质子泵抑制剂
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质子泵抑制剂指南2021一、药理作用机制。
质子泵抑制剂(PPIs)通过特异性地抑制胃壁细胞H⁺ - K⁺ - ATP酶(质子泵)而阻断胃酸分泌的最后步骤。
这种对质子泵的不可逆抑制作用,使得PPIs在抑制胃酸分泌方面具有强大而持久的效果。
二、适应证。
1. 消化性溃疡。
- 胃溃疡和十二指肠溃疡的治疗。
无论是幽门螺杆菌(Hp)感染相关还是非感染相关的溃疡,PPIs都是主要的治疗药物。
它可以促进溃疡愈合,缓解疼痛等症状。
2. 胃食管反流病(GERD)- 对于糜烂性食管炎,PPIs是首选的治疗药物。
能够有效减轻食管黏膜的炎症,缓解烧心、反酸等反流症状。
对于非糜烂性反流病(NERD),在症状较为严重、常规治疗效果不佳时也可应用。
3. 根除Hp治疗。
- 作为根除Hp的重要组成部分,PPIs与抗生素(如阿莫西林、克拉霉素等)和铋剂联合使用。
PPIs可以提高胃内pH值,增强抗生素的活性,从而提高Hp的根除率。
4. 上消化道出血。
- 在急性非静脉曲张性上消化道出血的治疗中,PPIs可以通过抑制胃酸分泌,提高胃内pH值,促进血小板聚集和凝血块形成,从而起到止血的作用。
三、常用药物及特点。
1. 奥美拉唑。
- 是第一代PPIs,应用较为广泛。
其抑酸效果确切,但个体差异相对较大。
在体内主要通过肝脏细胞色素P450(CYP)2C19和3A4代谢。
2. 兰索拉唑。
- 抑酸作用比奥美拉唑稍强,在酸性环境下比奥美拉唑更稳定。
也主要通过CYP2C19等酶代谢,与某些药物存在相互作用。
3. 泮托拉唑。
- 对CYP2C19的依赖性相对较小,因此在不同CYP2C19基因型的患者中,其抑酸效果相对更稳定。
在与其他通过CYP酶系代谢的药物合用时,药物相互作用相对较少。
4. 雷贝拉唑。
- 起效快,抑酸效果强。
它与CYP2C19的亲和力较低,受CYP2C19基因多态性影响小,所以在不同患者中的抑酸效果差异较小。
5. 艾司奥美拉唑。
- 是奥美拉唑的S - 异构体,抑酸效果比奥美拉唑更强,作用更持久。
质子泵抑制剂使用指南质子泵抑制剂使用指南
1:介绍
1.1 质子泵抑制剂的定义
1.2 质子泵抑制剂的作用机制
1.3 质子泵抑制剂的分类
2:适应症
2.1 质子泵抑制剂的主要适应症
2.2 特殊人群适用性的注意事项
3:药物选用
3.1 常规选择原则
3.2 不同质子泵抑制剂的比较
3.3 禁用质子泵抑制剂的情况
4:使用方法
4.1 质子泵抑制剂的剂型及给药途径 4.2 药物剂量的确定及调整
4.3 使用时的注意事项
5:不良反应
5.1 常见不良反应
5.2 严重不良反应及处理方法
5.3 临床应用中的注意事项
6:质子泵抑制剂的联合用药
6.1 质子泵抑制剂与其他药物的相互作用 6.2 联合应用时的注意事项
7:治疗期监测
7.1 治疗效果的评估标准
7.2 治疗过程中的监测指标
7.3 治疗结束及复诊的注意事项
8:儿童和特殊人群的使用
8.1 儿童的使用注意事项
8.2 孕妇和哺乳期妇女的使用注意事项 8.3 老年人的使用注意事项
附件:
1:质子泵抑制剂常用药物清单
2:质子泵抑制剂的适应症详细说明
3:质子泵抑制剂的不良反应与处理方法
法律名词及注释:
1:药品管理法:指中华人民共和国药品管理相关法律法规。
2:药物注册:指药品上市前必须进行的注册审批程序。
3:不良反应报告:指在治疗过程中出现药物不良反应时,医生、患者或其他相关人员向药品监管机构报告的行为。
本文所涉及的法律名词及注释仅供参考,具体应遵循当地法律法规。
质子泵抑制剂用药推荐概述质子泵抑制剂是一类常用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病等胃肠道疾病的药物。
本文介绍了几种常用的质子泵抑制剂,并提供一些建议用药情况。
常用质子泵抑制剂1.奥美拉唑(Omeprazole):是第一代质子泵抑制剂,适用于治疗溃疡病、食管炎和胃食管反流病等疾病。
一般建议成人口服剂量为每日20毫克,可根据病情调整用量。
2.尼扎地尔(Nizatidine):是第二代质子泵抑制剂,适用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病和疳积症等疾病。
一般成人口服剂量为每日150毫克到300毫克,分为1-2次服用。
3.培菲康(Pantoprazole):是第三代质子泵抑制剂,适用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡、食管炎和胃食管反流病等疾病。
成人一般口服剂量为每日40毫克,可根据个体差异适当调整。
推荐用药情况1.消化性溃疡:奥美拉唑适用于治疗胃和十二指肠溃疡,一般建议每日口服20毫克,治疗期可根据病情决定,通常为4-8周。
2.胃食管反流病:奥美拉唑、尼扎地尔和培菲康都可以用于治疗胃食管反流病。
剂量根据病情和个体差异而定,需在医生指导下使用。
3.其他胃肠道疾病:针对其他胃肠道疾病,如食管炎和疳积症等疾病,建议根据医生的建议选择合适的质子泵抑制剂及用药剂量。
注意事项1.在使用质子泵抑制剂时,需遵循医嘱,严格按照药物说明书和医生的指导使用。
2.部分人群可能存在对质子泵抑制剂的耐药性或副作用,请在用药前告知医生自己的病史和过敏史。
3.用药期间如出现不适症状,应及时联系医生进行咨询或调整用药方案。
结论质子泵抑制剂是常用的治疗胃肠道疾病的药物。
在使用时,应根据疾病类型和个体差异选择适当的质子泵抑制剂,并在医生指导下合理用药。
同时要注意药物的副作用和可能的耐药性问题。
质子泵抑制剂质子泵抑制剂(Proton pump inhibitor , PPI) 为苯并咪唑类衍生物,作用于H+ - K+ - ATP 酶,能抑制基础胃酸的分泌及组胺、进食等多种刺激引起的酸分泌,具有起效快、作用强和持续时间长的特点,是治疗酸相关性疾病的首选药物。
例如:胃溃疡、胃食管反流疾病( GERD) 和佐- 埃综合症等,在根除幽门螺杆菌(Helicobacter pylori , Hp) 感染联合治疗中发挥重要作用。
常用的PPIs 制剂PPIs 均为弱碱性的苯并咪唑类化合物, 吸收入血后, 进入到壁细胞的分泌小管、小管泡腔中的酸性环境后,与H+结合, 失去膜通透性, 造成局部的浓集, 被称为“酸捕获”。
H+结合的PPI 需要在酸的作用下进一步形成活性产物, 才能发挥抑制质子泵的作用, 被称为“酸活化”。
活化产物一般为活性次磺酸和次磺酰胺, 与H+ öK+ - A TP 酶的巯基偶联形成一个不可逆的共价二硫键, 阻断了酶的H+ öK+ 转运机制,从而抑制酸分泌, 直到新的质子泵产生, 壁细胞才能恢复泌酸功能, 从而使pH 值24h 维持稳定。
临床上广泛应用的质子泵抑制剂有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑雷贝拉唑、埃索美拉唑和。
其临床用途:奥美拉唑: 消化性溃疡;GERD;幽门螺杆菌(Hp) 感染;(2)兰索拉唑: 消化性溃疡;反流性食管炎;Hp 感染;(3)泮托拉唑: 消化性溃疡;反流性食管炎;Hp 感染;(4)雷贝拉唑:消化性溃疡;反流性食管炎;Hp 感染;(5)埃索美拉唑(ESO ):消化性溃疡合并Hp 感染;GERD。
质子泵抑制剂的不良反应少, 短期治疗中没有明显的不良反应。
其常见的不良反应有肾脏损害,消化系统损害,肝脏损害,过敏反应,致感染,与其他药物相互作用,致幻觉,致横纹肌溶解症,致外周水肿,致髋骨骨折,视觉损害。
在大鼠实验中, 长期大剂量饲喂奥美拉唑后, 血清胃泌素水平升高, 胃黏膜内肠嗜铬样细胞增加。
质子泵抑制剂使用指南
1. 引言
1. 背景介绍:简要说明质子泵抑制剂的作用和重要性。
2. 目的:阐明本文档旨在提供关于质子泵抑制剂使用的详尽指导。
2. 定义与分类
1. 质子泵抑制剂定义:解释什么是质子泵抑制剂以及其工作原理。
2. 分类:
a) 第一代药物: 第一代常见药物,并对其特点进行描述;
b) 第二代药物: 第二代常见药物,并对其特点进行描述;
c) 其他相关分类。
3.适应症与禁忌症
a)适应症列表,包括但不限于胃溃疡、食管反流等。
每个适应症都附上具体治愈方案和推荐用量范围;
b)禁忌证列表,例如孕妇、哺乳期妇女等情况下慎用或避免
使用该类药品;
4.给予方法与注意事项
a)给予方法步骤清晰化, 包含服前准备(如是否需要空腹)、用药方式(口服、静脉注射等);
b)注意事项,例如与其他药物的相互作用、剂量调整时应
该考虑的因素;
5.不良反应及处理
a) 常见和罕见的不良反应,并对其进行详细描述;
b) 提供针对每种不良反应的处理方法。
6. 药物存储与保管
1. 存放环境:指明质子泵抑制剂在什么样温度下最适宜保存。
2. 包装要求:说明包装材料是否需密闭或避光等特殊要求。
7.附件:
本文档涉及以下附件,请参阅:
a) 相关研究论文/报告摘录;
b) 质子泵抑制剂使用记录表格;
8.法律名词及注释:
为了更好理解相关内容, 下面是一些可能出现并有必要加以解释之法律名词.
- 法律术语A: 解释A所代表意义.
- 法律术语B: 解释B所代表意义.。
质子泵抑制剂作用机制质子泵抑制剂(Proton Pump Inhibitors,PPIs)是一类用于治疗胃酸相关疾病的药物,常见的质子泵抑制剂包括奥美拉唑(omeprazole)、兰索拉唑(lansoprazole)和雷贝拉唑(rabeprazole)等。
质子泵抑制剂通过抑制胃壁上特定细胞中的质子泵酶,从而减少胃酸的分泌,发挥其药效。
质子泵抑制剂的作用机制主要涉及质子泵酶的抑制和酸分泌的调节。
质子泵酶位于胃壁上的壁细胞中,负责将胃内的氢离子与氯离子结合,形成盐酸,这是胃酸的主要成分。
质子泵抑制剂能够特异性地与质子泵酶结合并抑制其活性,从而干扰氢离子和氯离子的结合,减少盐酸的产生。
具体来说,质子泵抑制剂在胃壁中被吸收后,进入壁细胞,通过被酸性质的胃内环境激活,转变成可与质子泵酶结合的活性态。
然后,质子泵抑制剂与质子泵酶结合,形成不可逆的复合物,抑制了酶的活性,导致质子泵酶无法将氢离子与氯离子结合,从而减少胃酸的分泌。
除了抑制质子泵酶的活性,质子泵抑制剂还能够调节酸分泌。
由于质子泵抑制剂与质子泵酶形成不可逆的复合物,使质子泵酶的再生需要合成新的酶蛋白,这需要一定的时间。
在此过程中,胃酸的分泌将被暂时抑制。
然而,由于胃壁的细胞是可更新的,新细胞会合成新的质子泵酶。
因此,质子泵抑制剂需要一段时间才能发挥全效,并使胃酸分泌恢复正常。
质子泵抑制剂作用机制主要通过抑制胃酸分泌来治疗胃酸相关疾病。
它们广泛用于胃溃疡、十二指肠溃疡、GERD(胃食管反流病)和功能性消化不良等消化系统疾病的治疗。
此外,质子泵抑制剂还可以与抗生素联用,用于治疗幽门螺杆菌引起的胃炎和胃溃疡。
总结起来,质子泵抑制剂通过抑制胃壁上的质子泵酶活性,减少胃内的盐酸分泌,适用于胃酸相关疾病的治疗。
其作用机制主要包括与质子泵酶结合形成不可逆的复合物,抑制胃酸的酸分泌,并通过调节胃壁细胞的再生过程,达到长效抑制胃酸的效果。
质子泵抑制剂的作用机理
质子泵抑制剂是一种能够有效抑制胃酸分泌的药物,其主要作用机理包括以下几个方面:
抑制胃酸分泌
质子泵抑制剂通过抑制胃粘膜细胞膜上的氢离子泵作用,减少胃酸分泌。
具体来说,这些药物与胃粘膜细胞膜上的H+/K+-ATP酶结合,抑制其活性,从而减少氢离子的分泌。
这样可以使胃内的酸度降低,达到治疗胃部疾病的目的。
改善胃黏膜血流
质子泵抑制剂还可以改善胃黏膜的血流量。
通过抑制胃酸分泌,这些药物可以减轻胃黏膜的炎症反应,从而减少血管的收缩和舒张,使胃黏膜的血流量增加。
这有助于促进胃黏膜的修复和再生,缓解胃部不适症状。
质子泵抑制剂可以抑制幽门螺杆菌(H)的生长和繁殖。
是一种常见的胃部致病菌,它可以引起胃炎、胃溃疡等疾病。
质子泵抑制剂通过减少胃酸分泌,改变了胃内的酸碱环境,从而不利于H的生长,达到抑制其繁殖的目的。
这有助于减轻胃部疾病的症状,甚至可以达到治愈疾病的效果。
改善症状
质子泵抑制剂可以明显缓解胃痛、烧心、反酸等胃部不适症状。
通过抑制胃酸分泌,减轻胃黏膜的炎症反应,以及改善胃黏膜的血流量,这些药物能够有效地缓解胃部不适症
状。
这有助于提高患者的生活质量,减轻病痛带来的痛苦。
总之,质子泵抑制剂通过抑制胃酸分泌、改善胃黏膜血流、抑制H和改善症状等多方面的作用机理,对胃部疾病的治疗具有重要意义。
在临床实践中,质子泵抑制剂被广泛应用于治疗消化性溃疡、胃炎、胃食管反流等疾病,并取得了良好的疗效。
质子泵抑制剂评价体系质子泵抑制剂(Proton pump inhibitors, PPIs)是一类常用于治疗胃酸相关疾病的药物,通过抑制胃壁上的质子泵来减少胃酸的分泌。
它们广泛应用于胃溃疡、反流性食管炎、食管溃疡、胃食管反流等疾病的治疗中。
然而,随着PPIs的长期应用,越来越多的研究发现了它们的一些潜在问题和副作用。
因此,对PPIs进行评价成为非常重要的任务。
本文将介绍质子泵抑制剂评价体系,并分析其优点和不足。
一、质子泵抑制剂评价体系的构成1.药物的药效评价:了解PPIs的抑酸能力如何,以及抑酸效果的时间和持续时间等。
2.药物的安全性评价:评估PPIs在短期和长期应用中的副作用和不良反应。
主要包括对于胃肠道反应、肝脏功能和骨骼健康的影响等。
3.药物的耐药性评价:考虑到PPIs的长期应用,其中的耐药性问题不可忽视。
评价耐药性的主要手段是测定药物在抑制胃酸分泌方面的效力。
4.药物的经济性评价:考虑到医疗资源的有限性,评估药物的经济性非常重要。
主要包括药物的价格和相对疗效之间的平衡。
二、质子泵抑制剂评价体系的优点1.综合评价:该评价体系综合考虑了药物的药效、安全性、耐药性和经济性等方面,降低了单一评价角度的片面性,使评价更为全面准确。
2.指导临床实践:通过对PPIs进行全面评价,该评价体系可为医生在临床实践中提供指导,从而更好地应用PPIs,进一步优化患者的治疗方案。
3.促进药物创新:通过该评价体系的应用,可以及时发现PPIs存在的问题和不足之处,从而促使药企加大研发力度,提高药物的质量和效果。
三、质子泵抑制剂评价体系的不足1.评价指标不完善:目前,对PPIs进行全面评价的指标仍不完善,有一些评价指标还需要进一步研究和验证,以提高评价体系的准确性和可靠性。
2.评价结果不一致:由于评价体系的不完善,不同的研究结果可能存在差异,这给医生在临床实践中提供合理的治疗方案带来了困扰。
3.经济性评价缺乏标准化:尽管经济性评价是该体系中的一个重要方面,但由于缺乏标准化的指导,很难进行准确和客观的比较,进一步限制了该评价体系的应用。
质子泵抑制剂(proton pump inhibitor,PPI)是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物,它通过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺旋杆菌达到快速治愈溃疡。
它是治疗酸相关性疾病的首选药物,为苯并咪唑类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞膜,聚积在强酸性分泌小管中,转化为次磺酰胺类化合物,后者与H+K-—ATP酶a亚基中半胱氨酸残基上的巯基作用,形成共价结合的二硫键,使H+K-—ATP酶失活,从而抑制其泌酸活性。
PPI类药物有一些共同特点:
①在酸性胃液中很不稳定,与胃酸接触易于破坏,故口服制剂必须外裹保护膜后方可服用;
②均从肠道中吸收,与食物同服会影响药物吸收速度;
③小肠吸收后在肝内代谢,由尿中排泄;
④对幽门螺旋杆菌有抑制作用,可能与其改变了幽门螺旋杆菌生存的内环境而增强了抗菌药物的杀菌作用有关。
奥美拉唑――质子泵抑制剂代表性药物
奥美拉唑商品名洛赛克,1988年在欧洲上市,目前已获准在50多个国家上市。
国内外多年临床研究证实,本品对消化性溃疡确有良好疗效,具有高效低毒、治愈率高、治愈时间短、耐受性好、病人易于接受等特点。
本品已经作为非处方药上市,是首列从处方药转为非处方药的质子泵抑制剂。
适应证
①十二指肠溃疡大量临床与实验证实,本品与H2受体拮抗剂相比愈合率高,临床症状缓解快。
②胃溃疡应用于对H2受体拮抗剂治疗3个月以上无效的胃溃疡仍有效。
③反流性食管炎可显著降低食管内酸度。
④Zollinger-Ellison综合征
⑤幽门螺杆菌(helicobacter pylori,HP)近年来研究提出HP的感染与溃疡病的发生及十二指肠溃疡复发有着密切的关系,因此在治疗溃疡的同时根除HP尤为重要,国内外大量的临床实践证实,PPIs 杀灭HP的机制为PPIs在酸性环境中活性增强,并可穿透粘液层与HP表层的尿素酶结合,抑制尿素酶活性而达到抑制和根除HP的作用,本品与2~3种抗生素合用疗效很好,目前临床应用最多的有:克拉霉素、阿莫西林和甲硝唑。
不良反应
①胃肠道反应包括腹痛、腹胀、食欲减退、恶心、腹泻,这主要与奥美拉唑较强的抑酸作用及个体对药物代谢差异所造成。
②皮肤损害主要引起皮疹、皮肤瘙痒等症状。
③神经内分泌系统多出现头痛、头晕、口干、失眠、疲倦、嗜睡、乏力等。
④其他少数患者不良反应可出现肝酶(ALT)一过性增高,白细胞计数暂时性降低。
⑤偶有外周神经炎、阳痿、男性乳房女性化等。
长期用药抑制胃酸分泌,可导致胃内细菌过度生长,
奥美拉唑与下列药物有相互作用:
1、奥美拉唑可提高胰酶的生物利用度,增强其疗效。
2、奥美拉唑与对HP敏感的药物(如阿莫西林)联用有协同作用,可提高清除HP的疗效。
3、奥美拉唑具有酶抑制作用,与经肝脏细胞色素的P450系统代谢的药物(如双豆素、华法林、地西泮、苯妥英钠、硝苯地平等)合用,可使这些药物的代谢减慢、半衰期延长,但在一般临床剂量本药所起的作用不大。
4、奥美拉唑可抑制泼尼松龙转化为活性形式,降低其药效。
5、奥美拉唑可造成低酸环境,使地高辛转化为活性物减少,疗效降低,服用及停用奥美拉唑后需调整地高辛剂量。
6、奥美拉唑的乙酸作用可降低铁剂、四环素、酮康唑、氨苄西林的吸收。
7、奥美拉唑可升高或降低环孢素的血药浓度(机制不明)。
8、奥美拉唑升高胃内PH,破坏缓释及控释制剂,使药物溶出加快。
9、奥美拉唑与三唑仑、劳拉西泮、氟西泮合用,可致步态紊乱,停用一种药物即可恢复正常。
10、奥美拉唑抑制胃酸使胃内细菌总数增加,致使亚硝酸盐转化为致癌性亚硝酸,联用维生素C或维生素E可限制亚硝酸化合物形成。
兰索拉唑――后继者
是继奥美拉唑后由日本武田制药厂开发的第二个质子泵抑制剂,于1991年获准,1992年在法国上市。
1995年5月获FDA批准后在美国上市。
本品结构特点是侧链中导于氟元素的取代苯并咪唑化合物,使其生物利用度较奥美拉唑提高了30%以上。
体内临床实验结果表明,该药疗效与奥美拉唑无显著差别。
适应症
①十二指肠溃疡
②胃溃疡对于H2受体拮抗剂治疗3个月以上无效者,其4周愈合率42.0%,8周为74.0%。
③反流性食管炎
④Zollinger-Ellison综合征
⑤HP兰索拉唑可与HP尿素酶中半胱胺酸上的巯基结合而抑制或根除HP,与抗生素合用对HP有较强的根除作用。
不良反应
常见的不良反应为腹泻、恶心、头痛及皮肤反应,少数可出现便秘、口渴。
泮托拉唑
泮托拉唑是继奥美拉唑、兰索拉唑之后在全球第3个上市的质子泵抑制剂。
1994年10月由德国百克顿大药厂在南非首次上市。
其特点是具有较高的选择性和生物利用度,用药时间短,治疗胃溃疡只需要四周,治愈率比奥美拉唑高,减缓疼痛较奥美拉唑快,且副作用少。
本品在弱酸性的条件下比奥美拉唑及兰索拉唑均稳定。
适应症
①十二指肠溃疡国外多中心研究对比发现本品40mg/d与奥美拉唑20mg/d在2及4周的愈合率与症状缓解率均无明显差异。
②胃溃疡对于急性溃疡本品与奥美拉唑疗效无差异,但对于H2受体拮抗剂治疗无效的胃溃疡患者,本品40~80mg/d,8周愈合率为96.7%,12周愈合率达99%。
③反流性食管炎
④HP 本品与2种抗菌药物联合应用治疗HP感染,其疗效与其他PPIs与抗菌药物合用的结果相似,HP感染根除率接近或达到90%以上。
药物相互作用
与奥美拉唑和兰索拉唑不同,本品在代谢过程中有一个转硫基作用且对细胞色素P450依赖性酶的抑制作用较弱,所以对同时通过该酶代谢的其他合用药物影响较小。
不良反应
大多较轻微,发生率约为2.5%,包括头痛、头晕、嗜睡、恶心、腹泻和便秘、皮疹及肌肉痛。
雷贝啦唑
雷贝拉唑(rabeprazole)是一种抗分泌作用的可逆性的质子泵抑制剂,具有较高的PKaA值,在体外其抗分泌活性比奥美拉唑强2~10倍,与H+/K+-ATP酶的结合位点可通过内源性谷胱甘肽分离。
抑酸作用深远(几乎不影响膜的更新),持续的抑酸作用独立于细胞色素P450。
口服可在体内快速活化,与质子泵结合发挥抑酸作用。
雷贝拉唑由日本卫材于1998年12月研发上市,其片剂2000年2月获SFDA批准,商品名为“波利特”,专利至2013年5月期满。
适应症
①十二指肠溃疡与胃溃疡本品20和40mg/d服用4周对于十二指肠溃疡与胃溃疡治愈率相似,且与奥美拉唑20mg/d服用4周疗效相同,但其症状改善要强于后者。
与其他PPIs相比较,本品在服药后2h便有显著的抑酸效果,即可改善临床症状。
日本及欧洲的研究结果表明:本品缓解日间和夜间疼痛的能力优于奥美拉唑。
停药2d后本品的作用消失,而奥美拉唑的抑酸作用至少要持续4d。
②反流性食管炎在服药后24h就有非常显著的抑酸效果,因其可产生剂量依赖性的抑酸强度和持续时间,使胃酸明显降低,血浆中胃泌素水平升高,食管反酸和反流次数明显减少。
③HP本品可直接攻击HP,且非竞争性地、不可逆地抑制HP的尿素酶。
与抗生素合用可达到更大的根除率。
药物相互作用
本品代谢独立于细胞色素P450,不具有特异性的细胞色素P450同工酶效应。
不良反应
只是轻微和中度的不适感、腹泻、恶心、皮疹和头晕眼花,偶有白细胞增多及ALT升高。
奥美拉唑的手性转换药——埃索美拉唑
为奥美拉唑的S-异构体,由英国阿斯利康公司研发,2002年8月率先在瑞典上市。
本品具有吸收快、对剂量响应更强烈等特点。
由于其口服吸收比奥美拉唑快,因此可更快的缓解症状。
临床特点
1.它增加了药物到达壁细胞的浓度,使其抑酸能力更快更强;
2.抑酸作用的维持实践延长;
3.对药酶依赖性减少,能在大多数病人中发挥有效抑酸作用;
4.与其他药物之间少有相互影响。
莱米诺拉唑(leminoprazole)
本品是日本化学制药公司开发的新品种。
是一种兼具抑制胃酸分泌和保护胃粘膜作用的PPI,动物实验结果显示其可提高胃凝胶层粘蛋白的生物合成,刺激胃粘膜前列腺素的生物合成,抑制胃粘膜血管通透性增加,促进胃液分泌。
其促进胃溃疡愈合作用包括抗分泌活性和粘膜保护作用,还可阻止非甾体抗炎药物对溃疡愈合的不利作用。
临床评价
在I期临床试验中po,60,160或180mg餐后或睡前连服7d,均可见强效的胃酸分泌抑制作用,未发现血清胃泌素水平变化及不良反应发生。