20解热镇痛抗炎药

二十章解热镇痛抗炎药•解热镇痛抗炎药概述•解热镇痛抗炎药的药理作用•药物相互作用与不良反应•解热镇痛抗炎药的合理使用•市场上常见解热镇痛抗炎药介绍•患者教育与用药指导解热镇痛抗炎药概述定义与作用机制定义解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，通过抑制体内炎症介质的合成和释放，从而缓解炎症和疼痛。

作用机制主要通过抑制环氧化酶的活性，阻断花生四烯酸转化为前列腺素等炎症介质，从而发挥抗炎、解热和镇痛作用。

药物分类及代表药物药物分类根据化学结构和作用特点，解热镇痛抗炎药可分为水杨酸类、苯胺类、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类、吡唑酮类等。

代表药物阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、吡罗昔康等。

临床应用范围用于各种原因引起的发热，如感冒、流感、肺炎等。

用于缓解各种疼痛，如头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛、神经痛等。

用于治疗各种炎症性疾病，如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。

还可用于缓解痛经、痛风、骨折等引起的疼痛和炎症反应。

发热疼痛炎症性疾病其他解热镇痛抗炎药的药理作用机制通过抑制下丘脑前部神经元中的前列腺素E2（PGE2）的合成和释放，使体温调节中枢的体温调定点恢复正常，从而达到解热效果。

适应症用于感冒、急性上呼吸道感染等引起的发热。

注意事项解热作用只是对症治疗，不能解除病因，需配合其他药物使用。

机制主要在外周通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。

同时也在中枢神经系统发挥作用，抑制痛觉超敏反应，从而达到镇痛效果。

适应症用于头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等各种疼痛。

注意事项对于创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效，需选择其他镇痛药物。

机制01通过抑制炎症反应中的某些环节，如抑制白细胞的聚集、减少缓激肽的形成、抑制血小板的凝集等，从而减轻炎症反应。

适应症02用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等炎症性疾病。

注意事项03抗炎作用不同于抗生素的抗菌消炎作用，不能替代抗生素使用。

第二十章解热镇痛抗炎药一．学习要点解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素(PG)的合成，亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。

药物分类非选择性环氧酶抑制药：1．水杨酸类，如阿司匹林。

2．苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁。

3．吲哚基和茚基乙酸类，如吲哚美辛。

4．芳基丙酸类，如布洛芬。

5．芳基乙酸类，如双氯芬酸。

6．烯醇类，如吡罗昔康。

7，吡唑酮类，如保泰松。

8．烷酮类，如萘丁美酮。

选择性环氧酶-2抑制药：如塞来昔布、罗非昔布。

共同作用1．抗炎作用：大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。

2．镇痛作用：具有中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。

3．解热作用：降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。

作用机制都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。

(一) 阿司匹林作用与用途1．解热镇痛及抗风湿作用：较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；抗炎、抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。

2．影响血小板的功能：PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。

小剂量用于防止血栓形成。

治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率、再梗死率及脑缺血。

不良反应1．胃肠道反应：较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。

2．加重出血倾向：抑制环加氧酶，强而持久性抑制血小板TXA2合成，较少抑制血管壁PGI2合成，致使血小板聚集受到抑制，出血时间延长；大剂量抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，加重出血。

3．水杨酸反应：使用剂量过大(≥5g/d)引起。

4．过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。

第二章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药一、药理作用与临床评价（一）作用特点☆COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。

COX-2：引起炎症反应。

COX-1：在人体组织存在，具有生理作用。

（1）胃壁COX-1：促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。

（2）血小板COX-1：使血小板聚集和血管收缩。

肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。

非甾体抗炎药（NSAID）分类1.水杨酸类：如阿司匹林、贝诺酯；2.乙酰苯胺类：如对乙酰氨基酚；3.芳基乙酸类：如吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸等；4.芳基丙酸类：如布洛芬、萘普生；5.1，2-苯并噻嗪类：如吡罗昔康、美洛昔康；6.选择性COX-2抑制剂：如塞来昔布、依托考昔、尼美舒利；7.吡唑酮类：如保泰松。

1.水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯。

☆阿司匹林口服吸收迅速、完全。

吸收率和溶解度与胃肠道有关。

食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。

属于酸性药物，碱化尿液排泄速度加快，在酸性尿液中则相反。

下列关于乙酰水杨酸的描述，不正确的是A.易引起恶心、呕吐、胃出血B.抑制血小板聚集C.可引起“阿司匹林哮喘”D.儿童易引起瑞夷综合征E.中毒时应酸化尿液，加速排泄『正确答案』E『答案解析』中毒时应碱化尿液，加速排泄。

2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚。

（1）解热作用温和持久，抗炎抗风湿弱。

（2）大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏有毒副作用。

主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排泄。

儿童感冒发热首选的解热镇痛药是A.阿司匹林B.吲哚美辛C.地西泮D.保泰松E.对乙酰氨基酚『正确答案』E『答案解析』儿童感冒发热首选的解热镇痛药是对乙酰氨基酚。

3.芳基乙酸类：吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。

吲哚美辛和双氯芬酸口服吸收迅速而完全，代谢产物活性降低或消失；舒林酸为前药，在体内代谢成活性药物而发挥作用。

本类药物蛋白结合率高。

吲哚美辛在肝脏代谢，60%经肾脏排泄。

第十章自体活性物质与解热镇痛抗炎药学习要点一、组胺与抗组胺药组胺参与炎症、过敏反应，调节胃的分泌，并作为一种神经递质，具有扩张小血管、收缩血管以外平滑肌、刺激胃腺分泌作用，还与多种药物存在相互作用关系。

其生物学作用主要通过靶细胞上的组胺I型（H1）和组胺II型（H2）受体而实现的，中枢神经系统可能还存在组胺Ⅲ型受体（H3），此受体在兽医临床上的意义尚待研究。

抗组胺药是指作用于组胺受体，阻断组胺与受体结合的药物，分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。

H1受体阻断药临床常用药物有苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、氯苯吡胺、吡苄明、去敏灵、阿斯咪唑等。

药理作用为：①抗外周组胺H1受体效应：H1受体阻断药可拮抗以下两方面的效应：H1受体被激动通过G－蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇与二酰基甘油，使细胞内Ca2＋增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩；又释放血管内皮松弛因子和PGI2，使小血管扩张，通透性增加。

②中枢作用：治疗量有镇静与嗜睡作用。

③其他作用：抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。

临床上主要应用于变态反应性疾病、晕动病及呕吐。

其不良反应有镇静、嗜睡、乏力等。

H2受体阻断药临床应用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和新型H2受体阻断药乙溴替丁等。

药理作用为竞争性拮抗H2受体，抑制组胺引起的胃酸分泌，对五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。

能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。

临床应用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、胃肠吻合口溃疡、反流性食道炎等，及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血。

其不良反应较少。

雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁长期服用耐受良好，偶有便秘、腹泻、腹胀、头痛、头晕、皮疹、瘙痒等反应。

二、前列腺素前列腺素包括PGE2、PGE2α和15—甲基前列腺素F2α,具有广泛的生理（药理）和病理作用。

在繁殖和畜牧生产中主要用其溶解黄体和收缩子宫。

对各期妊娠的子宫均有显著的兴奋作用，对分娩前的子宫更为敏感。