《药理学》各论复习一、各论名词解释1.肝肠循环：是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。
2. 耐药性：病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低。
3.耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减，增加剂量才可以保持药效不减。
4. 后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。
5..药物效应：药物作用的结果，机体反应的表现，对不同脏器有选择性。
6. 首关效应：指口服给药后，部分药物在胃肠道，肠粘膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。
9. 抗菌谱：指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。
10.抗菌活性：指药物抑制或杀灭病原菌的能力。
11抗病原微生物：是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。
12.抗菌药：是指能抑制或杀灭细菌，用于防治细菌性感染的药物，包括由一些微生物（如细菌、真菌、放线菌等）所产生的天然抗生素和人工合成、半合成药物。
13抗生素：是某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制和杀灭作用。
14杀菌药：不仅能抑制病原菌生长繁殖而且能杀灭病原菌的药物15抑菌药：能抑制病原菌生长繁殖的药物16最低抑菌浓度：（MIC）体外抗菌实验中，抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。
17最低杀菌浓度：（MBC）体外抗菌实验中，杀灭供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。
18抗菌后效应：（PAE）指细菌与抗菌药物短暂接触后，在抗菌药物被清除情况下细菌生长仍受抑制的现象。
19化疗指数：是衡量化疗药物安全性的评价参数，一般可用感染药物的LD50/ED50或LD5/ED95表示。
20副作用：指药物在治疗量时产生与治疗目的无关的作用。
21毒性反应：指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应，一般比较严重。
二、简答题1.传出神经分为哪4大类？（1）胆碱能神经（2）去甲肾上腺素能神经（3）多巴胺能神经（4）NANC能神经（非肾上腺素能非胆碱能神经）2.简述传出神经系统药物分类，并每一类举出一个代表药物。
（1）胆碱受体激动药：①M胆碱受体激动药——Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach）；Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱）：Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）②抗胆碱酯酶药：新斯的明（2）胆碱受体阻断药：M胆碱受体阻断药——阿托品Nm胆碱受体阻断药——琥珀胆碱（3）肾上腺素受体激动药：α受体激动药——去甲肾上腺素β受体激动药——异丙肾上腺素α、β受体激动药——肾上腺素（4）肾上腺素受体阻断药：α受体阻断药——酚妥拉明β受体阻断药——普萘洛尔3.简述毛果芸香碱的药理作用、临床应用？（1）药理作用：能直接作用于副交感神经节后纤维（包括支配汗腺交感神经）支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。
（2）临床应用：1.青光眼：低浓度的毛果芸香碱（2％以下）2.虹膜炎4.简述阿托品的临床应用及药理作用？【临床应用】1．缓解内脏绞痛2．抑制腺体分泌：1）全身麻醉前给药2）严重盗汗的流涎症3．眼科：1）虹膜睫状体炎2）散瞳检查眼底3）验光配镜4．感染性休克：中毒性休克，改善微循环5．缓慢型心律失常：窦性心动过缓，I II度房室传导阻滞6．解救有机磷农药中毒【药理作用】1）解除平滑肌痉挛：对痉挛的平滑肌松弛作用较显著。
对胃肠道绞痛疗效好。
2）抑制腺体分泌：主要变现为口干、皮肤干燥。
3）对眼的作用：表现为散瞳、升高眼内压、调节麻痹4）心脏作用：①心率：小剂量——降低、大剂量——加快②房室传导：可加快5）血管作用：大剂量时，扩张血管，改善微循环。
6）中枢神经系统:大剂量可以兴奋延髓和大脑6.试述有机磷中毒的机制、临床表现、解救措施？答：机制：有机磷脂类中毒的机制是其能与胆碱酯酶牢固结合。
有机磷脂类分子中的磷原子是亲电子性的，可与胆碱酯酶的脂解部位丝氨酸羟基中的氧原子形成共价键结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力，使乙酰胆碱大量堆积引起系列中毒症状。
临床表现：答：①M样中毒症状：缩瞳、视力模糊、流诞、口吐白沫、出汗、皮肤湿冷、恶心呕吐、腹痛腹泻、大小便失禁、支气管痉挛、心动过缓或血压下降等②N样中毒症状：肌震颤、抽搐、肌无力、甚至麻痹心动过速、血压先升高后下降等。
③中枢症状：如先兴奋后抑制、出现头痛、头晕、不安、失眠、谵妄、昏迷、呼吸和循环衰竭等。
解救措施答：（1）迅速消除毒物避免继续吸收，将患者移出有毒现场，经皮肤中毒者应用温水或肥皂水洗涤染毒皮肤；经口中毒患者，应以2%碳酸氢钠或1%盐水反复洗胃，然后再用硫酸镁导泻。
（2）对症治疗。
及时足量反复注射阿托品，使昏迷病人苏醒。
（3）对因治疗。
使用胆碱酯酶复活药（碘解磷定或氯解磷定）治疗；对于有机磷脂类急性中毒的解救，一般将阿托品与胆碱酯酶复活药合用。
7.肾上腺素受体阻断药的特点是什么？根据所阻断的受体不同，可分α受体阻断药和β受体阻断药两大类。
（1）α受体阻断药：这类药的化学结构具有多样性，目前没找出其构效关系的规律。
α受体阻断药可分短效（酚妥拉明、妥拉唑啉）和长效（酚苄明）类，，能使肾上腺素的升压作用翻转为降压，称为肾上腺素的翻转。
（2）β受体阻断药的结构与β受体激动药异丙肾上腺素相似。
基本化学结构属于芳基乙醇和芳氧丙醇胺类。
8.试述肾上腺素（AD、Adr）的药理作用、临床作用？【药理作用】兴奋α受体和β受体产生作用。
1、兴奋心脏：兴奋β1-R，心力↑，心率↑，传导↑，心输出量↑，心肌耗氧量↑。
是强心脏兴奋剂。
2、血管:(1)兴奋α1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩；(2)兴奋β2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。
3、血压：双向反应（与给药途径、剂量密切相关）(1)小剂量，β-R占优势，兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑∕舒张压稍↓；(2)较大剂量，α-R占优势，收缩压↑/舒张压↑；(3)预先给予α-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转，即不升反降现象称为AD 的翻转作用。
4、松弛支气管平滑肌机理：⑴直接扩张支气管(兴奋β2-R) ；⑵减少组胺释放；⑶收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。
(兴奋α1-R)。
5、促进代谢：可使耗氧量增加20-30%，升高血糖，加速脂肪分解。
【临床应用】为临床急救药物。
1、抢救心脏骤停：一般用心室内注射给药，配合其他治疗。
（2）过敏性疾病①过敏性休克：是首选药。
药物或输液导致的过敏性休克的首选药。
②支气管哮喘的急性发作。
③血管神经性水肿。
血清病荨麻疹。
（3）、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，但远端不用。
（4）与局麻药配伍。
9.简述去甲肾上腺素（NA）的药理作用、不良反应？【药理作用】非选择性激动α1 、α2-R，对β1-R作用较弱，对β2-R几乎无作用。
（1）收缩血管：兴奋α1 –R，明显收缩皮肤、粘膜、内脏血管，对皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾血管，冠状动脉扩张。
（2）兴奋心脏：兴奋β1-R较弱。
在整体情况下，因BP↑，反射性兴奋迷走神经，心率↓；对血管强烈收缩，心输出量增加不明显。
（3）! 升高血压：小剂量，收缩压↑∕舒张压↑不明显，脉压↑大剂量，收缩压↑∕舒张压↑，脉压↓【不良反应】1、局部组织缺血坏死原因：药浓↑、久用、药液外漏。
处理：①热敷；②i .h酚妥拉明；③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭3、停药后血压下降：应逐渐减量。
10.简述酚妥拉明的临床应用？【临床应用】1．外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。
2．对抗NA引起局部组织缺血坏死3．抗休克：补足血容量基础上使用4．顽固性充血性心力衰竭5. 治疗勃起功能障碍6. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断12.试述β受体阻断药的药理作用、临床应用？答：【药理作用】1. β-R阻断作用（1）心血管系统①抑制心脏（阻断β1–R），心力↓，心率↓，传导↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。
②血管与血压：各器官血管除脑血管外，肝、肾、骨骼肌以及冠状血管的血流量都有不同程度的下降；另附：β受体阻断药对正常人血压影响不明显，而对高血压患者具有降压作用，本类药物用于治疗高血压病，疗效可靠。
（2）支气管：β受体阻断药使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。
另附：但这种作用较弱，对正常人影响较小；但在支气管哮喘患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作。
（3）代谢：对代谢的影响包括：①糖代谢：普萘洛尔不影响正常人的血糖水平，也不影响胰岛素的降低血糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，这可能由于其拮抗了低血糖促进儿茶酚胺释放所致的糖原分解。
②脂肪代谢：β受体阻断药可减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。
（4）肾素：β1受体阻断药能减少交感神经兴奋所致肾素的释放，其作用部位可能在肾小球球旁细胞的β受体上。
2．膜稳定作用是指药物抑制细胞膜对离子的通透性。
当它稳定神经细胞膜时产生局麻作用；当稳定心肌细胞膜时，与奎尼丁一样能降低其兴奋性，延长其有效不应期。
3.内在拟交感活性对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱；增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时，可产生心率加快和心排出量增加等作用。
【临床应用】1. 心律失常：用于快速型心律失常。
2. 心绞痛和心肌梗塞：阻断β1 –R，抑制心脏，使心力↓，心率↓，心肌耗氧量↓。
3.高血压：（1）输出量高引起的高血压（2）肾素高血压4．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗；降低眼内压，可用于青光眼。
13.简述普萘洛尔（心得安）的药理作用、用途。
【药理作用】为非选择性β–R阻断药，β–R阻断作用强，无ISA。
用药后心率↓，心收缩力↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。
【临床应用】：用于治疗过速性心律失常，高血压，心绞痛，甲状腺功能亢进等。
不良反应：反跳现象：长期使用时突然停药可引起病情恶化，如高血压病人血压骤升，心绞痛患者频繁发作。
心脏抑制和外周血管痉挛：心功能不全、心动过缓、传导阻滞和外周血管痉挛性疾病禁用。
支气管收缩：加重或诱发支气管哮喘。
代谢紊乱：出现低血糖。
注意事项：药物敏感个体差异大，从小剂量开始，不能突然停药。
14.简述苯二氮卓类作用的机制？当GABA与受体结合时，可形成GABA-Cl-通道大分子复合物，使氯离子通道打开，氯离子内流，神经细胞极化而产生中枢抑制作用。
15.苯二氮卓类的药理作用、临床应用。
【药理作用与临床应用】重点：剂量效应关系！1.抗焦虑作用：小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，与选择性抑制调节情绪反应的边缘系统有关。
主要用于焦虑症。
2.镇静和催眠作用：小剂量表现镇静作用，较大剂量产生催眠作用。
特点：①不易产生停药后多、恶梦的反跳现象；②对呼吸影响小，毒性小，安全范围大；③对肝药酶无诱导作用；④依赖性、戒断症状较轻象。
用于失眠，现已取代巴比妥成为首选的催眠药。
3.抗惊厥、抗癫痫作用强，用于各种惊厥和癫痫。
