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第20章解热镇痛抗炎药修改优秀课件

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第20章_解热镇痛药(tft)

第20章_解热镇痛药(tft)

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Days
2020/9/23
32
Incidence of Adverse Events
Congestive Heart Failure
Crude Incidence (%)
0.6
CLASS
0.5 (Non-aspirin Users)
23
四、芳基丙酸类
丙酸类衍生物是应用较广的NSAIDs。常 用药物包括
布洛芬（ibuprofen） 萘普生(naproxen) 酮布芬(ketoprofen)等。
抗炎作用突出，胃肠反应发生率低。主 要用于风湿性关节炎、强直性关节炎等， 也可用于痛经的治疗。
2020/9/23
24
选择性COX-2 抑制剂
目前临床主要用于抗炎和镇 痛，如关节炎、腱鞘炎、强 直性脊椎炎等。对痛经也有 较好疗效。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
2020/9/23
22
不良反应
以眩晕、前额痛、精神障碍等CNS不良 反应发生频率最高；
诱发或加重胃和十二指肠溃疡等胃肠反 应次之；
也可出现过敏反应、哮喘发作、中性粒 细胞和血小板减少等。
2020/9/23
瑞夷(Reye)综合征
病毒感染伴发热的儿童有发生Reye综合症危险， 表现严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致 死，宜用对乙酰氨基酚代替。
肾脏
老人及肾功障碍者易致肾损害。
2020/9/23
17
药物相互作用
Aspirin与香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、 氯丙嗪等合用，因发生与血浆蛋白结合的置 换作用，能增强上述药物的作用；
实验证明，血小板的COX-1对阿司匹

药理学第20章解热镇痛抗炎药

药理学第20章解热镇痛抗炎药
第20章 解热镇痛抗炎药
antipyretic-analgesic antiflammatory drugs 非甾体抗炎药 糖皮质激素（甾体）抗炎药
具有解热、镇痛、和消炎抗风湿作用 抑制体内前列腺素（PG）合成
这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，其 临床地位较重要。
自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图
抗痛风药
痛风药物按药理作用分为以下几类：
1）抑制尿酸合成的药物如别嘌醇； 2）增加尿酸排泄的药物如丙磺舒、苯磺吡酮、
苯溴马隆等；
3）抑制白细胞游走进入关节的药物如秋水仙 碱等；
尼美舒利(nimesulide)
作用特点 是一新型非甾体抗炎药，具有较 高的选择性抑制COX-2的作用，抗炎作用 强而副作用小，常用于类风湿关节炎和骨 关节炎等。
选择性环氧酶-2抑制药
塞来昔布
塞来昔布(celecoxib)具有抗炎、镇痛和解热作用。 塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择性 的COX-2抑制药。在治疗剂量时对人体内COX-1无明显 影响。用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治 疗，也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。胃肠道不良 反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗 炎药低。
生成 功能
抑制剂 选择性
COX-1和COX-2的特性
COX-1 固有的 生理学：
COX-2 需经诱导 生理学：妊娠时，PG 生成增加
保护胃肠 调节血小板聚集（TXA2）
病理学：生成蛋白酶、PG 及其 他致炎介质，引起炎症源自调节外周血管阻力（PGI2）
调节肾血流量分布（PGI、PGE）
吲哚美辛、阿司匹林、吡罗昔康
[药理作用及临床应用] 1．解热镇痛及抗风湿 常用剂量（0.5g）具有明显

第20章解 热 镇 痛 抗 炎 药_PPT课件

第20章解 热 镇 痛 抗 炎 药_PPT课件
与布洛芬相似、 萘普生的t1/2长
双氯芬酸，又名双氯灭痛
阿司匹林
抗炎作用强=2吲哚美辛
用于：风湿热、类风湿性关节炎、痛风、创伤 或术后疼痛和肿胀
不良反应多且重，连续用药＜1周
吡罗昔康（piroxicam） 美罗昔康（meloxicam）
阿司匹林
• T1/2长，为50h，每日服药1次即可。
不良反应多，一般不用于解热镇痛
– 胃肠刺激
– 头痛、头晕、精神失常
– 粒细胞减少、血小板减少、再障
– 皮疹、哮喘
– 肝损害、黄疸
布洛芬（ibuprofen）
阿司匹林
解热镇痛抗炎作用=阿司匹林 不良反应轻 用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、一
般发热、慢性疼痛
萘普生（naproxen）、酮洛芬（ketoprofen）
对乙酰氨基酚
• 有机酸类
– 吲哚基和茚基乙酸类 吲哚美辛
– 芳基丙酸类
布洛芬
– 芳基乙酸类
双氯芬酸
– 烯醇类
吡罗昔康 美洛昔康
• 吡唑酮类
保泰松
• 烷酮类
萘丁美酮
一、水杨酸类
(salicylates）
阿司匹林(aspirin ,乙酰水杨酸) 【体内过程】
po
胃 小肠
吸收 酯酶
水杨酸
分布
血浆蛋白结合率
治疗类风湿性关节炎的药物
类风湿：慢性进行性关节部位炎症，伴 有滑膜、软骨和骨质的破坏，最后导致 关节变形僵直。在发病过程中，有免疫 机制参与。 改善症状的药物：NSAID
改变病情的药物（通过免疫抑制和/或抗 炎作用）： 金制剂，青霉胺，柳氮磺吡 啶等
阿司匹林
每片含
氨基比林150mg、 非那西丁150mg、 咖啡因50mg、 苯巴比妥15 mg

《解热镇痛抗炎药》PPT课件

《解热镇痛抗炎药》PPT课件
现状
目前，解热镇痛抗炎药已成为临床上广泛应用的药物之一，用于治疗各种疼痛、 发热和炎症等症状。随着新药的不断研发和上市，解热镇痛抗炎药的种类和疗效 也在不断提高。
市场需求与应用领域
市场需求
随着人们健康意识的提高和医疗水平的提高，解热镇痛抗炎 药的市场需求不断增加。尤其是在老龄化社会背景下，疼痛 、发热等症状的发生率增加，对解热镇痛抗炎药的需求更加 迫切。
05
药物不良反应及预防措施
常见不良反应类型及表现
过敏反应
皮疹、荨麻疹、红 斑、瘙痒等
肾损害
尿量减少、血尿、 肾功能异常等
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛 、腹泻等
肝损害
黄疸、肝功能异常 等
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等
预防措施与应对策略
严格掌握用药指征，避免 滥用药物
按规定剂量和疗程使用药 物，避免超量使用
06
市场前景与行业发展趋势
市场规模及增长趋势分析
全球解热镇痛抗炎药市场规模 持续扩大，预计未来几年将保 持稳定增长。
亚太地区成为解热镇痛抗炎药 市场增长最快的地区，其中中 国和印度市场表现尤为突出。
随着人口老龄化加剧和慢性疼 痛患者数量增加，解热镇痛抗 炎药市场需求不断增长。
政策法规对行业影响解读
02
不同的解热镇痛抗炎药对体温调 节中枢的抑制程度不同，因此解 热作用也有强弱之分。
镇痛作用机制
抑制局部组织炎症反应，减少炎症介 质如前列腺素等的释放，降低局部痛 觉感受器的敏感性。
作用于中枢神经系统，抑制痛觉向大 脑的传导，提高机体的痛阈值。
抗炎作用机制
抑制炎症反应中前列腺素的合成，从而减轻红肿热痛等炎症 反应。
剂量调整

第二十章 解热镇痛抗炎药 PPT课件

第二十章 解热镇痛抗炎药 PPT课件

19
血小板
膜磷脂
血小板磷脂酶
聚集诱导剂
花生四烯酸
COX-1
阿司匹林
中间体
TXA2合成酶
TXA2
（小剂量）
血小板中酶对 Aspirin敏感性 高于血管壁酶 抑酶持久2~7d 不可逆 术前 lw!
PGI2合成酶
血管壁
PGI2
（大剂量）
2019/10/29
20
阿斯匹林 不良反应
胃肠反应(常见) ：恶心呕吐，溃疡出血(2~6m1/d) 机制 酸直接： 胃屏障功能↓ →H-反弥散入粘膜
14
第二节 非选择性还氧酶抑制剂 水杨酸类—阿斯匹林
乙酰水杨酸 acetysalicylic acid
体内过程 药理作用及临床应用 不良反应
COOH O
O C CH3
2019/10/29
16
阿斯匹林体内过程
阿斯匹林 酯酶水解
入关节10~20%
t l/2 =15min
水杨酸盐 胎盘, 脑, 乳汁 蛋白结合率
2
2019/10/29
3
1. 解热作用
一、药理作用
2019/10/29
4
产热
战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类
散热
不感蒸发 出汗
皮肤血流 体表面积
换衣着 环境条件 传导、辐射
蒸发
35 36 37
39 38
调定点学说 下丘脑的体温
调节中枢：产 热、散热平衡， 达到体温恒定。
血浓↑： 刺激CTZ PGE2 ↓：损伤因素↑→胃酸、胃泌素↑
保护因素↓→粘液、NaHC03 ↓ 饭后服、嚼碎、同服碳酸钙，改肠溶片，

第二十章解热镇痛抗炎药课件

第二十章解热镇痛抗炎药课件

解热镇痛药与氯丙嗪降温作用比较
氯丙嗪
NSAIDs
效应 作用机制
抑制体温调节 抑制体温调节中枢
解热 抑制环加氧酶 抑制PGs的合成和释放
特点
❖低温环境：降温（可降
发热、正常体温；环境温度
越 ❖低高，温降环温境越：显升著温）
只降发热体温 不降正常体温
用途
人工冬眠疗法（降温）
治疗发热
二、镇痛作用
组织损伤、 炎症或过敏
第二十章解热镇痛抗 炎药课件
感冒常见
❖感冒的症状？
❖治疗药物有哪些？组成成份？
（西药、中药）
❖何种情况时考虑用解热药？特
别是儿童
教学要求
❖掌握：本类药的共同作用；水杨 酸类（阿司匹林）的药理作用、 临床应用和不良反应；
❖熟悉：苯胺类（对乙酰氨基酚） 的作用特点；
❖了解：
❖本类药物作用与抑制体内前列腺 素的合成和释放的关系；
❖对COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应就越大； ❖对COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果就越显著。
一、解热作用
感染原和细菌内毒素等外源性致热源
机体
细胞因子（IL-1、IL-6、TNF等）释放 下丘脑PG的合成增加
体温调节中枢（产热增加）
（一）
解热镇痛药
体温升高（发热）
作用特点：
❖ 仅使高热体温降至正常，对正常体温无影响。
❖大剂量（>100mg/d）：抑制血管壁 COX， 使PGI2的生成减少，反促进血 栓的形成。
——前列环素（PGI2）是血管扩张剂， 强的抑制血小板聚集。
❖小剂量：可用于预防脑血栓及心肌梗塞。 ❖用量不宜过大：（50-100mg）
3、阿司匹林研究进展

第20章 解热镇痛抗炎药

第20章 解热镇痛抗炎药

第一节 概述
第一节 概述
一、NSAIDs的药理作用与机制 （2）疼痛和镇痛机制:
第一节 概述
一、NSAIDs的药理作用与机制
3.抗炎和抗风湿作用 （1）除苯胺类(对乙酰氨基酚)外，其他药均
可有效控制风湿和类风湿性关节炎。 （2） NSAIDs可抑制体内环 PLA2 花生四烯酸 环氧酶 环内过氧化物
(一) 大剂量 aspirin 血栓形成
PGI2呈动态平衡TXA2
PGI2合成酶
（血管内皮）
TXA2合成酶
（血小板）
(一) 小剂量 aspirin 抗血栓 形成
PGI2 扩张血管、 抑制血小 板聚集， 抗凝
PGF2 收缩血管 收缩支气 管
PGE2 诱发炎症 发热致痛 扩张血管
第四节 选择性环氧酶-2抑制药 --- 塞来昔布、罗非昔布和尼美舒利 特点：
(1)对环氧酶(COX-2)具有选择性抑制作用 消化道反应发生率低， →因而其抗炎作用强 但心血管疾病发生的 危险性增高。 (2)不抑制环加氧酶(COX-1)→副作用小 (3)适应证：风湿、类风湿性关节炎等。 (4)目前临床用的不多，有质疑。
谢的各个环节发挥抗炎作用。
环氧酶(COX) 作用类型的比较
COX-1（结构型） COX-2（诱导型） 生成 功能 固有的，存在于正 诱导产生，存在于受 常组织中 损伤
稳定细胞膜，保护 具有强烈的致炎、致 胃肠、调节血小板 痛作用。物理、化学、 聚集、外周血管阻 生物、细胞因子（IL力、肾血流分布等。 1、 IL-6、 IL-8）； TNF；ICAM-1诱导表达 被抑制后 不良反应 治疗作用
林，APC）,可用于治疗感冒发热、头痛、牙痛、
首选 （2）大剂量能迅速缓解关节炎症状（24-48h),可做为 急性风湿热的鉴别诊断依据。抗风湿最好用至最 大耐受量，一般成人3-5g/日，分4次于饭后服用。 关节痛、肌肉痛等慢性钝痛。
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包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损 害、心血管系统不良反应、血液系统反应 等。
NSAIDs对COX的选择性作用
NSAIDs对COX-1和COX-2作用的不同可能是其药 理作用和不良反应不一致的原理：
对COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应 就越大；
而对COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛 效果就越显著。
二、其他类
• 对乙酰氨基酚，又名扑热息痛（paracetamol）有解热镇痛作 用，抗炎作用极弱，胃肠反应常见 。
• 吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）是最强的PG合成酶抑制 药之一。有显著抗炎及解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效 果，但不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显 著的病例。对癌性发热及其他不易控制的发热常能见效。
4.其它 NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)
形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的 发生、发展及转移可能均有抑制作用。此外尚有 预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等 作用。
二、作用机制
NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活性， 抑制PGs的生成有关。
三、常见不良反应
一、水杨酸类 • 乙酰水扬酸（阿斯匹林 Aspirin）
一、水杨酸类
[体内过程] • 口服后迅速被胃肠道粘膜吸收，酯酶水解为水杨酸，
以水杨酸盐的形式可分布到全身组织包括关节腔、 脑脊液和胎盘。在肝内氧化代谢，其代谢产物与甘 氨酸或葡萄糖醛酸结合后从尿排出。 • 口服小剂量阿司匹林（1g以下）时，水解产生的水 杨酸量较少，按一级动力学消除；1g以上时，水杨 酸生成量增多，其代谢从一级动力学消除转变为零 级动力学消除。
第20章解热镇痛抗 炎药修改
内容提要
一、解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见 不良反应
① 解热镇痛药的药理作用 ② 作用机制 ③ 常见不良反应
内容提要
二、分类
1.非选择性环氧酶(cycloxygenase,COX)抑制药
包括水杨酸类、苯胺类 、吲哚类、芳基 乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类 、吡唑酮类、 烷酮类、异丁芬酸类等
解热镇痛药
非特异性致炎物质和抗原
（—）
PG合成增加
协同作用 组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
2.镇痛作用
特点：
1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、 呼吸抑制。
2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧 痛、内脏绞痛无效。
一、水杨酸类
[不良反应] 1.胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无 痛性出血.故溃疡病患者应禁用。 2.凝血障碍 延长出血时间, 对凝血酶原过低, 维生素K缺乏及血友病 人可引起出血。 3.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下 降等症状。处理：停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进药物排泄。 4.过敏反应 以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。 肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效，可用抗组胺药和糖皮质激素治疗。 5. 瑞夷综合征 6. 肾损害
3.镇痛作用部位主要在外周。 4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且
降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。
3.解热作用
特点：
1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响. 2.仅影响散热过程,不影响产热过程. 3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列 腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。
NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用
结构酶 生理作用
NSAIDs的抑制 作用
诱导酶， 致炎作用
生理性PGs合 成减少
不良反应
致炎性PGs合 成减少
解热、镇痛、 抗炎等作用
第一节 非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类 二、苯胺类 三、吲哚类 四、芳基乙酸类 五、芳基丙酸类 六、烯醇酸类 七、吡唑酮类 八、烷酮类 九、异丁芬酸类
2.选择性环氧酶-2抑制药
包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等
3.抗痛风药
COX-1和COX-2的特性
解热镇痛药的药理作用、作用机制 及常见不良反应
一、药理作用
1.抗炎作用
大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药 物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退， 其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。
一、水杨酸类
[作用及应用]
1.解热镇痛和抗风湿作用 (1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经 痛、关节痛、肌肉痛等。 (2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确 实,亦可作为鉴别诊断。 2.影响血小板功能 抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及 心肌梗塞。 3.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）的治疗。
• 布洛芬（ibuprofen）临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、 强直性关节炎等，也可用于痛经的治疗。
பைடு நூலகம்