国内外药物凝胶剂研究进展
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国内外药物凝胶剂研究进展药剂学研究中的剂型设计,主要目的是为了方便临床用药并使药物发挥最佳疗效。
随着药物新剂型研究的不断深入,一种新型的外用药物制剂--凝胶剂开始引起药剂研究人员的重视。
由于凝胶剂具有水溶性特点,局部给药后,患处表面皮肤吸收良好,不仅避免了口服给药存在的胃肠道首过效应,而且使副作用大大减小;同时,水溶性凝胶剂给药后皮肤表面的药股不粘衣物,也使患者乐于接受。
凝胶剂有单相和双相凝胶之分。
《中国药典》2000年版在(二部)凡例中界定了凝胶剂:"凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。
""小分子无机药物凝胶剂是由分散的药物胶体小粒子以网状结构存在于液体中,具有触变性,属两相分散系统,也称混悬凝胶剂。
局部用凝胶剂属单相分散系统,有水性凝胶剂与油性凝胶剂之分。
水性凝胶剂的主要基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成;油性凝胶剂的主要基质由液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体桂或铝皂、锌皂构成。
"随着新药研究的进展和新型辅料的不断出现,药剂研究人员对凝胶剂也进行了深入的研究和探索,许多有较高临床应用价值的凝胶剂外用新药,相继进入临床试验或工业化生产,并且已有许多药物凝胶剂上市。
1国外药物凝胶剂研究、生产和上市概况国外对凝胶剂的研究较早,发达国家的药典早就有各种凝胶剂药品的记载。
《英国药典》1993年版就收载了水杨酸胆碱牙用凝胶、利多卡因凝胶、利多卡因洗必泰复方凝胶等外用凝胶剂5种。
《美国药典》ⅩⅩⅢ版(1995年)收载有苯晔卡因凝胶剂、氢氧化铝凝胶剂、磷酸克林霉素凝胶剂等35种凝胶剂药品。
2000年2月,美国FDA批准的新药和通用名药品中,E.Fougera公司研制生产的克林霉素凝胶也名列其中。
目前,法国生产的阿达帕林凝胶和德国A.Menarini Industrie F公司研制生产的2.5%酮基布洛芬凝胶剂(商品名:法斯通)等国外凝胶剂药品都已进入我国医药市场,并在全国各地医院广泛应用。
单位代码 09学号分类号密级毕业论文凝胶剂的研究现状院(系)名称医学院专业名称学生姓名指导教师***年**月**日凝胶剂的研究现状摘要近年来随着药物新剂型发展,凝胶剂已成为制剂的研究热点。
凝胶剂是近年来兴起的一种药物新剂型,国外的研究较早、发展较快。
国内发展从医院制剂起步,现已有多种凝胶剂获国家批文,展现出凝胶剂更多的优势效用。
凝胶剂较常采用的给药途径是经皮给药、经口给药、眼部给药、鼻腔给药、阴道给药和直肠给药,不同的给药途径均能收到药物浓度高、作用时间持续的满意效果。
凝胶剂具有吸收速度快、生物利用度高、良好的生物相容性、且质地均匀、易于涂展和洗除、可制作缓控释制剂的特点。
因而凝胶剂的深入研究具有重要意义和价值。
关键词:凝胶剂,基质,临床应用,研究进展目录1.2两相凝胶剂 (1)2 凝胶剂发展概况 (2)2.1国外凝胶剂的发展概况 (2)2.2国内凝胶剂发展概况 (2)3凝胶剂基质的选用 (3)3.1卡波姆 (3)3.2聚乙烯醇 (4)3.3聚乙烯毗咯烷酮(PVP) (4)3.4海藻酸钠 (4)3.5纤维素衍生物 (5)3.6皂土 (5)4凝胶剂的制备 (6)5凝胶剂的质量要求 (7)6凝胶剂的给药方式 (8)6.1经皮给药 (8)6.2口服给药 (8)6.3鼻腔给药 (8)6.4阴道给药 (9)6.5直肠给药 (9)7凝胶剂的药效评价 (10)8药用凝胶剂的释药机制 (11)9凝胶剂研究的现存问题 (12)10 展望 (13)致谢 (14)凝胶剂的研究现状1绪论凝胶剂指药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。
根据基质的形态分别称胶浆剂、混悬型凝胶剂、乳胶漆。
凝胶剂按分散系统分为单相凝胶剂和两相凝胶剂。
单相凝胶剂系药物以分子分散于凝胶基质中形成的凝胶。
外用凝胶剂一般均是有机高分子化合物的单相凝胶,单相凝胶分为水性凝胶与油性凝胶。
水性凝胶基质有纤维素衍生物、卡波姆和和海藻酸盐、西黄耆胶、明胶、淀粉等加水、甘油或丙二醇构成。
当代化工研究Modern Chemical Research125 2020•22科研开发卡拉胶凝胶性能及应用的研究进展*王帅棋李裕*(西北民族大学化工学院甘肃730030)摘耍:卡拉胶是由含硫多糖组成的红藻天然亲水胶,具有大量凳基,是一种具有良好的凝胶稳定性、稠度和成膜性等特点的生物基材料,在各种行业中都有广泛应用.本文主要在针对卡拉胶凝胶性能和不同物质对卡拉胶凝胶特性的影响,以及卡拉胶在食晶领域、医药领 域、化工领域和能源环保领域餉近几年应用做出概括性论述及总结.其中,大部分为今年来年卡拉胶应用最新的研究成果.关键词:卡拉胶;凝胶性能;研究进展中图分类号:T文献标识码:AResearch Progress on Properties and Application of Carrageenan GelWiang Shuaiqi,Li Yu*(School of Chemical Engineering,Northwest Minzu University,Gansu,730030) Abstracts Carrageenan is made up of r ed algae polysaccharide sulfur natural hydrophilic gel,with a large number of h ydroxyl groups,is a kind of g ood stability of g el consistency andfllm-jbrming characteristics of b iological materials,are-widely used in various industries.This article is mainly about the gel p roperties ofcarrageenan and the effects ofdifferent substances on the gel p roperties ofcarrageenan,and the recent application of carrageenan in f ood,medicine,chemical engineering and energy conservation.Most of t hem are the latest research results of c arrageenan application in the next year.Key words:carrageenan;gel p roperties;the research progress1.前言卡拉胶是从鹿角菜、麒麟菜、石花菜等红藻中提取的一种天然型含有硫酸酯基团多糖,是亲水性胶,能够吸水膨胀具有良好凝胶性。
抗菌水凝胶敷料的研究进展一、本文概述抗菌水凝胶敷料作为一种新型的生物医用材料,近年来在医疗领域的应用日益广泛。
其独特的抗菌性能以及良好的生物相容性使得其在伤口愈合、感染控制等方面展现出巨大的潜力。
本文旨在全面综述抗菌水凝胶敷料的研究进展,从抗菌水凝胶敷料的定义、分类、抗菌机制、制备方法以及临床应用等方面进行详细阐述。
本文还将对目前抗菌水凝胶敷料研究中存在的问题和挑战进行探讨,并展望其未来的发展趋势和应用前景。
通过本文的综述,旨在为相关领域的研究人员提供全面的参考和借鉴,推动抗菌水凝胶敷料的研究和发展。
二、抗菌水凝胶敷料的基础理论抗菌水凝胶敷料的研究与应用,根植于材料科学、生物医学、微生物学等多个学科交叉的理论基础。
其核心在于将水凝胶的高吸水、保水性能与抗菌剂的抗菌效果相结合,创造出一种既能提供湿润环境促进伤口愈合,又能有效抑制细菌感染的新型敷料。
水凝胶是一种由亲水性高分子通过化学或物理交联形成的三维网络结构,能够在水中迅速吸收并保留大量水分而不溶解。
这种特性使其成为理想的伤口敷料材料,因为它能够在伤口表面形成一个湿润的环境,有利于上皮细胞的迁移和增殖,促进伤口愈合。
抗菌水凝胶敷料的关键在于其抗菌性能的实现。
这通常通过在水凝胶中添加抗菌剂来实现,抗菌剂可以是无机抗菌剂(如银离子、锌离子等)、有机抗菌剂(如季铵盐、抗生素等)或天然抗菌剂(如壳聚糖、蜂胶等)。
这些抗菌剂通过破坏细菌的细胞壁、抑制细菌的代谢或干扰细菌的DNA复制等方式,达到杀灭或抑制细菌生长的目的。
抗菌水凝胶敷料还需要具备良好的生物相容性和生物降解性。
生物相容性是指材料在与生物体接触时,不会引起生物体的排异反应或毒性反应。
生物降解性则是指材料能够在生物体内或体外环境中逐渐分解,避免对生物体造成长期负担。
抗菌水凝胶敷料的研究进展不仅取决于水凝胶和抗菌剂的性能优化,还需要关注敷料的生物相容性和生物降解性。
未来,随着材料科学和生物医学的不断发展,抗菌水凝胶敷料有望在伤口愈合领域发挥更大的作用。
新型凝胶给药系统研究进展凝胶在现代药学中应用广泛,以凝胶为基质的缓释控释剂型,如胃滞留控释系统、凝胶骨架片等,得到了全面的研究。
适用于凝胶给药系统的药物甚多,亲水性药物、疏水性药物、酸性药物、阳离子药物、大分子药物、细胞组织等均可作为它的模型药物。
而且可以从口腔、鼻腔、眼粘膜、消化道粘膜、阴道、直肠、皮肤等途径给药。
Ramsey等[1]对氢氧化铝凝胶沉淀微球中阳离子药物丙咪嗪的释放作了研究。
他们发现对微球不同的洗涤方式、不同的加热方式及药物浓度的改变都会影响药物的释放。
陈玉林等[2]研究了云南白药凝胶。
该凝胶由云南白药、 5.5%氢氧化铝凝胶、去甲肾上腺素组成,口服治疗肝硬化合并上消化道出血,总有效率达97%。
但总的来说,有机凝胶是凝胶给药系统的主要研究对象。
因为有机凝胶中的有机化合物易与人体产生较好的生物相容性,生物粘附作用及生物可降解作用等。
目前,有机凝胶已被用于缓释、控释及脉冲释放等新型给药系统的研制。
有机凝胶又可分为亲脂性有机凝胶、亲水性有机凝胶和乳剂型有机凝胶三类。
1 亲脂性有机凝胶给药系统亲脂性有机凝胶由低分子有机化合物如烃类、脂肪醇类等聚合而成,具有安全、无毒、可生物降解、对皮肤刺激性小等特性。
Sherriff等[3]研究了正十二烷凝胶和正十二醇凝胶的流变学与药物释放特性。
由于在凝胶中加入了二氧化硅胶体,使药物水杨酸甲酯可与其产生氢键作用,在正十二烷凝胶中,水杨酸甲酯低浓度时增强凝胶强度,高浓度时可起增塑剂的作用。
而正十二醇凝胶中水杨酸甲酯无论任何浓度均可起增塑剂的作用。
研究还表明,在正十二烷凝胶中,药物水杨酸甲酯与硅烷醇基团的相互作用并不影响它释放。
Gemeidi 等[4]将液状石蜡与极微细烟雾状的氧化硅制成凝胶,在26~60℃之间均稳定。
药物水杨酸、苯佐卡因从其中释放的速度比在凡士林作基质的软膏剂中为快。
2 亲水性有机凝胶给药系统亲水性有机凝胶由天然或合成的高分子物质聚合而成。
植入释药系统可实现数天到数年的长期稳定释药,在精神卫生疾病治疗、戒毒戒烟、避孕、抗肿瘤等领域有非常重要的临床应用价值。
生物相容性好、可生物降解并控制药物释放的水凝胶,被认为是理想的埋植释药骨架材料。
以环境响应高分子为骨架的原位凝胶埋植给药系统,可以溶胶形式注射植入,在体内发生溶胶-凝胶相变,形成半固态水凝胶释药骨架,控制药物实现长达数月释放,成为埋植给药的最前沿和重点方向之一接下来我要跟大家分享的是近年国内外在温敏水凝胶原位植入释药系统方面的研究进展,并分析其面临的问题与可能的解决途径原位凝胶是一类以溶液状态给药后,能在用药部位立即发生相转变,由液态转化形成非化学交联半固体凝胶的制剂。
药物与凝胶材料可以制成均一、混悬的乳胶稠厚液体或半固体的凝胶剂。
凝胶剂具有良好的组织相容性,在给药部位滞留时间长;同时可起到贮存药物,防止药物受环境影响等作用。
根据形成机制的不同,可以将原位凝胶分为温度敏感型、pH 敏感型以及离子敏感型等。
原位凝胶剂作为一种新型的药物剂型,广泛用于缓释、控释及脉冲释放等新型给药系统,原位凝胶可应用于皮肤、眼部、鼻腔、口腔、阴道、直肠等多种途径给药。
现今,原位凝胶给药系统已成为药剂学与生物技术领域的一个研究热点。
反向温敏水凝胶在常温下为溶胶,而在体温下迅速转变为凝胶,其容易制备,且相转变速度快,成为最主要原位凝胶材料。
我将从三个方面来具体介绍凝胶材料和给药系统的制备:。
理想的温敏凝胶材料应具备以下条件: ①在室温下有良好的流动性,黏度一般小于 5 Pa·s,以便注射; ②注射后在体温下迅速发生溶胶-凝胶转变,转变时间一般小于10 min; ③生物相容性: 植入材料及其降解产物无毒性,引起的炎性反应程度低,注射部位无明显异物感;④良好的载药性能和足够的载药容量; ⑤较高的机械强度和丰富的网络结构; ⑥合适的降解速率和降解动力学特征。
最初的原位释药系统大都采用组织工程领域开发的各种凝胶材料。
国内外葡聚糖水凝胶研究发展现状葡聚糖是一种天然高分子多糖,广泛存在于海洋生物、真菌、昆虫等生物体中。
由于其生物相容性、生物可降解性、生物活性等特点,葡聚糖及其衍生物已成为生物医学、食品、化妆品等领域的研究热点。
葡聚糖水凝胶作为一种可逆的生物材料,具有极大的应用前景。
本文将对国内外葡聚糖水凝胶研究发展现状进行综述。
一、水凝胶的制备方法目前,制备葡聚糖水凝胶的方法主要有物理交联法、化学交联法、酶解交联法、离子交联法等。
物理交联法是利用葡聚糖的特殊性质,在温度、pH等条件下形成凝胶;化学交联法则是通过化学反应,将葡聚糖分子交联成凝胶;酶解交联法是利用酶将葡聚糖水解产生的低分子量产物,与葡聚糖分子交联成凝胶;离子交联法是利用阳离子、阴离子等离子体与葡聚糖分子之间的相互作用形成凝胶。
二、水凝胶的应用领域1.生物医学领域葡聚糖水凝胶在生物医学领域的应用主要包括组织工程、药物缓释、伤口愈合、人工角膜等方面。
由于葡聚糖水凝胶具有良好的生物相容性和生物可降解性,且具有三维结构,可以为细胞提供良好的生长环境,因此被广泛应用于组织工程中。
另外,葡聚糖水凝胶还可以作为药物缓释载体,将药物包裹在凝胶中,缓慢释放,提高药物的效果。
在伤口愈合方面,葡聚糖水凝胶可以促进创面愈合,同时还可以预防感染。
人工角膜是一种用于替代人眼角膜的人工材料,葡聚糖水凝胶可以作为人工角膜的材料,具有良好的生物相容性和光学透明性。
2.食品领域葡聚糖水凝胶在食品领域的应用主要包括凝胶剂、稳定剂、增稠剂等方面。
由于葡聚糖水凝胶具有良好的凝胶性能和稳定性,可以用作凝胶剂,制作果冻、布丁等食品。
另外,葡聚糖水凝胶还可以作为稳定剂,防止食品中的颗粒沉淀或分离。
同时,葡聚糖水凝胶还可以作为增稠剂,增加食品的黏度和质感。
3.化妆品领域葡聚糖水凝胶在化妆品领域的应用主要包括保湿剂、增稠剂、乳化剂等方面。
由于葡聚糖水凝胶具有良好的保湿性能和黏度调节作用,可以作为保湿剂和增稠剂,提高化妆品的保湿性能和质感。
中药新药与临床药理2010年3月第21卷第2期收稿日期:2009-06-11作者简介:赖宝林(1986-),男,硕士研究生,研究方向:中药新剂型、新药研究。
Email:baolinlai@ 。
通讯作者:王利胜,博士,教授。
Email:wlis68@ 。
凝胶是一类含有两组分或两组分以上的包含液体的半固体胶冻和其干燥体系(干胶)的大分子的网络体系的通称。
将药物溶解或均匀分散于凝胶中即为凝胶剂,它能较长时间地与作用部位紧密黏附,有较好的生物黏附性,制法简单,使用舒适。
《中国药典》2005版一部在附录中规定,凝胶剂系指提取物与适量基质制成的,具有凝胶特性的半固体或稠厚液体制剂,可从口腔、鼻腔、眼黏膜、消化道黏膜、阴道、直肠、皮肤等多种途径给药。
目前,中药凝胶剂研究取得了一定的发展,但仍处于待开发阶段。
现将中药凝胶剂的研究进展概述如下。
1凝胶剂基质的选用凝胶剂是由药物与基质组成的,基质既是药物的载体,又对药物的释放有重要的影响,因此,基质的选择对凝胶剂的制备尤为重要。
凝胶剂根据基质的不同可分为水性凝胶剂与油性凝胶剂。
水性凝胶剂基质一般由水、甘油、丙二醇、纤维素衍生物、卡波姆(Carbopol )和海藻酸盐、西黄芪胶、明胶;非纤维素多糖如壳多糖、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇和聚羧乙烯等构成。
油性凝胶基质由液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成,必要时可加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、透皮促进剂等附加剂。
胡志方等[1]选择水溶性凝胶基质卡波姆-940(Car -bopol-940)、羟丙基甲基纤维素(HPMC )、聚乙烯醇17-88(PVA17-88)、聚乙二醇(PEG )、羧甲基纤维素钠(CMC-Na )、淀粉等,通过考察其外观、透明性、细腻性、涂展性及体外释药性能等指标进行比较,发现Car -bopol-940所制得的凝胶基质的各项指标均较优于其他类型基质。
丹皮酚为脂溶性成分,Carbopol 凝胶具有生物亲和性,而皮肤为磷脂双分子层。
水凝胶应用现状及研究进展作者:杨家杰来源:《西部论丛》2018年第12期摘要:水凝胶(Hydrogel)是以水为分散介质的凝胶。
具有网状交联结构的水溶性高分子中引入一部分疏水基团和亲水残基,亲水残基与水分子结合,将水分子连接在网状内部,而疏水残基遇水膨胀的交联聚合物。
是一种高分子网络体系,性质柔软,能保持一定的形状,能吸收大量的水。
本文主要叙述了水凝胶的研究历史、形成原理、分类、制法,简要介绍了其应用现状,并对展望其研究进展。
关键词:水凝胶高分子材料研究应用一、研究历史1、美国约翰·霍普金斯大学医学院报告称,他们开发出一种新型水凝胶生物材料,在软骨修复手术中将其注入骨骼小洞,能帮助刺激病人骨髓产生干细胞,长出新的软骨。
在临床试验中,新生软骨覆盖率达到86%,术后疼痛也大大减轻。
论文发表在2013年1月9日出版的《科学·转化医学》上。
2、埃里希还说,研究小组正在开发下一代移植材料,水凝胶和黏合剂就是其中之一,二者将被整合为一种材料。
此外,她们还在研究关节润滑和减少发炎的技术。
3、加拿大最新的研究显示,水凝胶(Hydrogel)不仅有利于干细胞(Stem cell)移植,也可加速眼睛与神经损伤的修复。
研究团队指出,像果冻般的水凝胶是干细胞移植的理想介质,可以帮助干细胞在体内存活,修复损伤组织。
4、中国科学院兰州化学物理所研究员周峰课题组利用分子工程,设计制备出一种具有双交联网络的超高强度水凝胶,大大提高了水凝胶的机械性能。
相关研究已发表于《先进材料》。
5、据国外媒体报道,美国加州大学圣迭戈分校的纳米科学工程师日前研发出了一种凝胶,这种凝胶中含有能够吸附细菌毒素的纳米海绵。
这种凝胶有望用于治疗抗药性金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA。
这种细菌产生了对所有青霉素的抗药性,常常被称作“超级细菌”)导致的皮肤和伤口上的感染。
原位凝胶研究进展及质量控制要点摘要:目的:介绍原位成型凝胶(即型凝胶)的概念、特点、研究现状及质量控制要点。
方法:对近年来国内外相关文献资料,以及实验研究遇到的问题进行归纳总结。
结果:结合眼用原位成型凝胶具有独特的作用特点及优势,目前已建立了有效的质量控制方法。
结论:原位成型凝胶具有良好的眼部应用前景,但这种新的给药系统的研究方法与传统眼用制剂有所不同。
为了考察这种新剂型的安全性和有效性,建立有效的质量控制方法是很有必要的。
关键词:眼用原位成型凝胶;温度敏感;pH敏感;体外释放;体内滞留眼部给药系统对于制药科学家来说是最有新意也是最有挑战性的给药系统之一[1],传统的眼用制剂(溶液、混悬液、凝胶)有很多局限性,如眨眼造成眼角膜的主动消除,治病效率不确定,视力模糊等。
但是原位成型凝胶(in Situ Forming Eye Ge1)在滴入眼中后因周围环境的改变而从原本的液体状态转变成具有粘-弹性的凝胶。
过去的几年中,关于这种给药系统曾有温度敏感型、pH敏感型、离子诱导型等文献报道。
各种类型的原位凝胶都有优点和缺点,所以在选择这种特殊的水凝胶的时候主要取决于主药本身的性质和临床使用的要求。
这几种特殊的水凝胶都是通过提高药物和眼角膜的接触时间来达到提高生物利用度的。
1 国内外研究现状国外在20世纪80年代就开始了眼用原位凝胶的研究[2],目前FDA已批准的一个产品——阿奇霉素眼用原位凝胶,属于温度敏感型眼用原位凝胶。
由INSITEVISION公司研制,使用了该公司的专利技术DURASITE。
国内眼用凝胶的研究一直是制剂领域的热点[3],目前已有多家研制单位开展眼用原位凝胶剂的临床研究,主要研究温度、pH敏感型眼用原位凝胶(in situ forming eye ge1),主要药物为抗生素和激素类,如妥布霉素原位(即型)眼用凝胶,用于眼睛的抗感染。
2 基质的选择由于主药的性质不同,我们需要选择合适的高分子材料作为基质,才能完成不同作用机理的原位凝胶的制备。
中药凝胶膏剂研究进展中药凝胶膏剂是一种新型经皮给药制剂,具有较多优点,在临床上已广泛使用。
本文通过查阅近几年国内中药凝胶膏剂的研究文献,分别从国内授权专利概况、基质、透皮吸收促进剂、制备工艺、质量评价、临床疗效及安全性、存在问题与展望等方面进行综述,以期为中药凝胶膏剂临床用药提供参考。
Abstract:TCM gel paste is a new transdermal medicine delivery system,with a lot of advantages,which has been widely used in clinic. By searching domestic research literature about TCM gel paste in recent years,this article reviewed from patent overview,matrix,transdermal absorption enhancer,preparation technology,quality evaluation,clinical efficacy and safety,problems and prospects,with a purpose to provide references for clinical medication of TCM gel paste.Key words:TCM;gel paste;review凝胶膏剂是指提取物、饮片细粉或化学药物与适宜的亲水性基质混匀后,涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。
作为一种新型的经皮给药制剂,具有载药量大,保湿性好,皮肤无过敏、刺激反应,给药剂量可控,可反复揭贴,生产过程中对环境无污染等诸多优点,符合中药多组分、大剂量的用药特点,是当前复方中药经皮给药新剂型研究热点之一。
本文总结近年中药凝胶膏剂相关文献,为临床用药提供参考。
卡波姆及其在凝胶剂中的应用研究进展卡波姆及其在凝胶剂中的应用研究进展卡波姆(carbomer)又名聚羧乙烯(carboxy polymethleme,CP),是一种由丙烯酸与烯丙基蔗糖交联而成的高分子聚合物,其化学名为Carboxypolymethylene,最早由美国Goodrich公司生产,现已收入美、英等国药典,我国2000年版药典就已收载[1]。
卡波姆是一种多用途的高分子材料和药用辅料,在国内外被广泛应用于药品和化妆品的研制生产,具有广泛的应用前景[2]。
1 理化性质卡波姆为白色、疏松的粉末,具有较强的吸湿性,可溶于水、乙醇和甘油。
根据聚合物单体的不同结构,可分为两类:卡波姆900系列和卡波姆1300系列,前者由丙烯酸单聚物与烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交联而得,后者为丙烯酸烷基异丁烯酸共聚物与烯丙基季戊四醇交联的聚合物。
控制聚合物的相对分子质量及交联度可得到不同型号及用途的产品,常用的有卡波姆910、934、934 P、940、941、971 P、974 P 和1342(型号后标字母“P”表明可作为内服制剂辅料使用),美国药典收载6种,即卡波姆910、934、934 P、940、941、1342。
不同型号卡波姆有不同的性质与用途[3],卡波姆在药剂中主要用作增稠剂、助悬剂、粘合剂、凝胶剂的基质和缓、控释制剂的骨架材料等,常用浓度为0.1%~3%,在很低的用量下(0.25%~0.5%)就能产生高效的增稠作用,从而制备出具有很宽粘度范围和不同流变性的凝胶制剂,通常能使药物呈零级或近似零级方式释放[4]。
卡波姆分子结构中含有52%~68%的酸性基团,具有一定酸性,其1%水溶液的pH 值为2.5~3.0[5],可用碱性物质中和,形成凝胶,卡波姆的羧基离子化后,由于负电荷的相互排斥作用,使分子链弥散伸展,呈极大的膨胀状态,并具粘性。
研究表明,只有其羧基游离时,凝胶才具较强粘附能力[6]。
卡波姆的中和剂可用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾、硼砂及三乙醇胺等,月桂胺和硬脂酸胺可在非极性系统中作中和剂。