吸入性糖皮质激素氟替卡松的地位及安全性
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吸入性糖皮质激素的副作用及防治青岛第五人民医院过敏免疫科李明华•••••• 吸入性糖皮质激素(包括环索奈德、布地奈德、氟替卡松等)已成为过敏性哮喘和过敏性鼻炎哮喘综合症的首选治疗,也可以用于过敏性鼻炎、腺样体肥大的治疗,糖皮质激素的给药途径包括口服、肌注、静脉给予、吸入给药、灌肠该药、外用等),但是无论何种途径给予糖皮质激素,其副作用是不可避免的,为了降低糖皮质激素治疗过敏性哮喘和过敏性鼻炎哮喘综合症的副作用,医学家和药物学家通过数十年的不懈努力,对糖皮质激素的结构和剂型进行改革,通过提高糖皮质激素的脂溶性、改良雾化技术(如spacer)和改进糖皮质激素的吸入方法等,已经使得吸入性糖皮质激素在防治哮喘、过敏性鼻炎哮喘、过敏性鼻炎和腺样体肥大中的副作用大为降低。
与全身应用糖皮质激素相比,在取得相同疗效的情况下,吸入性糖皮质激素的副作用已显著减少,但在较高浓度吸入糖皮质激素或吸入方法不当时(如不利用spacer进行吸入、吸入后不及时漱口或将漱口水吞咽等)仍然可发生某些轻微的全身副作用。
此外吸入性糖皮质激素还可造成某些轻微的局部副作用。
如何避免或减轻这些全身或局部的副作用对保证病人和患儿能长期维持吸入性糖皮质激素治疗是非常重要的。
由于各种糖皮质激素制剂的药代动力学和药效学的差异较大,因此我们在临床上一旦确定病人和患儿需要吸入性糖皮质激素时,应当根据各种糖皮质激素制剂的药代动力学和药效学特点尽量选择局部抗炎活性强,全身生物利用度低和副作用小的剂型,从目前对各种可供吸入的糖皮质激素种类的疗效/副作用比和治疗来看,环索奈德、糠酸莫米松、布地奈德、丙酸氟替卡松,优于二丙酸倍氯米松、曲安奈德和氟尼缩松。
对于儿童而言,环索奈德和布地奈德对生长发育的副作用更少,应该作为儿童治疗的首选。
由于糖皮质激素吸入疗法是以呼吸道局部粘膜治疗为主,故局部副作用为主,而全身副作用较少。
吸入技术和装置可以明显影响吸入性糖皮质激素的药代动力学,特别是全身生物利用度。
呼吸衰竭相关药品---丙酸氟替卡松吸入气雾剂(辅舒酮)【商品名称】辅舒酮【通用名称】丙酸氟替卡松吸入气雾剂(运动员慎用)丙酸氟替卡松吸入气雾剂.辅舒酮.125ug*60揿.【成份】丙酸氟替卡松。
【性状】本品为定量压力给药气雾剂,内装有白色至类白色混悬液。
【作用类别】【药理毒理】按推荐剂量吸入丙酸氟替卡松后,在肺部显示出强效的糖皮质激素类抗炎作用,能够提高对哮喘症状的控制,减少其它药物,如急救用支气管扩张剂的使用,并能阻止肺功能的下降。
丙酸氟替卡松较低的全身生物利用度使其与全身性给药的皮质激素相比,其副作用的发生率和严重程度明显较低。
毒理学显示本品只有当给药剂量远远高于推荐的治疗剂量时,才出现该类皮质激素的典型作用。
在长期毒性、生殖毒性和致畸试验研究中没有发现新的毒理作用。
丙酸氟替卡松在体内和体外均无诱变活性,在啮齿类动物研究中未发现本品的致癌作用;在动物模型中未见本品的刺激性和致敏性。
不含氟里昂的抛射剂-HFA134 a,在以远超过病人用量的高气化物浓度对多种动物种属进行的长达2年的暴露试验中,未见毒性作用。
【药代动力学】在对健康志愿者进行的为期14天的试验中,吸入剂量为每日2000ug(每次1000ug,每日2次),给药30-60分钟后,药物血浆浓度约为0.3ng/mL。
对健康志愿者吸入给药后,丙酸氟替卡松全身生物利用度因剂型不同为10-30%。
由于被吞咽的吸入剂量经消化道后所产生的生物利用度几乎为零,所以药物全身的吸收可由药物到达肺部的量来决定。
丙酸氟替卡松与其它吸入糖皮质激素在哮喘治疗的药代动力学和药效学方面具有许多相似的特性。
但与其它同类皮质激素相比,由于其不完全的胃肠道吸收和显著的首过效应,吸入后的丙酸氟替卡松经吞咽进入系统循环的几乎为零。
对人类志愿者口服放射性标记和未标记的丙酸氟替卡松的研究表明,根据所用剂量不同,大部分剂量(87-100%)自粪便排泄,其中多达75%为原形药物。
1-5%的剂量以代谢物形式经尿液排泄。
用于治疗哮喘的糖皮质激素及用法指南哮喘是一种常见的慢性呼吸系统疾病,患者常常会出现气喘、胸闷、咳嗽等症状。
糖皮质激素是一种有效的治疗哮喘的药物,本文将介绍常用的糖皮质激素及其用法指南。
一、糖皮质激素的分类糖皮质激素主要分为两类:吸入型糖皮质激素和口服型糖皮质激素。
1. 吸入型糖皮质激素吸入型糖皮质激素是哮喘治疗中的首选药物,它能够通过吸入方式直接作用于呼吸道,具有副作用少、效果显著等优点。
常见的吸入型糖皮质激素包括:布地奈德、倍氯米松、氟替卡松等。
2. 口服型糖皮质激素口服型糖皮质激素主要用于哮喘发作时的急性缓解,也可以用于控制症状较为严重的患者。
常见的口服型糖皮质激素包括:泼尼松、甲泼尼龙等。
二、糖皮质激素的作用机制糖皮质激素通过与细胞内的糖皮质激素受体结合,影响多种炎症反应,从而起到抑制炎症、减轻肺部病变的作用。
它具有抗炎、抗过敏、免疫抑制等多方面的作用。
三、吸入型糖皮质激素的使用方法吸入型糖皮质激素的使用方法相对简单,下面将详细介绍。
1. 按照医生的指导使用在开始使用吸入型糖皮质激素之前,应咨询医生,并按照医生的指导使用。
2. 清洁口腔使用吸入型糖皮质激素之前,应将口腔内的食物残渣清除干净,并漱口,以防止药物残留在口腔内。
3. 正确使用吸入器吸入型糖皮质激素通常需要使用吸入器。
在使用之前,应仔细阅读说明书,并按照说明书的指导正确使用吸入器。
4. 坚持使用吸入型糖皮质激素的治疗效果通常需要一段时间才能显现,因此,患者应坚持按时使用,并遵循医生的建议使用。
四、口服型糖皮质激素的使用方法口服型糖皮质激素的使用方法相对复杂,下面将详细介绍。
1. 严格按照医生的指导使用口服型糖皮质激素的使用应严格按照医生的指导,不能随意增减剂量或停药。
2. 逐渐减量长期口服糖皮质激素会导致一系列的副作用,因此,在使用一段时间后,医生会逐渐减少剂量,直至停药。
患者在减量过程中应密切观察病情变化,并遵循医生的建议。
3. 避免突然停药口服型糖皮质激素不能突然停药,应逐渐减量。
吸入性糖皮质激素和全身常用糖皮质激素在哮喘治疗中临床应用支气管哮喘(哮喘)是常见的慢性呼吸道疾病,近年来其患病率在全球范围内有逐年增加的趋势。
糖皮质激素是最有效的控制哮喘气道炎症的药物。
慢性持续期哮喘主要通过吸入和口服途径给药,吸入为首选途径。
吸入性糖皮质激素ICS局部抗炎作用强,药物直接作用于呼吸道,所需剂量较小,全身性不良反应较少。
ICS可有效控制气道炎症、降低气道高反应性、减轻哮喘症状、改善肺功能、提高生活质量、减少哮喘发作的频率和减轻发作时的严重程度,降低病死率。
常用药物有倍氯米松( beclomethasone )、布地奈德( budesonide )、氟替卡松( fluticasone )、环索奈德( ciclesonide )和莫米松( mometasone )等。
其他治疗药物和治疗方案如 ICS+LABA 复合制剂(证据等级A),ICS+福莫特罗复合制剂用于维持加缓解治疗方案(证据等级 A),均可明显提高治疗效果。
对那些需要使用大剂量 ICS 来控制症状或预防急性发作的患者,应当特别关注 ICS 相关的不良反应。
ICS在口咽局部的不良反应包括声音嘶哑、咽部不适和念珠菌感染。
吸药后应及时用清水含漱口咽部,选用干粉吸入剂或加用储雾器可减少上述不良反应。
ICS全身不良反应的大小与药物剂量、药物的生物利用度、在肠道的吸收、肝脏首过代谢率及全身吸收药物的半衰期等因素有关。
哮喘患者长期吸入临床推荐剂量范围内的 ICS是安全的,但长期高剂量吸入激素后也可出现全身不良反应,如骨质疏松、肾上腺皮质轴抑制及增加肺炎发生的危险等。
为减少吸入大剂量激素的不良反应,可采用低、中剂量ICS 与长效受体激动剂、白三烯调节剂或缓释茶碱联合使用。
布地奈德、倍氯米松还有雾化用混悬液制剂,经以压缩空气为动力的射流装置雾化吸入,起效快,在应用短效支气管舒张剂的基础上,可用于轻、中度哮喘急性发作的治疗。
临床上常用的 ICS 每日低、中、高剂量见下表。
雾化吸入剂:布地奈德、氟替卡松、倍氯米松、环索奈德的区别吸入性糖皮质激素(ICS)是目前最强的气道局部抗炎药物,其通过对炎症反应相关的细胞和分子产生影响而发挥抗炎作用。
常用的ICS有布地奈德、丙酸氟替卡松、丙酸倍氯米松、环索奈德,这4种ICS有何区别呢?一、同样的吸入剂,不一样的适应症布地奈德气雾剂,仅被批准用于支气管哮喘的治疗;布地奈德粉吸入剂,被批准用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺病的治疗。
无论是气雾剂还是干粉吸入剂,丙酸氟替卡松、丙酸倍氯米松、环索奈德,仅被批准用于支气管哮喘的治疗。
温馨提示:沙美特罗替卡松粉吸入剂(复方吸入剂):含支气管扩张剂沙美特罗和丙酸氟替卡松,可用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺病的治疗。
为什么呢?1、病变部位不同:支气管哮喘的主要病变部位在支气管,慢性阻塞性肺疾病(COPD)的主要病变部位在终末支气管和肺泡。
2、雾化颗粒大小不同:粒径5~10μm的雾粒主要沉积于口咽部,粒径3~5μm的雾粒主要沉积于肺部(支气管、细支气管),粒径<3μm的雾粒主要沉积于终末支气管和肺泡。
二、不同的吸入剂,全身不良反应有差别雾化吸入糖皮质激素是局部治疗!凡是进入血液中的糖皮质激素均可产生全身性不良反应,如肾上腺功能减退和儿童生长减缓等。
沉积于口咽部的药物:不仅可引起喉部刺激、咳嗽、声嘶、口咽部念珠菌感染,而且通过胃肠道吸收后可产生全身性不良反应。
——为了尽量降低口咽部的局部不良反应,患者在每次吸入药物后立即用水漱口。
沉积于肺泡的药物:肺泡具有巨大的表面积,沉积于肺泡的药物可被迅速吸收,并可产生全身性不良反应。
不同品种的吸入性糖皮质激素(ICS)的疗效相当,由于药代动力学特点不同,全身性不良反应有差别。
布地奈德、氟替卡松、环索奈德的首关消除大,口服生物利用度低于丙酸倍氯米松,全身性不良反应也小于丙酸倍氯米松。
——需要高剂量ICS患者及儿童,优先推荐布地奈德和氟替卡松。
温馨提示:布地奈德的C21位羟基,可与肺组织中的脂肪酸发生可逆性的酯化反应,在肺内滞留时间延长,可产生持久的肺部抗炎作用。
吸入丙酸氟替卡松治疗儿童哮喘的临床作用效果观察及药学分析宗海媛发布时间:2023-07-14T07:48:44.906Z 来源:《健康世界》2023年8期作者:宗海媛[导读] 目的观察吸入丙酸氟替卡松治疗儿童哮喘的临床作用及药学分析。
方法选取我院2022年1月~2022年12月收治的78例哮喘患儿,将其平均分为2组,每组各39例,对照组患儿采用常规治疗,观察组患儿在常规治疗的基础上采用吸入丙酸氟替卡松治疗,对比两组患儿的治疗效果。
结果观察组患儿的治疗有效率显著高于对照组患儿的治疗有效率(P<0.05)。
结论吸入丙酸氟替卡松治疗儿童哮喘,能够有效改善患儿的临床症状,提高治疗有效率。
德驭医疗马鞍山总医院安徽马鞍山 243000【摘要】目的观察吸入丙酸氟替卡松治疗儿童哮喘的临床作用及药学分析。
方法选取我院2022年1月~2022年12月收治的78例哮喘患儿,将其平均分为2组,每组各39例,对照组患儿采用常规治疗,观察组患儿在常规治疗的基础上采用吸入丙酸氟替卡松治疗,对比两组患儿的治疗效果。
结果观察组患儿的治疗有效率显著高于对照组患儿的治疗有效率(P<0.05)。
结论吸入丙酸氟替卡松治疗儿童哮喘,能够有效改善患儿的临床症状,提高治疗有效率。
【关键词】丙酸氟替卡松;儿童哮喘;临床作用效果;药学分析前言:支气管哮喘是儿童时期常见的慢性呼吸道疾病,其主要的临床症状包括反复发作的喘息、气促、咳嗽等,通常在夜间和凌晨发作[1]。
哮喘难以被治愈,预防和长期控制是治疗哮喘的主要目标[2],雾化吸入是治疗儿童哮喘急性期发作的主要治疗手段,能够快速有效的缓解患儿的相关症状[3]。
本研究对两组患儿采用不同的治疗方式,观察吸入丙酸氟替卡松治疗儿童哮喘的临床作用及药学分析。
1资料与方法1.1一般资料选取我院2022年1月~2022年12月收治的78例哮喘患儿,按照平均分配的原则将其平均分为2组,每组各39例,对照组:男/女:21/18例,年龄:3~14岁,平均年龄(7.43±2.25)岁;观察组:男/女:20/19例,年龄:4~14岁,平均年龄(7.81±2.46)岁,对比两组患者的基本资料(P>0.05),均衡可比。