十种畅销药物的工艺及中间体概述(一)
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1.氨茶碱注射液取计算量重的茶碱加入二乙胺,使其生成氨茶碱,加入注射用水,PH应为8.6–9.0,每毫升含二水合氨茶碱为23.56–26.75mg,每克二水合氨茶碱含乙二胺为131–152mg。
检验合格后,经过滤澄明、粉装、灭菌即得。
氨茶碱在剧烈搅拌下将茶碱加入含有等摩尔的乙二胺的无水乙醇中,数小时后,滤取沉淀,用冷乙醇洗涤,在低温下干燥即得氨茶碱。
2.安痛定滴鼻液氨基比林5.0g,安替比林2.0g,巴比妥0.9g,乙二胺四乙酸二钠(EDTA–2Na)0.02g,月桂醇硫酸钠0.01g,蒸馏水加至100ml,常法制备而得。
3.保泰松外用香膏剂保泰松5g,二甲基亚砜10g,硬脂酸2g,乙二醇棕榈酸硬脂酸酯12g,甘油5g,杏仁油5g,水100g,抗氧剂与香精适量,常法制成膏剂即得。
4.缓释硫酸阿托品片硫酸阿托品1.6g,CaHPO4 158.04g,70%二醛淀粉浆10.0g,25%乙基甲基纤维素液15.0g,混合均匀后用无水乙醇50ml制粒,常法制成片剂即得。
5.肠溶阿司匹林片用羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯与乙基纤维素(用量为前者的15-20%)混合液包肠溶衣,在pH4.5的缓冲液中阿司匹林即开始释放,崩解时限仅30s。
6.阿司匹林微囊①取阿司匹林结晶粉20g混悬于乙基纤维素(1.5g)的醋酸乙酯溶液中,再将此混悬溶液搅拌分散于聚乙烯醇(3g)的水溶液中,加适量水稀释,在不断搅拌下蒸发除去醋酸乙酯,即得阿司匹林微囊(直径0.6–0.8mm)。
②将乙基纤维素溶于醋酸乙酯中,取阿司匹林(直径<300μm)混悬于前述溶液中,将此混悬液倾入聚样乙烯氢化蓖麻油中,然后将混合液喷雾干燥,使醋酸乙酯挥发,得阿司匹林微囊,再按一般工艺压片。
成品在人工胃液中释放缓慢。
7.长效盐酸新福林取盐酸乙基新福林7g,与硬酯酸镁33g混合,加甲基硅树脂溶于25ml甲苯溶液,研和,通过30目筛制粒,50℃干燥;另取乙基纤维素(粒度为30–80目)80g与羟丙基纤维素(粒度为30–100目)40g,加于上述颗粒中,再加硬酯酸镁0.9g做润滑剂,充分混匀后压片而制得。
医药行业的药物生产工艺了解医药行业中药物生产的关键工艺和技术医药行业的药物生产工艺:了解医药行业中药物生产的关键工艺和技术在当今社会,医药行业扮演着至关重要的角色,为我们的健康提供了各种药物。
而这些药物的生产离不开精细的工艺和先进的技术。
本文将介绍医药行业中药物生产的关键工艺和技术,帮助读者更好地了解这一行业。
一、原料选择与采购药物的生产首先要确定合适的原料,因为原料的质量直接影响药物的品质和疗效。
在原料选择与采购的过程中,需要考虑原料的来源、纯度、稳定性等因素。
经过严格的筛选和检测,选定符合要求的原料,确保其符合药典规定的标准。
二、药物合成药物的合成是药物生产的核心环节,涉及到各种化学反应和合成工艺。
合成工艺的设计需要综合考虑反应条件、中间体的选择、反应步骤等因素。
同时,还需进行反应过程的监控和控制,确保反应效率和产物的纯度。
三、分离和纯化合成药物中可能存在多种成分,包括有用成分和杂质。
分离和纯化的目的是去除杂质,提取并纯化有用成分。
这个过程一般采用物理或化学方法,如结晶、蒸馏、洗涤等。
通过合适的分离和纯化工艺,得到纯净的药物成品。
四、制剂工艺制剂工艺是将纯净药物成分与药用辅料按照一定比例混合,并制成适合人体使用的形式,如片剂、胶囊、注射剂等。
制剂的工艺包括配伍、混合、干燥、压制等过程。
在制剂过程中,需要确保药物的有效成分不受损害,并保证制剂的稳定性和可溶性。
五、包装与质量控制药物生产完成后,还需要进行包装和质量控制。
药物包装要求具备良好的密封性和防潮性,以保证药物在运输和存储过程中不受污染和变质。
质量控制包括对生产过程和成品进行检测和分析,确保药物符合相关标准和质量要求。
六、自动化与智能化随着科技的不断进步,医药行业的药物生产也逐渐向自动化和智能化发展。
自动化生产线能够提高药物生产的效率和准确性,并减少了人为操作的差错。
智能化技术使得生产过程更加智能化和可控,提高了药物的质量稳定性和生产的一致性。
所谓医药中间体,实际上是一些用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。
这种化工产品,不需要药品的生产许可证,在普通的化工厂即可生产,只要达到一些的级别,即可用于药品的合成。
药物合成的关健原料——药物中间体对于制药工业的发展是比较重要的。
药物中间体是一类高技术密集、高附加值、用途专一的化工产品。
随着人民生活水平的不断提高、药品的不断更新换代,对中间体的需求越来越大。
医药作为精细化工领域中重要的行业,成为近十年来发展与竞争的焦点,随着科学技术的进步,许多医药被源源不断的开发出来,造福人类,这些医药的合成依赖于新型的高质量的医药中间体的生产,新药受到专利保护,而与之配套的中间体却不存在那样的问题,因此新型医药中间体国内外市场和应用前景都十分看好。
简要介绍一下新型的医药中间体及一些重要医药中间体生产工艺。
利用膜分离设备浓缩医药中间体是既可简化原有的操作工艺,又可得到较高纯度的产品,同时降低医药行业的生产成本的用于医药中间体的脱盐及浓缩方法。
对医药中间体进行脱盐和浓缩的具体生产工艺:1)将含有1%~25%盐的医药中间体原料依次通过微滤膜和超滤膜除去溶液中大分子颗粒和有机物以及胶体物质;2)将去除大分子颗粒和有机物及胶体物质后的原料液进入水箱通过冷却水冷却降温至10℃~25℃;3)将冷却后的原料液依次通过增压泵和高压泵增压且采用纳滤恒容脱盐技术进行医药中间体的洗盐和浓缩,并且在脱盐过程中加入渗滤液的速率与膜组件透过膜通量相等,其过程中控制温度2~45℃,操作压力2.0~3.8Mpa;4)脱盐后的浓缩液直接进入下一工序;5)采用纳滤恒容脱盐技术进行医药中间体的洗盐和浓缩过程中,对透过液中有经济价值的物质可以进行有选择性的浓缩回收。
以上就是全部内容,感谢您的阅读!。
十种畅销药物的工艺及中间体概述随着医疗技术和人们对健康意识的提高,药物市场的需求不断增加。
许多药物因其疗效显著、使用广泛而成为畅销药物。
本文将概述十种畅销药物的工艺及中间体,以帮助读者更好地了解这些药物的制备过程。
一、阿司匹林阿司匹林作为市场上最畅销的非处方药之一,被广泛用于镇痛、退烧和抗血小板凝聚等方面。
其工艺主要包括水合碱(水合氢氧化钠)法合成水杨酸,进一步酯化制备阿司匹林。
二、扑热息痛扑热息痛是一种通用的解热镇痛药,其制备工艺比较简单。
主要步骤包括对乙酰苯胺和对氨基酚的酰化反应,然后进行结晶纯化,制得扑热息痛。
三、布洛芬布洛芬是一种非处方非甾体抗炎药,常用于缓解关节炎、肌肉疼痛等炎症相关疾病。
其制备工艺包括苯甲酸的取代反应和羟化反应,最终合成布洛芬。
四、氨酚烷胺氨酚烷胺是一种常见的镇痛药,广泛用于缓解头痛、发热和感冒症状。
其工艺主要包括对乙酰硫代酸的取代反应和氨甲基化反应,最终合成氨酚烷胺。
五、头孢菌素头孢菌素类抗生素被广泛用于治疗细菌感染。
其制备工艺涉及头孢菌素C的环化、酰化和酯化等关键步骤,最终得到不同种类的头孢菌素。
六、布地奈德布地奈德是一种常用的皮质类固醇药物,用于治疗气喘和过敏反应。
其制备工艺主要包括烯丙基化合物的酰化、环化和氧化等步骤,最终合成布地奈德。
七、舍曲林舍曲林是一种用于治疗焦虑症和抑郁症的短效苯二氮䓬类药物。
其制备工艺涉及苯乙酰氯和N,N-二甲基乙酰胺的反应,然后进行结晶、纯化等步骤。
八、西咪替丁西咪替丁是一种抗酸药,常用于治疗胃溃疡和胃食管反流症等消化系统疾病。
其制备工艺主要包括对硫酰氟和N-甲基-4-苯基胺的反应,进一步的结晶和纯化等步骤。
九、替格瑞洛替格瑞洛是一种治疗高血压和心力衰竭的药物。
其制备工艺涉及吲哚酰氯和苯乙胺的酰化反应,然后进行结晶、纯化等步骤,最终得到替格瑞洛。
十、阿奇霉素阿奇霉素是一种广谱抗生素,常用于治疗细菌感染和呼吸道感染。
其制备工艺涉及阿奇霉素D的糖链修饰和化学合成,进一步结晶、纯化等步骤,最终合成阿奇霉素。
世界畅销抗肿瘤药销售及国产化概述近年来乳腺癌和前列腺癌的发病率呈上升趋势,胃癌发病率略有下降,但癌症总体发病率呈上升趋势。
全球约有几百种抗肿瘤药,抗肿瘤药市场近几年来销售呈逐年增长的势头,目前抗肿瘤药物占世界药品市场总销售额的4.6%,年平均增长率高于15%,大大高于全球其它大类药物的年均8%的增长率。
现就世界销售额领先的前20个抗肿瘤药品种的市场销售及国产化程度分别进行简要综述:▲利妥昔单抗/Rituximab,Rituxan/MabThera美国基因泰克公司研制,于1997年11月获得FDA批准在美国上市,用于早期淋巴瘤的治疗。
是全球第一种成功瞄准癌细胞蛋白质的单克隆抗体药物。
本品在美国市场由基因泰克公司和Biogen。
公司共同推广。
而罗氏公司除了在日本与全蘖工业(ZenyakuKogyo)有限公司分享市场外,在全球其他地方独家享有本品的经营权。
本品是治疗非霍奇金淋巴瘤的明星药,并且以其独特的药理,在治疗类风湿性关节炎方面获得重大的进展。
2006年3月,其被批准用于治疗中度至重度活动性类风湿性关节炎,这一新适应症通过批准为该药增加了10亿美元的收入。
2007年世界市场销售额高达52亿美元,比上年增长14%,在全球畅销药名列第7位。
目前国内已开发出几个具有自主知识产权的单抗新药,如成都华神生物技术有限责任公司与第四军医大学共同研发的碘[1311]美妥昔单抗,是全球第一个专门用于治疗原发性肝癌的单抗导向同位素药物;中信国健等少数企业也已初步形成产业化规模。
▲赫赛汀/Herceptin通用名曲妥珠单抗,由美国基因泰克公司研发,1998年9月首先获准在美国上市,用于治疗乳腺癌。
目前由罗氏、基因泰克和中外制药共同生产销售,2007年世界市场销售额达40亿美元,比上年增长24%,在2007年全球畅销药名列第15位。
国内由上海罗氏制药有限公司生产销售。
▲阿瓦斯丁/Avastin,bevacizumab通用名贝伐单抗,由瑞士罗氏公司研发,2004年2月获准上市,用于治疗结肠直肠癌。
药化重点药物合成路线本文介绍了一些药化领域的重点药物的合成路线,以供参考和学习。
1. 头孢菌素C头孢菌素C是一种β-内酰胺类抗生素,广泛用于临床。
其合成路线包括以下步骤:1.从L-天冬氨酸开始,通过多步反应得到头孢菌素C的前体。
2.用前体经过氧化、缩合、去保护等步骤合成头孢菌素C的中间体。
3.经过一系列的参考文献推荐反应,对中间体进行氧化、去保护、磺化、水解等步骤,最终得到头孢菌素C。
2. 阿司匹林阿司匹林是一种非甾体抗炎药,常用于退烧、镇痛等临床治疗。
其合成路线包括以下步骤:1.用苯酚和乙酸酐进行酯化反应,得到苯乙酰基化合物。
2.用已有的阿斯巴酸二乙酯进行重排反应,得到阿司匹林的前体。
3.对前体进行水解反应,脱去一个乙酰基,得到纯净的阿司匹林。
3. 盐酸普萘洛尔普萘洛尔是一种β-受体阻滞剂,可用于治疗高血压、心绞痛等疾病。
其合成路线包括以下步骤:1.以苯丙氨酸为起始材料,将其转化为琥珀酸二乙酯。
2.将琥珀酸二乙酯通过缩合反应转化为普萘洛尔的前体。
3.对前体进行脱乙酰反应,得到盐酸普萘洛尔。
4. 糖皮质激素糖皮质激素是一类常用的免疫抑制剂和抗炎药物。
其合成路线比较复杂,包括以下步骤:1.从丙酮开始,经过多步反应得到7-甲基-21-萘酸和雌二醇。
2.将7-甲基-21-萘酸与雌二醇缩合,得到口服的前体。
3.对前体进行磺化、硝化、还原、酰化等步骤,最终得到大量的糖皮质激素衍生物。
5. 去甲肾上腺素去甲肾上腺素是一种重要的生物碱,广泛用于神经科学研究和临床治疗。
其合成路线包括以下步骤:1.将苄基氯化镁和环己酮进行格氏反应,得到3,4-二环己基-1-丙醇。
2.对1-丙醇进行氧化反应,得到3,4-二环己基-1-酮。
3.对酮进行氢解、尿素缩合、甲苯磺酸化等步骤,得到去甲肾上腺素。
本文介绍的药物只是其中的一部分,它们的合成路线并不是固定不变的,随着技术的发展和改进,也会有所变化。
因此,本文提供的内容应仅供参考,以便学习和研究。
我国现行常用药物原料及中间体概述在现代医疗体系中,药物发挥着至关重要的作用,而药物的质量和疗效很大程度上取决于其原料及中间体的品质和特性。
药物原料及中间体是制药工业的基础,它们经过一系列复杂的化学合成和加工过程,最终转化为我们日常使用的各种药物制剂。
一、常见的药物原料药物原料可以分为天然药物原料和合成药物原料两大类。
天然药物原料多来源于植物、动物和矿物质。
例如,从罂粟中提取的吗啡,是一种强效的镇痛药物原料;从红豆杉中提取的紫杉醇,是一种广泛应用于癌症治疗的天然药物原料;而来自蛇毒的某些成分,也被用于制备治疗心血管疾病的药物。
合成药物原料则是通过化学合成方法制备得到的。
常见的有对乙酰氨基酚,这是许多感冒药中的有效成分;还有阿司匹林,作为经典的解热镇痛药,其合成原料的制备工艺已经相当成熟。
二、重要的药物中间体药物中间体是在药物合成过程中,从起始原料到最终成品之间的各种中间产物。
它们在药物生产链条中起着承上启下的关键作用。
比如,苯胺是合成磺胺类药物的重要中间体。
磺胺类药物在抗感染治疗中曾经占据重要地位,苯胺的质量和供应稳定性直接影响到磺胺类药物的生产和质量。
再如,氯乙酸是合成多种药物的中间体,如巴比妥类药物。
巴比妥类药物具有镇静、催眠和抗惊厥的作用,氯乙酸的纯度和工艺控制对这类药物的性能有着重要影响。
另外,苯甲醛也是一种常见的药物中间体,广泛应用于心血管药物、抗生素等的合成。
三、药物原料及中间体的生产特点药物原料及中间体的生产具有高度的专业性和规范性。
首先,生产过程必须遵循严格的质量控制标准,以确保最终药物的安全性和有效性。
这包括对原材料的筛选、生产工艺的优化、过程中的质量检测以及成品的质量评估等环节。
其次,生产环境要求极高。
由于药物直接关系到人体健康,生产场所需要达到一定的洁净级别,以防止污染和交叉污染。
再者,生产技术不断更新。
随着科技的进步,新的合成方法和工艺不断涌现,以提高生产效率、降低成本、减少环境污染,并提升产品质量。