局部麻醉药
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药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物,通过阻断神经传导,使局部组织丧失感觉和运动功能。
常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。
以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。
一、分类1.局麻醉药(0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等):主要用于手术或治疗目的,作用时间长,麻醉效果较强。
2.表麻醉药(28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等):主要用于表面麻醉和疼痛缓解,作用时间短,麻醉效果较弱。
3.弱效局麻醉药(10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等):主要用于轻微手术或治疗目的,麻醉效果较弱。
二、作用机制1.阻断神经传导:局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合,阻断神经传导,从而使局部组织丧失感觉和运动功能。
2.影响钠离子通道:大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道,使钠离子不能进入神经细胞内,从而防止神经冲动的产生和传导。
3.作用于神经纤维:不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用,主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维,对大直径的触觉纤维的阻断较弱。
三、药物特点1.离子化与非离子化:大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用,而非离子化状态具有良好的渗透性。
2.蛋白结合率与半衰期:局部麻醉药的蛋白结合率越高,半衰期越长,麻醉作用越持久。
3.作用时间和控制速度:药物的作用时间要与手术时间相匹配,通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。
四、应用注意事项1.过敏反应:局部麻醉药有可能引起过敏反应,特别是对苯胺类过敏者。
2.药物剂量和浓度选择:根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度,避免过度和不足。
3.神经损伤:使用局部麻醉药时应避免损伤神经,特别是在神经近端注射时要小心。
4.毒副作用:不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应,如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。
五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时,可能增加心律失常的发生率。
局部麻醉药(local anaesthetics),是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传递的药品,简称“局麻药”。
在保持一是清醒的情况下,可逆的引起局部组织痛觉消失。
一般的,局麻药的作用局限于给药部位并随药物从给药部位扩散而迅速消失。
局麻药的应用方法1. 表面麻醉(topical anaesthesia)2. 浸润麻醉(infiltration anaesthesia)3. 传导麻醉(阻滞麻醉,conduction anaesthesia,block anaesthesia)4. 蛛网膜下腔麻醉(脊麻,腰麻,subarachnoid anaesthesia,spinal anaesthesia)5. 硬脊局麻作用局麻药的作用与神经细胞或神经纤维的直径大小及神经组织的解剖特点有关。
一般规律是神经纤维末梢、神经节及中枢神经系统的突触部位对局麻药最为敏感,细神经纤维比粗神经纤维更易被阻断。
对无髓鞘的交感、副交感神经节后纤维在低浓度时可显效。
对有髓鞘的感觉和运动神经纤维则需高浓度才能产生作用。
对混合神经产生作用时,首先消失的是持续性钝痛(如压痛),其次是短暂性锐痛,继之依次为冷觉、温觉、触觉、压觉消失,最后发生运动麻痹,进行蛛网膜下腔麻醉时,首先阻断自主神经,继而按上述顺序产生麻醉作用。
神经冲动传导的恢复则按相反的顺序进行。
编辑本段作用机制目前公认的是局麻药阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道(voltage-gated Na+ channels),使传导阻滞,产生局麻作用。
局麻药的作用具有频率和电压依赖性。
膜常用局麻药1.普鲁卡因(procaine)是常用的局麻药之一。
对粘膜的穿透力弱。
一般不用于表面麻醉,常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。
普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解,转变为对氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇,前者能对抗磺胺类药物的抗菌作用,故应避免与磺胺类药物同时应用。
第⼗⼆章 局部⿇醉药 局部⿇醉药(local anaesthetics)是⼀类局部应⽤于神经末梢或神经⼲周围的药物,它们能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产⽣和传导,在意识清醒的条件下,使局部痛觉暂时消失。
对各类组织都⽆损伤性影响。
「药理作⽤」 1.局⿇作⽤及作⽤机制局⿇药对任何神经,⽆论是外周或中枢、传⼊或传出、轴索或胞体、末梢或突触,都有阻断作⽤,使兴奋阈升⾼、动作电位降低、传导速度减慢、不应期延长、直⾄完全丧失兴奋性和传导性。
此时神经细胞膜仍保持正常的静息跨膜电位,但对任何刺激不再引起除极化。
局⿇药在较⾼浓度时也能抑制平滑肌和⾻骼肌的活动。
局⿇药对神经、肌⾁的⿇醉的顺序是:痛、温觉纤维>触、压觉纤维>中枢抑制性神经元>中枢兴奋性神经元>植物神经>运动神经>⼼肌(包括传导纤维)>⾎管平滑肌>胃肠平滑肌>⼦宫平滑肌>⾻骼肌。
神经细胞膜的除极有赖于Na+内流,当细胞外⾼Na+时可减弱局⿇药作⽤,低Na+时则增强局⿇药作⽤(以局⿇药阈浓度的增减为标准),这提⽰局⿇作⽤与阻滞细胞膜Na+通道有关。
局⿇药阻滞Na+内流的作⽤,具有使⽤依赖性(use dependence)即频率依赖性。
在静息状态下局⿇药作⽤较弱。
增加电刺激频率则局⿇药作⽤加强。
表明当神经兴奋Na+通道开放时局⿇药能与细胞膜特异部位相结合。
实验证明,将枪乌鲗轴索⽤1mmol/L普鲁卡因进⾏细胞膜内外侧同时灌流,以电压钳法测得的Na+通道峰值为指标,发现停⽌细胞膜外侧灌流并不影响普鲁卡因对Na+通道的阻滞作⽤,⽽停⽌细胞膜内侧灌流则阻滞作⽤消失。
另将普鲁卡因甲基化成为不易穿透细胞膜的季铵盐后。
在细胞膜外侧给药就失去局⿇作⽤,如注⼊细胞膜内侧仍能发挥局⿇作⽤。
因此认为局⿇药作⽤于神经细胞膜Na+通道内侧,抑制Na+内流,阻⽌动作电位的产⽣和传导。
进⼀步研究发现,局⿇药与Na+通道内侧受体结合后,引起Na+通道蛋⽩质构象变化,促使Na+通道的失活状态闸门关闭,阻滞Na+内流,从⽽产⽣局⿇作⽤。
局部麻醉药物知识点总结局部麻醉药物是一类用于临床手术和治疗中的药物,在局部麻醉过程中发挥麻醉作用。
它们通过阻断神经纤维的传导,降低感觉神经末梢的兴奋性,从而使局部感觉消失或减轻,以达到止痛效果。
本文将对局部麻醉药物的种类、作用机制以及临床应用进行总结。
一、局部麻醉药物的种类1. 根据作用方式的不同,局部麻醉药物可以分为以下两类:a. 表面麻醉药物:主要用于较浅的手术和检查,可直接涂抹于皮肤、黏膜等受麻部位。
常见的表面麻醉药物有利多卡因喷雾、利多卡因凝胶等。
b. 局部浸润麻醉药物:用于局部组织的浸润麻醉,能够阻止神经冲动的传导,达到麻醉效果。
常用的局部浸润麻醉药物有利多卡因、布比卡因等。
2. 根据作用时间的长短,局部麻醉药物可以分为以下两类:a. 短效局部麻醉药物:麻醉作用持续时间较短,适用于短时间的手术和治疗。
常见的短效局部麻醉药物有利多卡因。
b. 长效局部麻醉药物:麻醉作用持续时间较长,适用于长时间的手术和治疗。
常见的长效局部麻醉药物有布比卡因。
二、局部麻醉药物的作用机制局部麻醉药物通过作用于神经细胞膜,改变细胞膜通透性,从而抑制神经冲动的传导。
具体机制包括以下几个方面:1. 阻滞钠通道:局部麻醉药物通过阻滞钠通道的开放,抑制钠离子进入神经细胞,从而干扰神经冲动的传导。
2. 抑制钾通道:局部麻醉药物抑制钾通道的关闭,延长钾离子在细胞外的停留时间,进而减少神经冲动的传导。
3. 抑制细胞钙离子内流:局部麻醉药物还可通过抑制细胞内钙离子的内流,降低细胞内钙离子浓度,从而减弱神经冲动的传导。
三、局部麻醉药物的临床应用局部麻醉药物广泛应用于临床手术和治疗过程中,以提供局部麻醉效果,减轻或消除手术和治疗过程中的疼痛。
以下是局部麻醉药物的几种典型应用:1. 皮肤手术和切口缝合:局部麻醉药物可通过皮下浸润或神经阻滞,麻醉手术过程中的局部区域,减轻手术创伤引起的疼痛。
2. 牙科手术:局部麻醉药物可通过局部浸润或神经阻滞,麻醉牙齿及周围组织,用于牙科手术或疼痛治疗过程中,提供临床麻醉效果。