第十七章经皮吸收制剂

药学专业知识之药剂学-经皮吸收制剂发布人：圣才学习网发布日期：2010-06-12 08:12 共6人浏览[大] [中] [小]药学专业知识之药剂学-经皮吸收制剂☆☆☆☆考点1：经皮吸收制剂概述1．经皮吸收制剂的概念经皮吸收制剂，双称透皮给药系统（TDDS、TDS），透皮治疗系统（TTS），是指药物从特殊设计的装置释放，通过完整的皮肤吸收，进入体循环、产生全身治疗作用的控释给药剂型。

2．TTS的特点（优点）（1）可避免肝脏的首关效应和胃肠道对药物的降解，以及胃肠道给药时的副作用；（2）可以减少给药次数；（3）可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低毒副作用；（4）使用方便，可随时给药或中断给药，适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。

3．TTS的缺点（1）由于皮肤的屏障作用，药物仅限于强效类；（2）大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性；（3）存在皮肤的代谢与储库作用。

4．TTS的基本组成TTS的基本组成可分为5层：背衬层、药物贮库、控释膜、粘附层和保护层，它们的作用分别是：（1）背衬层。

一般是一层柔软的复合铝箔膜，厚度约为9μm，可防止药物流失和潮解。

（2）药物储库。

由药物、高分子基质材料、透皮促进剂等，既能提供释放的药物，又能供给释药的能量。

（3）控释膜。

一般是由乙烯一乙酸乙烯共聚物（EVA）和致孔剂组成的微孔膜。

（4）粘附层。

由无刺激性和过敏性的黏合剂组成，如天然树胶、树脂和合成树脂等。

（5）保护层。

为附加的塑料保护薄膜，临用时撕去。

5．TTS的质量要求皮肤贴片应外观整洁，冲切口光滑，无锋利的边缘，性质稳定，无刺激性，有均匀一致的应用面积。

☆☆☆考点2：TTS的类型TTS可分储库型和骨架型两大类。

储库型经皮吸收制剂是指药物被控释膜或其他控释材料包裹成储库，由控释膜或控释材料的性质控制药物的释放速率。

骨架型经皮吸收制剂是指药物溶解或均匀分散在聚合物骨架材料中，由骨架材料控制药物的释放速率。

经皮吸收制剂名词解释经皮吸收制剂（TransdermalDrugDeliverySystem，缩写为TDDS）是一种旨在通过人类皮肤进行药物诊疗的系统，它可以有效地将药物的激活成分有效地注射到血液中，以调节人体的免疫系统，促进健康并减少毒性副作用。

典型的经皮吸收制剂包括离子替代物（如乙酰氯），此外还有化学衍生物（如氯米松）和复合物（如贝伐珠单抗）。

这些经皮吸收制剂有助于将药物活性成分转换为适应的分子大小，以便它们能够通过皮肤表面的细胞膜进入血液。

经皮吸收制剂首先注入了一层薄膜，该薄膜会吸收药物的活性成分，并转移到血液中。

薄膜的细胞膜是由水溶性的蛋白质和非水溶性的脂质组成的，它们保持了合适的药物分子大小，以便它们可以通过表面的细胞膜进入血液。

经皮吸收制剂具有许多优点，首先它具有减少毒性副作用的能力。

其原因在于药物分子更容易通过皮肤进入血液，从而实现良好的药物释放和吸收，从而减少药物在人体内的毒性副作用。

另外，经皮吸收制剂在某些病症的治疗方面也具有优势。

由于它不需要大量的胰腺分泌，可以有效地降低对肝脏的负荷，从而有效地控制疾病的发展过程。

此外，它还可以减少患者的痛苦，传统的药物会产生的刺激性副作用也会有所减轻。

此外，经皮吸收制剂有助于保持正常的药物水平。

这是因为它可以有效地将活性成分持续地释放到血液中，从而保持血液中的药物含量在一个稳定的水平。

经皮吸收制剂是现代药学研究的一个非常重要的领域，广泛应用于治疗某些疾病的药物研发中，可以有效地控制药物释放的速度，从而调节疾病的发展趋势，省去口服药物给病人带来的负担，同时更有效地减轻毒性副作用。

毫无疑问，经皮吸收制剂在未来的药物研究中会发挥更重要的作用。

第十一章中药经皮给药制剂经皮给药系统（transderm delivery system TDS），又称经皮治疗系统（transdermal therapeutic system TTS）它是指药物以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环而产生药效的一类制剂。

经皮给药制剂是一个历史悠久、应用较广并融合了现代制药技术的一类制剂，曾用的软膏剂及硬膏剂就是其中的一种传统经皮给药制剂。

由于临床常用的口服与注射制剂入药途径会对肝脏与胃肠产生毒副作用，而经皮给药制剂具有可克服首过效应、减轻毒副作用和可随时去掉等优点，因此经皮给药系统的研制成为当今世界药学界的重要课题。

中药外用是根据中医基础理论，将各种中草药制成各类不同剂型，贴敷于体表一定部位和穴位，经体表（皮肤）等吸收作用于人体，以取得局部和全身效应的一种治疗方法。

它是中医疗法的一个重要组成部分，在古代主要应用于治疗外科病、急病、局部疾病，随着时间的发展，新技术、新理论的不断完善，中药外治的适用范围不断扩大，在疾病的治疗中发挥着越来越重要的作用。

中药经皮给药制剂，是指以中医基础理论为指导，应用现代经皮吸收技术及方法研制的一种中药外用制剂。

包括传统的软膏剂、硬膏剂及油膏等。

第一节概述一、中药经皮给药制剂的发展与前景中药外治法历史悠久，中国古代许多医籍中均有记载有关中药外治的方法。

《内经》中就有许多章节记载有关中药外治的内容，如：晋·葛洪《肘后备急方》对黑膏药制法、条件、用具均有详细记载；《本草纲目》述及外贴膏药治疗痈疽、风湿之症。

《集救广生集》与《理论骈文》是我国历史上论述外治法的两部专著，尤其是吴尚先所著《理论骈文》总结了我国清末以前千余年的外治方法，提出了贴、涂、熨、洗、点等百余种外治法，方剂多达1500余首。

在这部专著中吴尚先提出了“外治之理，即内治之理”，从而奠定了外治法的理论基础。

随着社会的发展,出现了一些中药经皮给药剂型，如软膏剂、硬膏剂、油膏剂等。

经皮吸收制剂名词解释
经皮吸收制剂是一种新型的药物给药方式，是一种可以通过皮肤吸收的药物。

它的研发是极有必要的，因为大多数药物的有效吸收需要经过胃肠道分解，而这种吸收方式会降低药物的疗效，甚至完全失去有效性。

经皮吸收制剂可以使用者直接通过皮肤吸收药物，达到有效的治疗效果。

经皮吸收制剂可以分为多种，包括贴剂、膏剂和膜剂，还可以分成水溶性和脂溶性两种，其中贴剂是指将药物包裹在一层薄膜中，贴在皮肤上；膏剂是用于皮肤表面，具有保湿作用；膜剂是用于皮肤表面，由特定的聚合物或水溶性溶剂组成，作用是控制药物的释放及其吸收。

经皮吸收制剂具有很多优势，首先，它简化了药物给药方式，可以在短时间内达到疗效，无须经过胃肠道，并且可以使用者自己在家中使用，避免了病人的不便；其次，经皮吸收制剂的药物释放更有节奏，可以更加精准的控制药物的释放，使药物有效的维持在体内；最后，它可以使用者的病情更加全面，补充更多的营养物质，有助于提高身体的免疫力，缓解更多的病症。

总的来说，经皮吸收制剂是一种十分受欢迎的药物给药方式，它给病人提供了便捷、安全、有效的药物给药方式，被大多数患者以及医生所接受。

因此，越来越多的药物正在采用经皮吸收的方式进行给药，受到更多患者的欢迎。

在未来，经皮吸收制剂将会被用于更多的慢性病的治疗，并会发挥更大的作用。

第十七章经皮给药制剂（TDDS，TTS）教学目的：学习经皮吸收制剂的概念和基本组成、特点、分类、研究技术、制备方法、质量控制。

教学要求：1、掌握经皮吸收制剂的概念、特点、基本组成和分类。

2、掌握经皮吸收制剂中药物的经皮吸收。

3、熟悉经皮吸收制剂的常用材料和制备方法。

4、了解经皮吸收制剂的质量评价。

5、了解经皮给药贴剂。

§1概述定义：经皮肤敷贴方式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。

一、TDDS的发展与特点1、特点：(1)优点：避免首过效应、胃肠灭活，提高疗效；维持恒定血药浓度、减少胃肠给要的副作用；延长作用时间、减少用药次数、改善用药顺应性；可自主用药、减少个体间、个体内差异。

(2)缺点：起效慢；剂量不宜过大；对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜制成TDDS；生产工艺和条件复杂。

二、皮肤的基本生理结构与吸收途径（一）皮肤的基本生理结构角质层、生长皮层、真皮层、皮下脂肪组织，角质层、生长皮层合称生长表皮。

(1)角质层：对于脂溶性较强的药物，由角质层向生长表皮的转运过程是其吸收的限速过程；分子量大、极性或水溶性药物在角质层的扩散是其限速过程。

(2)生长表皮：某些情况下可能成为脂溶性药物的渗透屏障。

(3)真皮和皮下组织：丰富的毛细血管、毛细淋巴管、毛囊、汗腺。

(4)皮肤附属器：毛囊、汗腺、皮脂腺。

大分子药物以及离子性药物可能有这些途径转运（二）药物在皮肤内的转移1．透过角质层和表皮进入真皮，扩散进入毛细血管，转移至体循环:制剂→角质层→生长皮层、真皮层→毛细血管→体循环2．通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官吸收§2经皮吸收制剂的研究一、影响药物经皮吸收的生理因素（一）生理因素1、皮肤的水合作用：角质细胞能吸收一定量的水分，自身发生膨胀和减低结构的致密程度。

药物的渗透性增加。

对水溶性药物的吸收促进更明显。

1、质层的厚度：2、肤条件：角质层是否受损；皮肤温度升高药物的渗透速度加快。