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骨质疏松症的药物治疗冯颖瑜【摘要】骨质疏松症是一种骨退行性病变,其发生主要与骨吸收和骨重建失衡有关.根据骨质疏松症的发病机制的不同,临床治疗药物主要分为基本补充剂、抗骨吸收药物和促骨形成药物.钙剂和维生素D是药物治疗的基础;抗骨吸收药物包括双磷酸盐、雌激素及其受体调节剂、降钙素;甲状旁腺激素为促骨形成药物;锶盐、维生素K2等兼有抗骨吸收和促骨形成的作用.特殊人群以及不同类型的骨质疏松症治疗要注意药物的适用性和针对性.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2014(020)001【总页数】5页(P105-109)【关键词】骨质疏松症;治疗;药物;抗骨吸收剂;促骨形成剂【作者】冯颖瑜【作者单位】中山大学附属第一医院,内分泌科,广州,510080【正文语种】中文【中图分类】R589.9;R681骨质疏松症是一种骨退行性病变，以老年人和绝经后妇女多见。
随着人类寿命的延长和社会老龄化的发展，骨质疏松所导致的骨折在大大增加老年人病残率和病死率的同时，明显加重了社会公共卫生的经济负担。
临床上，骨质疏松症作为一种常见合并症，已成为各专科医师时常需要面对的、不可忽视的问题。
本文就骨质疏松症的药物治疗包括常见用药、联合用药及特殊人群用药等方面进行综述。
1 骨质疏松症的基本治疗措施针对骨质疏松症和骨折危险因素的基本治疗措施包括：① 调节生活方式(如进食富含钙、蛋白质的饮食，适当户外运动和日照，戒烟、酒，慎用影响骨代谢的药物，加强自身和环境保护，采取各种预防跌倒的措施)；② 补充骨健康基本需要剂(适量的钙剂和维生素D)。
一旦基本措施不能很好的改善骨质疏松症症状或患者存在高骨折风险，需要考虑进行抗骨质疏松药物治疗。
2 抗骨质疏松临床药物分类2.1 基本补充剂2.1.1 钙剂钙剂是保证骨健康的基本补充剂，适量的钙可减缓骨丢失，改善骨矿化。
钙剂补充治疗已被证明对绝经后和老年性骨质疏松症有益。
单独钙剂补充治疗可提高绝经后妇女的骨密度，轻微降低骨折发生风险，与维生素D联合应用效果更明显[1]。
酮咯酸氨丁三醇注射液【规格】1ml:30mg×10支/盒【价格】45元/支【适应症】本品适用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。
【用法与用量】成人：本品和口服酮咯酸氨丁三醇制剂的连续用药时间一般不超过5天，酮咯酸氨丁三醇口服制剂仅用于酮咯酸氨丁三醇注射剂的后续治疗。
本品静注时间不少于15秒；肌注缓慢给药，并注射于肌内较深部位。
静注或肌注后30分钟内开始产生止痛作用，1～2小时后达到最大止痛效果，止痛作用持续时间4～6小时。
儿科病人：本品对年龄在2～16岁的儿科病人的单剂量使用的安全性和有效性已得到证实；但缺乏对儿科病人多次给药的研究资料。
本品对2岁以下小儿的安全性和有效性还没有得到确定。
本品与吗啡或哌替啶联合用药可减少阿片类药物的用量。
单次给药下面治疗剂量仅适用于单次给药成年病人：肌注剂量：65岁以下：一次60mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次30mg。
静注剂量：65岁以下：30mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次15mg。
儿科病人（2～16岁）：儿科病人仅接受单次给药，注射剂量如下：肌注剂量：一次1mg/kg，最大剂量不超过30mg。
静注剂量：一次0.5mg/kg，最大剂量不超过15mg。
成人多次给药：静注或肌注：65岁以下：建议每6小时静注或肌注30mg，最大日剂量不超过120 mg。
65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg（110磅）：建议每6小时静注或肌注15mg，最大日剂量不超过60 mg。
对于反跳性疼痛，无需增大给药剂量或者频率。
除非属于禁忌，应考虑同时给予低剂量阿片类药物来消除疼痛。
【不良反应】1、本品临床治疗过程中可能会发生的并发症有：胃肠道溃疡、出血、穿孔，手术后出血，肾功能衰竭，过敏及过敏样反应和肝功能衰竭。
2、临床报道的可能与酮咯酸氨丁三醇有关的不良反应如下：·发生率1%以上的：全身性的：水肿（4%）心血管：高血压皮肤病：瘙痒、疹胃肠道：恶心（12%），消化不良（12%），胃肠的疼痛（13%），腹泻（7%），便秘，胃气胀，胃肠胀痛，呕吐，口腔炎血液和淋巴系统：紫癜神经系统：头痛（17%），嗜睡（6%），头晕（7%），出汗注射部位痛：在多次给药研究中，约有2%的病人出现此不良反应·发生率1%或以下的：全身性的：体重增加，发热，感染，无力心血管：悸动，苍白，晕厥，血管扩张皮肤病：风疹胃肠道：胃炎，直肠出血，嗳气，食欲缺乏，食欲增强血液和淋巴系统：鼻出血，贫血，嗜酸性粒细胞增多3、临产、分娩妇女及哺乳期妇女禁用本品。
1片QD）ARB安博维/科苏厄贝沙坦150mg*7安博诺厄贝沙坦氢氯噻嗪150mg*7美卡素替米沙坦80mg*7代文缬沙坦80mg*7缬克缬沙坦40mg*14复代文缬沙坦氢氯噻嗪7/盒倍博特缬沙坦氨氯地平7/盒科素亚/科什兰氯沙坦钾50mg*7海捷亚氯沙坦钾氢氯噻嗪片50mg*7CCB再宁平乐卡地平10mg*7波依定非洛地平5mg*10拜新同硝苯地平30mg*7络活喜苯磺酸氨氯地平5mg*7施慧达·左旋氨氯地平 2.5mg*14ACEI雅施达培哚普利4mg*10百普乐培哚普利吲达帕胺20/盒洛丁新贝那普利10mg*14开博通卡托普利25mg*100倍他乐克美托洛尔（25mg*20#/ 47.5mg*7#）蒙诺. 福辛普利钠10mg*14钠催离吲达帕胺 1.5mg*10 利尿剂复方利血平氨苯蝶啶片(降压0号) 北京0号10片/盒波立维(硫酸氢)氯吡格雷1片QD -抗血小板聚集75mg*7泰嘉氯吡格雷2片QD 25mg*20阿司匹林1片QD 25mg*100拜阿司匹林1片QD 0.1g*30万爽力曲美他嗪1片TID -心绞痛预防治疗20mg*30欣康(依姆多)单硝酸异山梨酯1片TID 48/盒消心痛硝酸异山梨酯1片TID 5mg*100麝香保心丸2粒TID 22.mg*42速效救心丸平时4粒TID / 急救10粒QD 40mg*150养心氏片3粒TID 0.6g*36益心舒胶囊3粒TID 0.4g*36心可舒4粒TID 0.31g*72复方丹参滴丸10粒TID 27mg*180冠心丹参滴丸10粒TID 0.04g*120参松养心胶囊2-4粒TID 0.4g*36通心络胶囊3粒TID 0.26g*30通塞脉片5片TID -用于轻中度动脉粥样硬化性血栓性脑梗死(缺血性中风中经络)恢复期气虚血瘀证；血栓性脉管炎(脱疽)的毒热证。
硝酸甘油含服0.5mg/灯盏生脉散胶囊2*TID 0.18g*18步长稳心颗粒1*TID 5g*9心宝丸 2.4.6*TID 10mg*100丹参酮2*TID 0.25g*2425味珊瑚胶囊1*QD 0.25g*24心率平（普罗帕酮）1*TID 50mg*50银丹心泰滴丸单硝酸异山梨酯(欣康) 48片/盒单硝酸异山梨酯伊姆多60mg*7硝酸异山梨酯(消心痛) 0.005g*100片/瓶来适可（氟伐他汀）1片QD 40mg* 7粒立普妥（阿托伐他汀钙）1粒QD 20mg*7粒尤佳（阿托伐他汀钙胶囊）1*QD 10mg*7力平脂（非诺贝特）1片QD 200mg*10粒舒降之（辛伐他汀）1粒QD 20mg*7粒血脂康胶囊2粒BID 0.3g*24粒依折麦布1*QD 10mg*5绞股蓝总苷片1片TID 60mg*24荷丹片5片TID 36*/银杏叶片3片QD 0.4g*36片血塞通软胶囊2粒TID 60mg*24怡开（胰激肽原酶）2片TID 120u*24（血管扩张药）尼莫同(尼莫地平)1粒TID 30mg*20(CCB对扩张脑血管特异性较好) 脑心通胶囊3粒TID 0.4g*36培达（西洛他唑）2片BID 50mg*12西比灵（盐酸氟桂利嗪胶囊）1粒-QD 5mg*20适于脑血供不足,椎动脉缺血,脑血栓形成后等敏使朗（倍他司汀）1片TID 6mg*30 抗眩晕安理申（多奈哌齐）1*QD 5mg*7利脑心胶囊4*TID 0.25g*36乐喜林（尼麦角林片）4*TID 5mg*24三七通舒胶囊2*TID 200mg*18弥可保（甲钴胺片）1*TID (博可保0.5g*60 / 弥可保0.5mg*20) 周围神经病脉血康胶囊2-4*TID 0.25g*36血府逐瘀胶囊6*TID 0.4G*24百奥（蚓激酶肠溶胶囊）1粒TID 30万u*30镇咳宁胶囊2粒TID 0.35g*20克咳胶囊0.3g*21惠菲宁（美敏伪麻片）10ml TID 100ml/瓶镇咳祛痰强力枇杷露10ml TID (100ml加糖/ 200ml无糖)急支糖浆20ml TID 200ml / 瓶杏桔合剂20ml TID 250ml沐舒坦（氨溴索）1片TID 30mg*20兰苏（氨溴索）1片BID（说明书：1*QD）30mg*20咳嗽合剂25ml TID 250ml桑杏合剂20ml BID 250ml西瓜霜润喉片24*/咽利爽2*含化36*2瓶/ 盒舒利迭吸用250mg 哮喘辅舒良（丙酸氟替卡松）外用过敏性鼻炎开瑞坦（氯雷他定）1片QD 10mg*6 过敏性鼻炎，特发性荨麻疹蛇胆川贝枇杷膏20ml TID 345g金水宝胶囊3粒TID 0.33g*63百令胶囊5-15粒TID 0.2g*60开同（复方α酮酸）4*TID 100*/昊畅（羟苯磺酸钙）1*TID 0.25g*36头孢克肟100mg*6头孢克肟分散片1*QD 0.1g*12香砂养胃丸4片BID 200*/养胃舒3粒TID 0.4g*24胃乐宁3片TID 0.54g*18胃苏颗粒5g*9袋胃复春4片TID 40* /吗丁啉（多潘立酮）1片TID 10mg*30奥克（奥美拉唑）1粒QD 20mg*14威地美（铝碳酸镁）1-2 TID 0.5g*36 （制酸）莫沙必利分散片1粒TID 5mg*20（促进胃动力）必奇（蒙脱石散）1袋QD 3g*/袋六味安消胶囊3粒BID 0.5g*36（理气除热、通便降逆）乳果糖20ml QD 66.7% 100ml / 盒艾迪莎 1 * TID 0.5g*10美常安（枯草杆菌）2*TID 250mg*20兰索拉唑1*QD 15mg*14雷贝拉唑钠肠溶片（波瑞特）1*QD 10mg*14雷贝拉唑钠肠溶胶囊1*QD 20mg*7黄连素（盐酸小檗碱片）3*TID 100mg*1006542 (山茛菪碱) 1*TID 1mg 1ml/支（瑞彤）吡格列酮1片QD 30mg*7（瑞易宁）格列吡嗪控释片1片QD 5mg*14（优降糖）格列本脲1#TID 2.5mg*100（糖适平）格列喹酮1片TID 30mg*24（达美康）格列齐特2*TID 30mg*30（亚莫利）格列美脲1*TID 2mg*15（诺和龙）瑞格列奈1粒BID 1mg*30(孚来迪）瑞格列奈1*BID 0.5mg*30（拜糖平）阿卡波糖1片TID 50mg*30（卡博平）阿卡波糖1*TID 50mg*30二甲双胍缓释片（卜可）1片TID 0.5g*30消渴丸8颗TID（来得时）甘精胰岛素注射液注射用3ml / 支诺和灵30R/50R 注射用3ml/支（优泌乐50）赖脯胰岛素注射用3ml/支（怡开）胰激肽原酶1*TID 120u*24胰岛素注射笔针头泰诺（酚麻美敏）1*TID 0.325pi*10新康泰克（美扑伪麻片）1*BID 20*/日夜百服宁1*TID 12*/荆防合剂20ml BID 250ml先声咳喘宁1*BID 10ml*6开瑞坦（氯雷他定）1*QD 10mg*6健脾益肺口服液阿莫西林（阿莫仙）1* TID 0.5*24阿莫西林克拉维酸钠（安奇）0.25g*10阿莫西林克拉维酸钠（君尔清）1*tid 228.5mg*24阿奇霉素2粒QD阿奇霉素（希美苏）0.1g*6袋阿奇霉素（其仙）0.25g/支甲硝唑3片TID 0.2g*30奥硝唑分散片（固特）2*TID 0.25*24#头孢克洛（希克劳）2-4 BID 125mg*6头孢克洛缓释片2-4 BID 0.1875g*12头孢地尼1-2 BID 0.1g*6#美丰（头孢氨苄）1片TID 250mg*20维普（洛美沙星）1片QD罗红霉素（仁苏/ 逻施立）1片TID 0.15g*12艾司唑仑（舒乐安定）1mg*20片*1盒（精二处方）酒石酸唑吡坦片(思诺思) 10mg*20片*1盒（精二处方）阿普唑仑0.4mg*20片*1盒（精二处方）奇曼丁（曲马多缓释）0.15g*6盖三淳（骨化三醇胶囊）0.25mg*10罗盖全（骨化三醇）1*BID 10*/阿法迪三（阿法骨化醇胶囊）1片QD 0.25mg*20钙尔奇D(碳酸钙D3) 1片BID 600mg*60仙灵骨葆胶囊3粒BID 0.5g*50福善美（阿仑磷酸钠）1*1周70mg/美多巴（多巴丝肼胶囊）1*TID 250mg*40 帕金森安里申（多奈哌齐）1*QD 5mg*7 阿尔茨海默型痴呆茶苯海明1片TID 25mg*12 眩晕开瑞坦（氯雷他定）1片QD 10mg*6 过敏性鼻炎，特发性荨麻疹乌灵胶囊3*TID 0.33g*36 焦虑症芬必得12*/ 周围神经炎哈乐（坦索罗辛缓释胶囊）1粒TID 0.2mg*10保列治（非那雄胺）1片TID 5mg*10前列倍喜胶囊6*TID 0.4g*54可多华（甲磺酸多沙唑嗪缓释）1*QD 4mg*10希爱力（他达非肺）1*QD 20mg*2 阳痿扶他林 1*QD 75mg*10吗丁啉 1*TID 10ml*30痹祺胶囊4*TID 0.3g/硫酸氨基葡萄炎1*TID 0.314g*24双醋瑞因胶囊1*QD 50mg*10安必丁1*BID 50mg*10关节止痛膏外用奇正消痛膏外用麝香壮骨膏外用青鹏软膏外用20mg/迈之灵2*BID 150mg*20地奥司明1*BID 0.45g*24消炎膏外用30g/新泪然（羟糖甘滴眼液） 1-2*TID 5ml/支艾唯多（萘敏维滴眼液） 1-2*TID 10ml/支氯霉素眼药水林可霉素利多卡因凝胶绿霉素兰美欣外用白色念珠菌，金黄色葡萄球菌达克宁外用不含激素，治脚气百多邦（莫匹罗星）外用金黄色葡萄球菌，化脓性链球菌派瑞松外用含激素，抗真菌采乐（酮康唑）外用广谱抗真菌药0.4g*24# 6#BID 头痛.胸痛.内热瞀闷.失眠多梦.抗妇炎胶囊 0.35g*36# 4#TID 盆腔炎、阴道炎、慢性宫颈炎龙血竭胶囊0.4g*36# 6# TID 活血散瘀，定痛止血，敛疮生肌。
核准和修改日期：2006年8月骨化三醇胶丸说明书请仔细阅读说明书并在医生指导下使用【药品名称】通用名称：骨化三醇胶丸商品名称：罗盖全®Rocaltrol®英文名称：Calcitriol Soft Capsules汉语拼音：Guhuasanchun Jiaowan【成份】化学名称：(5Z，7E)-9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-1a，3β，25-三醇化学结构式：分子式：C27H44O3分子量：416.6【性状】本品为胶丸，含无色或淡黄色油状液。
【适应症】1.绝经后骨质疏松；2.慢性肾功能衰竭尤其是承受血液透析病人之肾性骨营养不良症；3.术后甲状旁腺功能低下；4.特发性甲状旁腺功能低下；5.假性甲状旁腺功能低下；6.维生素D依赖性佝偻病；7.低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。
【规格】0.25微克【用法用量】应根据每个病人血钙水平小心制定本品的每日最正确剂量。
开场以本品治疗时，应尽可能使用最小剂量，并且不能在没有监测血钙水平的情况下增加用量。
确定了本品的最正确剂量后，应每月复查一次血钙水平〔或参照下面有关个别适应症之详细说明〕。
采集血钙标本时，不能使用止血带。
假设血钙超过正常围〔9~11mg/100ml或2250~2750µmol/l〕1mg/100ml〔250µmol/l〕，或血肌酐大于120µmol/l，那么必须减少剂量或完全中止治疗直至血钙正常。
在血钙增高期间，必须每日测定血钙与血磷水平。
血钙正常后可服用本品，但日剂量应低于前剂量0.25µg。
每日应估计钙摄入量并酌情进展调整。
本品最正确疗效的先决条件是足够但不过量的钙摄入量(成人：每日约800毫克)，治疗开场时，补钙是必要的。
因为胃肠道对钙吸收的改善，有些病人可能宜保持较低的钙摄入量。
有高血钙倾向的病人，可能只需要小剂量补钙或完全不需要补钙。
每日钙总摄入量〔如从食物和药物〕平均大约为800mg，不应超过1000mg。
慢性肾脏病患者骨质疏松治疗期间发生高钙血症致急性肾损伤1例宋尧; 温爱萍; 郭王【期刊名称】《《中国药物应用与监测》》【年(卷),期】2019(016)005【总页数】3页(P317-319)【关键词】慢性肾脏病; 骨质疏松; 钙剂; 活性维生素D; 高钙血症; 急性肾损伤【作者】宋尧; 温爱萍; 郭王【作者单位】首都医科大学附属北京友谊医院西药剂科北京 100050; 首都医科大学附属北京友谊医院肾内科北京 100050【正文语种】中文【中图分类】R969.31 临床资料患者，女性，70岁，2015年10月8日因骨质疏松规律服用阿仑膦酸钠片（福善美，70 mg，qw）、骨化三醇软胶囊（盖三淳，0.5 μg，qd）、碳酸钙D3片（钙尔奇D，600 mg，bid），并使用鲑鱼降钙素喷鼻剂[金尔力，2喷（每喷含20 μg鲑鱼降钙素），bid]规律复诊于我院骨科。
多次血生化检查，血清矫正钙浓度稳定于2.28 ～2.48 mmol·L-1、血肌酐稳定于116.8 ～130.3 μmol·L-1，尿素氮稳定于11.29 ～12.61 mmol·L-1。
自2016年12月20日起，停用鲑鱼降钙素喷鼻剂，其余治疗骨质疏松药品的用法用量未变。
2017年2月24日复查血生化发现血清矫正钙浓度2.91 mmol·L-1（2.11 ～2.52 mmol·L-1），肌酐197.5 μmol·L-1（53.0 ～115.0 μmol·L-1），尿素氮16.47 mmol·L-1（3.10 ～8.80 mmol·L-1）均较前明显升高。
于2017年3月10日就诊于肾内科，遵医嘱停用碳酸钙D3片，将骨化三醇软胶囊剂量调整为0.25 μg，qn。
2017年6月1日复查血生化，血清矫正钙浓度2.43 mmol·L-1（2.11 ～2.52 mmol·L-1），肌酐139.4 μmol·L-1（53.0 ～115.0 μmol·L-1），尿素氮12.95 mmol·L-1（3.10 ～8.80 mmol·L-1）。
酮咯酸氨丁三醇滴眼液英文名称: Ketorolac Tromethamine Eye Drops商品名称: 安贺拉Acular【成分】本品主要成份为酮咯酸氨丁三醇，化学名称：（±）-5-苯甲酰-2，3-二氢-1H-吡咯-1-羧酸与2-氨基-2-（羧甲基）-1，3-丙二醇（1:1）复合物，化学结构式：每毫升含：酮洛酸氨丁三醇5mg，苯扎氯铵0.1mg，乙二胺四醋酸二钠1mg，辛苯聚醇40，氯化钠及纯水。
【性状】本品为无色或淡黄色澄明液体。
【适应症】酮咯酸氨丁三醇滴眼液可暂时解除季节性过敏性结膜炎所致的眼部瘙痒。
亦可用于治疗白内障摘除术后的炎症。
【规格】5mL：25mg【用法用量】为解除因季节性过敏性结膜炎所致的眼部瘙痒，酮咯酸氨丁三醇滴眼液的推荐剂量是每次1滴(0.25mg)，每日4次。
治疗白内障摘除术后患者的术后炎症时，应于白内障术后24小时开始。
滴酮咯酸氨丁三醇滴眼液于患眼中，每次1滴，每日4次，连用两周。
【不良反应】对过敏性结膜炎的患者，应用酮咯酸氨丁三醇滴眼液最常见的不良反应是在滴用时有暂时的刺痛及烧灼感。
据报告，约40％使用酮略酸氨丁三醇滴眼液的患者曾出现此类反应。
在各种开放式研究中，报道的在使用酮咯酸氨丁三醇滴眼液治疗期间的其他不良反应包括：眼刺激(3％)，过敏反应(3％)，浅层眼部感染(0.5％)及浅层角膜炎(1％)。
其他少见的不良反应有：眼部干燥，角膜浸润，角膜溃疡，头痛及视物模糊。
【禁忌】酮咯酸氨丁三醇滴眼液禁用于已知对此配方中的任何成份过敏的患者。
【注意事项】某些非类固醇抗炎药，由于干扰血小板聚集，因而存在延长出血时间的潜在作用。
曾有报道眼手术时，局部应用非类固醇抗炎药，可增加眼组织出血(包括眼前房出血)。
对已知有出血倾向的患者或因接受其他可致出血时间延长的药物的患者，建议慎用酮咯酸氨丁三醇滴眼液。
配戴接触镜时不得使用酮咯酸氨丁三醇滴眼液。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：于器官发生阶段。
酮咯酸氨丁三醇注射液【规格】1ml:30mg×10支/盒【价格】45元/支【适应症】本品适用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。
【用法与用量】成人：本品和口服酮咯酸氨丁三醇制剂的连续用药时间一般不超过5天，酮咯酸氨丁三醇口服制剂仅用于酮咯酸氨丁三醇注射剂的后续治疗。
本品静注时间不少于15秒；肌注缓慢给药，并注射于肌内较深部位。
静注或肌注后30分钟内开始产生止痛作用，1～2小时后达到最大止痛效果，止痛作用持续时间4～6小时。
儿科病人：本品对年龄在2～16岁的儿科病人的单剂量使用的安全性和有效性已得到证实；但缺乏对儿科病人多次给药的研究资料。
本品对2岁以下小儿的安全性和有效性还没有得到确定。
本品与吗啡或哌替啶联合用药可减少阿片类药物的用量。
单次给药下面治疗剂量仅适用于单次给药成年病人：肌注剂量：65岁以下：一次60mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次30mg。
静注剂量：65岁以下：30mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次15mg。
儿科病人（2～16岁）：儿科病人仅接受单次给药，注射剂量如下：肌注剂量：一次1mg/kg，最大剂量不超过30mg。
静注剂量：一次0.5mg/kg，最大剂量不超过15mg。
成人多次给药：静注或肌注：65岁以下：建议每6小时静注或肌注30mg，最大日剂量不超过120 mg。
65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg（110磅）：建议每6小时静注或肌注15mg，最大日剂量不超过60 mg。
对于反跳性疼痛，无需增大给药剂量或者频率。
除非属于禁忌，应考虑同时给予低剂量阿片类药物来消除疼痛。
【不良反应】1、本品临床治疗过程中可能会发生的并发症有：胃肠道溃疡、出血、穿孔，手术后出血，肾功能衰竭，过敏及过敏样反应和肝功能衰竭。
2、临床报道的可能与酮咯酸氨丁三醇有关的不良反应如下：·发生率1%以上的：全身性的：水肿（4%）心血管：高血压皮肤病：瘙痒、疹胃肠道：恶心（12%），消化不良（12%），胃肠的疼痛（13%），腹泻（7%），便秘，胃气胀，胃肠胀痛，呕吐，口腔炎血液和淋巴系统：紫癜神经系统：头痛（17%），嗜睡（6%），头晕（7%），出汗注射部位痛：在多次给药研究中，约有2%的病人出现此不良反应·发生率1%或以下的：全身性的：体重增加，发热，感染，无力心血管：悸动，苍白，晕厥，血管扩张皮肤病：风疹胃肠道：胃炎，直肠出血，嗳气，食欲缺乏，食欲增强血液和淋巴系统：鼻出血，贫血，嗜酸性粒细胞增多3、临产、分娩妇女及哺乳期妇女禁用本品。
酮咯酸氨丁三醇注射液【规格】1ml:30mg X 10支/盒【价格】45元/支【适应症】本品适用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。
【用法与用量】成人：本品和口服酮咯酸氨丁三醇制剂的连续用药时间一般不超过5天，酮咯酸氨丁三醇口服制剂仅用于酮咯酸氨丁三醇注射剂的后续治疗。
本品静注时间不少于15秒；肌注缓慢给药，并注射于肌内较深部位。
静注或肌注后30分钟内开始产生止痛作用，1? 2小时后达到最大止痛效果，止痛作用持续时间4? 6小时。
儿科病人：本品对年龄在2? 16岁的儿科病人的单剂量使用的安全性和有效性已得到证实；但缺乏对儿科病人多次给药的研究资料。
本品对2岁以下小儿的安全性和有效性还没有得到确定。
J 本品与吗啡或哌替啶联合用药可减少阿片类药物的用量。
单次给药下面治疗剂量仅适用于单次给药成年病人：肌注剂量：65岁以下：一次60mg ; 65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg : 一次30mg。
静注剂量：65岁以下：30mg ; 65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg : 一次15mg。
儿科病人（2? 16岁）：儿科病人仅接受单次给药，注射剂量如下：肌注剂量：一次1mg/kg，最大剂量不超过30mg。
静注剂量：一次0.5mg/kg，最大剂量不超过15mg。
成人多次给药：静注或肌注：65岁以下：建议每6小时静注或肌注30mg，最大日剂量不超过120 mg。
65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg （110磅）：建议每6小时静注或肌注15mg，最大日剂量不超过60 mg。
对于反跳性疼痛，无需增大给药剂量或者频率。
除非属于禁忌，应考虑同时给予低剂量阿片类药物来消除疼痛。
【不良反应】1、本品临床治疗过程中可能会发生的并发症有：胃肠道溃疡、出血、穿孑L，手术后出血，肾功能衰竭，过敏及过敏样反应和肝功能衰竭。
2、临床报道的可能与酮咯酸氨丁三醇有关的不良反应如下：发生率1%以上的：全身性的：水肿（4%）心血管：高血压皮肤病：瘙痒、疹胃肠道：恶心（12% ），消化不良（12% ），胃肠的疼痛（13% ），腹泻（7% ），便秘，胃气胀，胃肠胀痛，呕吐，口腔炎」血液和淋巴系统：紫癜神经系统：头痛（17% ），嗜睡（6%），头晕（7%），出汗|注射部位痛：在多次给药研究中，约有2%的病人出现此不良反应发生率1%或以下的：全身性的：体重增加，发热，感染，无力神经系统：震颤，恶梦，幻觉，兴快感，椎体外系统症状，眩晕，感觉异常，抑郁，失眠，神经质，口干，异常思维，注意力无法集中，运动机能亢进，麻痹呼吸系统：呼吸困难，肺水肿，鼻炎，咳嗽特殊感觉：味觉异常，视觉异常，视力模糊，耳鸣，丧失听觉泌尿生殖系统：血尿，蛋白尿，少尿，尿潴留，多尿，尿频3、用药不当或增加剂量会增加不良反应发生率4、上市后不良反应监测：全身性的：过敏性反应，喉水肿，舌水肿，血管性水肿，肌痛心血管系统：低血压，潮红皮肤病：莱尔综合征（Lyell ' ssyndrome,史-约综合征（Stevens-Johnson syndrome ）,脱落性皮肤炎，斑丘疹，风疹胃肠道：消化性溃疡，胃肠道出血，胃肠道穿孔，黑粪，急性胰腺炎，呕血，食管炎。
【盖三淳药品名称】通用名称：骨化三醇胶丸商品名称：盖三淳英文名称：Calcitriol Soft Capsules汉语拼音：Guhuasanchun Jiaowan【成份】盖三淳主要成分为骨化三醇。
【性状】盖三淳为胶丸，内含黄色或谈黄色的油状液体。
【适应症】1.绝经后骨质疏松；2.慢性肾功能低下；3.术后甲状腺功能低下；4.特发性甲状旁腺功能低下；5.假性甲状腺功能低下；6.维生素D依赖性佝偻病；7.低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。
【用法用量】应根据每个病人血钙水平小心制定盖三淳的每日最佳剂量。
开始以盖三淳治疗时，应尽可能使用最小剂量，并且不能在没有监测血钙水平的情况下增加用量。
确定了盖三淳的最佳剂量后，应每月复查一次血钙水平（或参照下面有关个别适应症之详细说明）。
采集血钙标本时，不能使用止血带。
若血钙超过正常范围（9~11mg/100ml 或2250~2750u mol/l）1mg/100ml（250u mol/l ），或血肌酐大于120u mol/l，则必须减少剂量或完全中止治疗直至血钙正常。
在血钙增高期间，必须每日测定血钙及血磷水平，血钙正常后可服用盖三淳，但日剂量应低于前剂量0.25ug。
每日应估计钙摄入量并酌情进行调整。
盖三淳最佳疗效的先决条件是足够但不过量的钙摄入量（成人：每日约800毫克），治疗开始时，补钙是必要的。
因为胃肠道对钙的吸收的改善，有些病人可能宜保持较低的钙摄入量。
有高血钙倾向的病人，可能只需要小剂量补钙或完全不需要补钙。
每日钙总摄取量（如从食物和药物）平均大约为800mg，不应超过1000mg。
口服，具体方法如下：1. 绝经后骨质疏松：推荐剂量为每次0.25ug，每日三次。
服药后分别于第4周、第3个月、第6个月监测血钙和血肌酐浓度，以后每六个月监测一次。
2. 肾习性骨营养不良（包括透析病人）：起始阶段的每日剂量为0.25u g血钙正常或略有降低的病人隔日0.25ug即可。
如2~4周内生化指标及病情未见明显改善，则每隔2~4周将盖三淳的每日用量增加0.25ug，在此期间至少每周测定血钙两次。
大多数病人最佳用量为每日0.5至1.0ug之间。
3. 甲状腺功能低下和佝偻病：推荐起始剂量为每日0.25ug，晨服。
如生化指标和病情未见明显改善，则每隔2~4周增加剂量。
在此期间，每捉至少测定血钙浓度两次。
甲状旁腺功能低下者，偶见吸收不佳现象，因此这种病人需要较大剂量或遵医嘱。
【不良反应】由于骨化三醇能产生维生素D的作用，所以可能发生的不良反应与维生素D过量相似。
如高血钙综合症或钙中毒（取决于高钙的严重程度及持续时间）。
偶见的急性症状包括食欲减退、头痛、呕吐和便秘。
慢性症状包括营养不良、感觉障碍，拌有口渴的发热、尿多、脱水、情感谈漠，发育停止及泌尿道感染。
长达15年临床使用盖三淳治疗所有适应症。
结果显示不良反应发生率很低，包括高钙血症在内的发生率为0.111%或更低。
并发高钙和高磷血症的病人（浓度大于6mg/100mmol/l）可能发生软组织钙化，这些表现可通过放射学检查而观察到。
肾功能正常的病人，慢性高钙血症也许与血肌酐增高有关。
由于骨化三醇的生物半衰期较短，其药代动力学研究表明，停药或减量数天后升高的血钙即回复正常范围，这一过程要比维生素D3快许多。
对敏感体质的病人可能会发生过敏反应。
【禁忌】盖三淳禁用有维生素D中毒迹象的病人。
【注意事项】1.高血钙同盖三淳的治疗密切相关。
对尿毒症骨营养不良病人的研究表明，高达40%使用骨化三醇治疗的病人中发现高血症。
饮食改变（例如：增加奶制品的摄入）以至钙摄入量迅速增加或不加控制的服用钙制剂均可导致高血钙。
应告知病人及其家属，必须严格遵守处方饮食，并教会他们如何识别高钙血症的症状。
一旦血钙浓度比正常值（9~11mg/100ml，或22 50~2750ug mol/l）高出1ml/100ml，或血肌酐升高到大于120umol/ml，应立即停止服用盖三淳直至血钙正常。
（祥见“用法用量”）肾功能正常的患者，慢性高血钙可能与血酐增加有关。
卧床病人，如术后卧床病人发生高钙血机会更大些。
2.骨化三醇能增加血无机磷水平，这时低磷血症的病人是有益的，但对肾功能衰竭的病人来说则要小心不正常的钙沉淀所造成的危险，在这种情况下，要通过口服适量的磷结合剂或减少磷质摄入量将血磷保持在正常水平（2~5mg/100ml或0.65~1.62mmol/l）。
患维生素D抵抗性佝偻病人（家族性低磷血症），以盖三淳治疗时应继续口服磷制剂。
但必须考虑盖三淳可能促进肠道对磷的吸收，这种作用可能使磷的摄入需要量减少。
因此需要定期进行稳定期，每周至少测定血钙两次。
（详见“用法用量”）3.由于骨化三醇是现有的最有效的维生素D代谢产物，故不需要其他维生素D制剂与其合用，从而避免高维生素D血症。
如果病人由服用维生素D3改服用骨化三醇时，则可能需要数月时间使血中维生素D3恢复至基础水平。
（详见“用答用量”）4.肾功能正常的患者服用盖三淳时必须避免脱水，故应保持适当的水摄入量。
5.对驾驶车辆和操作机器的影响,基于所报道的不良反应的药效学特性，推测盖三淳对驾驶车辆及操作机器是安全的或者说影响很小。
【孕妇及哺乳期妇女用药】致畸作用：在给予家兔骨化三醇最大推荐量的2~6倍时，胎儿出现外表和骨骼畸形；同样剂量对大鼠没有致畸作用；目前没有适当的和很好被控制的试验研究盖三淳对孕妇的影响，因而孕妇使用盖三淳，需要衡利弊。
哺乳期妇女用药：骨化三醇吸收后骨化三醇可以进行乳汁。
因为许多药物都可以进入乳汁，而且骨化三醇的潜在副作用还没有确定。
因此哺乳期妇女在服用骨化三醇的期间不应哺乳。
【儿童用药】盖三淳儿童用药的安全性和有效性尚未建立。
【老年用药】老年病人无需特殊剂量，但建议监测血钙和血肌苷浓度，对于正进行透析的老年病人使用的安全性和有效性尚未建立。
【药物相互作用】由于骨化三醇的维生素D3的最重要的代谢产物之一，因此在骨化三醇治疗期间禁止使用药理学剂量的维生素D及其衍生物制剂，以避免可能发生的附加作用和高钙血症。
要对病人进行饮食指导，特别是要观察钙质的摄入情况并要对含钙制剂的使用进行控制。
与噻唑类利尿剂合用会增加高钙血症的危险，对正在进行洋地黄类药物治疗的病人，应谨慎制定骨化三醇的用量，因为这类病人如发生高钙血症可能会透发新律失常。
在维生素D类似物和激素之间存在功能性拮抗的关系，维生素D类制剂能促进钙的吸收，而激素类制剂则抑制钙的吸收。
含镁药物（如抗酸药）可能导致高镁血症，故长期接受透析的病人使用盖三淳进行治疗时，不能服用这类药物。
由于盖三淳影响磷在肠道、肾脏及骨髓内的输送，故应依据血磷浓度（正常值2~5mg/100ml或0.6~1.6mmol/l），调节磷结合型制剂的用量。
维生素D对抗型佝偻病人（家族性低磷血症）应继续口服磷制剂。
但应考虑骨化三醇可能刺激肠道磷吸收，因为该影响可能改变磷的需要量。
使用二苯乙内酰胺或苯巴比妥等酶诱导剂可能会增加三醇在肠道的吸收不良。
【药代动力学】a) 活性成分的一般性质:吸收:骨化三醇在肠道内被迅速吸收，口服单剂盖三淳0.25~1.0ug，3-6小时内达血药峰浓度。
多次用药后，在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态，同给药剂量有关。
分布:单剂量口服盖三淳0.5ug2小时后，骨化三醇平均血药浓度从基础值40.0±4.4p g/ml升高到60 ±4.4pg/ml，4小时后降至53.0±6.9pg/ml，8小时后降至50.0±7.0 pg/ml,12小时后降至44±4.6pg/ml，24小时后降至41.5±5.1pg/ml。
在血液转运过程中，骨化三醇和其他维生素D代谢产物同特异血浆蛋白结合。
可以设想，外源性骨化三醇通过母体血液进入到胎儿的血和乳汁中。
代谢:已鉴别出数种骨化三醇的代谢产物，各有不同的维生素D的活性。
1a,25-二羟-24-氧代-维生素D3、1a,23,25-三羟-24-氧代-维生素D3、1a,24R，25-三羟基维生素D3、1a,25R=二羟基维生素D3-26，23S-26-三羟维生素D3、1a，25=二羟-23-氧代-维生素D3、1a,25R-26-三羟-23-氧代-维生素D3和1a-羟基-24，25，26，27-四去甲维生素D3。
排泄:血中骨化三醇消除半衰期为3-6小时，但单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续3~5天。
骨化三醇被分泌进入胆汁并参与肝肠循环。
健康志愿者静脉使用放射标记的骨化三醇后，2 4小时内，大约27%的放射活性在粪便中发现，大约7%的放射活性在尿中发现。
健康志愿者口服1ug放射标记的骨化三醇，24小时内大约10%的放射活性在尿中发展。
静脉使用放射标记骨化三醇第6天，尿中和粪便中平均累积排泄量分别是16%和49%。
b) 病人的特性:肾病综合症或血液透析的病人中，骨化三醇血药浓度降低，达峰时间延长。
【药理毒理】骨化三醇是维生素D3的最重要活性代谢产物之一，通常在肾脏内由其前体25-羟基维生素D3（25-HCC）转化而成，正常生理性每日生成量为0.5~1.0ug，并在骨质合成增加期内（如生长期或妊娠期）其生长量稍有增加。
骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调节骨的矿化。
单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续3~5天。
骨化三醇在调节钙平衡方面的关键作用，包括对骨骼中成骨细胞活性的刺激作用，为治疗骨质疏松症提供充分的药理基础。
肾性骨营养不良的患者，口服盖三淳使肠道吸收钙的能力恢复正常，纠正低血钙，及过高的血碱性磷酶和血甲状旁腺素浓度。
盖三淳能减轻骨与肌肉疼痛，并矫正发生在纤维性骨炎和其他矿化不足病人中的组织学改变。
维生素D依赖性佝偻病人，血中骨化三醇水平降低或缺失，由于肾脏内生产骨化三醇不足，可考虑盖三淳作为一种替代性治疗。
维生素D抵抗性佝偻病病人和低磷血症的病人中，血钙水平降低，盖三淳治疗能降低磷的管式消除，并结合磷制剂的治疗，恢复骨的生长。
即使在很高剂量，无证据表明维生素D对人具有致畸作用。
【贮藏】密闭，在凉暗干燥处保存。
【批准文号】国药准字H20030491【生产企业】企业名称：青岛正大海尔制药有限公司TAG：盖三淳乙酰谷酰胺Calcitriol。
