下载文档原格式
依折麦布：严防死守胆固醇的吸收，降血脂药物中的终极后卫不同的降血脂药，行事风格各不相同。
有被称为调脂“基石”的他汀类药物，有专攻甘油三酯的贝特类药物，还有今天讨论的胆固醇吸收抑制剂：依折麦布，论降脂能力，依折麦布甘愿在他汀类药物面前做老二；论在治疗方案中的位次，依折麦布情愿给他汀或贝特类药物当配角。
依折麦布，向来都是与世无争。
一副憨憨模样的依折麦布，就像是一名忠于职守的后卫队员，关键时刻，还得依靠他，确保血脂指标不失守。
他汀类药物的短板，倒逼新药研发人体中的胆固醇，约三分之一从食物中获取，剩下的三分之二由人体自身合成。
如今风头正茂的他汀类药物，如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等，其作用原理，是控制人体自身合成胆固醇的进程，可谓是打蛇打七寸，成为调脂治疗药物中的关键先生。
他汀类药物掐死了大部分的胆固醇来源，但仍旧有一部分胆固醇，通过一日三餐，经过肠道吸收，源源不断地送入人体。
此外，肝脏会将高密度脂蛋白运送回来的胆固醇，通过胆汁分泌排入肠道，这部分胆固醇也会被肠道再次吸收利用，形成“肝肠循环”，进一步推高血脂指标。
肠道对胆固醇的吸收能力，也是决定血脂高低的不可忽视因素。
通过肠道吸收的胆固醇，绕过了他汀类药物的“监管”，成为他汀类药物的作用盲区。
如果能够把这部分的胆固醇来源也给堵住，岂不美哉？理论上可行，开始行动。
用“笨方法”研究出来的“新药”，堵住了肠道吸收胆固醇的大门依折麦布的研发过程，走的是经典的药物研发套路：①海选出某化合物——②对某化合物的化学结构进行分析，大量改造，搞出来一群化合物——③分别测试这群化合物的药理作用，再次筛选——重复②至③的过程，直至满意——④临床试验。
这个过程说起来简单，做起来却是相当的耗费时间与经费，同时风险极大，谁也不能保证“直到满意”能够达到，即便是进入到临床试验阶段，能够顺利完成并上市的，其概率比从普通高中考上重点大学还要小。
依折麦布走的就是这样一条路，先是找到了一种具有抑制酰化辅酶A胆固醇酰基转移酶（ACAT酶）的化合物，这个化合物连先导化合物都算不上，只能说有那么一点点可以利用的苗头，被称之为苗头化合物。
依折麦布片说明书依折麦布片(益适纯)治疗原发性高胆固醇血症：本品作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症，可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇。
下面是店铺整理的依折麦布片说明书，欢迎阅读。
依折麦布片商品介绍通用名：依折麦布片生产厂家: Schering-Plough(SINGAPORE) PTE LTD(新加坡)批准文号：H20130837药品规格：10mg*5片药品价格：￥49元依折麦布片说明书【通用名称】依折麦布片【商品名称】依折麦布片(益适纯)【英文名称】EzetimibeTablets【拼音全码】YiZheMaiBuPian(YiShiChun)【主要成份】化学名：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮分子式：C24H21F2NO3分子量：409.4【性状】依折麦布片(益适纯)为白色或类白色片。
【适应症/功能主治】原发性高胆固醇血症：依折麦布片(益适纯)作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症，可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇【规格型号】10mg*5s【用法用量】患者在接受依折麦布片(益适纯)治疗的过程中，应坚持适当的低脂饮食。
依折麦布片(益适纯)推荐剂量为每天1次，每次10mg，可单独服用或与他汀类联合应用。
依折麦布片(益适纯)可在1天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。
老年患者不需要调整剂量。
年龄大于等于10岁的儿童及青少年不需要调整剂量。
不推荐小于10岁儿童应用依折麦布片(益适纯)。
轻度肝功能受损患者不需要调整剂量(Child-Pugh评分在5或6)(见药代动力学)。
肾功能受损患者不需要调整剂量。
依折麦布简介
依折麦布为选择性的胆固醇吸收抑制剂。
其药理作用是附着于小肠绒毛刷状缘，选择性抑制小肠中胆固醇和相关植物固醇的吸收，从而减少小肠中胆固醇向肝脏的转运，降低肝脏中胆固醇贮量，增加血液中胆固醇的清除。
依折麦布是第一个也是唯一一个批准用于临床的选择性胆固醇吸收抑制剂。
2013版选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识中介绍，依折麦布可使小肠吸收胆固醇量降低50％以上，与安慰剂相比，单独应用依折麦布可使LDL-C降低17％-23％，使TC水平降低15％以上。
此外，依折麦布还可对载脂蛋白B、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、甘油三酯（TG）以及C反应蛋白产生有益影响。
虽然该药降胆固醇作用稍弱于他汀类药物（20％-40％），但具有良好安全性和耐受性，可在临床上推广应用。
现有资料显示，依折麦布在降低LDL-C效果仅次于他汀类药物，可单独或联合用于以胆固醇升高为主的患者，特别适合作为不能耐受他汀治疗者的替代。
由于依折麦布与他汀作用机制互补，二者联合应用降胆固醇作用显著增强，并可对TG与HDL-C等血脂参数产生有益作用，而且可能减少临床终点事件。
海博麦布，国产新型降脂药打破了美国版依折麦布的垄断对于患有顽固性的高胆固醇症的患者来说呢，他汀类降脂药加依折麦布，可谓是降脂力度非常强的黄金搭档。
我们知道，他汀类药物它的价格不贵，但依折麦布作为美国默沙东公司的原研药，少则四五十，多则上百元，长期应用的患者往往负担不起。
而就在今年六月份，国家药监局批准上市了我国自主研发的新型降脂药—海博麦布，它的诞生，标志着中国人将可以吃自己研发的降脂药了。
那么海博麦布这个药，降脂到底有多强？我们可以参照依折麦布进行对比，其实他们都是属于新型的胆固醇吸收抑制剂类药物，通过抑制小肠刷状缘表面的这种蛋白受体、通过选择性地抑制肠道的胆固醇吸收，以及阻碍向肝脏的转运这些途径，从而达到降脂的效果。
它们的作用是多方面的，不仅可以抑制食物胆固醇的吸收，又可以延缓肝肠循环过程中的胆固醇吸收，可以说是层层把关，处处筛选，把对人体有害的胆固醇过滤出去。
而这种降脂机制，恰恰与常用降脂药他汀的作用互补，他汀的作用机制是通过抑制体内肝脏合成胆固醇的限速酶，使胆内源性的胆固醇合成减少，从而达到降脂的目的，可见他汀联合海博麦布，可以说是非常有效率的绝佳的组合。
那么，海博麦布可以对什么样的胆固醇产生影响与作用呢？答案呢，有2种，第一种就是低密度脂蛋白，第二种是甘油三酯，研究显示，单独用海博麦布，可以让人的低密度脂蛋白的水平，降低16%左右，而在副作用方面呢，与安慰剂相比，并没有明显的差异，短期长期应用，它的耐受性都是比较良好的。
可见，海博麦布是可以完美地与他汀结合在一起发挥降脂作用的。
数据提示我们，两者联合应用，可以让低密度脂蛋白这个水平，再降16%左右，也就是说，他汀加海博麦布，降低低密度脂蛋白的幅度最高可达32%，相对于单用他汀，力度高出一倍之多。
所以，海博麦布的应用，有其独特的意义，第一，它可以减少他汀的用量，从而减少他汀的某些不良反应的发生率；第二，它可以更显著的降低低密度脂蛋白水平，对心脑血管产生更强的保护作用；第三，突破他汀降脂的瓶颈，更轻松的让血脂达标；第四，就是它打破了美国的垄断，进入了医保的目录，药价呢，大幅度的下降，让大多数人都用得起。
依折麦布的原理嗨，朋友们！今天咱们来聊聊一个挺神奇的东西——依折麦布。
这玩意儿在医学领域那可是相当重要的呢。
我有个朋友，他胆固醇特别高。
那胆固醇高起来可不得了啊，就像身体里有一群调皮捣蛋的小恶魔，在血管里到处搞破坏。
他试了不少方法来降胆固醇，运动啊，控制饮食啊，可效果总是不尽如人意。
这时候，医生就给他提到了依折麦布。
那依折麦布到底是怎么发挥作用的呢？咱们得先从胆固醇的吸收说起。
咱们的身体就像一个大工厂，每天都在进行着各种各样的物质交换和利用。
胆固醇就像原材料，一部分是身体自己合成的，还有一部分呢，是从食物里吸收来的。
这个吸收的过程就像是一个小小的运输队在工作。
在咱们的小肠里啊，有一些专门负责吸收胆固醇的小助手，就像一个个勤劳的小搬运工。
这些小搬运工呢，有个特殊的通道，胆固醇就通过这个通道被运进咱们的身体里。
这时候，依折麦布就闪亮登场啦。
依折麦格就像一个聪明的小捣蛋鬼，它跑到那些小搬运工的工作通道那里，一下子把通道给堵住了一部分。
你想啊，通道被堵住了，那些搬运工还能像以前那样顺利地把胆固醇运进来吗？肯定不能啦。
我还记得我跟朋友解释这个原理的时候，他瞪大了眼睛说：“哎呀，这么神奇呢？就这么简单地堵住通道就行了？”我就笑着跟他说：“可不是嘛，这就像你家门口有条路，以前坏人（胆固醇）能大摇大摆地走进来，现在有人（依折麦布）在路口设置了路障，坏人就没那么容易进来啦。
”不过呢，这依折麦布可不会把所有的通道都堵死。
要是都堵死了，那身体也会出问题的呀。
它就像是一个有智慧的守门员，只把那些多余的、可能会对身体造成危害的胆固醇挡在外面。
这就好比一场足球比赛，守门员不会不让自己的队友进门，只会把对方那些来捣乱的球员挡住。
而且啊，依折麦布这个东西在身体里的工作方式特别巧妙。
它不会像有些药物那样，到了身体里横冲直撞，搞得身体里一片混乱。
它就安安静静地待在小肠那里，守着胆固醇的运输通道，像一个忠诚的卫士。
我又想到我朋友吃药后的反应。
依折麦布片用法依折麦布片是一种常见的药物，主要用于缓解疼痛、发热和消炎。
它的主要成分是布洛芬，是一种非甾体抗炎药，可以抑制炎症反应和减轻疼痛。
依折麦布片的用法非常简单，但也需要注意一些细节。
下面我们来详细了解一下依折麦布片的用法。
一、适应症依折麦布片适用于以下情况：1.缓解轻度至中度的疼痛，如头痛、牙痛、月经痛等。
2.缓解轻度至中度的发热，如感冒、流感等。
3.缓解轻度至中度的炎症，如关节炎、风湿性关节炎等。
二、用法1.用药时间：每天1-3次，每次1-2片。
2.用药方法：口服，饭后或饭中服用，以免刺激胃黏膜。
3.用药量：根据疾病的严重程度和患者的年龄、体重等因素，医生会根据具体情况开具不同的剂量。
一般情况下，成人每次服用1-2片，每天最多不超过6片。
儿童的用药量应根据体重而定。
4.注意事项：（1）不要超量使用，以免引起不良反应。
（2）不要与其他非甾体抗炎药同时使用，以免增加不良反应的风险。
（3）不要在饭前或空腹时服用，以免刺激胃黏膜。
（4）不要在孕妇、哺乳期妇女和儿童中使用，除非在医生的指导下使用。
（5）不要在有消化系统疾病、肝肾功能不全、哮喘、出血倾向等情况下使用，除非在医生的指导下使用。
三、不良反应依折麦布片可能引起以下不良反应：1.胃肠道反应：如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
2.皮肤过敏反应：如皮疹、荨麻疹、过敏性休克等。
3.呼吸系统反应：如哮喘、呼吸困难等。
4.肝肾功能异常：如肝功能异常、肾功能异常等。
5.其他反应：如头晕、头痛、失眠等。
如果出现上述不良反应，应及时停药，并向医生咨询。
四、总结依折麦布片是一种常用的药物，主要用于缓解疼痛、发热和消炎。
使用时需要注意用药时间、用药方法、用药量和注意事项。
如果出现不良反应，应及时停药，并向医生咨询。
