ENHANCE_依折麦布的终结者_
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依折麦布:严防死守胆固醇的吸收,降血脂药物中的终极后卫不同的降血脂药,行事风格各不相同。
有被称为调脂“基石”的他汀类药物,有专攻甘油三酯的贝特类药物,还有今天讨论的胆固醇吸收抑制剂:依折麦布,论降脂能力,依折麦布甘愿在他汀类药物面前做老二;论在治疗方案中的位次,依折麦布情愿给他汀或贝特类药物当配角。
依折麦布,向来都是与世无争。
一副憨憨模样的依折麦布,就像是一名忠于职守的后卫队员,关键时刻,还得依靠他,确保血脂指标不失守。
他汀类药物的短板,倒逼新药研发人体中的胆固醇,约三分之一从食物中获取,剩下的三分之二由人体自身合成。
如今风头正茂的他汀类药物,如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等,其作用原理,是控制人体自身合成胆固醇的进程,可谓是打蛇打七寸,成为调脂治疗药物中的关键先生。
他汀类药物掐死了大部分的胆固醇来源,但仍旧有一部分胆固醇,通过一日三餐,经过肠道吸收,源源不断地送入人体。
此外,肝脏会将高密度脂蛋白运送回来的胆固醇,通过胆汁分泌排入肠道,这部分胆固醇也会被肠道再次吸收利用,形成“肝肠循环”,进一步推高血脂指标。
肠道对胆固醇的吸收能力,也是决定血脂高低的不可忽视因素。
通过肠道吸收的胆固醇,绕过了他汀类药物的“监管”,成为他汀类药物的作用盲区。
如果能够把这部分的胆固醇来源也给堵住,岂不美哉?理论上可行,开始行动。
用“笨方法”研究出来的“新药”,堵住了肠道吸收胆固醇的大门依折麦布的研发过程,走的是经典的药物研发套路:①海选出某化合物——②对某化合物的化学结构进行分析,大量改造,搞出来一群化合物——③分别测试这群化合物的药理作用,再次筛选——重复②至③的过程,直至满意——④临床试验。
这个过程说起来简单,做起来却是相当的耗费时间与经费,同时风险极大,谁也不能保证“直到满意”能够达到,即便是进入到临床试验阶段,能够顺利完成并上市的,其概率比从普通高中考上重点大学还要小。
依折麦布走的就是这样一条路,先是找到了一种具有抑制酰化辅酶A胆固醇酰基转移酶(ACAT酶)的化合物,这个化合物连先导化合物都算不上,只能说有那么一点点可以利用的苗头,被称之为苗头化合物。
依折麦布片说明书依折麦布片(益适纯)治疗原发性高胆固醇血症:本品作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇。
下面是店铺整理的依折麦布片说明书,欢迎阅读。
依折麦布片商品介绍通用名:依折麦布片生产厂家: Schering-Plough(SINGAPORE) PTE LTD(新加坡)批准文号:H20130837药品规格:10mg*5片药品价格:¥49元依折麦布片说明书【通用名称】依折麦布片【商品名称】依折麦布片(益适纯)【英文名称】EzetimibeTablets【拼音全码】YiZheMaiBuPian(YiShiChun)【主要成份】化学名:1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮分子式:C24H21F2NO3分子量:409.4【性状】依折麦布片(益适纯)为白色或类白色片。
【适应症/功能主治】原发性高胆固醇血症:依折麦布片(益适纯)作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇【规格型号】10mg*5s【用法用量】患者在接受依折麦布片(益适纯)治疗的过程中,应坚持适当的低脂饮食。
依折麦布片(益适纯)推荐剂量为每天1次,每次10mg,可单独服用或与他汀类联合应用。
依折麦布片(益适纯)可在1天之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。
老年患者不需要调整剂量。
年龄大于等于10岁的儿童及青少年不需要调整剂量。
不推荐小于10岁儿童应用依折麦布片(益适纯)。
轻度肝功能受损患者不需要调整剂量(Child-Pugh评分在5或6)(见药代动力学)。
肾功能受损患者不需要调整剂量。
依折麦布简介
依折麦布为选择性的胆固醇吸收抑制剂。
其药理作用是附着于小肠绒毛刷状缘,选择性抑制小肠中胆固醇和相关植物固醇的吸收,从而减少小肠中胆固醇向肝脏的转运,降低肝脏中胆固醇贮量,增加血液中胆固醇的清除。
依折麦布是第一个也是唯一一个批准用于临床的选择性胆固醇吸收抑制剂。
2013版选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识中介绍,依折麦布可使小肠吸收胆固醇量降低50%以上,与安慰剂相比,单独应用依折麦布可使LDL-C降低17%-23%,使TC水平降低15%以上。
此外,依折麦布还可对载脂蛋白B、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、甘油三酯(TG)以及C反应蛋白产生有益影响。
虽然该药降胆固醇作用稍弱于他汀类药物(20%-40%),但具有良好安全性和耐受性,可在临床上推广应用。
现有资料显示,依折麦布在降低LDL-C效果仅次于他汀类药物,可单独或联合用于以胆固醇升高为主的患者,特别适合作为不能耐受他汀治疗者的替代。
由于依折麦布与他汀作用机制互补,二者联合应用降胆固醇作用显著增强,并可对TG与HDL-C等血脂参数产生有益作用,而且可能减少临床终点事件。
海博麦布,国产新型降脂药打破了美国版依折麦布的垄断对于患有顽固性的高胆固醇症的患者来说呢,他汀类降脂药加依折麦布,可谓是降脂力度非常强的黄金搭档。
我们知道,他汀类药物它的价格不贵,但依折麦布作为美国默沙东公司的原研药,少则四五十,多则上百元,长期应用的患者往往负担不起。
而就在今年六月份,国家药监局批准上市了我国自主研发的新型降脂药—海博麦布,它的诞生,标志着中国人将可以吃自己研发的降脂药了。
那么海博麦布这个药,降脂到底有多强?我们可以参照依折麦布进行对比,其实他们都是属于新型的胆固醇吸收抑制剂类药物,通过抑制小肠刷状缘表面的这种蛋白受体、通过选择性地抑制肠道的胆固醇吸收,以及阻碍向肝脏的转运这些途径,从而达到降脂的效果。
它们的作用是多方面的,不仅可以抑制食物胆固醇的吸收,又可以延缓肝肠循环过程中的胆固醇吸收,可以说是层层把关,处处筛选,把对人体有害的胆固醇过滤出去。
而这种降脂机制,恰恰与常用降脂药他汀的作用互补,他汀的作用机制是通过抑制体内肝脏合成胆固醇的限速酶,使胆内源性的胆固醇合成减少,从而达到降脂的目的,可见他汀联合海博麦布,可以说是非常有效率的绝佳的组合。
那么,海博麦布可以对什么样的胆固醇产生影响与作用呢?答案呢,有2种,第一种就是低密度脂蛋白,第二种是甘油三酯,研究显示,单独用海博麦布,可以让人的低密度脂蛋白的水平,降低16%左右,而在副作用方面呢,与安慰剂相比,并没有明显的差异,短期长期应用,它的耐受性都是比较良好的。
可见,海博麦布是可以完美地与他汀结合在一起发挥降脂作用的。
数据提示我们,两者联合应用,可以让低密度脂蛋白这个水平,再降16%左右,也就是说,他汀加海博麦布,降低低密度脂蛋白的幅度最高可达32%,相对于单用他汀,力度高出一倍之多。
所以,海博麦布的应用,有其独特的意义,第一,它可以减少他汀的用量,从而减少他汀的某些不良反应的发生率;第二,它可以更显著的降低低密度脂蛋白水平,对心脑血管产生更强的保护作用;第三,突破他汀降脂的瓶颈,更轻松的让血脂达标;第四,就是它打破了美国的垄断,进入了医保的目录,药价呢,大幅度的下降,让大多数人都用得起。
依折麦布的原理嗨,朋友们!今天咱们来聊聊一个挺神奇的东西——依折麦布。
这玩意儿在医学领域那可是相当重要的呢。
我有个朋友,他胆固醇特别高。
那胆固醇高起来可不得了啊,就像身体里有一群调皮捣蛋的小恶魔,在血管里到处搞破坏。
他试了不少方法来降胆固醇,运动啊,控制饮食啊,可效果总是不尽如人意。
这时候,医生就给他提到了依折麦布。
那依折麦布到底是怎么发挥作用的呢?咱们得先从胆固醇的吸收说起。
咱们的身体就像一个大工厂,每天都在进行着各种各样的物质交换和利用。
胆固醇就像原材料,一部分是身体自己合成的,还有一部分呢,是从食物里吸收来的。
这个吸收的过程就像是一个小小的运输队在工作。
在咱们的小肠里啊,有一些专门负责吸收胆固醇的小助手,就像一个个勤劳的小搬运工。
这些小搬运工呢,有个特殊的通道,胆固醇就通过这个通道被运进咱们的身体里。
这时候,依折麦布就闪亮登场啦。
依折麦格就像一个聪明的小捣蛋鬼,它跑到那些小搬运工的工作通道那里,一下子把通道给堵住了一部分。
你想啊,通道被堵住了,那些搬运工还能像以前那样顺利地把胆固醇运进来吗?肯定不能啦。
我还记得我跟朋友解释这个原理的时候,他瞪大了眼睛说:“哎呀,这么神奇呢?就这么简单地堵住通道就行了?”我就笑着跟他说:“可不是嘛,这就像你家门口有条路,以前坏人(胆固醇)能大摇大摆地走进来,现在有人(依折麦布)在路口设置了路障,坏人就没那么容易进来啦。
”不过呢,这依折麦布可不会把所有的通道都堵死。
要是都堵死了,那身体也会出问题的呀。
它就像是一个有智慧的守门员,只把那些多余的、可能会对身体造成危害的胆固醇挡在外面。
这就好比一场足球比赛,守门员不会不让自己的队友进门,只会把对方那些来捣乱的球员挡住。
而且啊,依折麦布这个东西在身体里的工作方式特别巧妙。
它不会像有些药物那样,到了身体里横冲直撞,搞得身体里一片混乱。
它就安安静静地待在小肠那里,守着胆固醇的运输通道,像一个忠诚的卫士。
我又想到我朋友吃药后的反应。
依折麦布片用法依折麦布片是一种常见的药物,主要用于缓解疼痛、发热和消炎。
它的主要成分是布洛芬,是一种非甾体抗炎药,可以抑制炎症反应和减轻疼痛。
依折麦布片的用法非常简单,但也需要注意一些细节。
下面我们来详细了解一下依折麦布片的用法。
一、适应症依折麦布片适用于以下情况:1.缓解轻度至中度的疼痛,如头痛、牙痛、月经痛等。
2.缓解轻度至中度的发热,如感冒、流感等。
3.缓解轻度至中度的炎症,如关节炎、风湿性关节炎等。
二、用法1.用药时间:每天1-3次,每次1-2片。
2.用药方法:口服,饭后或饭中服用,以免刺激胃黏膜。
3.用药量:根据疾病的严重程度和患者的年龄、体重等因素,医生会根据具体情况开具不同的剂量。
一般情况下,成人每次服用1-2片,每天最多不超过6片。
儿童的用药量应根据体重而定。
4.注意事项:(1)不要超量使用,以免引起不良反应。
(2)不要与其他非甾体抗炎药同时使用,以免增加不良反应的风险。
(3)不要在饭前或空腹时服用,以免刺激胃黏膜。
(4)不要在孕妇、哺乳期妇女和儿童中使用,除非在医生的指导下使用。
(5)不要在有消化系统疾病、肝肾功能不全、哮喘、出血倾向等情况下使用,除非在医生的指导下使用。
三、不良反应依折麦布片可能引起以下不良反应:1.胃肠道反应:如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
2.皮肤过敏反应:如皮疹、荨麻疹、过敏性休克等。
3.呼吸系统反应:如哮喘、呼吸困难等。
4.肝肾功能异常:如肝功能异常、肾功能异常等。
5.其他反应:如头晕、头痛、失眠等。
如果出现上述不良反应,应及时停药,并向医生咨询。
四、总结依折麦布片是一种常用的药物,主要用于缓解疼痛、发热和消炎。
使用时需要注意用药时间、用药方法、用药量和注意事项。
如果出现不良反应,应及时停药,并向医生咨询。
益适纯(依折麦布片)使用说明大家好,我是一名行业专家,今天我要给大家详细介绍一下益适纯(依折麦布片)的使用方法。
益适纯是一种非常常见的药物,主要用于缓解疼痛和消炎。
下面我将分为三个部分来给大家讲解,分别是益适纯的作用原理、使用方法以及注意事项。
我们来了解一下益适纯的作用原理。
益适纯的主要成分是依折麦布,它是一种非甾体抗炎药,可以抑制前列腺素的合成,从而达到缓解疼痛和消炎的作用。
益适纯还具有一定的镇痛作用,可以有效缓解头痛、关节痛等疼痛症状。
益适纯并非适用于所有人群,具体是否适合使用还需要根据个人的身体状况来判断。
接下来,我们来看看益适纯的使用方法。
益适纯一般分为两种剂型,一种是片剂,另一种是颗粒剂。
对于片剂来说,每次服用的剂量一般是200毫克,每日3次;对于颗粒剂来说,每次服用的剂量一般是100毫克,每日3次。
需要注意的是,益适纯最好在饭后服用,以减少对胃肠道的刺激。
为了保证药效的发挥,建议连续服用至少7天。
我们来谈谈益适纯的使用注意事项。
益适纯虽然具有很好的镇痛和消炎作用,但是并不适用于所有人。
对于孕妇、哺乳期妇女、儿童以及肝肾功能不全的患者来说,使用益适纯可能会带来一定的风险。
因此,在使用益适纯之前,一定要先咨询医生的意见。
益适纯虽然可以缓解疼痛,但是并不能治愈疾病的根本原因。
因此,在使用益适纯的还需要配合其他治疗措施,以达到更好的治疗效果。
益适纯具有一定的副作用,如胃肠道不适、头晕等。
因此,在使用过程中要注意观察身体的反应,如出现不适症状,应及时停药并就医。
益适纯是一种非常实用的药物,可以有效缓解疼痛和消炎。
但是在使用过程中,我们也要注意遵循医嘱,注意药物的副作用,以确保用药的安全性和有效性。
希望我的介绍能对大家有所帮助,祝大家身体健康!。
依折麦布降脂好,这些细节须明了依折麦布降脂好,这些细节须明了2021-10-31 11:29:32公文范文孙强依折麦布属于胆固醇吸收抑制剂,主要通过附着于小肠绒毛刷状缘,抑制胆固醇吸收,从而减少小肠中的胆固孙强依折麦布属于胆固醇吸收抑制剂,主要通过附着于小肠绒毛刷状缘,抑制胆固醇吸收,从而减少小肠中的胆固醇向肝脏中转运,使得肝脏胆固醇贮量降低而增加血液中胆固醇的清除,主要适用于原发性高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症。
依折麦布不增加胆汁分泌,也不抑制胆固醇在肝脏中的合成,可抑制小肠对胆固醇的吸收,与其他降脂药联合应用可进一步降低胆固醇水平,優于两种药物单独使用。
有临床研究证实,对急性冠脉综合征患者,在他汀类药物治疗的基础上联合依折麦布能够进一步降低心血管事件的发生率,此外,依折麦布和他汀类药物联合治疗对改善慢性肾脏疾病患者的心血管疾病预后有良好作用。
怎样正确服用依折麦布?依折麦布可单独服用或与他汀类药物联合应用或与非诺贝特联合应用。
依折麦布可在一日之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用,每日服药时间应相同。
使用依折麦布调脂治疗时须结合饮食治疗,提倡低脂肪、低胆固醇,并限制酒精和糖类的摄入,保持饮食清淡,多吃新鲜蔬菜、水果等富含维生素C的食物,以及豆类等富含植物蛋白的食物,尽量以花生油、菜籽油、豆油等植物油为食用油,避免食用动物内脏、鱼子、奶油等高胆固醇和高脂肪食物。
肾功能减退时应减少依折麦布剂量。
依折麦布有哪些不良反应?常见不良反应:头痛、腹泻、关节痛、肌痛、鼻咽炎、鼻窦炎、上呼吸道感染等。
少见不良反应:依折麦布与他汀类药物联合应用时,曾发现血清氨基转移酶持续性升高(≥正常值上限的3倍)。
因此,依折麦布与他汀类药物联合应用时,治疗前应进行肝功能测定。
罕见不良反应:肌病症。
有统计发现,依折麦布引起肌酸激酶大于正常值上限10倍的发生率仅为0.2%。
常吃依折麦布应该注意什么?依折麦布在使用过程中如有血清氨基转移酶增高达正常高限3倍,或肌酸激酶显著增高或有肌炎,应停药。
ENHANCE,依折麦布的终结者?
Greg Brown;Allen J.Taylor;梁伟
【期刊名称】《中国处方药》
【年(卷),期】2008(000)005
【摘要】过去20年,人们一直认为低密度脂蛋白应该是“越低越好”。
大约有3~6年的时间,大多数有关他汀类药物、树脂类药物或者部分回肠旁路手术的对照研究均表明这些治疗有临床或影像学益处,而且这种益处均与LDL胆固醇的降低有关。
【总页数】2页(P66-67)
【作者】Greg Brown;Allen J.Taylor;梁伟
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R543.502
【相关文献】
1.ENHANCE研究的解读——评依折麦布在调脂治疗策略中的地位 [J], 张抒扬
2.LC-MS/MS测定人血浆中依折麦布和总的依折麦布含量及其药动学研究 [J], 李中东;施孝金;王蓓;焦正;钟明康;刘罡一;贾晶莹;余琛
3.依折麦布在降脂治疗中的应用——ENHANCE试验解读 [J], 张静怡;郭艺芳
4.ENHANCE研究结果阴性专家评议依折麦布的未来 [J],
5.依洛尤单抗联合依折麦布治疗难治性血脂升高并冠心病的有效性与可行性分析[J], 孙刘波
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ENHANCE试验的思考
李瑞杰;姜红岩
【期刊名称】《临床荟萃》
【年(卷),期】2008(023)019
【摘要】胆固醇吸收抑制剂依折麦布(ezetimibe)是一类新型降胆固醇药物,文献报道和一些临床试验结果均显示,依折麦布联合他汀类药物降低总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)的疗效明显优于他汀类药物单药治疗,并可提高LDL—C的达标率。
【总页数】2页(P1369-1370)
【作者】李瑞杰;姜红岩
【作者单位】北京市垂杨柳医院,心脏中心,北京100022;北京市垂杨柳医院,心脏中心,北京100022
【正文语种】中文
【中图分类】R541.4
【相关文献】
1.有效发挥农业科研试验基地功能的思考\r——以山东省农业科学院济阳综合试验示范基地为例 [J], 李文刚;王英华;曲树杰
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5.“水压试验”改“气压试验”时是否考虑温度系数的思考 [J], 付建川;杨雪峰;黄江尚;张平
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依折麦布用法
依折麦布也称呻吟袋,是一种用于缓解疼痛的医学器械,主要用于产科、妇科、泌尿外科、肛肠科等疼痛治疗、术后康复等方面。
依折麦布具有速效、安全、无毒副作用、方便使用等特点,被广泛应用于临床。
一、使用前的准备
1.确认需要使用的依折麦布数量;
2.检查依折麦布的使用期限、包装是否完好;
3.洗手并戴上手套;
二、使用步骤
1.将依折麦布取出,揉捏使其变软,以便更容易塑形;
2.按照需要的部位,将依折麦布塑形成适合的形状;
3.将依折麦布放入塑形后的容器中;
4.将容器密封,加热水至约65℃(勿烫伤皮肤),依折麦布彻底浸泡在水中约5-10分钟;
5.取出依折麦布,挂在干燥处,等待凉透;
6.使用干净无菌器械将依折麦布取出,放入患者所需的部位;
7.根据需要,可能需要为依折麦布添加一定的量的盐水或生理盐水以达到理想的湿度;
8.使用后立即处理掉,不可重复使用。
使用注意事项
1.不要将依折麦布放在微波炉或烤箱加热;
2.依折麦布中不要加入药物或其他物质;
3.依折麦布在使用前必须完全浸泡在水中,否则可能导致烧伤或不适感;
4.浸泡过程中,需不断搅动,以免形成气泡,影响效果;
5.使用过程中,监测患者身体变化和表现,避免对患者造成不良刺激;
6.按照生物医学废弃物的处理方式,将使用过的依折麦布及时处理掉。
总之,依折麦布是一种安全、便捷、易使用的医疗器械,在临床使用中发挥着很大的作用。
每次使用前,都需要在医务人员的指导下进行使用,以确保患者的安全和治疗效果。
依折麦布关环反应机理依折麦布关环反应机理依折麦布(Ezetimibe)是一种用于降低血液中胆固醇的药物,其作用机制主要是抑制肠道胆固醇的吸收。
依折麦布与胆固醇亲和力高,可附着于小肠绒毛刷状缘,抑制NPC1L1转运蛋白的功能,从而有效地减少肠道内胆固醇的吸收。
一旦依折麦布与NPC1L1转运蛋白结合,胆固醇就不能通过刷状缘进入肠上皮细胞,进而被人体吸收。
因此,依折麦布可以有效降低血浆胆固醇水平,并被广泛应用于高胆固醇血症的治疗。
在依折麦布的作用机制中,其化学反应主要包括以下几个步骤:1.亲核催化在依折麦布与NPC1L1转运蛋白结合之前,首先需要确保依折麦布具有足够的亲核性,以便与NPC1L1转运蛋白中的亲电子中心相互作用。
这种亲核催化过程主要由肠道内的酸度、水分活度和转运蛋白本身的性质等共同决定。
2.亲电子开环NPC1L1转运蛋白具有亲电子中心,可以与依折麦布的亲核中心相互作用,导致依折麦布的环状结构打开,形成一种稳定的开环中间体。
这种开环反应是依折麦布发挥抑制作用的关键步骤。
3.酶促反应在形成开环中间体之后,依折麦布会与NPC1L1转运蛋白形成一种复合物,这种复合物可以诱导NPC1L1转运蛋白发生构象变化,暴露出与胆固醇结合的位点。
当胆固醇与该位点结合后,会进一步促进依折麦布与NPC1L1转运蛋白的解离,并使其从刷状缘释放。
4.产物释放在依折麦布抑制肠道胆固醇吸收的过程中,只有游离的依折麦布可以发挥抑制作用。
当依折麦布从NPC1L1转运蛋白中释放出来后,才可以进一步抑制其他NPC1L1转运蛋白的作用,从而降低肠道内胆固醇的吸收。
此外,游离的依折麦布还可以通过胆汁排泄出体外,减少其在体内蓄积的可能性。
总之,依折麦布通过抑制肠道胆固醇的吸收来降低血浆胆固醇水平,其作用机制主要包括亲核催化、亲电子开环、酶促反应和产物释放等步骤。
这种独特的抑制作用机制使得依折麦布成为一种有效的降胆固醇药物,被广泛应用于高胆固醇血症的治疗。