药理学中枢兴奋药

2．心肌和平滑肌作用
直接增强心肌收缩力,加快心 率,增加心排出量.直接松弛外 周血管平滑肌,扩张血管,降低 外周阻力,增加冠脉血流量. 3.其他 利尿 刺激胃酸和胃蛋 白酶分泌
[临床应用] 主要用于解除中枢 抑制状态 如严重 传染病 或镇 静催眠药等中枢抑制药中毒 引起的昏睡 呼吸和循环抑制。 与麦角胺配伍制成麦角胺咖 啡因片，治疗偏头痛。与解 热镇痛抗炎药配伍药制成复 方制剂，治疗一般性头痛、 感冒。
甲氯芬酯 meclofenoxate(遗尿丁）
作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原 代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞 的兴奋性。对中枢抑制状态患者的中枢 兴奋作用更明显。用于外伤性昏迷、阿 尔茨海默病、中毒或脑动脉硬化引起的 意识障碍、小儿遗尿症等。为避免失眠， 应上午服用药物。
第三节 主要兴奋延脑，呼吸中枢的药物
尼可刹米（nikethamine；可拉明coramin） 直接兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快，临床主 要用于各种原因所致呼吸抑制（衰竭）。 作用快，维持时间短，常用注射给药。过量可 致惊厥。 山梗菜碱（Lobeline，洛贝林） 间接兴奋延脑呼吸中枢；作用快、短，安全范 围较大，临床主要用于新生儿窒息，也可与可拉明 交替使用，治疗各种原因所致呼吸中枢抑制 （衰 竭），过量也可致惊厥。
, ,Biblioteka [不良反应] 少见且较轻。口服 1g以上可见激动、躁动不安、 失眠、呼吸加快、心动过速、 肌肉抽搐和惊厥等。婴儿高 热、消化性溃疡者慎用。
第二节 促脑功能恢复药 吡拉西坦 piracetam(脑复康） 吡拉西坦是GABA的衍生物， 直接作用于大脑皮质，促进脑组 织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利 用，促进蛋白质合成，提高大脑 中ATP/ADP比值。具有激活、保 护和修复脑细胞的作用。

一。 大脑皮质兴奋药—咖啡因
口服吸收快而完全，生物利用度接近100%，由于 咖啡因脂溶性高，主要以简单扩散方式透过血脑屏 障，口服5min脑内浓度即上升，30min达到高峰。
【作用】:
1. 中枢神经系统 由于咖啡因能促进儿茶酚胺的合成 与释放，小剂量也能兴奋大脑皮质，提高对外界的 反应能力，振奋精神，使思维敏捷，工作效率提高； 较大剂量时则直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中 枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加 快，血压升高；中毒剂量则兴奋延髓。
【不良反应及用药监护】
较大剂量可导致兴奋、不安、失眠、心悸、头痛， 甚至惊厥。小儿高热时不宜选用含有咖啡因的解热镇 痛复方退热制剂。消化性溃疡患者不易久用。孕妇慎
用。与麻黄碱、肾上腺素存在相互增强作用，不易同 时应用。口服过量且时间较短者，可用温水洗胃、硫
酸镁导泻；吸收中毒者，可注射地西泮等中枢抑制药， 以对抗缓解中毒症状。
长期饮用含咖啡因的饮料，可产生习惯性甚至依赖性，一旦停用，可出现头痛等戒断症状。
哌甲酯 治疗量时偶见口干、头痛、失眠、运动障碍、兴奋、心悸、心律失常、皮炎。
尽心管血咖 管啡系因统可咖导啡致因胰可岛直素接敏增感强性心的肌急收剧缩降力低，增但强机心体输可出逐量渐，产同生时耐使受心性率，加长快期，饮血用压含升咖高啡；因的咖啡能显著降低2型糖尿病的发病率。 常见食欲减退，可加服健胃药，如仍十分严重者应减量。
4. 消化系统
咖啡因通过兴奋中枢神经系统的
迷走中枢，刺激迷走神经胃支，可引起胃泌酸增加
和胃腺分泌亢进，也可刺激胃肥大细胞释放组胺，
进而造成胃壁细胞泌酸增加。咖啡因易进入细胞，
抑制磷酸二酯酶，引起细胞内cAMP(环磷酸腺苷）浓
度的升高，并在Ca2+的辅助下刺激泌酸。故消化性

中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
目录
一
中枢兴奋药
二
促ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ脑功能恢复药
PART ONE
中枢兴奋药
中枢兴奋药
如咖啡因、甲氯芬酯等
大脑皮层 兴奋药
如尼可刹米等
延脑呼吸 中枢兴奋药
如士的宁等
脊髓 兴奋药
中枢 兴奋药
中枢兴奋药是提高 中枢神经系统兴奋性的药物。
咖啡因-药理作用
中枢神经 系统作用
心血管 系统作用
多沙普仑
多沙普仑作用机制和维持时间与尼可刹米相似，安全范围更大、 作用更强，为目前较为理想的呼吸兴奋药。
临床用于麻醉药及中枢抑制药引起的呼吸抑制、急性肺通气不 全。过量表现为心律失常、精神错乱、惊厥等。
PART TWO
促大脑功能恢复药
吡拉西坦
吡拉西坦能促进大脑皮层细胞代谢，能降 低脑血管阻力，增加脑血流量，具有激活、 保护和修复脑细胞的作用，还能改善各种 原因所引起的记忆障碍。
用于新生儿窒息、吸入麻醉药及一氧化碳中毒引起的呼吸抑制。
剂量较大时可引起恶心、呕吐、心动过缓、传导阻滞等，剂量 过大时则可引起心动过速、惊厥等 。
贝美格
贝美格直接兴奋呼吸中枢及血管运动中枢，使呼吸加快，起效 快、维持时间短。 主要用于巴比妥类等中枢抑制药中毒的解救。安全范围较小， 剂量过大或静脉注射过快易致惊厥。
其他
小剂量（50 ～ 200mg）即能选择 性兴奋大脑皮质，减轻疲劳感，消 除睡意，振奋精神，提高工作效率。 较大剂量（300 ～ 500mg）可直 接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中 枢，使呼吸加深加快，血压升高。 剂量过大可兴奋脊髓引起惊厥。
较大剂量时可直接兴奋心脏， 增强心肌收缩力，加快心率。 对脑血管有明显收缩作用，可 缓解因脑血管扩张所致搏动性 头痛症状；对外周血管有松弛 作用，可增加冠脉血流量。

洛贝林（lobeline 山梗菜碱）
【机制】 刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器， 反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深、加快。
【特点】 作用弱、快、短、安全范围大。 不易引起惊厥
【用途】 用于新生儿窒息 CO中毒引起的呼吸衰竭。
中枢兴奋药应用原则
适应症：严重疾病或药物中毒所引起的呼吸衰 竭和呼吸中枢抑制，常用尼可刹米和洛贝林。
第12章 中枢兴奋药
中枢兴奋药 是一类能提高中分类
1.兴奋大脑皮层的药物：咖啡因
2.兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米（可拉明） 山梗菜碱（洛贝林）
3.大脑功能恢复药：吡拉西坦（脑复康）
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因（caffeine）
[药理作用]
作用机制： 与其阻断腺苷受体有关。
1、兴奋中枢：
⑴小剂量（50-200mg） 兴奋大脑皮层。精神振奋、思维敏捷。
⑵大剂量（300-500mg） 直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢 呼吸加快加深，血压升高。
⑶中毒剂量（＞800mg） 兴奋脊髓，引起惊厥。
2.影响心血管： 心脏 ：直接兴奋，间接抑制（兴奋迷走神经） 血管： 直接抑制，间接兴奋（兴奋血管运动
（5）促进大脑信息传递，改善记忆功能。 临床用于脑外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童智能低
下及老年性痴呆。
甲氯芬酯（氯酯醒）
兴奋大脑皮层，促进脑细胞代谢； 增加对糖的利用
使受抑制的中枢神经功能恢复，振奋精神 临床：颅脑外伤性昏迷、脑动脉硬化
中毒（酒精或CO）所致的意识障碍 新生儿窒息、儿童精神迟钝、小儿遗尿
【不良反应及用药监护】
＊不良反应轻，安全范围大 ＊过量可引起激动、不安、失眠、心悸 ＊中毒可引起惊厥（婴幼儿不宜）

可加速麻醉动物的苏醒。
以静脉注射间歇给药方法为优，注射速度不宜过快。 解救阿片类药物中毒的效果比戊四氮好，对巴比妥类药物 的解救效果不如戊四氮，对吸入麻醉药中毒次之。 安全范围较宽，但大剂量也可引起惊厥，可用苯二氮卓类 药物或小剂量硫喷妥钠解救。 作用维持时间短，一次静脉注射仅持续5—10分钟。
静脉、肌肉或皮下注射，一次量，马、牛2.5-5 g；羊、猪0.25-1g；犬0.125-0.5g。必要时可间 歇2小时重复1次。
具有镇静、催眠作用。 抗癫痫作用。 抗惊厥作用强。 较大刘量时，有中枢性肌肉松弛作用。
用于使狂躁动物安静与保定，如治疗犬癫痫、 破伤风及士的宁的中毒，防止水貂等野生动物攻击 等。
也用于肌肉痉挛、癫痫及惊厥等。
在镇静剂量时，马可引起肌肉震颤和共济失调； 猫可产生行为改变(受刺激、抑郁等)，并可能引起 肝损害；犬可出现兴奋效应，也可出现镇静或癫痫 两种极端效应，有的还表现为食欲增加。
有呼吸抑制、心脏病、肾功能不全等症状的患畜慎用。
中毒时，可用育亨宾等α2受体阻断药及阿托品等解救 。
产奶动物禁用。
与水合氯醛、硫喷妥钠或戊巴比妥钠等中枢神经抑制药 合用，可增强抑制效果，与肾上腺素合用可诱发心律失常 ；可增强氯胺酮的催眠镇痛作用，使肌肉松弛，并可颉颃 其中枢兴奋反应。
休药朗；牛、马14天，鹿15天。
安定作用： 镇痛作用。 止呕作用：抑制延髓的呕吐中枢。 抑制体温调节中枢，降低基础代谢，使正常体 温降低1-2℃。 具有抗休克作用。
用于有攻击行为的猫、犬和野生动物使其安静。 强化麻醉和外科小手术的镇痛和防止休克。 减少高温季节运输畜禽时的应激反应。
治疗虽对大多数动物一般无毒副作用，应用过量，使动物 发生心率加快、呼吸浅表、肌肉震颤、血压下降，甚至发生 休克。

吗啡 〉吸入性麻醉药（乙醚） 〉巴比妥类 【不良反应】
过量可引起血压升高，心动过速，肌颤， 肌强直，甚至惊厥等．
药物
作用机理
特点
用途
尼可刹米 直接兴奋呼吸中枢 作用温和；中枢性呼衰(尤 间接兴奋呼吸中枢 安全范围大对吗啡中毒好) 二甲弗林直接兴奋呼吸中枢
(回苏灵 )
快、强、短 严重中枢性呼衰
(>可拉明100倍)
THE END
Thank you!
导学案例：
如果你是药剂师，请问： 1．尼可刹米属于何类药物？
2．尼可刹米用药护理内容有哪些？
中枢兴奋药
教学目标
1．掌握咖啡因，尼可刹米，洛贝林的药理 作用、临床应用及不良反应。 2．了解其他中枢兴奋药的药理作用和临床 应用。
【定义】 中枢兴奋药是指能选择性兴奋中枢 神经系统并提高其机能活动的一类药物。 【分类】按作用部位分为： （1）大脑皮层兴奋药：如咖啡因; （2）呼吸中枢兴奋药：如尼可刹米; (3)大脑功能恢复药，如吡拉西坦等
安全范围小
山梗菜碱间接兴奋呼吸中枢 弱、快、短 小儿中枢性呼 (洛贝林) 安全范围大 衰(新生儿窒息 CO中毒
附：呼吸三联针哌醋甲酯 10 Nhomakorabeamg回苏灵 8.0mg
山梗菜碱 3.0mg 10%葡萄糖250~500ml 适用于各种中枢性呼吸衰竭。
本章小结
中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统的机 能活动的药物。本类药在临床上主用于抢救中 枢性呼吸衰竭，故也称为呼吸兴奋药。
• C中量长疗程
B小剂量长疗程
D大剂量长疗程
• E大剂量短疗程
• 4、应用该药过程中病人出现哮喘，应换 用 • A对乙酰氨基酚 B哌替啶 C美沙酮

作为综合治疗措施的一部分，用于抢救呼吸衰竭。但作用维持时间短，大剂 量易致惊厥，后转入衰竭疗效并不确切。
因此，对呼吸衰竭应综合救治。 ① 防治原发病。② 去除诱因的作用。③ 畅通气道和改善通气。 ④ 改善缺氧。⑤ 密切观察监护。
分类
大脑皮层兴奋药
呼吸中枢兴奋药 改善脑代谢药
改善大脑代谢药主要用于治疗脑创伤、脑血管意外引起的功能损伤，其中一 些还可用于治疗阿尔茨海默病。本类药物包括： 脑代谢激活剂吡咯（luo）烷酮类如吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦等； 增强脑内氧、葡萄糖或能量代谢的药物如阿米三嗪、吡硫醇等； 神经细胞生长的补充剂如胞磷胆碱、赖氨酸、脑蛋白水解物等。
3、不良反应少见，偶可引起兴奋、怠倦。禁用于有过度兴奋及锥体外系症状的 患者。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
3．对平滑肌有作用 有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。咖啡因的化构与腺苷类似，可竞
争性拮抗腺苷受体和抑制PDE，使cAMP增加。 4. 其他:
（1）促进胃酸分泌，诱发或加重溃疡。 （2）利尿作用。①通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使肾血流量增 加，②直接抑制肾小管的重吸收。
1、兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。
(1)直接兴奋呼吸中枢;(2)间接作用—通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射 性地兴奋呼吸中枢;(3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。 2、主要用于中枢性呼吸衰竭，如中枢抑制药中毒 引起的呼吸抑制等。 3、大剂量可引起血压升高、心悸、呕吐震颤等， 此时应及时停药以防惊厥，如出现惊厥，应及时 注射苯二氮卓类药物。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
二、哌醋甲酯（利他林）
【不良反应及用药监护】 与剂量相关，治疗量时不良反应较少，偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干等；

打印本页[题目答案分离版]字体：大中小一、A11、下列药物有利尿作用的是A、洛贝林B、咖啡因C、尼可刹米D、匹莫林E、吡拉西坦【正确答案】B【答案解析】【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号100394635,点击提问】2、下列药物常与麦角胺配伍治疗偏头痛的是A、二甲弗林B、洛贝林C、咖啡因D、贝美格E、尼可刹米【正确答案】C【答案解析】【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号100394634,点击提问】3、咖啡因兴奋中枢的主要部位是A、延脑B、脊髓C、大脑皮层D、丘脑E、小脑【正确答案】C【答案解析】【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号100394632,点击提问】4、主要刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸的药物是A、二甲弗林B、咖啡因C、尼可刹米D、洛贝林E、吡拉西坦【正确答案】D【答案解析】【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号100394631,点击提问】5、对咖啡因的叙述不正确的是A、作用部位在大脑皮层B、较大剂量可直接兴奋延脑呼吸中枢C、中毒剂量时可兴奋脊髓D、收缩支气管平滑肌E、直接兴奋心脏，扩张血管【正确答案】D【答案解析】【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号100394628,点击提问】6、咖啡因可与解热镇痛药合用治疗头痛其机制主要是其能A、扩张外周血管，增加散热B、抑制大脑皮质C、收缩脑血管D、抑制痛觉感受器E、使镇痛药在体内灭活减慢【正确答案】C【答案解析】咖啡因可收缩脑血管。

临床与解热镇痛药配伍组成复方制剂，治疗一般性头痛；与麦角胺配伍组成的复方制剂麦角胺咖啡因，治疗偏头痛。

【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号100394627,点击提问】7、新生儿窒息及CO中毒宜选用A、洛贝林B、二甲弗林C、咖啡因D、尼可刹米E、阿托品【正确答案】A【答案解析】洛贝林可用于新生儿窒息（首选）、小儿感染疾病引起的呼吸衰竭、CO中毒、中枢抑制药引起的呼吸衰竭等。

药理学——中枢兴奋药中枢兴奋药是一类兴奋中枢神经系统并提高其功能活动的药物。

剂量越大，兴奋中枢作用越强。

考情分析一、主要兴奋大脑皮质的药——咖啡因——【机制】咖啡因抑制磷酸二酯酶，升高细胞内cAMP，从而产生中枢兴奋作用。

【作用】1.中枢作用：小剂量——咖啡因对大脑皮质有选择性兴奋作用，振奋精神，思维敏捷，减轻疲劳感，消除睡意，提高工作效率。

较大剂量时——直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。

中毒剂量——则兴奋脊髓，引起惊厥。

2.心肌和平滑肌作用：▲直接增强心肌收缩力，加快心率，增加心排出量。

▲直接松弛外周血管平滑肌，扩张血管，降低外周阻力；▲增加冠脉血流量。

▲舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌，但作用较弱。

▲但是，可收缩脑血管，临床用于缓解偏头痛。

3.其他：→利尿作用；→刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用【临床应用】1.主要用于解除中枢抑制状态，如严重传染病或中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸和循环抑制。

2.与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。

3.与解热镇痛抗炎药配伍药制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒。

【不良反应】少见且较轻。

过量可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等。

婴儿高热、消化性溃疡者慎用。

同类药物还有哌甲酯、匹莫林、安钠咖。

二、促脑功能恢复药1.吡拉西坦（脑复康）茴拉西坦阿尼西坦奥拉西坦【药理作用】①降低脑血管阻力，增加脑血流量；②直接作用于大脑皮质，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合成；③提高大脑中ATP/ADP比值。

因此——对大脑缺氧有保护作用，并促进大脑信息传递，改善记忆功能。

【临床应用】①老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起的思维与记忆功能减退。

②儿童智力低下者。

③对巴比妥、氰化物、CO、乙醇中毒后的意识恢复有一定疗效。

2.甲氯芬酯（氯醒酯，遗尿丁）【药理作用】作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞的兴奋性。

多沙普仑
药理千古事，学无止境心。
多 沙 普 仑 （ d o x a p r a m ） 可 通 过 颈 动 脉 化 学 感 受 器 直 接 兴 奋 延 髓 呼 吸 中 枢与血管运动中枢，其特点是作用快、维持时间短。临床用于麻醉药、 中枢抑制药引起的中枢抑制。不良反应少见，但可引起头痛、无力、恶 心、呕吐、呼吸困难、腹泻及尿潴留等；高血压、冠心病、脑水肿、甲 亢、嗜铬细胞瘤及癫痫病人禁用；孕妇及12岁以下儿童慎用。
哌甲酯
药理千古事，学无止境心。
哌甲酯（methylphenidate，利他林）小剂量时通过颈动脉体化学感 受器反射性兴奋呼吸中枢，大量时直接兴奋延髓呼吸中枢。作用较温和， 用于注意缺陷多动障碍（儿童多动综合征，轻度脑功能失调）、发作性 睡病，以及巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。久用可 产生耐受性，并可抑制儿童生长发育。长期应用可产生食欲减退、失眠， 偶见腹痛、心动过速和过敏。癫痫、高血压患者禁用。
中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
【学习目标】
1.掌握咖啡因、尼可刹米的作用特点、临床应用和不良反应。 2.熟悉各类中枢兴奋药的作用特点、临床应用。 3.了解促大脑功能恢复药的作用特点。
药理千古事，学无止境心。
中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统功能活动的药物。该类药物在治 疗剂量时主要兴奋呼吸中枢，并能提供其功能活动。主要用于疾病或药 物中毒所致的中枢性呼吸抑制或呼吸衰竭的抢救，还可用于多种急慢性 脑功能障碍。中枢兴奋药随剂量的增加，对中枢的兴奋范围也相应扩大。 剂量过大均可引起脊髓兴奋而致惊厥，故应严格控制剂量和给药间隔。 根据药物作用部位不同，可分为：①主要兴奋大脑皮质的药物；②主要 兴奋延脑呼吸中枢的药物；③促大脑功能恢复药。
A.麦角胺

5 一叶荻碱
【临床应用】可用于治疗脊髓灰白质炎后遗症（小儿麻痹症）、面神经麻痹等。 【不良反应】较士的宁少，偶有心悸、头痛、肌肉震颤、手足麻木、肝损害等，停药后可恢复；
过量可致惊厥。
呼吸中枢兴奋药作用比较
药物
作用部位
作用强 毒性 度
临床应用
尼可刹米 （可拉明coramine）
①延脑呼吸中枢，② 颈动脉体和主动脉体 化学感受器
呼吸加深加快，血压升高。 中毒剂量（＞800mg/次或＞3g/d） 兴奋脊髓，引起强直、惊厥甚至死亡。
1
咖啡因
【药理作用】
2．心血管系统作用 ①心脏 直接兴奋，有正性肌力和正性频率作用；心绞痛患者及室性快速型心律失常患者慎用。 ②血管 扩张冠状动脉和肾动脉血管； ③脑血管 对脑血管有收缩作用，可缓解血管过度扩张引起的搏动性头痛。
• 应用时须严格控制给药剂量及给药间隔时间，密切观测患者呼吸功能恢复情况及肌肉紧张度， 亦可采用几种药物交替使用以降低不良反应发生。
2
尼克刹米
[体内过程]
• 吸收：口服易吸收，临床主要用于静脉注射给药，也可肌内注射。 • 分布：全身分布。 • 代谢及排泄：代谢成烟酰胺，经甲基化成N-甲基烟酰胺经尿排出。效应持续时间短，
1
咖啡因
1
药物
药理作用
临床作用
不良反应及注意事项
甲氯芬酯
促脑细胞代谢；兴奋 大脑皮
外伤性昏迷、酒精或一 氧化碳中毒、新生儿缺 氧、小儿遗尿。
高血压患者慎用 精神过度兴奋及有锥体外 系症状患者禁用。
吡拉西坦 哌甲酯
促进乙酰胆碱合成，增 急、慢性脑血管病、脑
强神经兴奋的传导，促 外伤、各种中毒性脑病
【临床应用】巴比妥类药物中毒解救，安全范围窄；也用于偏瘫、瘫痪、因注射链霉素引发的骨 骼肌松弛及弱视等。

第十六章中枢兴奋药兴奋：机能活动的提高；中枢兴奋药：提高中枢神经系统机能活动的药物，可用于因疾病、药物而致的中枢抑制。

根据其作用于中枢不同的部位分为三类：兴奋大脑皮层的药物：咖啡因；兴奋延脑（呼吸和心血管中枢）呼吸中枢的药物：呼吸兴奋药，尼可刹米——抢救药品；兴奋脊髓药物：士的宁——毒性大，无临床使用价值；第一节主要兴奋大脑皮层的药物咖啡因：从咖啡豆或茶叶中提取到的生物碱，有很强的中枢兴奋作用。

从茶叶中提取到的生物碱还有茶碱，对中枢的兴奋作用不如咖啡因，但其对平滑肌的作用强，可舒张支气管平滑肌，有平喘作用。

一、作用：1、兴奋CNS：小剂量——兴奋大脑皮层——精神振兴、思维敏捷、工作效率高——例：喝咖啡或茶提神；——感冒复方中常用入少量的咖啡因以振奋精神——婴幼儿高热时不能用含咖啡因的复方——惊厥；较大剂量——兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢——呼吸和血压↑中毒剂量——兴奋脊髓——惊厥；2、外周作用：比较广泛心脏兴奋，血管扩张——不明显——被中枢作用掩盖；利尿——喝茶或咖啡者尿量多；胃酸分泌增多——胃病患者少喝茶或咖啡；舒张支气管平滑肌——平喘作用（氨茶碱）；二、作用机理：抑制磷酸二酯酶（PDE）——c AMP水解↓——cAMP浓度↑；与腺苷竞争腺苷受体——腺苷的镇静、收缩支气管、抗惊厥作用减弱。

三、用途：1、用于中枢抑制状态——急性感染性中毒、镇静催眠药过量、乙醇过量——呼吸血压抑制；2、一般性头痛——+解热镇痛药（复方阿斯匹林片、去痛片）偏头痛——血管扩张+麦角胺——收缩血管。

四、不良反应：少见，但剂量较大时可致心悸、失眠、兴奋、惊厥等。

甲氯芬酯(氯酯醒，遗尿丁)作用与用途：主要作用于大脑皮质，能促进脑细胞的氧化还原，调节神经细胞的代谢，增加对糖类的利用对受抑制的中枢神经有兴奋作用。

临床多用于外伤性昏迷、新生儿缺氧症、小儿遣尿症、意识障碍、老年性精神病及酒精中毒、一氧化碳中毒等。

副作用：有兴奋、失眠、倦怠、血管痛、头痛、血压变动等不良反应。

cAMP的含量取决于腺苷酸环化酶（AC）和PDE的活性，AC 受肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等促进而激活，作 用机理与咖啡因有区别。
咖啡因与拟肾上腺素药作用机理示意图
1）对中枢神经系统各主要部位均有兴奋作用，特别对大 脑皮层敏感。 小剂量即可提高对外界的感应性，表现精神亢奋状态。 治疗量时兴奋大脑皮层，提高精神与感觉能力，消除疲劳， 短暂增加肌肉工作能力。 较大剂量时，可直接兴奋延髓的呼吸中枢、血管运动中枢 和迷走神经中枢，使呼吸中枢对CO2的敏感性增加，血压 略上升，心率减慢等。 大剂量可兴奋包括脊髓在内的整个中枢神经系统，中毒量 时可引起强直或痉挛性惊厥，直至死亡。
直接兴奋延髓呼吸中枢，亦可刺激颈动脉体和主动脉 弓的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深 加快，并提高呼吸中枢对CO2的敏感性。
对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，对 其他器官无直接的兴奋作用，大剂量可引起惊厥，但 安全范围宽。
【临床应用】
常用于各种原因引起的呼吸抑制。如中枢抑制药中 毒、疾病引起的中枢性呼吸抑制、 CO2中毒、溺水、 新生仔畜窒息等。
【体内过程】
内服或注射均易吸收，消化道给药吸收不规则并有刺激性， 但复盐形式吸收良好且刺激性小。分布于各组织，可透过血 脑屏障，可通过胎盘进入胎儿。主要在肝脏发生氧化、脱甲 基化及乙酰化代谢后由尿排出，少数以原形排出。
【药理作用】
有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等 作用。
作用机理主要通过抑制细胞内磷酸二酯酶（PDE）的活性， 减 少 cAMபைடு நூலகம் 受 磷 酸 二 酯 酶 的 破 坏 ， 增 加 细 胞 内 第 二 信 使 cAMP的含量。激活磷酸化酶、酯酶等，介导一系列的生 理生化反应。
2）孕畜禁用。

第十九章中枢兴奋药中枢兴奋药是能提高中枢神经系统机能活动的药物常用作急救药以兴奋延脑生命中枢,抢救一些危重疾病及中枢抑制药中毒引起的昏迷和呼吸衰弱.中枢兴奋药分类一。

大脑皮层兴奋药如咖啡因、氯酯醒主要对大脑皮层有较高的选择性兴奋作用.二．延脑呼吸中枢兴奋药,如尼可刹米主要兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢,常用于呼吸哀竭的急救.三．脊髓兴奋药如士的宁、马钱子可提高脊髓的反射机能,用以解除脊髓反射低落(偏瘫)等症状.这种分类是相对的,随着药物剂量的提高,不仅作用强度增加,而且对中枢的作用范围也将扩大,中毒剂量时,这些药物均能引起中枢神经系统广泛和强烈兴奋产生惊厥,可分别表现为强直型,阵挛型,癫痫型或混合型惊厥,严重惊厥，随即转入抑制,这种抑制状态不能再用中枢兴奋药等对抗,病人可因中枢抑制而死,因此,使用本类药物时,必须注意掌握适当的剂量.第一节主要兴奋大脑皮层的药物咖啡因特点 1.本品主要兴奋大脑皮层,小剂量可振奋精神,思维敏捷,睡意消失,减轻疲劳,提高工作效率.2.较大剂量可直接兴奋延脑呼吸中枢的血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高.3.中毒剂量时,可兴奋骨髓,产生惊厥.4.主要用于对抗中枢抑制状态(严重传染病,镇静催眠药过量等),也可治疗偏头痛(与麦角胺(咖啡一样均可收缩脑血管而止痛)配伍).5.本品不良反应少,毒性低,剂量过大可致惊厥.哌醋甲酯利他林特点 1.本品具有温和的中枢兴奋作用,可改善精神活动,解除抑制及疲劳.2.可用于轻度抑郁,小儿遗尿症,儿童多动症(该症系脑干网状上行激活系统内NA,DA,5-HT等递质缺乏所致,本品能促进这类递质的释放)3.治疗量时不良反应少(偶有失眠,心悸,焦虑,厌食,口干)4.大剂量时,可使血压升高而致眩晕,头痛等,也可致惊厥5.癫痫,高血压禁用,久用耐受,可抑制儿童生长发育.匹莫林与利他林作用相似,但维持时间较长,只需一日用药一次.甲氯芬酯亦称遗尿丁氯酯醒特点 1.本品对受抑制的中枢有温和的兴奋作用,起效慢,经反复用药2.可促进脑细胞代谢,增加对糖类的利用.3.主要用于颅脑损伤的昏迷,酒精中毒及中毒性意识障碍,儿童精神迟钝,小儿遗尿等.4.不良反应少吡拉西坦脑复康特点 1.本品能促进大脑皮层细胞代谢,保护脑缺氧所致的脑损伤.促进儿童大脑及智力的发展.2.用于脑外伤后遗症,慢性酒精中毒,老年人脑机能不全综合症脑血管意外,儿童行为障碍.第二节.主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米特点 1.本品能直接兴奋延脑呼吸中枢,可刺激颈动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢,提高呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸加深加快.2.作用温和,短暂,安全范围大,不良反应少.3.用于各种原因引起的呼吸抑制.4.过量可致血压升高,心律失常,肌震颤等.二甲弗林回苏灵特点 1.直接作用于呼吸中枢,使肺换气量及动脉PO2 ,PCO22.作用强于尼可刹米、贝美格,用于中枢性呼吸抑制3.过量可致惊厥4.静注应稀释后缓慢注射,并严密观察患者反应.山梗菜碱特点 1.本品通过刺激颈动脉体和主动脉化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢.2.作用快,弱,短3.常用于新生儿窒息,一氧化碳中毒及感染引起的呼吸衰竭4.本品安全范围大,不易引起惊厥5.较大剂量可兴奋迷走中枢引起心动过缓,传导阻滞,过量可兴奋交感神经节及肾上腺髓质而致心动过速.贝美格美解眠特点 1.中枢兴奋作用迅速而短暂,主要用于巴比妥类中毒的解救2.过量或静注过快可引起呕吐,惊厥.。

新生儿窒息 CO中毒窒息
心动过缓、传导 阻滞。也可致惊 厥
第三节 大脑功能恢复药
吡拉西坦（脑复康）
增加脑血流量，改善记忆障碍；促进儿童大脑发 育和智力发展。用于阿尔茨海默病、脑血管意外、 脑外伤后遗症、酒精中毒等导致的记忆思维障碍。 对儿童智力低下等也有一定疗效。
咖啡因[临床应用]
1.各种原因引起中枢抑制状态，提神醒脑。 2.与麦角胺合用治疗偏头疼。 3.与解热镇痛药合用治疗头痛
（如去痛片、APC(复方乙酰水杨酸片)）
咖啡因[不良反应]
引起失眠，过量可致惊厥 小儿高热不适合用含有咖啡因的退热制剂， 容易导致惊厥。
优卡丹：含对乙酰氨基酚， 盐酸金刚烷胺， 人工牛黄，咖啡因，马来酸 氯苯那敏。
中枢兴奋药和改善脑代谢药
中枢兴奋药：能提高中枢神经系统功能的药物根 据主要作用及作用部位分三类
1.兴奋大脑皮层的药物：咖啡因 2.兴奋延脑呼吸中枢的药物：尼可刹米 3.大脑功能恢复药：如 吡拉西坦
常用中枢兴奋药主要作用部位
咖啡因 兴奋大脑、延脑
尼可刹米、回苏灵 兴奋中脑、延脑
山梗菜碱 兴奋颈动脉体 反射性兴奋中枢
延脑呼吸中枢 心血管运动中枢
一、主要兴奋大脑皮层的药物
咖啡1.中枢作用
小剂量主要兴奋大脑皮层，提神醒脑（喝茶、 喝咖啡） 较大剂量可兴奋呼吸中枢，呼吸加深加快。 中毒剂量可致惊厥。
2．心血管作用 中枢:兴奋迷走及血管运动中枢，心率↓， 脑血管收缩，缓解头痛症状。 外周:直接兴奋心脏，心率↑ 两者作用相反，一般外周作用占优，无治 疗意义。
哌甲酯
• 有名利他林 • 用于轻度抑郁症、儿童多动症。
第二节、兴奋呼吸中枢的药物
作用
尼克刹米 二甲弗林

药理学之解热镇痛抗炎药中枢兴奋药教案教学设计
一、教学目标
1、了解解热镇痛抗炎药、中枢兴奋药的作用机制
2、掌握解热镇痛抗炎药的种类及用法
3、掌握中枢兴奋药的种类及用法
二、教学内容
1、解热镇痛抗炎药
（1）作用机制：解热镇痛抗炎药主要是通过抑制炎症反应以及抑制
细胞膜的渗透性而发挥解热镇痛、抗炎作用；其中，非甾体抗炎药的作用
机制主要是抑制细胞因子，如PGE2、IL-1、IL-8等，从而抑制炎症反应；而甾体抗炎药的作用是通过抑制炎性细胞因子，如TNF-α、IL-1等，从
而抑制炎症反应。

（2）种类及用法：
①非甾体类抗炎药：如布洛芬、氨基苯磺酸类等，一般口服或注射；
②甾体类抗炎药：如褪黑素类、右美沙芬、布地奈德等，一般皮下注
射或口服。

2、中枢兴奋药
（1）作用机制：中枢兴奋药的作用机制主要是通过抑制多巴胺类神
经递质的吞噬和释放来发挥兴奋作用；还可以抑制GABA类神经递质，通
过促进多巴胺的释放而发挥兴奋作用。

（2）种类及用法：
①多巴胺类中枢兴奋药：如美克非、奥氮平、比索洛尔等，一般口服或肌肉注射。

②GABA类中枢兴奋药：如咪达唑仑、左氧氟沙星等，一般口服或肌肉注射。

三、教学方法。