试论中药凝胶剂研究近况

中药粘膜给药制剂的研究进展黏膜给药指使用合适的载体将药物通过人体黏膜部位如鼻黏膜、口腔黏膜、眼黏膜、直肠黏膜、子宫及阴道黏膜，进入局部或全身血液循环而起药效的给药方式[1]。

粘膜给药主要是指生物粘附系统给药。

生物粘附系统给药是指药物与生物粘膜表面紧密接触,通过该处上皮细胞进入循环系统的给药方式,其优越性主要有:可局部用药,也可发挥全身作用。

粘膜抗机械刺激性强,修复更新快。

延长给药特定部位的滞留时间,提高生物利用度。

药物由粘膜毛细血管直接吸收,而不经过肝门系统内酶的灭活,避免首过效应。

靶向性强使药物释放吸收更加精确,减少全身作用。

由于粘膜不易角质化,且粘膜下毛细血管丰富,较透皮吸收有更好的生物利用度[2].近年来，由于粘膜给药的种种优势，关于粘膜给药系统的研究颇多，粘膜给药新剂型也是近年研究的热点，本文就中药粘膜给药制剂展开综述。

1.眼粘膜给药眼粘膜给药主要应用于眼局部给药,是治疗眼部疾病的有效手段,姚晨等人认为药物经角膜途径吸是药物进入眼内发挥作用的主要途径,而且这以给药途径适用于大部分药物。

药物通过角膜渗透主要通过跨细胞转运(trans-cellular)和细胞旁路转运(paracellular)两种途径,亲脂性小分子物质一般通过跨细胞转运途径,对于相对分子质量较大的亲水性物质一般通过细胞旁路转运[3]。

姚晨综述了近年来为避免动物试验的种种缺陷而建立起来的角膜上皮细胞培养模型方法，并从药物角膜毒性研究、药物角膜渗透性研究、眼用药物吸收机制研究三个角度展开角膜上皮细胞培养模型在眼用药物研究中的应用研究状况的介绍。

从其结论得到现行角膜上皮细胞模型的限制性与可用性。

眼粘膜给药的剂型有滴眼剂、膜剂、等。

由于眼部组织独特的生理功能使眼科疾病用的皮质激素类药物在眼内难以达到有效的治疗浓度,药物利用率低,且易导致全身毒副作用。

高玉香等人以疗效显著的眼科抗炎、抗过敏药物曲安奈德(TA)作为模型药物,明胶/壳聚糖复合膜(GICS)为基体,制备用于治疗各类青光眼的眼用复合药膜。

（ １ ．宜春学院 化学与生物工程学院，江西 宜春 ３ ３ ６ ０ ０ ０ ； ２ ． 江西天施康 中药股份有限公 司，江西 鹰 潭 ３ ３ ５ ０ ０ ０ ）
摘 要 ：目的 ：对夏天无水凝胶 贴剂进行初 步研 究。方法 ：采 用正交试验 确定夏天无水凝胶 贴剂的最佳基 质
配 比、成型 工艺。结果 ：优化处方为卡波姆 一 ９ ４ ０ ０ ． ３ ％ ，丙二 醇 ０ ． ７ ％ ，吐温 一８ ０ ０ ． ２ ％ ，Ｐ Ｇ一 ２ ０ ０ ２ ． １ ％ 。结
ｔ ｅ ｒ ｍｉ ｎ ｅ ｔ ｈ ｅ ｏ ｐ ｔ ｉ ｍｕ ｍ ｐ ｒ ｏ ｐ ｏ ｒ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ｍａ ｔ ｒ ｉ ｘ ａ ｎ ｄ ｆ ｏ ｒ ｍｉ ｎ ｇ ｐ ｒ ｏ ｃ ｅ ｓ ｓ ｏ ｆ ｔ ｈ ｅ Ｃ ｏ ｙｄ ｒ ａ ｌ ｉ ｓ ｄ ｅ ｅ ｕ ｍｂ ｅ ｎ ｓ ｇ ｅ ｌ ｐ ａ ｔ ｅ ｈ ． Ｒｅ ｓ ｕ ｌ ｔ ｓ ：Ｔ ｈ ｅ ｏ ｐ ｔ ｉ ｍａ ｌ ｆ ｏ ｒ ｍｕ ｌａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｗａ ｓ ．ｃ ＿ ａ ｒ ｂ ｏ ｍｃ ｌ ＂ 一９ ４ ０ ０ ． ３ ％ ，ｐ ｒ ｏ ｐ ｙ ｌ ｅ ｎ ｅ ｇ ｌ ｙ ｃ ｏ ｌ ０ ． ７ ％ ，Ｔｗ ｅ ｅ ｎ一８ ０ ０ ． ２ ％ ，Ｐ ＥＧ 一２ ０ ０ ２ ． １ ％． Ｃ ｏ ｎ ｃ ｌ ｕ ｓ ｉ ｏ ｎ：Ｔ ｈ ｅ ｇ ｅ ｌ ｗａ ｓ ｆ ｅ ａ ｓ ｉ ｂ ｌ ｅ ｔ ｏ ｐ ｒ ｅ ｐ ａ ｒ ｅ ．ｔ ｈ ｅ ｔ ｅ ｓ ｔ ｅ ｄ ｉ ｎ ｄ ｅ ｘ ｅ ｓ Ｗｅ ｅ ｒ ｉ ｎ ａ ｃ ｃ ｏ ｒ ｄ ａ ｎ ｃ ｅ ｗｉ ｔ ｌ ｌ ｔ ｈ ｅ ｑ ｕ ａ ｌ ｉ ｔ ｙ ｓ ｔ ｎｄ ａ ａ ｒ ｄ ｏ ｆ ｇ ｅ １ ． Ｋｅ ｙ ｗｏ ｒ ｄ ｓ ：Ｃ ｏ ｒ ｙ ｄ ａ ｌ ｉ ｓ Ｄｅ ｅ ｕ ｍｂ ｅ ｎ ｓ ；Ｇ ｅ ｌ ； Ｏｒ ｔ ｈ ｏ ｇ ｏ ｎ ａ ｌ Ｅｘ ｐ ｅ ｒ ｉ ｍｅ ｎ ｔ

中药凝胶贴膏基质处方的研究进展孟鸽飞;柴蓉蓉;丁佳宁;朱聪聪;朱全刚【摘要】中药凝胶贴膏临床使用方便、效果较好、无肝脏首过效应,是继口服、注射给药系统之后很有发展潜力的中药给药系统之一.对凝胶贴膏的基质处方组成及对其成型的作用进行详细综述,将基质处方组成分为骨架材料、增稠剂、保湿剂、交联剂和交联调节剂、填充剂、透皮促进剂和其他附加剂,分别介绍它们的概念、用量作用、常用种类、物化性质和研究进展,归纳基质处方设计的方法,最后提出目前基质研究存在的主要问题并对此研究领域进行展望,以期为中药凝胶贴膏的研究提供参考.【期刊名称】《药学实践杂志》【年(卷),期】2018(036)006【总页数】5页(P484-487,498)【关键词】凝胶贴膏;中药;基质;成型【作者】孟鸽飞;柴蓉蓉;丁佳宁;朱聪聪;朱全刚【作者单位】上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院药学研究室,上海200437;上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院药学研究室,上海200437;上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院药学研究室,上海200437;上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院药学研究室,上海200437;上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院药学研究室,上海200437;上海市皮肤病医院药剂科,上海200443【正文语种】中文【中图分类】R289中药凝胶贴膏是一种外病外治、内病外治及经络疗法结合的剂型，除外科治疗，还用于内科疾病辅助治疗，如冠心病、高血压、晕车晕船等[1,2]。

自1999年复方紫荆消伤膏成为国内第一个上市的中药凝胶贴膏以来，张成桂等分析了国内凝胶贴膏的公开专利，发现约有43%用于镇痛和跌打损伤，且大部分药物为天然药物[3]。

此外，也有人将传统外用制剂，如膏药、酒剂、酊剂、软膏等进行二次开发，制成中药凝胶贴膏[4]。

本文综述了近年来我国中药凝胶贴膏基质处方的研究进展，分析各个基质组分的理化性质以及对成型的影响，指出基质研究目前存在的问题，以期能促进中药凝胶贴膏的提升与发展。

眼用凝胶剂研究进展
王志钢
【期刊名称】《中国执业药师》
【年(卷),期】2012(9)10
【摘要】凝胶剂因其优良的成型性、黏弹性、载药量、生物相容性好和眼部滞留时间长的优点,已广泛应用于眼部给药系统.根据国内外眼用凝胶剂的研究现状,本文简要综述了眼用凝胶剂的性质、分类、常用的聚合物及应用情况等.
【总页数】4页(P33-36)
【作者】王志钢
【作者单位】中国中医科学院中药研究所,北京,100700
【正文语种】中文
【相关文献】
1.更昔洛韦眼用凝胶剂稳定性研究及有效期确定 [J], 赵梦遐;国媛;陈实;贺盛亮
2.RP-HPLC法测定加替沙星眼用凝胶剂含量 [J], 邓小凡;韦叶生
3.眼用凝胶剂无菌生产工艺过程控制中的相关分析 [J], 韦忠明
4.丹酚酸B原位眼用凝胶剂的制备及体外释放 [J], 柯瑾;赵紫伟;李珊珊;朱培芳;侯安国;;;;;
5.丹酚酸B原位眼用凝胶剂的制备及体外释放 [J], 柯瑾; 赵紫伟; 李珊珊; 朱培芳; 侯安国
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论 著复方黄连凝胶剂体内抗菌活性研究余园媛(重庆医药高等专科学校基础医学部　400030) 摘　要:将药理学研究的基础方法与组织学技术相结合,以细菌和真菌感染皮肤的日本大白兔模型为研究对象,研究了复方黄连凝胶剂对细菌和真菌皮肤感染的治疗效果。

并通过皮肤组织学实验,以皮肤细胞修复状况和炎性细胞浸润为主要指标,从组织学角度进一步阐述复方黄连凝胶剂促进皮肤愈合的疗效。

结果显示,治疗组愈合率均高于对照组。

研究表明复方黄连凝胶剂抗菌作用强,是一种较好的外用抗菌药。

关键词:复方黄连凝胶剂;抗菌;切伤;擦伤中图分类号:R286;R378文献标志码:A文章编号:167128194(2008)182047204In vivo a ntibacter i a l activity of t he compound ber ber ine gela tinYU Yua n2yuan(De pa rtment of P reclinica l Me dicine,Chongqing Medica l a nd P har mace utical College,Chongqing400030,Chi na)A bstract:Object ive　T o investigate t he therapeutic effect of compound ber berine gelatin on bac te rial a nd f ungal skin in f ection, a nd e xplain it s eff iciency on skin agglutination.Methods　Ba sic method a nd histological technique were co mbi ned f or the pha rmaco2 logical re searc h.The the rape utic eff ect of compound ber berine gelatin on bacte rial and f ungal skin infection wer e investiga te d with Japa n white ra bbit a s studied models.The sta tus of skin cytothesis reapir a nd inf la mmatory cell infiltra te was detected with skin histological test.Results　The healing rate was significa ntly higher in t reatment group tha n that in cont rol group.Conclusion　As a n eff ective usus externus rea gent,t he compound berberine gelatin has st ro ng a ntibacterial activity.K ey w or ds:a ntibacterial activity;study a nd research;compound ber berine gelatin 近年来,由于抗生素和化学合成抗菌药物的滥用,引起耐药菌株剧增,细菌耐药性的普遍产生和耐药感染已经成为医学界的一大难题。

中药制剂与剂型的发展现状与新技术中药新剂型的研究将西药中普遍开展的药物传输系统研究应用于中药制剂的开发是具有中国特色的研究新领域，近年来十分活跃，虽因中药成分复杂，较化学药物同类项目的研究和开发难度要大得多，但一旦成功就意味着自主知识产权的新产品。

中药透皮吸收给药系统此方面的基础实验研究、透皮制剂组方及现代方法系统研究已取得一定进展。

研究表明，部分中药的有效成分能够透皮吸收，尤其在透皮促进剂作用下效果更好。

通过用HPLC对透皮接受液中洋金花的主要成分东莨菪碱进行测定，并比较不同透皮促进剂对洋金花透过蛇皮速率的影响，为筛选组方提供了依据;以有效成分之一小檗碱的氘标记物做示踪剂对如意金黄散黑膏进行的透皮示踪研究均取得了良好结果。

为中药涂膜剂、膜剂、贴剂奠定理论基础。

并可配合应用传统的中医穴位理论，采用穴位透皮给药获得较好的结果。

中药微囊制剂此研究使常规中药剂型:片剂、颗粒剂、胶囊剂变得更加有效、安全、方便。

制成的微囊，根据粒径不同，可供制备多种剂型，既可解决某些剂型的质量不稳定问题，又可制备缓释及长效制剂。

如驱绦虫中草药鹤草酚片剂，崩解度及释放度均较差，为了增加药物在制剂中的分散性和稳定性，使其在胃肠道中处于分散状态，从而在小肠上段特定部位与寄生虫病原体相接触，充分发挥药物的治疗作用，改为复凝聚法制成微囊颗粒剂，经释放度测定、累计释药率在2小时即达高峰，在小肠上段造成高浓度，制成使药物控速在特定部位释放的新剂型。

中药缓释、控释和靶向给药系统成功用于化学药物的定时、定向、恒速释药系统及靶向给药系统已在中药制剂中应用。

如雷公藤缓释片所含乙酸乙酯与普通片相当，每日剂量一致，但生物利用度提高，毒副作用减轻。

将疗效较好的中药复方"散结化淤冲剂"浸膏和氟尿嘧啶相结合组成的复合抗癌药，加入明胶和磁微粉等制成磁性微球释药系统，该制剂在体外磁场导向下浓集滞留在靶区的癌组织上，缓慢释放药物，从而达到提高疗效，减少用药量和降低毒性的目的。

中药外用凝胶及其制备方法
中药外用凝胶是一种将中药成分与凝胶剂相结合的制剂，具有渗透、吸附、保湿、消炎、镇痛等功效，被广泛应用于皮肤疾病的治疗和保健。

下面介绍一种中药外用凝胶的制备方法。

首先，准备中药材和凝胶剂。

中药材可以根据需要选择，例如黄连、黄柏、苦参等具有消炎、抗菌、抗病毒等功效的中药材。

凝胶剂可以选择明胶、羟丙基甲基纤维素等。

其次，将中药材粉末加入适量的水中，煮沸后浸泡1小时，过滤得到中药液。

将中药液与凝胶剂按照一定比例混合，加热至凝胶剂完全溶解，搅拌均匀。

然后，将混合后的溶液倒入容器中，放置冷却至室温，凝胶即可形成。

可以根据需要添加适量的防腐剂、保湿剂等辅料，以增强凝胶的稳定性和功效。

最后，对制得的中药外用凝胶进行包装和保存。

可以选择透明的塑料管、瓶子等容器，避免阳光直射和高温环境，以免影响凝胶的质量和功效。

中药外用凝胶的制备方法可以根据需要进行调整和改进，例如可以采用超声波辅助提取中药成分，或者添加其他具有保湿、抗氧化等功效的成分，以满足不同的需求。

［19 ］ ［16 ］
甘油和丙二醇中， 在研钵中混合研磨， 使其润湿， 再加 入少量蒸溜水缓慢研磨， 使其溶胀， 加入药物继续研 磨， 加三乙醇胺和蒸馏水适量， 研磨均匀， 即得。 2 中药凝胶剂中促进渗透剂的应用 对于药物凝胶剂研究的主要考察指标就是其透皮 性能的优劣。研究和选用理想的能促进药物透皮吸收 的药用辅料， 是凝胶剂研究的重要方面。 药物通过皮 肤或粘膜的吸收而发挥疗效， 须具备分子量小、 极性低 但大多数药物不具备这些特性， 因此常加入渗 等特点， 透促进剂以改善药物的吸收其作用机制主要是通过可 逆性改变皮肤结构来渗透进入皮肤， 并降低药物经过 皮肤所受阻力， 达到促进药物全身吸收或局部治疗的 目的。 透皮吸收促进剂的分类主要有： （ 1 ） 天然促透剂， 包括萜类、 精油及内酯等， 如薄荷脑、 龙脑、 桉油及小豆 蔻提取物等； （ 2 ） 合成促透剂， 主要有吡咯烷酮类、 磷 脂及磷酸盐类、 有机酸及酯类和酞胺类等， 其中最有代
［3 ， 4 ］
中医外治法历史悠久， 是中医传统的治疗方法之 应用范围十分广泛。妇科外治法的运用， 首见于张 一， ， 仲景《金匮要略·妇人杂病脉证并治篇 》 以蛇床子散 ， ， ， 坐浴 温阴中 治妇人阴寒 又以矾石丸纳阴中治湿热 带下， 由于妇女解剖和生理上的特点， 外治法在妇科临 床上又具有特殊意义。近年来， 对阴道炎、 宫颈炎等的 采用中药外治法， 取得了较好的效果。阴道局 研究中， 部用药由于具有局部药物浓度高、 制剂剂量低及安全 有效等特点， 临床评价较高。 阴道有丰富的毛细血管 和淋巴管， 且阴道没有明确的神经末梢， 给药时患者的 疼痛刺激小， 对于宫颈炎、 阴道炎等特定的疾病是有效 的药物释放部位。可通过将药物置于阴道内， 通过阴 道粘膜吸收进入局部或全身血液循环来达到局部或全 ［1 ］ 身治疗的目的 。 目前市场上现有的阴道途径给药的药物有冲洗 液、 阴道泡腾片、 栓剂、 膜剂等 10 种剂型。冲洗液作用 时间短， 不易深入阴道深处； 阴道泡腾片片剂的辅料主 要为一 些 不 溶 性 成 分， 排 除 困 难， 易引起病人的不 适

药物制剂中凝胶的制备与应用研究药物制剂中的凝胶是一种特殊的药物形式，它具有良好的黏附性和延时释放的特点，被广泛应用于药物输送系统、创伤敷料、组织工程等领域。

本文将探讨凝胶的制备方法以及其在药物制剂中的应用研究。

一、凝胶的制备方法1. 物理凝胶方法物理凝胶方法是指通过物理手段将溶液中的活性成分转变为凝胶状态。

其制备方法主要包括溶剂挥发法、溶液温度变化法、物理交联法等。

以溶剂挥发法为例，可以将药物溶液中的溶剂通过蒸发作用使其浓度逐渐升高，达到凝胶化的目的。

2. 化学凝胶方法化学凝胶方法是指通过化学反应将溶液中的成分转变为凝胶状态。

其制备方法主要包括交联聚合法、离子凝胶法、缩合凝胶法等。

以缩合凝胶法为例，可以将含有活性官能团的成分在适当的条件下进行反应，形成凝胶结构。

二、凝胶在药物制剂中的应用1. 药物输送系统凝胶在药物输送系统中具有良好的控制释放和延时释放的能力。

通过将药物载体与凝胶相结合，可以实现药物在体内的缓慢释放，提高药物的生物利用度和疗效。

此外，凝胶还可以根据不同的需要进行调控，实现不同速率和方式的药物释放。

2. 创伤敷料凝胶在创伤敷料中的应用主要体现在其具有良好的黏附性和渗透性。

凝胶可以与创伤表面密切结合，形成一层保护膜，防止感染和促进创伤愈合。

同时，凝胶还可以通过释放药物或生物活性物质，起到抗菌、止痛、促进再生等作用。

3. 组织工程凝胶在组织工程中被广泛应用于细胞培养和支架材料的制备。

凝胶可以提供细胞附着、生长和分化所需的三维环境，模拟人体组织的结构和功能。

通过将细胞与凝胶结合，可以制备出具有生物活性的组织工程材料，用于组织修复和再生。

三、凝胶制剂的发展趋势随着科学技术的不断进步，凝胶制剂在药物领域的应用前景越来越广阔。

未来的发展趋势主要有以下几个方面：1. 多功能凝胶制剂的研究研究人员将进一步探索凝胶制剂的多功能性，将其应用于更多领域。

例如，研发具有抗氧化、抗炎、抗菌等多种功能的凝胶，实现更好的治疗效果。

中药缓释制剂的研究进展摘要：本文结合缓释制剂近年来的研究进展，阐述了中药缓释制剂的主要分类及研究的现状。

缓释制剂主要类型有骨架分散型缓释制剂、膜控型缓释制剂、注射用缓释制剂、缓释膜剂等。

关键词：中药；缓释制剂；研究进展缓释制剂指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。

缓控释制剂中的药物在体内缓慢地非恒速释药常为一级吸收过程。

使人体获得稳定的有效治疗血药浓度，使疗效一剂量最佳化减少用药剂量，减少服药次数和避免药物不良反应，提高患者服药顺应性，避免普通制剂因频繁给药产生的血药浓度峰谷现象，从而提高药物的安全性和有效性。

1.中药缓释制剂的发展现状中药缓控释制剂的理论研究起步相对较晚，近年来随着中药基础工作研究的深入，关于中药缓释制剂研究的报道愈来愈多，涉及有效成分、有效部位及中药复方等多个层次。

[1]中药缓释制剂领域的研究主要停留在药物成分的提取与纯化工艺、成型工艺、体外释放度、药效研究药效与体外释放度相关性研究等初始层面上，其体内释药特性生物利用度药物代谢动力学过程等体内生物药剂学研究则很少，见其研究的广度及深度明显滞后。

2.中药缓释制剂的类型2.1胃内滞留型漂浮缓控释制剂胃内滞留型漂浮缓控释制剂剂型以亲水凝胶为骨架，另加入一些附加剂(如：碳酸盐等发泡剂以及高级醇和蜡类物质)来增加浮力，使之漂浮于胃液表面，从而延长药物的体内滞留时间，并使吸收增加，提高生物利用度。

[2]该剂型主要适用于治疗胃部慢性病，以胃粘膜吸收为主要吸收部位的药物。

近年来国外对漂浮型控释剂已引起重视。

因它具有：(1)多剂量给药疗效重现性好；(2)药物在胃肠道表面分布面积广，局部刺激性小；(3)很少受消化道输送食物的影响等特点。

2.2骨架型缓释制剂骨架型缓控释制剂主要是骨架片。

骨架片按其使用的骨架材料分为亲水凝胶骨架片、溶饱性骨架片、不溶性骨架片三种类型。

药 用级 ） 、 三乙醇胺 （ 成 都 市 科 龙 化 工 有 限公 司 ， 分 析纯 ） 。豚 鼠［ 体 质量 ２ ５ Ｏ ～３ ０ ０ ｇ ， 四川 省实 验 动物 专委会 养 殖场 提 供 ， 合格 证 号 ： ｓ ｃ ｘ ｋ （ Ｊ Ｉ Ｉ ） ２ ０ ０ ８ — １ ４ ］ 。 冰黄 肤乐 软 膏 （ 西 藏 芝 芝 药 业 有 限公 司 ， 规格： １ ５
效 确切 ， 用药 安全 。因原制 备工 艺 采用 原 粉 直接 入
药， 药 材粉末 与 基 质 混 合 涂 抹 于 皮 肤 ， 有 效 成 分 逸 出慢 ， 影 响 药效 ， 易 于堵 塞 皮 肤 毛 孔 ， 舒适感较差， 患 者顺 应性 差 。本 品通 过 对 原 处 方 中的 药 材 有 效 成 分进 行提 取并 采用新 辅 料 、 新制 剂 技术 制 成新 型
ｇ ／ 支， 批号 ： ０ ８ ０ ５ ０ １ ） ， 糠 酸莫 米松 乳 膏 （ 上海 通 用药
正交 实验结 果 ：Ｂ因素 有 显 著影 响 ， 影 响 因素 Ｂ ＞ Ａ＞Ｄ ＞ Ｃ； 即提 取次 数对 提取 效果影 响显 著 ， 根
分， 对 结果 进 行 分 析 ， 优 选 出最 佳 提 工 艺 条 件 。见
表 １ 。
表 １ 大 黄 黄 芩 和 甘 草 提 取 因素 水 平 表
４ ． ６ ｍｍ， ５ ｔ ｔ ｍ； 电子 天 平 （ 赛 多利斯， １ ／ １ ０万 ） ： Ｂ Ｔ
１ ２ ５ Ｄ； 均 质搅 拌器 （ Ｆ Ａ２ ５ ， 上海 弗 鲁 克 流体 机 械制 造有 限公 司） ； 实 验 所 用 药 材 购 自 四川 省砚 山 中药
业股 份 有 限公 司 ， 规格 ： ５ ｇ： ５ ｍｇ ， 批号： ０ ８ ０ ９ ０ ２ ） 。

原位凝胶剂的研究概况韩胜男1，李喜香2△，闫治攀2，张志瑞21甘肃中医药大学药学院，甘肃兰州730000；2甘肃省中医院［摘要］从不同类型原位凝胶的制备及质量标准进行概述，指出原位凝胶是一种具有给药方便、靶向性强、良好的药物缓控释性能等优点的新型给药方式，但基质的刺激性和毒性还未十分明确，其制备方法及质量控制缺乏严格、统一的标准，制备工艺多样化，质量不可控，所以国内外应加大研究力度，尽快达成原位凝胶质量标准共识，以期更多的原位凝胶剂能够成功研发上市并让广大患者受益。

［关键词］原位凝胶；制备工艺；质量标准；综述［中图分类号］R944［文献标识码］A［文章编号］2096-9600（2021）01-0153-05Research Overview of In-situ GelHAN Shengnan1,LI Xixiang2△,YAN Zhipan2,ZHANG Zhirui21School of Pharmacy,Gansu University of Chinese Medicine,Lanzhou730000,China;2Gansu Provincial Hospital of Traditional Chinese MedicineAbstract In-situ gel is a new drug delivery method with the advantages of convenient delivery,strong targeting,good sustained and controlled drug release through surveying the preparations and quality standard of different types of in-situ gels.However,the irritation and toxicity of matrix were not clear,its preparation method and quality control lacked strict and unified standards,the preparation technology was diverse,the quality was uncontrollable,therefore,more efforts should be made at home and abroad to reach a consensus on the quality standard of in-situ gel as soon as possible,in the hope of making more successful researches,development of the product and benefiting from most of patients.Keywords in-situ gel;preparation technology;quality standard;review原位凝胶是一种新型给药系统，其与用药部位接触前呈液态，与用药部位接触后立即发生相转变，由液态转化成半固体状。

中药缓控释制剂及药用辅料的研究进展本文对新型中药缓控释制剂的研究现状、类型进行了综述，阐述了当前中药缓控释制剂所用的新型辅料的研究进展。

标签：中药；缓控释制剂；辅料；研究缓控释制剂亦称为长效制剂或延效制剂，是在规定的环境中，通过适当的制剂方法，延长药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程，从而达到延长药物作用的一类制剂。

缓控释制剂因剂量准确、疗效可靠、使用方便而受到人们的重视，与普通制剂相比，缓控释制剂有以下优点：(1)对半衰期短或需要频繁给药的药物，可减少服药次数，提高病人服药的顺应性，使用方便。

特别适用于需要长期服药的慢性疾病患者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。

(2)使血药浓度平稳，减缓“峰谷”现象，从而降低药物不良反应发生的频率和严重程度，提高临床用药的安全性。

特别对于治疗指数较窄的药物，制成缓控释制剂后，可避免频繁用药引起中毒危险，如茶碱。

(3)缓慢释放，增强药物的有效性，药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢，吸收速度也较恒定，药物作用时间维持较长。

(4)增强药物化学稳定性。

某些药物的常规制剂在贮存期间容易变质失效或口服后经胃酸作用而破坏，制成缓控释制剂后，可按要求定时、定位释放，提高稳定性。

近30年来，化学药的缓控释制剂在设计原理、辅料及成型工艺、药物动力学等方面已有大量的研究，但目前中药因其化学成分的复杂性，尚未见此类制剂上市，但对中药的研究已有所发展。

为此，笔者对新型中药缓控释制剂的研究现状及进展、类型、所用辅料和应用前景综述如下。

1中药缓控释制剂的研究现状中药缓控释制剂的理论研究起步相对较晚，近年来随着中药基础工作研究的深入，关于中药缓释制剂研究的报道愈来愈多，涉及有效成分、有效部位及中药复方等多个层次。

中药特别是一些副作用较强的药物以及活性强、用于慢性病治疗的药物，具有很好的发展前景，适于应用到缓控释制剂，从而减少给药次数，减少副作用，利于长期治疗。

重视和加快中药缓控释制剂的研究开发，是临床应用的需要，缓释制剂辅料的选择和运用对于其缓释作用是一个重要的影响因素，也是中药药剂学学科发展的需要。

中药凝胶治疗软组织损伤的疗效及机理研究目的:通过临床试验及基础实验相结合,观察、比较中药凝胶剂与传统酊剂治疗软组织损伤的疗效及对肝、肾的毒副作用,并对机理做进一步研究。

探寻外用中药更方便的使用剂型,促进中药的发展,从而更好、更方便的服务于临床事业,同时减轻患者及国家的医疗负担。

方法:临床试验部分,将武汉体育学院医院、武汉邮电社区卫生服务中心康复科、武昌医院康复科中符合颈、腰、膝部疾病诊断标准的患者随机分为酊剂组(DJ)和凝胶组(NJ),其中DJ组患者采用患处外敷中药酊剂结合神灯烘烤半小时,之后进行10分钟手法推拿治疗,NJ组患者进行神灯烘烤半小时之后同样进行10分钟手法推拿治疗,最后患处外贴中药凝胶贴片6-8小时。

每位患者治疗前及每5次治疗后分别进行一次疾病程度评分,其中颈部为颈椎功能NDI问卷、腰部为JOA 评分系统、膝部为Lysholm评分系统,疼痛评估为视觉模拟评分法(VAS),所得评分结果均进行统计学分析。

机理研究方面,将36只8周龄雄性SD大鼠随机分为正常组(Z)、对照组(C)、酊剂组(D)和凝胶组(N),每组9只。

适应性喂养一周后,正常组不做任何处理,其余三组大鼠均采用重物打击造模法进行软组织损伤造模,造模部位为右侧腓肠肌中段。

造模一周后,D组治疗方法为将中药酊剂打湿2*2cm2的纱布,外敷于备皮后的患处,N组治疗方法为将2*2cm2中药凝胶贴片外贴于备皮后的患处,两组均为每日治疗1小时;C组及Z组不进行任何治疗。

分别于造模一周后(治疗前)、5次治疗后及10次治疗后进行取材,各组随机选取3只大鼠,收集血液、右侧腓肠肌中段及肝、肾组织。

血清白细胞介素1β(IL-1β)、前列腺素E2(PGE2)采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测,谷丙转氨酶(ALT)、血尿素氮(BUN)采用生化试剂盒检测,并对损伤局部骨骼肌和肝肾组织进行包埋,切片,HE染色,制作病理切片并观察。

结果:临床试验部分结果:1)DJ组和NJ组在第5、10次治疗后NDI评分及VAS评分均有显著降低(p<0.05),JOA评分及Lysholm评分均有显著提高(p<0.05)。

第２ ８卷第 ６期 ２０ ０ ８年 ｌ ２月
赣
南
医
学
院
学
报
Ｚ ２ ⅣＤ． ．８ ６
Ｊ ＵＲＮ ０ ＡＬ ＯＦ ＧＡＮＮ ＡＮ ＤＩ ＡＬ ＵＮＩ ＲＳＴ ＭＥ Ｃ ＶＥ Ｉ Ｙ
Ｄ Ｃ． ｏ ８ ２０
盆 炎 净 凝 胶 剂 的质 量 标 准研 究
孙栋梁 黄 慧成 ，
０９９ ； 回收率 ＝ ７６ ，Ｓ ０５ ％。结论 ： 究为盆炎净凝胶剂质量标准 的制定 提供了科学依据 。 ．９５平均 ９ ．％ Ｒ Ｄ＝ ．５ 本研 关键词 ： 盆炎 净凝胶 剂 ； 赤芍 ； 参 ； 丹 延胡索 ； 芍药苷 ； 薄层 色谱法 ； 高效 液相 色谱 法
中图分类号 ： ６ ７ ３ ０ ５ ． 文献标 识码 ： Ａ 文章编号 ：０ １ ５ ７ （０ ８ ０ １ — ７ ９ ２ ０ ）６—００ — ３ ８ １ ０
制成每 １ ｌ ｌ ｍ 含 ｍｇ的溶液 ， 为对照品溶液 。 作
处方 量投料制成 阴性样 品 ， 再按 供试 品溶液 的制备 方法 ， 制
取 芍药苷 对照品 ， 甲醇制 加
２ ｔ２４ 薄层 色谱鉴别 分别 吸取供试 品溶液 和阴性对照 ． ．．
除丹参外 ， 其余 各药按
处方量投料制成 阴性样 品 ， 再按供 试 品溶 液 的制备方法 ， 制 取 丹参 素钠对 照品 ， 甲醇 加
２ １ １ ２ 阴性对 照品溶 液的制备 ． ． ．
成 阴性对照 品溶液 。 ２ １ １３ 对 照品溶 液的制备 ． ．．
除赤 芍外 ， 其余 各药按
的斑 点（ １ 。 图 ）
ｌ 仪器 与试 剂
Ｗａ ｒ 高效液相 色谱 仪（ ４７检 测器 、５ ５高压泵 、 ｍ ｔｓ ｅ ２８ １２ Ｅ． ｐｗ ｒ ｏ ｅ 工作站 ） ｕ ， Ｖ一２ ０ 紫外 分光 光度计 ，ａｔ ｉｓ Ｔ ５ １１ Ｓ ｒ ｒ —Ｂ ２ ｓ ｏｕ 电子分析天平 ，Ｋ ５ Ｈ超声处理器 。硅胶 Ｇ（ 岛海洋化 工 Ｓ ２０ 青

药物新制剂研究进展近十年来，创新药物与中药现代化在新型药物制剂和新制剂技术研究方面取得进展，新型药物输送系统（DDS）可以改善药物的理化性质和体内外行为，提高药物的稳定性、改善药物的溶解度、延长药物的体内作用时间、降低药物的毒副作用、增加药物的吸收，改善药物的体内布特征、提高治疗效果或改善患者用药的顺应性等，实现安全、有效、稳定、质量可控和用药方便的目的。

我国重点加强了对渗透泵、微孔膜、长效缓释、靶向、定时脉冲等国际先进剂型及相关辅料研究，这些药物新制剂课题对调整我国制药产业的结构和制剂技术的升级换代具有十分重要的意义。

下面我将从缓控制剂和透皮给药制剂两方面的研究说明药物新制剂研究进展。

1. 1. 1. 1. 缓控释制剂研究进展缓控释制剂研究进展缓控释制剂研究进展缓控释制剂研究进展随着制药工业的发展和科学的进步，对于药品制剂的开发也越来越多样化，制剂工艺的水平也越来越高。

缓控释制剂的开发在近年掀起了一定的高潮。

缓释制剂（sustained-release or Extended Release）系指口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放，且每日用药次数与相应的普通剂型比较，至少要减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。

控释制剂（Controlled Release Drug Delivery System. CRDDS）系指口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢恒速或接近恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比较，至少要减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。

控释剂尽可能使药物释放接近“0”级药代动力学，即单位时间释放固定量的药物，同时使药物的释放更加具有可预见性，不受胃肠道动力，PH值，患者年龄以及是否与食物同服等因素的影响。

1.1. 1.1. 1.1. 1.1. 口服缓释控释给药系统口服缓释控释给药系统口服缓释控释给药系统口服缓释控释给药系统口服给药缓控释给药系统主要有：缓控释片剂，缓控释胶囊，近年来口服液体缓控释制剂也有较快的发展。

照组 的 ２ ６倍 ， ． 而透皮扩散 的量极 微 。表 明该脂 质体 凝胶
膜剂 、 凝胶 剂 、 巴布剂 、 穴位敷贴剂和贴 片剂 等的发展 。
１ １ 涂膜剂 ： ． 涂膜剂系指用有机溶剂溶解成 膜材 料及药物 而制成 的外用剂 型。涂 于患处 时 ， 剂挥 发后形 成薄膜 以 溶 保护创面 ， 同时逐渐释放 所含药 物起治 疗作用 。涂膜剂 制
适 合 中 药 的 特 点 。
如何选用 先进 的中药提取分 离技术 ， 使其 既富集 中药
提取 物中有效成分 ， 减小体 积 ， 于成型 ， 便 又保 持药物 的疗 效， 增强药物的透皮吸收 ， 实现成 品质量稳 定可控 ， 建立 起 符合 现代 透皮 理念 的科学 检测 指标 应该 是今 后研 究 的主
备工艺简 单 ， 使 用 时亦 有 诸 多优 点 。吴 广侠 等 以雄 在
黄、 冰片为主要 成分 制成 雄冰 涂膜 剂治 疗 隐翅 虫皮 炎 ， 药
快 速、 持久地 释放 基质 中所 包含 的有效 成分 ， 有给 药剂 具 量 准确 、 吸收 面积 小 、 血药 浓度 稳定 、 用 迅速 持 久、 作 使用 舒适方便 等优点。该剂型 已在多 方面获 得应用 ， 万冬桂 如
较好 的生物 黏 附性 ， 制法 简单 ， 使用 舒适 。由于 凝胶 吸水
溶胀后所形成 的水 化凝 胶层 对药 物有 一 定 的控制 释放 作 用， 现己广泛用 于 缓释 、 释系 统。蔡 海敏 研 制 成乳 剂 控 型凝胶 基 质并研 究其 机理 ， 现蓖麻 油作 为 油相 ， 聚 山 发 在 梨酯 ８ 、 ０ 三乙醇胺作用下与水形成 Ｏ Ｗ 乳化液 ， ／ 同时蓖麻 油作为卡波姆 的脂溶 性增塑剂 ， 能插入 聚合物链 间削 弱大 分子 间相互 聚集 作用 ， 坏大 分子链 间的交联 结点 ， 而 破 从