一定的危险性，约有25％的过敏性休克死亡的病人死于皮试。

所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。

在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。

注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。

本类药物包括以下四类：
1.天然青霉素，包括青霉素G、青霉素V、主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、和某些革兰氏阴性杆菌如嗜血杆菌属。

2.氨基青霉素类，包括氨苄西林、阿莫西林、巴氨西林、匹氨西林等。

这一组主要用于对青霉素敏感的革兰氏阳性菌以及部分革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属和流感杆菌等。

3.抗葡萄球菌青霉素类，包括本类药物包括氯唑西林、双氯西林、苯唑西林、氟氯西林、甲氧西林、萘夫西林等，本组青霉素对产β内酰胺酶葡萄球菌属亦有良好作用。

4.抗假单胞菌青霉素类，包括羧苄西林、美洛西林、哌拉西林、替卡西林等，本组药物对草兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差，但对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。

细菌对青霉素类产生耐药性主要有三种机制：
1.细菌产生β内酰胺酶，使青霉素类水解灭活；
2.细菌体内青霉素作用靶位——青霉素结合蛋白发生改变；
3.细胞壁对青霉素类的渗透性减低。

其中以第一种机制最为常见，也最重要。

青霉素类抗生素水溶性好，血消除半衰期大多不超过2小时，主要经肾排出，多数品种可经血液透析清除。

耐酶青霉素类：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林
广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林
耐酸青霉素：青霉素V
抗绿脓杆菌广谱青霉素类：羧基青霉素类（羧苄西林、替卡西林等）及脲基青霉素类（呋布西林、美洛西林等）。

青霉素类药物青霉素类药物 (1)分类、特点及用法 (2)一、作用于G+ 菌的青霉素 (2)1. 青霉素 (2)2. 苄星青霉素 (2)二、耐青霉素酶青霉素 (3)1. 苯唑西林 (3)三、广谱青霉素 (3)1. 阿莫西林/克拉维酸钾干混悬剂 (4)2. 氨苄西林 (4)3. 哌拉西林钠/他唑巴坦钠 (4)用药注意事项 (5)误区解析 (5)物理因素 (5)化学因素 (6)临床应用 (6)1. 先杀后抑可增效 (7)2. 同类尽量不联用 (7)3. 糖苷喹诺酮有协同 (7)分类、特点及用法一、作用于G+ 菌的青霉素代表药物：青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V。

其中，普鲁卡因青霉素为长效制剂，内含普鲁卡因制剂，因此有局部镇痛作用。

青霉素G 仅能肌注或静脉用，而青霉素V 尚可用口服。

1. 青霉素适用于A 组溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌和肠球菌等常见G+ 球菌所致的感染。

以及部分G+ 杆菌（白喉、炭疽、破伤风等），G- 球菌（流脑，淋病等）、螺旋体（梅毒、回归热等）等特殊感染。

青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎发生。

用法用量：成人：肌注，一日80 万～200 万U，分3～4 次；静滴，一日200 万～2000 万U，分2～4 次。

小儿：肌注，2.5 万U/kg，q12 h；静滴，每日5 万～20 万U/kg，分2～4 次。

注意事项：肌注时不宜应用氯化钠注射液为溶媒；一是升高血钠浓度；二是肌注不利吸收，钠盐会堆积注射部位。

建议用0.2%~0.25%的利多卡因注射液做溶媒，青霉素的稳定性、溶解度较好，在止痛、降低肌肉硬结方面较为理想，是肌注青霉素的最佳溶媒。

静滴速度不能超过50 万U/min，以免发生中枢神经系统毒性反应。

2. 苄星青霉素苄星青霉素的抗菌谱与青霉素G 相仿，为长效制剂，肌注120 万单位后血中低浓度可维持4 周。

适应证：治疗A 组溶血性链球菌咽炎、扁桃体炎及梅毒，预防A 组溶血性链球菌感染引起的风湿热。

青霉素钠(钾)Benzylpenicillin Sodium potassum)别名青霉素G；peillin G 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。

【作用与用途】青霉素钠(钾)为β内酰胺抗生素对革兰阳性菌及某些革兰阴性菌有较强的抗菌作用，金黄色葡萄球菌(金葡菌)、肺炎球菌、淋球菌及链球菌等对本品高度敏感；脑膜炎双球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌及梅毒螺旋体也很敏感。

主要用于敏感菌引起的各种急性感染，如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、脓肿、败血症、蜂窝组织炎、乳腺炎、淋病、钩体病、回归热、梅毒、白喉及中耳炎等。

本品对酸不稳定，口服无效。

肌注后，吸收快而完全。

60万U肌注后15～30分钟血浓度达高峰。

【用量与用法】一般成人为80万U～160万U/日，肌注或静注；儿童为每日3万U～5万U/kg，分2～3次给药。

静滴浓度一般为1万U/ml。

不宜超过2万U/ml。

如用量较大，则应测定血钾、血钠浓度，根据情况选用钾盐或钠盐。

青霉素钾盐不能静脉推注，可以静滴。

青霉素钠盐必要时可作静脉推注(青霉素钠每1 000万U含钠400mg)。

【副作用】1 青霉素类的毒性很低，但较易发生变态反应，发生率约为5% 10%。

多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。

2 大剂量应用青霉素抗感染时，可出现神经精神症状，如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等，停药或减少剂量可恢复。

3 使用青霉素前必须作皮肤过敏试验。

如果发生过敏性休克，应立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml～1ml，同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素等。

4 肌注钾盐时局部疼痛较明显，用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解，则可消除疼痛。

【注意事项】1 青霉素与丙磺舒合用可提高血浓度约1倍，t1/2 亦相应延长。

2 青霉素不能与四环素类、磺胺类合并用药。

因青霉素属细菌繁殖期杀菌剂；而四环素类及磺胺类为抑菌剂，能抑制细菌蛋白质的合成，使细菌处于静止状态，而青霉素对静止期细菌作用弱，故两者合用药效明显降低。

十大类药物用药介绍药物, 用药一、《青霉素类药物》1、常用的品种：青霉素、氨苄青霉素（氨苄西林）、青霉素Ⅴ、氯唑青霉素、阿莫西林。

2、药物的适应症：对葡萄球菌、链球菌病部分种类较好（氯唑青霉素、苯唑青霉素）。

对大肠杆菌、鸡白痢、绿脓杆菌病效果比庆大霉素和卡那霉素差。

青霉素Ⅴ耐鸡胃中的酸性，与抗球虫药物配合使用，防治球虫发病后继发细菌病。

3、目前使用的效果抗金黄色葡萄球菌效果：氯唑青霉素＞苯唑青霉素＞阿莫西林＞青霉素；抗大肠杆菌、绿脓杆菌效果：羧苄青霉素＞阿莫西林＞青霉素。

4、使用剂量：阿莫西林预防量为100kg水加水5g，治疗量为100kg 水加10g；阿莫西林+棒酸治疗量为100kg水加3-5g，连续使用4-5天。

氨苄西林预防量为1000kg水加100g，治疗量为150g。

5、药物的配伍阿莫西林可以与硫酸链霉素、庆大霉素、氯霉素及其它半合成青霉素搭配。

阿莫西林配合棒酸，可以使抗菌活性提高1000倍，配方比例为4：1。

阿莫西林配合磺胺增效剂（TMP），常用的比例为5：1，增强治疗大肠杆菌的疗效。

阿莫西林配合盐酸环丙沙星，增强抗大肠杆菌的效果。

此外，还有氨苄西林与盐酸环丙沙星（比例为3：1）、氨苄西林配合硫酸链霉素（比例为1：3）。

6、不能配合使用的药物⑴青霉素与四环素类抗生素配合使用，能使青霉素的作用减弱。

⑵青霉素与氯霉素配合使用，能使青霉素的作用减弱。

由于青霉素药物处于最强的对数期时，氯霉素则受到抑制，从而使青霉素作用减弱。

⑶青霉素不与土霉素、红霉素、万古霉素、卡那霉素、多粘菌素、放线菌素D、庆大霉素配合使用。

⑷青霉素不要与小苏打、维生素C、磺胺类钠盐、阿托品混合使用。

主要是因为酸、碱、氧化剂、重金属盐可以失效。

7、本类药物的残留时间：青霉素、氨苄青霉素2天，阿莫西林5天。

二、《头孢菌素类药物》1、常用的品种第一代头孢：头孢拉定、头孢唑啉（仅供注射）、头孢氨苄、头孢噻吩、头孢羟氨苄等。

第二代头孢：头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。