心内常用药及药理

⑴Ca拮抗剂【别名】波依定,氯苯比啶,二氯苯比啶,非洛地平【适应症】本品适用于各期高血压病的治疗，尤适于伴肾功能减退、雷诺征、哮喘、痛风及糖尿病的高血压病患者。

对肺动脉高血压或肾性高血压也有效。

本品也中治疗心力衰竭和心绞痛。

【用量用法】①初始剂量为2.5 mg qd,常用维持剂量为5-10mg qd,必要时剂量可进一步增加或加用其它降压药。

②口服，普通片每次５～１０ｍｇ，每日２～３次；缓释片每次１０ｍｇ，每日１次。

【注意事项】1.主要有头痛、眩晕、发热感、颜面潮红、心悸、乏力、踝部水肿等。

2.大剂量时可引起低血压及心动过速。

3.孕妇及哺乳期妇女禁用，严重肝、肾功能减退者慎用。

老年人因清除速度减慢、剂量宜减少。

【规格】片剂：2.5mg x 10片。

５ｍｇ／片，１０ｍｇ／片缓释片：１０ｍｇ／片。

【别名】异搏定;凡拉帕米;戊脉安;异搏停,盐酸维拉帕米【药理作用及用途】阻滞心肌细胞膜和血管平滑肌的钙通道，减少Ca2+内流，引起细胞内Ca2+浓度下降，从而扩张冠脉和外周血管；并抑制心肌收缩力和窦房结及房室结慢反应细胞的自律性和传导性，减慢传导而消除房室结折返。

用于终止阵发性室上速的急性发作。

与地高辛合用，可减慢房颤心室率。

对伴右束支传导阻滞和电轴偏移的特发性室性心动过速有良效。

【用法及用量】口服:成人:40～80mg每日3～4次。

静注:成人5～10mg溶于葡萄糖液20ml，缓慢静注。

隔10～15分钟可重复l～2次，如无效则停用，考虑用其他药物或措施；有效后改静滴，滴速0.1mg/分或口服。

儿童:每次0.1～0.3mg/kg，15分钟后重复1次，无效则停药。

【不良反应】可见恶心、便秘、头痛、眩晕。

偶有皮肤反应和呼吸困难、窦性心动过缓、窦性停搏、低血压、引起或加重心力衰竭。

【注意事项】①与地高辛并用，可提高其血药浓度。

②与甲氰咪胍并用，提高本品之血浓度。

③与奎丁或甲基多巴并用，可加重后者的低血压效应。

④与双异丙吡胺和?受体阻滞剂并用，可增强本品的负性肌力作用。

⑤本品不宜作为预激综合征伴房颤或房扑的首选药治疗。

⑥本品可干扰转氨酶和碱性磷酸酶的测定。

⑦洋地黄中毒、病窦综合征、房室传导阻滞和心力衰竭患者忌用或慎用。

【规格】片剂: 40mg 注射剂: 2ml:5mg 缓释片剂: 240mg (盐酸盐) 别名】合心爽片剂蒂尔丁合贝爽合贝爽注射剂恬尔心盐酸地尔硫卓【成分】盐酸地尔硫卓【适应症】心绞痛，高血压。

用量用法一般用量为200mg qd。

【禁忌】某些心功能紊乱如窦性心律失常；未安心脏起搏器的II、III度房室传导阻滞；伴有肺瘀血的左心室功能不全；严重的心动过缓；孕妇，未采用避孕措施的妇女。

【不良反应】头痛、血管舒缩性阵热、不适、下肢浮肿、消化功能紊乱、皮疹、乏力、心悸，罕见心动过缓。

【注意事项】心动过缓或I度房室传导阻滞的病人、肝肾功能不全者、老年患者、全身麻醉患者慎用。

哺乳期不推荐用本药。

【药物相互作用】可与a1－受体拮抗剂，B受体拮抗剂，乙胺碘呋酮，地高辛，抗心律失常药，硝酸盐衍生物，环胞菌素，酰胺咪嗪，茶碱，组胺受体H2拮抗剂发生相互作用。

【规格】胶囊200mg x 28粒。

【别名】尼莫地平；尼立苏,尼膜同；圣瑞恩尼莫地平；尼莫通,硝苯比酯;硝苯甲氧乙基异丙啶;硝吗比啶【药理作用】尼莫地平属双氢吡啶类钙拮抗剂，容易通过血脑屏障而作用于脑血管及神经细胞。

药理特性是选择性扩张脑血管，而无盗血现象，在增加脑血流量的同时而不影响脑代谢。

可拮抗K+、5-HT、花生四烯酸，过氧化氢、TXA2、DGF2a和蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛。

有向精神性作用即抗抑郁和改善学习、记忆功能。

另有降低红血球脆性，血浆粘稠性和抑制血小板聚集作用。

【适应症】用于治疗蛛网膜下腔出血、缺血性脑血管病、偏头痛、突发性耳聋和各型痴呆症，且均有较好的疗效。

【用量用法】老年性脑功能障碍30-40mg,tid,连服2个月。

偏头痛40mg/次，tid,12周为1疗程。

蛛网膜下腔出血引起脑血管痉挛40-60mg/次tid-qid,发病后第1在即可服用，连服2－3周。

脑梗塞120mg/日，分3－4次服，连服1个月。

轻、中度高血压初始剂量为40-60mg/日，tid 口服，最大剂量为240mg/日，分3－4次口服，连服1个月。

突发性耳聋40-60mg/次，tid,5天为一疗程，一般用药3-4个疗程。

脑供血不足20-30mg/次，tid,连服6个月。

脑血管病患者记忆力减退30-40mg/次，tid,连服3个月。

针剂:8-12mg/日，静滴，以500ug/hr开始，若耐受良好，2hr后剂量为1mg/hr,随后2mg/hr。

连续给药5－14日。

【禁忌】严重肝功能损害（如肝坏死）。

【不良反应】偶见面红、头晕、皮肤瘙痒、口唇麻木、皮疹等症状，一般不需停药。

【注意事项】弥漫性脑水肿或颅内压显著升高者，年老多病者，肾功能严重损害（肾小球滤过率＜20ml/分），有严重心血管功能障碍及严重低血压者慎用。

【规格】胶囊20mgx 20粒。

30mg x 20粒。

注射剂:【别名】施慧达【特点】"施慧达"是高血压患者提高生活质量的首选药品；"施慧达"氨氯地平的换代产品，氨氯地平经化学拆分，去掉无效并且有副作用的右旋氨氯地平，留下有效的左旋氨氯地平，这对中老人更重要，因为他们经不起副作用的损害。

【成份】本品主要成分为苯磺酸左旋氨氯地平，其化学名为(S)-(-)-3-乙基5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。

【作用机制】本品为钙内流阻滞剂(亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂)，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道(慢通道)进入细胞。

直接舒张血管平滑肌，具有抗高血压作用。

本品缓解心绞痛的作用机制尚未完全确定，但通过以下作用减轻心肌缺血: 1)扩张外周小动脉，使外周阻力(后负荷)降低，从而使心肌的耗能和氧需求减少。

2)扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛(变异型心绞痛)病人心肌供氧增加.【适应症】高血压病及心绞痛。

【用法用量】治疗高血压和心绞痛的初始剂量为2.5mg，一日１次；根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至5mg，一日１次。

本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调剂量。

【禁忌症】对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。

【耐受性】患者对本品能很好地耐受。

较少见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、心、腹痛、面红、心悸和头晕；极少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。

与其他钙拮抗剂相似，极少有心肌梗塞和胸痛的报道，而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分。

尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常【注意事项】对本品过量，可采取洗胃。

引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。

为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。

静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也有益。

由于本品与血浆蛋白高度结合，透析处理对药物过量的解除无效。

【别名】络活喜,氨氯地平,阿洛地平;苯磺酸氨氯地平【适应症】治疗各种高血压和稳定型心绞痛。

【用量用法】口服：每次５～１０ｍｇ，每日１次，视病情可增至每日最大剂量１０ｍｇ。

【不良反应】主要副作用为头痛和水肿，较少见疲劳、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕。

【注意事项】 1.本品高剂量时，常有踝部和颜面轻度水肿、潮红、头痛、眩晕、疲劳及胃肠道等不良反应。

2.偶有转氨酶短暂升高，血红蛋白，红细胞数，白细胞数、血小板轻度减少等。

低剂量时不良反应很少。

3.肝功能损害者慎用。

4.孕妇及哺乳妇女慎用。

【别名】心痛定，伲福达，拜新同控释片, 利心平;久保卡迪,拜心通,硝苯地平,圣通平;硝苯啶;硝苯比啶,【成分】硝苯地平【特点】硝苯地平是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的首选药物，因其能减低血压，降低心脏后负荷，对劳力型心绞痛也有效。

因能扩张周围动脉降低血压，原为高血压者则降压效果更明显，对和并高血压的患者同时可控制高血压故更适合应用本药。

剂量每天3～4次，每次10～20毫克。

本药也可舌下含服，3分钟内起效，特别是用于心绞痛发作时血压明显升高含硝酸甘油不能缓解者可含服。

本药副作用有头痛、头晕、颜面潮红、恶心或下肢浮肿。

长期服用硝苯地平突然停药可出现撤药综合征，发生严重的心绞痛。

【适应症】临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。

适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。

雷诺氏征。

由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。

另外，也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人，其疗效优于β受体阻滞剂。

【用量用法】初始剂量为5 mg bid，最大剂量10mg tid,心绞痛发作或高血压紧急情况可5mg舌下含服或嚼碎服。

口服：１次５～１０ｍｇ，每日３次。

急用时可舌下含服。

对慢性心力衰竭，每６小时２０ｍｇ。

咽部喷药：每次１．５～２ｍｇ（约喷３～４下）。

【不良反应】头痛，面部和皮肤潮红，燥热，心动过速，心悸，头昏，疲倦。

低血压。

小腿肿胀,踝部水肿。

极个别病例中有胃肠道紊乱如恶心、腹泻。

皮肤反应如瘙痒、荨麻疹、皮疹。

老年男性患者长期使用可见男子女性乳房。

长期用药还会出现牙龈增生。

可能损害驾驶和操作机器的能力。

剂量过大可引起心动过缓和低血压。

个别有舌根麻木、口干、发汗、头痛、恶心、食欲不振等。

【注意事项】孕妇慎用。

首次大剂量使用应监测病人血压、以免发生血压骤降。

终止治疗时应逐渐减量撤除，不可骤停。

严重低血压、明显心衰、严重主动脉狭窄、胃肠道严重狭窄及肝功能不全患者慎用。

【药物相互作用】与其它降血压药合用可加强降血压效果。

与B－受体阻滞剂同时使用可能出现严重的低血压。

与地高辛同时使用时可导致地高辛清除率降低。

与奎尼丁同时服用时，奎尼丁浓度下降。

西咪替丁或雷尼替丁可使本药的浓度轻度增加。

【禁忌】低血压、对二氢吡淀类药物过敏患者。

心血管性休克，心肌梗塞急性期（8日之内）。

【规格】片剂5 mg x 12片，１０ｍｇ。

控释片30 mg x 7 片。

60mg x 7 片。

胶囊剂：每胶囊５ｍｇ。

喷雾剂：每瓶１００ｍｇ。

【别名】尼群地平, 硝苯甲乙比啶,硝苯乙吡啶,硝吡甲乙酯【药理作用及用途】二氢吡啶类钙拮抗剂。

抑制Ca2+进入血管平滑肌细胞，使周围血管阻力下降。

有轻度的反射性加快心率作用。

应用于各型高血压，为第一线降压药。

【适应症】可用于冠心病及高血压，尤其是患有这两种疾病的病人，也可用于充血性心力衰竭。