关于阿司匹林的小论文
- 格式:doc
- 大小:88.50 KB
- 文档页数:5
论阿司匹林催化剂使用情况摘要:阿司匹林的传统合成方法是用醋酸酐和水杨酸为起始原料,以浓硫酸为催化剂,经酯化反应而制得。
这一生产方法已使用多年,其工艺较为成熟,但是收率较低,一般在70%左右,容易发生副反应,产品成色较差,浓硫酸为催化剂对设备有较强的腐蚀作用,更为严重的是采用该方法生产阿司匹林时会产生大量的废酸液体,对环境的污染较大。
本文旨在介绍使用各种催化剂对阿司匹林生产的影响,并在最后写出了一篇离子液体【bmim】H2PO4催化合成阿司匹林的实验报告。
以此来论证离子液体型催化剂在阿司匹林制备过程中的优点。
关键词:阿司匹林催化剂合成一、阿司匹林合成的历史意义1、阿司匹林认识过程阿司匹林(aspirin):化学名为2-(已酰氧基)苯甲酸(2-(acetyloxy)benzoic acid)。
又名乙酰水杨酸。
本品为白色结晶或结晶粉末;无臭或微带乙酸臭,味微酸;遇湿气即缓缓水解。
在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中溶解,在水或无水乙醚中微溶,在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解,但同时分解。
mp. 135~140℃。
人们对阿司匹林的认识可追溯到古埃及法老时代。
当时通过浸泡柳树皮获取了一种物质并被记载于公元前1550年汇集的医疗处方之中。
哥伦布发现新大陆之前美洲人经常使用金鸡纳树的树皮作镇痛药。
西班牙人来到那里以后发现这种树的树皮还可以降低病人的体温;1800年人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸;1898年德国化学家Dr. Felix Hoffmann用水杨酸与醋酸酐反应合成了乙酰水杨酸;1899年3月6日德国拜仁药厂正式生产这种药品取商品名为Aspirin。
迄今为止,阿司匹林已经阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一①,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
2、阿司匹林药理作用阿司匹林为解热镇痛药,用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。
阿司匹林的药物研究-医学论文阿司匹林的药物研究-医学论文摘要:阿司匹林,学名又叫乙酰水杨酸(ASA),自问世以来是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
近年来,由研究发现它可以通过不可逆抑制环氧化酶-1(COX-1)的活性,抑制血小板的聚集的作用。
被付昂凡的应用到心脑血管疾病预防抗血小板。
它可以将各类栓塞和血栓形成发生率降低25%。
但是,经过长期访查,发现大多数患者即使接受了ASA的治疗,还是有血管事件复发,于是提出了ASA抵抗(AR)。
关键词:阿司匹林;药物研究1、AR的定义及相关研究阿司匹林主要通过不可逆地将脂肪酸环氧合酶-1(COX-1)活性部位附近的529位丝氨酸乙酰化,阻断花生四稀酸生成前列腺素H,从而减少血栓素A2(TXA2)的生成,抑制血小板聚集。
临床试验证明,仍有一部分患者服用阿司匹林后再发心脑血管缺血性事件。
因此,一些学者提出了“阿司匹林抵抗”这一概念。
通常从两方面来定义AR:①服用常规剂量阿司匹林不能有效抑制血小板功能及血栓素合成者,即ADP诱导的血小板聚集率≥70%,及以5×10-3mg/ml花生四烯酸诱导的血小板聚集率≥20%,有学者称为“生化阿司匹林抵抗”;②临床上使用治疗剂量的阿司匹林仍发生血栓事件,称为“临床阿司匹林抵抗”。
临床阿司匹林抵抗有助于确定动脉栓塞高危患者,并随之采取某些干预措施来预防致死或致残,因而有更大的临床价值。
Weber等学者应用简单的生物化学方法和体外试验,将AR分型为:Ⅰ型抵抗(药动学型),阿司匹林在体内不能抑制血栓素生成,但体外加入100mmol/L浓度的阿司匹林能完全抑制胶原介导的血小板聚集和血栓素的合成;Ⅱ型抵抗(药效学型),阿司匹林在体内外均不能抑制血栓素生成;Ⅲ型抵抗(假性抵抗),非血小板依赖的血小板活化,指尽管服用阿司匹林能完全抑制血栓素的合成,但低浓度的胶原(1mg/m1)便可引发血小板聚集。
阿司匹林片的分析与测定毕业论文xxxxxxxxxxxxx学院题目: 阿司匹林的分析与测定专业班级:所在系部:姓名:指导教师:20××年×月×日精品阿司匹林的分析与测定【摘要】本文介绍阿司匹林片中各种指标的测定及参考数据,详细叙述了阿司匹林片溶液的澄清度、游离水杨酸、重金属、炽灼残渣的检查和阿司匹林含量的测定的方法,对不同的方法进行比较,并对影响测定结果的因素进行了讨论,最后对数据进行了记录,同时提出了测定过程中的注意事项。
本文有助于对阿司匹林片的分析【关键词】阿司匹林鉴别方法检查方法含量测定第 2 页共 17 页目录1、前言…………………………………………………………………………4 1.1阿司匹林的概述…………………………………………………4 1.2阿司匹林的化学结构及技术指标………………………………4 1.3阿司匹林的合成及检测指标……………………………………42、阿司匹林的检测技术……………………………………………4 2.1鉴别........................................................................5 (1)阿司匹林与氯化铁反应.............................................5 (2)阿司匹林的水解反应................................................5 2.2检查........................................................................6 (1)溶液的澄清度.........................................................6 (2)游离水杨酸............................................................6 (3)炽灼残渣...............................................................7 2.3阿司匹林含量的测定...................................................7 (1)直接滴定法............................................................7 (2)水解后滴定法.........................................................10 (3)两步滴定法............................................................12 3、方法讨论..................................................................13 4、总结与展望...............................................................15 5、参考文献..................................................................16 6、致谢 (17)第 3 页共 17 页1、前言1.1阿司匹林的概述阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,它诞生于1899年3月6日。
阿司匹林的药理研究概述-制药工程本科毕业论文阿司匹林是一种常用的药物,具有镇痛、退热、抗炎等作用,是治疗头痛、感冒和关节炎等疾病的常用药物。
本文将介绍阿司匹林的药理研究概述。
一、阿司匹林的化学结构阿司匹林化学名为乙酰水杨酸,化学结构式为C9H8O4,分子量为180.16。
其化学结构中含有苯环结构,分别与乙酰氨基和苯羟基两个基团发生反应,形成乙酰水杨酸分子。
二、阿司匹林的药理作用阿司匹林具有广泛的药理作用,主要表现在以下几个方面:1.抗炎作用通过抑制环氧化酶的活性,减少前列腺素和白细胞等的合成,从而发挥抗炎效果。
此外,阿司匹林还能通过抑制脂质介质、减少炎细胞浸润和减轻局部水肿等方式发挥抗炎作用。
2.镇痛作用阿司匹林主要通过抑制组织素、前列腺素等的合成,从而减轻组织局部痛觉敏感性,达到缓解疼痛的目的。
3.退热作用阿司匹林通过抑制前列腺素合成、抑制中枢神经系统的前列腺素合成,从而降低体温。
4.抗血小板凝聚作用阿司匹林能够抑制血小板聚集,并使血小板失去聚集功能,从而起到抗血小板凝聚作用,对预防心血管疾病有重要作用。
三、阿司匹林的药代动力学阿司匹林的药代动力学主要由吸收、分布、代谢和排泄四个过程组成。
1.吸收阿司匹林在胃肠道内吸收迅速,穿过胃肠道壁进入血液循环。
吸收速度取决于口服阿司匹林的剂型,如粉剂在胃酸的作用下易于溶解,吸收迅速。
2.分布阿司匹林分布于全身各组织器官,主要分布于肾、肝、脾等各种组织中。
阿司匹林分布范围广,穿过血脑屏障到达中枢神经系统。
3.代谢阿司匹林在体内主要代谢为水杨酸和乙酰化水杨酸。
阿司匹林的代谢主要发生在肝脏中,通过胆汁排入肠道后被细菌分解为水杨酸。
4.排泄阿司匹林及其代谢物通过肾脏排泄,其中水杨酸的排泄主要通过肾脏排泄,乙酰化水杨酸由肾脏和肝脏分别排泄。
四、阿司匹林的临床应用1. 治疗关节炎和风湿病阿司匹林是治疗风湿病和关节炎的非甾体抗炎药(PAIN),具有明显的抗炎和镇痛作用。
阿司匹林论文阿司匹林论文想要写一篇关于阿司匹林的论文吗?那么论文的内容应该怎么写呢?下面是小编分享给大家的阿司匹林论文,希望对大家有帮助。
【摘要】目的探讨波立维与阿司匹林联合应用治疗不稳定型心绞痛的临床疗效和安全性及远期心血管事件的发生率。
比较波立维联合应用阿司匹林与单用阿司匹林对急性不稳定型心绞痛治疗的有效性及安全性。
方法我们将出现症状后24h内就诊的168例不稳定型心绞痛患者随机分成两组,在服用阿司匹林100mg,每日1次的基础上接受赛诺菲-圣德拉堡公司生产的波立维(84例,即刻300mg,随后75mg,每日1次),安慰剂(84例)治疗持续9~12个月。
结果波立维组治疗1个月后68例不稳定型心绞痛患者的症状和心电图有明显改善,总有效率80.95%,无效者16例,无效率19.05%。
安慰剂组58例患者的症状和心电图有明显改善,总有效率69.05%,无效者26例,无效率30.95%。
随访观察12个月,主要终点为综合心血管死亡。
非致死性心肌梗死的发生率,波立维组9.52%,安慰剂组13.10%。
波立维组发生出血的患者略多于安慰剂组(2.7% vs 2.4%),但未出现危及生命的出血。
结论新型抗血小板药物波立维和阿司匹林联合应用可明显地改善不稳定型心绞痛的症状及预后,优于单独应用阿司匹林的效果,安全,有效,无严重不良反应。
【关键词】波立维;阿司匹林;不稳定型心绞痛不稳定型心绞痛是介于稳定性与急性心肌梗死之间的一组临床综合征,其临床表现多样,病情进展迅速,患者随时可发生急性心肌梗死甚至猝死,因此及时有效的治疗至关重要。
我们从2004年1月开始应用波立维与阿司匹林联合应用治疗不稳定型心绞痛获得了很好的疗效,现报告如下。
1 资料与方法1.1 入选条件按照中华医学会心血管分会和中华心血管病杂志编辑委员会制定的不稳定型心绞痛诊断和治疗建议标准。
不稳定型心绞痛包括恶化劳力型、初发型、静息型、梗死后及变异型。
本次发病距入选的时间间隔不超过24h。
阿司匹林合成小论文摘要:用硫酸、醋酸钠、磷酸、吡啶作为催化剂,以水杨酸和乙酸酐为原料合成乙酰水杨酸,探讨催化剂对乙酰水杨酸合成产率是有怎样的影响并较全面地介绍阿司匹林。
关键词:硫酸,醋酸钠,磷酸,吡啶,乙酰水杨酸,催化,合成,抽滤,结晶 前言 中文名称:阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)中文俗名:醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等英文名称:Aspirin拉丁名称:Aspirin化学普通命名法:乙酰水杨酸,acetylsalicylic acid化学系统命名法:2-(乙酰氧基)苯甲酸IUPAC 命名法:2-ethanoylhydroxybenzoic acid分子结构式为:C9H8O4分子相对质量:180.16<B>用途:1.解热镇痛药,用于发热、疼痛及类风湿关节炎等。
2.是应用最早,最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。
具有解热、镇痛、抗炎、抗风温和抗血小板聚集等多方面的药理作用,发挥药效迅速,药效肯定,超剂量易于诊断和处理,很少发生过敏反应。
是《国家基本药物目录》列入的品种乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。
3.乙酰水杨酸是制备杀鼠剂中间体4-羟基香豆素的原料。
4.杨酸与乙酸。
微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液,同时分解。
常用的解热镇痛药。
用于解热、镇痛、抗风湿,促进痛风患者尿酸的排泄,抗血小板聚集及胆道蛔虫治疗。
5.用于制造室外及有强光照射的结构件、器械部件,如汽车车身、农机部件、电表和电灯罩、道路标记等。
6.阿司匹林能抑制体温调节中枢的前列腺素合成酶,使前列腺素(pge1)合成、释放减少,从而恢复体温中枢的正常反应性,使外周血管扩张并排汗,使名称分子量 性状 比重 熔点 沸点 溶解度:克/100mL 溶剂水 醇 醚 水杨酸白色结晶粉末 156℃‐159℃ 易溶 溶 溶 乙酸酐118.09 无色透明液体 ﹣73.1℃ 138.6℃ 微溶 易溶 易溶 乙酰水杨酸 180.16 白色结晶粉末 135℃ 微溶 易溶 微溶体温恢复正常。
阿司匹林的新效用开发应用论文阿司匹林一经问世就风靡世界,成为最常用的药物之一,发现阿司匹林作用的1982年诺贝尔奖得主文尼说,全世界每年要消耗45000吨阿司匹林。
阿司匹林具有十分广泛的用途,其最基本的药理作用是解热镇痛,通过发汗增加散热作用,从而达到降温目的。
同时,它可以有效的控制由炎症、手术等引起的慢性疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛等,且不全产生药物依赖性。
阿司匹林的另一个重要作用是抗炎、抗风湿,是治疗风湿热、风湿性关节炎的首选药物。
近年来,随着医学科学的发展,阿司匹林越来越多的新用途被逐渐发现,主要的新用途如下。
一、治疗急性心肌梗死和急性缺血性中风德国学者的一顼研究显示,急性心肌梗死(AMI)后心血管事件高危患者通常没有常规服用阿司匹林患者的死亡率明显升高(Am Heart J,2004,148:306)。
没有使用阿司匹林的患者血管事件的危险增高,这些患者多有既往心梗病史,一般病情较重,接受急诊血运重建术比较低,出院时没有使用阿司匹林的患者,1年后死亡率大约是使用者的2倍(16.5%对8.3%)。
在校正了主要混杂因素(如年龄和性别)后,出院时不用阿司匹林的患者远期死亡率仍显著高。
由中英科学家发起的,有37个国家近千家医院参加的大规模临床试验证实。
阿司匹林对急性缺血性中风(即脑梗死)具有肯定疗效,从而使阿司匹林成为众多治疗缺血性中风的药物中,被证实有效且能全面推广使用的药物。
这一成果表明,缺血性中风患者在发作期如果用2~4周的阿司匹林,即可使死亡率或中风复发率下降11%。
研究已证实,阿司匹林对于多种血管阻塞性疾病,具有良好的预防作用。
二、预防和降低癌症危险(1)降低结肠癌的危险。
美国纽约圣卢克斯--罗斯福医院中心的一项研究表明,阿司匹林和降低胆固醇的药物“斯塔丁”并用,可降低结肠癌的危险。
该研究中心对1.5万名心脏病患者进行了3次研究,所获得的数据表明,这两种常用药同时使用,能杀死早期的癌细胞,医学专家对1000名结肠癌的患者进行研究,发现他们服用阿司匹林后的发病率下降了19%。
阿司匹林论文
根据您提供的信息,我找到了一篇关于阿司匹林的论文。
这篇论文的题目是《阿司匹林在心血管疾病中的作用及安全性评价》。
论文摘要:
阿司匹林作为一种非处方药,被广泛用于心血管疾病的预防和治疗。
本文对阿司匹林在心血管疾病中的作用进行了综述,并对其安全性进行了评价。
研究发现,阿司匹林可通过抑制血小板聚集和抗炎作用来减少心血管事件的发生,对缓解疼痛和炎症也具有一定疗效。
然而,阿司匹林也存在着一定的副作用和安全性问题,如出血风险、胃肠道副作用等。
因此,在使用阿司匹林时需要注意剂量和使用方法,并根据患者的具体情况进行个体化处理。
该论文详细介绍了阿司匹林的药理作用、临床应用和安全性评价,为临床决策和指导提供了有价值的信息。
请注意,由于资源限制,我无法提供您所需的具体论文全文。
您可以在学术数据库或公共图书馆中查找该论文以获取更多详细信息。
冶金高等专科学校毕业论文论文名称浅谈阿司匹林学生学号学院化工学院专业生物化工工艺班级生化1110指导教师摘要阿司匹林,即乙酰水酸,1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成,作为风湿治疗药,已经有100 年的历史。
自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水酸,原来为柳叶的生药成分,为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林,为拜耳公司开发的乙酰水酸的商品名。
本文主要从阿司匹林的发展历史、药理作用及前景等方面来谈谈对阿司匹林的认识。
关键词:阿司匹林:合成:水酸目录摘要 (1)1 引言 (1)2 阿司匹林认识及发展 (1)2.1阿司匹林的简介 (1)2.2阿司匹林认识过程 (2)3阿司匹林的作用 (4)3.1 镇痛、解热 (4)3.2 消炎、抗风湿 (4)3.3 关节炎 (5)3.4 抗血栓 (5)3.5 皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病) (5)3.6 抗生素所致听力障碍 (6)3.7 老年痴呆症 (6)3.8 降血糖作用 (6)3.9 糖尿病引发的心脏病 (6)3.10 白障 (6)3.11 注意事项 (7)4 阿司匹林的药物毒性 (7)5 市场前景 (8)6.1国外市场发展稳定 (8)6.2国市场前景光明 (9)6 结语 (9)致 (10)参考文献………………………………………………………………‥11正文1 引言阿司匹林,即乙酰水酸,1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成,作为风湿治疗药,已经有100 年的历史。
自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水酸,原来为柳叶的生药成分,为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林,为拜耳公司开发的乙酰水酸的商品名。
近年来,国外阿司匹林应用研究渐趋活跃,相关的专利和研究论文经常见到,国外已有不少研究问世。
2 阿司匹林认识及发展2.1阿司匹林的简介中文名称:阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)中文俗名:醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等英文名称:Aspirin化学普通命名法:乙酰水酸,acetylsalicylic acid化学系统命名法:2-(乙酰氧基)苯甲酸[2]分子量:138.12结构式:密度: 1.35g/cm3性质: 白色针状或结晶性粉末,无臭、略有酸味。
阿司匹林合成论文阿司匹林的合成殷XX化工学院应用化学(精细化工方向)(1)班(学号:xxxxxx)摘要:阿司匹林诞生以后,用来治疗感冒发热、风湿关节疼痛,十分有效,因此很快就成为广泛应用的药。
为了对阿司匹林有更进一步的了解,本文用硫酸、磷酸作为催化剂,以水杨酸和乙酸酐为原料合成乙酰水杨酸,探讨催化剂对乙酰水杨酸合成产率有什么样的影响,并进一步重结晶、抽滤等基本操作,进而了解乙酰水杨酸的应用价值。
关键词:阿司匹林、催化剂、硫酸、磷酸、合成1.引言:1.1阿司匹林的简介中文名称:阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)中文俗名:醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等英文名称:Aspirin化学普通命名法:乙酰水杨酸,acetylsalicylic acid化学系统命名法:2-(乙酰氧基)苯甲酸分子量:138.12结构式:密度: 1.35g/cm3性质: 白色针状或结晶性粉末,无臭、略有酸味。
在干燥空气中稳定,遇潮会缓缓水解为水杨酸和醋酸。
微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿;在沸水中分解, 在氢氧化钠和碳酸钠溶液中溶解并分解。
1.2 阿司匹林的用途阿司匹林是使用最多、使用时间最长的解热、镇痛和消炎药物,能抑制体温调节中枢的前列腺素合成酶,使前列腺素的合成、释放减少,从而恢复体温中枢的正常反应性,使外周血管扩张并排汗,从而使体温恢复正常。
适用于解热、减轻中度疼痛,如关节痛、神经痛、肌肉痛、头痛、偏头痛、痛经、牙痛、咽喉痛、感冒及流感症状。
同时,阿司匹林也可以抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。
1.3 合成方法通常阿司匹林用乙酸酐作酰化剂将水杨酸酰化而得,而选用的催化剂不同,对其合成对甲苯磺酸94.4% 为固体有机酸,经济易得,污染少,收率高,操作方便,具有较好的工业前景酸性无机盐NaH2PO476% 酸性无机盐较温和,用量少,不腐蚀设备,反应过程以固相存在。
阿司匹林的不良反应及注意事项论文阿司匹林为非甾体抗炎药,具有较强的镇痛、解热、抗炎、抗血栓作用。
以下是“阿司匹林的不良反应及注意事项论文”,希望能够帮助的到您!近年发现阿司匹林还具有不少新用途,由于治疗作用的增加,临床应用也随之增多,在广泛应用于临床的同时也出现了不少不良反应,大多临床医师只考虑该药的治疗作用,而对其不良反应不够重视。
本文通过对阿司匹林常见的和近几年来报道的特殊的不良反应进行归纳总结,以此能引起临床对其不良反应的重视,仅为临床合理使用阿司匹林提供参考。
【关键词】阿司匹林;不良反应;注意事项阿司匹林(乙酰水杨酸Aspirin),1898年上市以来广泛用于临床,到目前已应用百年,成为医药史上;大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药。
它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣,将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
另外,可用于儿科皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病);小剂量阿司匹林,可防止血栓形成,临床用于预防心脑血管疾病以及心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。
近年又发现阿司匹林可减少消化系统恶性肿瘤的发生率和死亡率以及增强人体免疫力,治疗胆道蛔虫病,防治腹泻,减少白内障的发生率,防止早产等作用。
临床应用范围逐渐扩大。
药物药用范围越大,使用就会越平凡,不良反应就会越来越多,也往往会被忽视。
本文将近年来阿司匹林发生的不良反应进行文献综述,为临床合理用药提供一些信息供参考。
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应,长期大量用药,尤其当药物血浓度>200μg/mL时较易出现不良反应,血药浓度愈高,不良反应愈明显。
1资料与方法1.1资料来源检索近年来医药期刊报道阿司匹林出现的不良反应,全面查阅原始文献资料,对其不良反应进行分析归纳总结。
阿司匹林的合成学生姓名刘翠翠班级30803专业名称生化制药系部名称制药工程系指导教师马利锋提交日期辩论日期河北化工医药职业技术学院年月目录阿司匹林的合成摘要通过该项实验,可以使学生掌握有机物质别离提纯的方法,了解乙酰水杨酸的化学性质,乙酰水杨酸俗名阿司匹林,又称醋柳酸。
分子量180.16白色针状或板状结晶或结晶性粉末。
无臭,微带酸味。
微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于碱溶液,同时分解。
可由水杨酸和醋酐作用制得,可用浓硫酸或浓磷酸作为催化剂。
适用病症镇痛、解热、消炎、抗风湿关节炎等疾病。
一、阿司匹林的理化性质阿司匹林,又称醋柳酸。
化学名称:2-乙酰氧基苯甲酸,化学式C9H8O分子结构式为:CH3COOC6H4COOH,分子量180.16白色针状或板状结晶或结晶性粉末,无臭,微带酸味。
密度1.35g/cm3。
在枯燥空气中稳定,遇潮那么缓慢水解成水杨酸和醋酸。
微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于碱溶液,同时分解。
化学性质:酸的通性、酯化反响,水解反响。
二、药品简介阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,它诞生于1899年3月6日。
早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。
到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比拟和评价其他药物的标准制剂。
在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反响,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。
临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
阿司匹林于1898年上市,近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。
将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
医药化工学院12精细化工(2)班郑俏俏1215511216阿司匹林合成论文摘要:实验用浓硫酸作催化剂由水杨酸与乙酸酐合成阿司匹林,并用返滴定法检测所制备阿司匹林的纯度及产率。
关键词:阿司匹林浓硫酸返滴定一、前言阿司匹林的用途:阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药, 用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。
最新研究发现低剂量阿司匹林可防结肠癌。
合成方法:碳酸钾催化合成,浓磷酸催化合成浓硫酸催化合成二、实验原理阿司匹林是由水杨酸(邻羟基苯甲酸)与醋酸酐进行酯化反应而得的。
水杨酸可由水杨酸甲酯,即冬青油(由冬青树提取而得)水解制得。
本实验就是用邻羟基苯甲酸(水杨酸)与乙酸酐反应制备乙酰水杨酸。
反应式为:COOH H3PO4COOH+ (CH3CO)2O + CH3COOHOH OCOCH3反应温度应控制在90℃以下,温度过高易发生下列副反应,同时水杨酸在酸性条件下受热,还可发生缩合反应,生成少量聚合物。
三、实验仪器药品药品水杨酸 2.76g(0.02mol)10%碳酸氢钠溶液40ml 乙酸酐8ml(0.08mol) 8%盐酸20ml 浓磷酸10滴三氯化铁溶液95%乙醇仪器100ml锥形瓶玻璃棒烧杯(100ml) 容量瓶抽滤瓶橡胶垫圈布氏漏斗四、实验装置图五、实验步骤(1).在100ml干燥锥形瓶中,加入干燥的水杨酸2.76g(0.02mol)和乙酸酐8ml(0.08mol),再加10滴浓磷酸,充分摇动。
(2).水浴加热,水杨酸全部溶解,保持瓶内温度在85-90℃左右,维持10min,并经常搅拌(3).稍微冷却后,在不断搅拌下倒入26-28ml水,并用冰水浴冷却后,抽滤,用冰水50ml洗涤晶体,得乙酰水杨酸粗产品;(4).将粗产品转至100ml烧杯中,在不断搅拌下加入40ml10%的碳酸氢钠溶液。
阿司匹林的临床应用及药理作用论文(共2篇)本文从网络收集而来,上传到平台为了帮到更多的人,如果您需要使用本文档,请点击下载按钮下载本文档(有偿下载),另外祝您生活愉快,工作顺利,万事如意!第1篇:阿司匹林的药理作用及临床应用阿司匹林又称乙酸水杨酸,具有强解热镇痛药理作用,临床上广泛应用于抗风湿、抗感染治疗[1]。
小剂量的阿司匹林药物能对血液中血小板中的环加氧酶1起到抑制作用,还能减少血栓素A2形成,可应用在预防心脑血管疾病及短暂缺血症状发展,如冠心病、偏头痛以及心肌梗死、脑血栓或是其他手术治疗后出现血栓、血栓闭塞脉管炎症等。
本文主要对阿司匹林临床药理作用进行探讨,并且简单介绍了阿司匹林药物在临床治疗中的应用。
1阿司匹林的临床应用临床研究指出阿司匹林的应用不断得到推广应用,应用于防治乳腺癌及直肠癌,能帮助有效降低死亡率或发病率[2]。
根据相关报道可知,对1400多名女性进行研究调查,将其分为两组,观察组女性每周口服阿司匹林3次,连服6个月,对照组女性不服用阿司匹林,经过6个月后对比分析发现观察组女性患卵巢癌症风险率比对照组降低了约40%。
流行病学经过研究得出结论:常规采用阿司匹林能降低直肠癌的发生率。
阿司匹林的药理作用是从根本上预防癌症,控制癌症病变而不是治疗或溶癌。
2阿司匹林的其他药理作用镇痛、抗感染和解热作用阿司匹林能起到镇痛、解热以及抗感染的作用,其机制主要是:(1)镇痛作用是因为抑制机体痛觉刺激发生脉冲,控制致痛物的活性,抑制合成前列腺素以及控制中枢神经系统的中枢性等,帮助缓解疼痛。
(2)通过体温自动调节功能以及抑制机体合成前列腺素,能达到降低体温的效果。
(3)抗感染药理作用是通过控制出现炎症组织中合成前列腺素而达到治疗效果。
阿司匹林通常与其他镇痛解热药物配合治疗感冒发热以及慢性钝痛等疾病,因其具有抗感染性和抗风湿性作用,能缓解急性风湿患者患肢的红肿、疼痛等症状。
抗凝剂防治心肌梗死和中风临床研究证明血栓A2是在环氧化酶物质作用下将花生四烯酸转化而成,其是一种血小板凝聚及释放的强诱导剂,能直接诱发机体血小板释放腺苷二磷酸加强血小板的凝聚,而前列环素也是一种强力血小板聚集及血管扩张抑制剂[3]。
阿司匹林的合成及含量测定实验人:路某人专业班级:化学工程与工艺10-2指导教师:***目录摘要 (3)关键词 (3)第一章前言 (3)1.1 (3)1.2 (3)1.3 (3)1.3.1 (3)1.3.2 (3)1.3.3 (3)第二章实验部分 (4)2.1仪器及试剂 (4)2.2浓硫酸催化——合成阿司匹林(乙酰水杨酸) (4)2.3阿司匹林(乙酰水杨酸)含量测定 (4)2.3.1 (5)2.3.2 (5)2.3.3 (5)第三章结果与讨论 (5)3.1 (5)3.1.1 (5)3.1.2 (5)3.1.3 (6)第四章注意事项 (6)4.1.1 (6)4.1.2 (6)4.1.3 (6)参考文献 (7)阿司匹林的合成及含量测定摘要:实验用浓硫酸作催化剂由水杨酸与乙酸酐合成阿司匹林(乙酰水杨酸)并用返滴定法检测所制备阿司匹林(乙酰水杨酸)的纯度及产率。
关键词:阿司匹林浓硫酸返滴定第一章前言:1.1 阿司匹林,化学名称为乙酰水杨酸,其中文俗名有:醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等。
阿司匹林为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭,味微酸,易溶于乙醇,溶于氯仿和乙醚,微溶于水,性质不稳定,在潮湿空气中可缓缓分解成水杨酸和醋酸而略带酸臭味,故贮藏时应置于密闭,干燥处,以防分解。
英文名称: 2-ethanoylhydroxybenzoic acid1.2水杨酸是重要的精细化工原料。
在医药工业中,水杨酸本身就是一种用途极广的消毒防腐剂。
作为医药中间体。
水杨酸是一种白色的结晶粉状物,存在于自然界的柳树皮、白珠树叶及甜桦树中。
Salicylic取自拉丁文Salix,即柳树的拉丁文植物名。
水杨酸具有优秀的去角质、清理毛孔能力,安全性高,且对皮肤的刺激效较果酸更低,因而成为保养品新宠儿。
水杨酸可以淡化色素斑、缩小毛孔、去除细小皱纹及改善日晒引起的老化等效果。
1.3分子式 C7H6O3结构式 C6H4OHCOOH分子量 138.12 色、态、味白色结晶性粉末,无臭,味先微苦后转辛。
论阿司匹林催化剂使用情况摘要:阿司匹林的传统合成方法是用醋酸酐和水杨酸为起始原料,以浓硫酸为催化剂,经酯化反应而制得。
这一生产方法已使用多年,其工艺较为成熟,但是收率较低,一般在70%左右,容易发生副反应,产品成色较差,浓硫酸为催化剂对设备有较强的腐蚀作用,更为严重的是采用该方法生产阿司匹林时会产生大量的废酸液体,对环境的污染较大。
本文旨在介绍使用各种催化剂对阿司匹林生产的影响,并在最后写出了一篇离子液体【bmim】H2PO4催化合成阿司匹林的实验报告。
以此来论证离子液体型催化剂在阿司匹林制备过程中的优点。
关键词:阿司匹林催化剂合成一、阿司匹林合成的历史意义1、阿司匹林认识过程阿司匹林(aspirin):化学名为2-(已酰氧基)苯甲酸(2-(acetyloxy)benzoic acid)。
又名乙酰水杨酸。
本品为白色结晶或结晶粉末;无臭或微带乙酸臭,味微酸;遇湿气即缓缓水解。
在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中溶解,在水或无水乙醚中微溶,在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解,但同时分解。
mp. 135~140℃。
1800年人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸;1898年德国化学家Dr. Felix Hoffmann用水杨酸与醋酸酐反应合成了乙酰水杨酸;1899年3月6日德国拜仁药厂正式生产这种药品取商品名为Aspirin。
迄今为止,阿司匹林已经阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一①,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
2、阿司匹林药理作用阿司匹林为解热镇痛药,用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。
近年来又证明它在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成治疗心血管疾患。
本品长期服用会引起胃肠道出血,这主要是由于前列腺对胃黏膜具有保护作用,而本品抑制了前列腺素的生物合成,使得黏膜易于受到损伤;另外,由于前列腺素E 对支气管平滑肌有很强的收缩作用,本品的前列腺素合成抑制作用还会导致过敏性哮喘的发生。
关于阿司匹林抵抗的研究论文1.1 阿司匹林抵抗的定义Bhatt[2]等将阿司匹林抵抗分为临床性及生化性。
临床性为患者口服阿司匹林后仍发生缺血性血管疾病;生化性为口服阿司匹林后,未能改变血小板功能试验结果。
有研究[3]将生化性阿司匹林抵抗分为3型:(1)Ⅰ型阿司匹林抵抗(药动学型):口服同样剂量的阿司匹林,体内血栓素(TX)合成和胶原诱导血小板聚集均未被抑制。
而体外富血小板血浆中加入100 μmol/L 阿司匹林后可被抑制,提示使用小剂量阿司匹林有相当大的药动学差异。
(2)Ⅱ型阿司匹林抵抗(药效学型):无论体内及体外,口服阿司匹林后,TX 合成和胶原诱导血小板聚集均未被抑制,提示该型阿司匹林抵抗的机制与环氧化酶(COX)的遗传多态性有关。
(3)Ⅲ型阿司匹林抵抗(假性阿司匹林抵抗):口服阿司匹林后能抑制TX合成,但不能抑制胶原诱导的血小板聚集。
该型患者之所以被冠以“假性抵抗”,因为阿司匹林已抑制了TX合成,而不能抑制其他物质如胶原诱导的血小板聚集。
2 阿司匹林抵抗机制大量证据表明,GP受体多态性是动脉血栓形成的遗传危险因素,它能造成黏附受体成分的表达、功能和免疫遗传学的多样性。
血小板激动剂(如TXA2)通过细胞内信号激活GPⅡb/Ⅲa受体,介导纤维蛋白原及其受体结合,然后促进血小板聚集。
阿司匹林通过干扰COX非依赖性细胞内信号转导并使GPⅡb和GPⅢa分子乙酰化来抑制GPⅡb/Ⅲa的活化。
尽管还未完全弄清,但目前所知的COX非依赖性信号转导途径可能包括跨膜蛋白受体、磷脂酶、Ca2 +释放、腺苷酸环化酶、鸟苷酸环化酶和蛋白激酶C等。
某些弱的激动剂(如ADP、肾上腺素和胶原蛋白)导致的GPⅡb /Ⅲa激活可被阿司匹林部分抑制。
在PLA2基因型存在时,抗血小板作用可以因这种替代途径减少而降低。
2.1 环氧合酶基因多态性COX是前列腺素合成过程中的重要限速酶,它有两种同工酶:COX?1和COX?2。
COX?1是花生四烯酸转换为前列腺素G/H途径中的第一个酶,其有两种酶活性,一种环氧化酶活性催化前列腺素G的生成,一种氢过氧化物酶(HOX)活性减少前列腺素G,生成前列腺素H,前列腺素H更进一步被COX催化成为前列腺素和血栓素[7]。
阿司匹林的合成实验方案
一.实验目的
1.学习酰化反应的原理和方法,掌握阿司匹林的制备方法;
2.掌握易氧化基团的保护方法;
3.进一步掌握重结晶的操作技术,抽滤装置的安装与操作。
二.实验原理
采用水杨酸和乙酸酐在催化剂的催化下发生酰基化反应来制取。
反应式如下:
反应温度应控制在90℃以下,温度过高易发生下列副反应,同时水杨酸在酸性条件下受热,还可发生缩合反应,生成少量聚合物。
高聚物
三.实验的药品与器材
水杨酸 10g 乙酸酐 25ml 10%碳酸氢钠溶液 125ml 8%盐酸 17.5ml 吡啶10滴
95%乙醇三氯化铁试液
500mL和25mL干燥锥形瓶,150mL烧杯,玻棒,减压过滤装置,试管
四.实验步骤
1、阿司匹林粗产品的制备
在干燥的500ml锥形瓶中放入称量好的水杨酸10.0g、醋酐25ml,并滴入吡啶,轻轻摇荡锥形瓶使固体溶解。
在70℃~80℃水浴中加热约15分钟,从水浴中移出锥形瓶,冷却至室温。
加入250ml水(少量多次),用冰水浴冷却,使结晶完全析出。
抽滤,用少量冰水洗涤两次,得阿司匹林粗品。
2、阿司匹林粗产品的纯化
将阿司匹林的粗产物移至150ml烧杯中。
加入约125ml饱和NaHCO3溶液,搅拌,直至无CO2气泡产生,抽滤,用少量水洗涤,将洗涤液与滤液合并,并弃去滤渣。
另取150ml烧杯中放入约17.5ml浓盐酸并加入50ml水,配好盐酸溶液,再将上述滤液缓缓分多次倒入烧杯中,边倒边搅拌,阿司匹林沉淀析出。
冰水冷却令结晶完全析出,抽滤,冷水洗涤,压干,干燥。
3、乙酸乙酯重结晶
将所得阿司匹林放入25ml锥形瓶中,加入少量乙酸乙酯,蒸气浴上加热至固体溶解,冰浴冷却,结晶抽滤,得阿司匹林精品。
4、检查杂质
取适量产品用乙酸乙酯溶解于试管中,加三氯化铁溶液,观
察现象。
五.注意事项
1、蒸气浴加热时注意不要让水蒸气进入锥形瓶中。
2、加水时要慢慢加入,并有放热现象和醋酸蒸气产生,注意安全。
3、NaHCO3溶液加入到阿司匹林中时,产生大量气泡,加入时遵循少量多次原则。
六.思考题
1、本实验中,所弃去的滤渣是什么?
2、本实验中,加吡啶的目的是什么?
3、重结晶技术的关键是什么?
七.选择该合成路线的理由
1.实验器材简单,对实验设备的要求不高;
2.操作方便,安全。
八.参考文献
[1] [美]福尔哈特(Vollhard t,K.P.),[美]肖尔(Schor e,N.E.)
著;戴立信,席振峰,王梅祥等译.—北京。
有机化学:
结构与功能(原著第四版):化学工业出版社,2006.5:
831-832
[2] 互动百科(词条):
/wiki/%E9%98%BF%E5%8F%B8%E5%8C%B9 %E6%9E%97
[3] 李敏谊主编.有机化学实验.中国医药科技出版社,2007.3
阿司匹林的鉴别
1. 取本品约0.1g,置20mL试管中,加水约10mL,振摇。
置
于小火上煮沸(试管口朝外),放冷。
加三氯化铁试液(取FeCl3
9g,加水溶至100mL)1滴,即呈紫堇色。
2. 取本品约0.5g,置20mL试管中,加碳酸钠试液10mL,微
火煮沸 (试管口朝外) 2分钟后,放冷,加过量的稀硫酸,即析
出白色沉淀,并发生醋酸的臭气。
阿司匹林合成路线现状
合成新技术的应用
合成阿司匹林经典的化学反应的反应速度较慢,易产生副反应,经常对反
应设备有腐蚀。
近年来,一些新的合成技术如微波辐射技术以其快速、无溶剂、
绿色化等独特的优势受到人们的重视。
新技术方法及优缺点比较如下表:
表1 各种催化剂优缺点的比较
催化剂原理较传统工艺的优点不足
微波辐射分子筛催
化利用微波炉加热化学物
质进行反应
具有用量少、催化效率高、反应条件温和、
产物易分离等特点,反应充分后可回收活
化再利用,不会对环境造成污染,具有较
大的工业应用价值,催化剂价格低廉、易
得、比表面积大、催化活性高。
分子筛催化剂在回收
利用时需在沸炉中高
温活化,耗能,会使
反应体系的温度过
高,形成黄色油状物,
给分离带来困难,且
收率大大降低
乙酸钠为催化剂弱碱乙酸钠作催化剂比
浓硫酸作为催化剂合成
阿司匹林有更高的收率,
反应重现性好。
反应温度低,结晶易析出,产品纯度高,
容易操作,产率高,减少了实验前试剂预
处理的麻烦。
乙酸酐量控制不当,
会使产率下降。
酸活化膨润土催化膨润土具备二维通道和
大孔分子筛的性质被用
作催化剂载体或用有关
试剂处理成固体催化剂
使用。
反应时间短,产物收率高反应体系温和,
不腐蚀设备,不污染环境,后处理方便,
催化剂可反复使用,成本低。
酸活化膨润土制备需
要一个过程。
对甲苯磺酸催化对甲苯磺酸具有催化活
性高,选择性好,操作方
便,污染少等显著优点
反应时间短,产率高,反应条件温和,便
于操作,污染少。
制备过程较为复杂,
需要专用设备。
草酸催化草酸是有机二元酸,酸性
较强,用其来催化酯化反
应,效果理想
具有不腐蚀设备、不氧化反应物、催化剂
用量少、产品易提纯等特点,产品质量好。
温度太低或太高都不
利于反应的进行,温
度高时可能副反应
多,或部分阿司匹林
分解
柠檬酸催化柠檬酸是有机酸,具有酸
性和还原性,能溶于水和
有机物中。
具有不腐蚀设备,不氧化反应物,催化剂
用量少,易提纯、产品收率高等优点,适
合工业化生产。
室温离子液体作催化剂具有液态范围宽、溶解范
围广、蒸气压为零、稳定
性好、酸碱性可调、产品
易分离和可循环利用等
一系列独特性质
反应速度较快,反应条件温和,操作简单,不
腐蚀仪器设备,对环境无污染,而且产物与
离子液体不互溶,易于分离,离子液体可以
回收重复使用并且重复使用性能较好。
乙酸酐量控制不当都
会使收率下降
研究其合成新技术和新方法对进一步完善其生产工艺、降低生产成本有着重要的现实意义。
阿司匹林生产的高效化、绿色化是其发展的最终目标。