经皮吸收制剂知识点归纳总结
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药学专业知识之药剂学-经皮吸收制剂发布人:圣才学习网发布日期:2010-06-12 08:12 共6人浏览[大] [中] [小]药学专业知识之药剂学-经皮吸收制剂☆☆☆☆考点1:经皮吸收制剂概述1.经皮吸收制剂的概念经皮吸收制剂,双称透皮给药系统(TDDS、TDS),透皮治疗系统(TTS),是指药物从特殊设计的装置释放,通过完整的皮肤吸收,进入体循环、产生全身治疗作用的控释给药剂型。
2.TTS的特点(优点)(1)可避免肝脏的首关效应和胃肠道对药物的降解,以及胃肠道给药时的副作用;(2)可以减少给药次数;(3)可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象,降低毒副作用;(4)使用方便,可随时给药或中断给药,适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。
3.TTS的缺点(1)由于皮肤的屏障作用,药物仅限于强效类;(2)大面积给药,可能会对皮肤产生刺激性和过敏性;(3)存在皮肤的代谢与储库作用。
4.TTS的基本组成TTS的基本组成可分为5层:背衬层、药物贮库、控释膜、粘附层和保护层,它们的作用分别是:(1)背衬层。
一般是一层柔软的复合铝箔膜,厚度约为9μm,可防止药物流失和潮解。
(2)药物储库。
由药物、高分子基质材料、透皮促进剂等,既能提供释放的药物,又能供给释药的能量。
(3)控释膜。
一般是由乙烯一乙酸乙烯共聚物(EVA)和致孔剂组成的微孔膜。
(4)粘附层。
由无刺激性和过敏性的黏合剂组成,如天然树胶、树脂和合成树脂等。
(5)保护层。
为附加的塑料保护薄膜,临用时撕去。
5.TTS的质量要求皮肤贴片应外观整洁,冲切口光滑,无锋利的边缘,性质稳定,无刺激性,有均匀一致的应用面积。
☆☆☆考点2:TTS的类型TTS可分储库型和骨架型两大类。
储库型经皮吸收制剂是指药物被控释膜或其他控释材料包裹成储库,由控释膜或控释材料的性质控制药物的释放速率。
骨架型经皮吸收制剂是指药物溶解或均匀分散在聚合物骨架材料中,由骨架材料控制药物的释放速率。
药剂学丨经皮吸收制剂病生指南(一)基本要求1.TDDS的特点与基本组成(1)特点(2)基本组成及其作用2.TDDS的类型充填封闭型、复合膜型、黏胶分散型、微储库型、聚合物骨架型TDDS的特点(二)药物的经皮吸收1.药物的经皮吸收过程与途径(1)药物的经皮吸收过程(2)药物经皮吸收的途径2.影响药物经皮吸收的因素(1)药物性质(2)基质性质(3)经皮吸收促进剂(4)皮肤因素3.促进药物经皮吸收的新方法(1)前体药物法(2)离子导入法(三)经皮给药制剂的常用材料1.控释膜材料(1)均质膜材料的常用品种、性质与特点(2)微孔膜材料的品种2.骨架材料(1)聚合物骨架材料的常用品种(2)微孔材料的常用品种、性质与应用3.压敏胶(1)作用、应具备的特性及黏合性能(2)常用品种及应用4.其他材料背村材料、保护膜材料、药库材料的作用及常用品种(四)经皮给药制剂的制备方法和质量评价1.制备主要制备方法2.质量评价质量检查项目及限度要求概述一、经皮给药制剂的概念与特点将药物应用于皮肤上,穿过角质层,进入真皮与皮下脂肪以达到局部治疗作用,或由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环,产生全身治疗作用的过程称为经皮给药。
广义的经皮给药制剂是指皮肤贴片、通常起全身治疗作用,也称经皮给药系统(TDDS)。
TDDS的优点:1.避免药物的肝首过效应与胃肠道对药物的降解,提高疗效;2.延长作用时间,减少给药次数等。
3.维持恒定的血药浓度,减少毒副作用;4.使用方便,随时给药与终止给药。
不足之处:1)皮肤的屏障作用,限于剂量小、药理作用强的药物;2)对皮肤产生刺激性与过敏性;3)皮肤的代谢与贮库作用【精要速记】非胃肠道给药制剂一般可避免肝脏首过效应:注射剂,气雾剂,栓剂,经皮给药制剂二、TDDS的基本组成可分为5层:背衬层、药物贮库、控释膜、粘附层和保护层。
1.背衬层:一般为复合铝箔,防止药物流失与潮解。
2.药物贮库:提供释放药物与释放药物的能量。
经皮吸收制剂
第一节概述
经皮吸收制剂 TDDS、TTS:指由皮肤吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度的制剂。
分四类:1、膜控释型:零级
2、粘胶分散型:按浓度梯度制备,可恒定释放
3、骨架扩散型:均匀分散或溶解在骨架中符合Higuchi 方程
4、微贮库型:具膜控和骨架型特点符合零级或Higuchi 方程
第二节经皮吸收制剂的设计
一、皮肤的基本生理构造:分子质量大,水溶性药物较难吸收。
二、影响药物经皮吸收的生理因素:
1、皮肤的水合作用
2、角质层的厚度
3、皮肤条件
4、皮肤的结合作用
三、TDDS 设计的剂型因素:
1、药物剂量:10-15mg
2、分子大小及溶解度:>600 难透过角质层水、油中溶解度大且接近
3、PH 与pKa
4、TDDS 中药物的浓度:是依赖于浓度的被动扩散
四、渗透促进剂在 TDDS 中的应用:
1、表面活性剂:月桂醇硫酸钠SLS
2、二甲基亚砜及类似物:二甲基亚砜DMSO、癸基甲基亚砜DCMS
3、氮酮类化合物:月桂氮酮Azone,
4、国内批准应用
5、醇类化合物:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇单独不
6、佳,
7、合用
8、其他:挥发油如按叶油、薄荷油,9、氨基酸,10、尿素
五、经皮吸收制剂研究用仪器:1、渗透扩散池2、扩散液和接收液3、皮肤样品
第三节经皮吸收制剂的制备
一、膜材的加工方法:涂膜法、热熔法
膜材的改性:溶蚀法、拉伸法、核辐射法
膜材的复合成型:涂布和干燥、复合
二、常用材料:
(一)、膜聚合物和骨架聚合物:乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯
(二)、压敏胶:聚异丁烯类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶
(三)、其他材料:1、背衬材料2、防粘材料3、药库材料:水凝胶,卡波末,各种压敏胶骨架膜材
三、TDDS 的质量控制:
(一)、释放速率、透皮速率和释放度:释放速率应小于透皮速率。
(二)、粘合性能:1、初粘力2、粘合力:压敏胶与被粘物力
应依次增加 3、内聚力:压敏本身的剪切强度4、粘基力:压敏胶与基材的粘合力
(三)、含量与生物利用度。