依折麦布片及原料简介
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服用依折麦布片出现耐药应该怎样处理?
依折麦布片是一种口服、强效的降脂药物,其作用机制与其它降脂药物不同(如:他汀类,胆酸螯合剂(树脂类),苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物),附着于小肠绒毛刷状缘,抑制胆固醇的吸收,从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运,使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。
服用依折麦布片治疗出现耐药怎么办,您都清楚了吗?如果通过耐药检测,发现患者确实是耐药了,我们需要及时采用挽救治疗,通过治疗方案的调整,比如加药或者是换药,或者是联合用药来解决,但患者切勿自行换药、加药或停药,这很可能带来更严重的后果。
依折麦布辛伐他汀片(葆至能)的说明书心脑血管是当今常见疾病之一,主要是发生在中老年人身上,是一种致残率很高的疾病,一旦患上,轻者会不同程度的丧失生活能力,重者会导致死亡。
在心脑血管的治疗上,依折麦布辛伐他汀片(葆至能)是一款效果最好的药物,下边我们来详细了解一下。
【药品名称】通用名称:依折麦布辛伐他汀片商品名称:依折麦布辛伐他汀片(葆至能)拼音全码:YiZheMaiBuXinFaTaTingPian(BaoZhiNeng)【主要成份】主要成分依折麦布、辛伐他汀两种。
【性状】本品为白色至类白色胶囊形压制片,双面凸形。
【适应症/功能主治】葆至能是降脂治疗用药。
用于降低胆固醇及降低血脂,利用其联合复方制剂在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。
【规格型号】(10mg+20mg)*10s【用法用量】每天一次,晚上服用;或遵医嘱执行。
【不良反应】同依折麦布、辛伐他汀两种的不良反应。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】同依折麦布、辛伐他汀两种的不良反应。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情其咨询医师或药师。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】葆至能为复方制剂,依折麦布是一种口服、强效的降脂药物,其作用机制与其它降脂药物不同。
附着于小肠绒毛刷状缘,抑制胆固醇的吸收,从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运,使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。
葆至能不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂),也不抑制胆固醇在肝脏中的合成。
为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。
文献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。
【药代动力学】尚不明确。
依折麦布简介
依折麦布为选择性的胆固醇吸收抑制剂。
其药理作用是附着于小肠绒毛刷状缘,选择性抑制小肠中胆固醇和相关植物固醇的吸收,从而减少小肠中胆固醇向肝脏的转运,降低肝脏中胆固醇贮量,增加血液中胆固醇的清除。
依折麦布是第一个也是唯一一个批准用于临床的选择性胆固醇吸收抑制剂。
2013版选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识中介绍,依折麦布可使小肠吸收胆固醇量降低50%以上,与安慰剂相比,单独应用依折麦布可使LDL-C降低17%-23%,使TC水平降低15%以上。
此外,依折麦布还可对载脂蛋白B、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、甘油三酯(TG)以及C反应蛋白产生有益影响。
虽然该药降胆固醇作用稍弱于他汀类药物(20%-40%),但具有良好安全性和耐受性,可在临床上推广应用。
现有资料显示,依折麦布在降低LDL-C效果仅次于他汀类药物,可单独或联合用于以胆固醇升高为主的患者,特别适合作为不能耐受他汀治疗者的替代。
由于依折麦布与他汀作用机制互补,二者联合应用降胆固醇作用显著增强,并可对TG与HDL-C等血脂参数产生有益作用,而且可能减少临床终点事件。
Ezetimibe(依折麦布)2011140410 罗杰斯一、简介冠状动脉粥样硬化疾病仍然是导致死亡、全球范围内发病以及大量医疗资源消耗的主要原因,特别是在发达国家。
2002年在美国心脑血管疾病夺去了90万人的生命。
世界卫生组织(WHO)估计,全球每年有1700万人死于心血管疾病,尤其是心脏病发作和中风。
2005年心血管疾病造成的直接和间接费用预计高达3930亿。
有许多导致心血管疾病的危险因素,血脂异常是其中最普遍的,而且使其本身渗入到生活方式和药物干预之中。
在过去几十年开展的几个大型临床研究已表明,心血管疾病的总体死亡率是可以通过积极的药物干预和危险因素的控制显著降低的。
饮食咨询、锻炼、以及采用药物治疗以降低低密度脂蛋白(LDL)水平,可显著减少冠状动脉疾病持续发展的危险。
虽然他汀类药物已经占据了药物治疗市场,最近国家胆固醇教育计划推荐改变靶标LDL水平,以及一个希望限制他汀类药物剂量的要求都强调需要更为有效的治疗方法。
依折麦布是一类通过抑制胆固醇在肠道中的吸收来治疗高胆固醇血症的新药。
虽然肠道中胆固醇一部分来源于饮食,但是大部分的胆固醇在肠道的吸收是来自肝脏和分泌到肠道中的胆汁。
单用依折麦布能降低15-18%LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇),添加依折麦布到他汀类药物的起始剂量所产生的胆固醇的降低水平相当于使用八倍高的他汀类药物的剂量。
依折麦布一直是大多数生物和医学文献报道中的主题。
依折麦布的发展来自于第一个氮杂环丁酮类胆固醇吸收酶抑制剂(CAIs),通过本类药物作用机制的最新信息的研究而得出。
它的重要性除了是作为高胆固醇血症的一种新的治疗方法之外,由于它不寻常的发现途径,依折麦布给人以相当大的兴趣。
虽然它开始是做为一个传统的药物化学工作研究对象,在项目开始的早期,人们清晰的知道没有任何已知的机理指出依折麦布和相关氮杂环丁酮的CAIs 具有抑制胆固醇吸收的作用。
由于缺乏对分子靶标的明确认识,没有在体外进行试验活动。
依折麦布片(益适纯)的说明书心脑血管疾病是老年病当中最常见的一种了,人体预防的再到位,也很难预防到血管当中,心脏和血管一旦出现问题,人的生命就很危险了。
像心脑血管这种会致命的疾病一旦发现就要马上治疗,延误的话后果不堪设想。
目前,治疗心脑血管的药物中,依折麦布片(益适纯)是效果非常不错的,下边我们就来了解下它的功效。
【药品名称】通用名称:依折麦布片商品名称:依折麦布片(益适纯)英文名称:Ezetimibe Tablets拼音全码:YiZheMaiBuPian(YiShiChun)【主要成份】化学名:1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮分子式:C24H21F2NO3分子量:409.4【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症/功能主治】原发性高胆固醇血症:本品作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇【规格型号】10mg*5s【用法用量】患者在接受本品治疗的过程中,应坚持适当的低脂饮食。
本品推荐剂量为每天1次,每次10mg,可单独服用或与他汀类联合应用。
本品可在1天之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。
老年患者不需要调整剂量。
年龄大于等于10岁的儿童及青少年不需要调整剂量。
不推荐小于10岁儿童应用本品。
轻度肝功能受损患者不需要调整剂量(Child-Pugh评分在5或6)(见药代动力学)。
肾功能受损患者不需要调整剂量。
与胆酸螯合剂合用:应在服用胆酸螯合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用本品。
【不良反应】为期8-14周的临床研究中,3366位患者每天单独或与他汀类联合应用本品10mg,研究结果表明:患者普遍对本品耐受性良好,不良反应轻微且呈一过性,其副作用的总体发生率与安慰剂相似,试验组由不良反应导致的试验终止率与安慰剂组相当。
血脂调节药物【简介】现有研究认为,“胆固醇理论”即降低胆固醇水平是减少血脂异常相关性不良心血管事件的关键。
目前临床应用和处在研发阶段的降脂西药按其降脂机理和化学结构又可分为他汀类,烟酸类,贝特类,胆酸鳌合剂类,多烯类以及新型降脂药和各种复方制剂。
他汀类药物的不良反应相对于其它降血脂药较少,循证研究也奠定了他汀类药物在冠心病防治中的重要地位,故他汀类药物成为临床常用调脂药物,然而,他汀类药物单用时,并不能使所有冠心病患者的LDL-C降至目标值,随着用药剂量增加,不良反应风险也增加,因此,临床上需要考虑调脂药物联合用药。
他汀类与贝特类药物联用时,肝脏毒性反应和肌病发生的危险性增大;而他汀类与烟酸类药物联用,患者的耐受性差,上述联合用药方案难以广泛应用。
胆固醇吸收抑制剂——依折麦布和他汀类有良好的协同作用,且安全性好,成为目前降低胆固醇治疗的常用联合用药方案。
瑞舒伐他汀钙片【临床应用】1.本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。
2.本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
3.用于高三酰甘油血症(国外资料)。
4.用于减缓高胆固醇血症患者的动脉粥样硬化进程(国外资料)。
【药理】本品属他汀类药物,其结构上具有一个有极性的磺酰胺甲烷基团而具有相对较强的亲水性,可使其高选择性被肝细胞摄取而不易进入其他组织细胞。
有研究认为,本药抑制HMG-CoA还原酶的效能强于其他他汀类药物(阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀等)。
【不良反应】本品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的。
同其他HMG-CoA 还原酶抑制剂一样,不良反应出现有随剂量增加而增加的趋势。
常见(1%~10%):头痛、头晕、恶心、便秘、腹痛、肌痛无力等症状;偶见(0.1%~1%):瘙痒、皮疹、荨麻疹;罕见(0.01%~0.1%):过敏反应、胰腺炎、肌病和横纹肌溶解、关节痛、黄疸、肝炎;【安全性】瑞舒伐他汀能够避免肝细胞色素P450酶广泛代谢,降低药物相互作用。
依布麦折片说明书概述依布麦折片是一种特殊设计的麦片产品,它以便携性和营养结合为特点。
本说明书将介绍依布麦折片的原料、制作方法、营养价值以及使用方法等相关信息。
原料依布麦折片的主要原料包括: - 燕麦片:选用优质燕麦为原料,经过精细研磨而成,保留了大部分麦片的纤维和营养。
- 食用油:选择纯天然植物油,如菜籽油或橄榄油,为制作折片过程提供润滑和口感。
- 蜂蜜:具有天然香甜味的蜂蜜,为依布麦折片提供额外的口感和营养价值。
制作方法1.准备工作:将燕麦片、食用油和蜂蜜按照一定比例混合。
2.搅拌均匀:使用搅拌机或手动搅拌器将原料彻底搅拌均匀,确保每一片麦片都充分沾满油和蜂蜜。
3.预热烤箱:将烤箱预热至适当温度,通常为150-180摄氏度。
4.制作折片:将搅拌均匀的原料铺在烤盘上,将烤盘放入预热好的烤箱中,烘烤一段时间(通常为15-20分钟),直至折片呈现出黄金色。
5.冷却储存:从烤箱中取出折片,待其完全冷却后,即可存放在密封容器中,以保持新鲜口感。
营养价值依布麦折片是一种健康营养的早餐选择,具有以下优点: - 富含纤维:燕麦片作为主要原料,富含大量的膳食纤维,有助于促进消化系统健康。
- 丰富的维生素和矿物质:燕麦片含有丰富的维生素B和E,以及铁、镁和锌等矿物质,满足人体日常所需。
- 低脂肪、低热量:相比其他传统早餐食品,依布麦折片含有较低的脂肪和热量,适合追求健康生活方式的人群。
- 高能量来源:燕麦片中含有丰富的碳水化合物,是人体能量的重要来源,能够提供长时间饱腹感。
使用方法依布麦折片可以作为早餐的主食或作为零食随时食用。
使用方法如下: 1. 作为早餐:将适量的依布麦折片倒入碗中,加入热牛奶、豆浆或其他喜爱的液体,搅拌均匀后食用。
可以根据个人口味添加水果、坚果或蜂蜜等。
2. 作为零食:将适量的依布麦折片装入小袋或密封罐中,随时可以取出食用。
适合上班、运动前后或需要补充能量的时候食用。
注意事项•存放干燥:请将依布麦折片存放在干燥的环境中,避免受潮变软。
依折麦布片及原料简介
一、项目基本信息
1、中文名:依折麦布片
2、化学名称:1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮
3、结构式:
4、申报类别:原料药(化药3)+片(化药6)
5、规格:单方:依折麦布片剂:10mg.复方制剂:依折麦布辛伐他汀片依折麦布:辛伐他汀:10:10mg、10:20mg、10:40mg.
6、适应症:原发性高胆固醇血症:本品作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(Apo B)。
纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH):本品与他汀类联合应用,可作为其他降脂治疗的辅助疗法(如LDL-C血浆分离置换法),或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。
纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症):本品作为饮食控制以外的辅助治疗,用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。
7、用法用量:患者在接受本品治疗的过程中,应坚持适当的低脂饮食。
本品推荐剂量为每天一次,每次10mg,可单独服用或与他汀类联合应用。
本品可在一天之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。
二、国内外研制开发情况、专利及行政保护情况
依折麦布(Ezetimibe)别名依折替米贝、依替米贝,由先灵葆雅(Schering-Plough)公司和默克(Merck)公司共同研制开发的首个选择性胆固醇吸收抑制剂,本品是第一个获得美国FDA批准上市的胆固醇吸收选择性抑制剂类
药物。
商品名“益适纯”“EZETROL”。
依折麦布片于2002年11月在德国和美国首次上市。
2008年我国批准上市。
截止目前世界上已有90个国家上市。
依折麦布与辛伐他汀组成的复方制剂-VYTORIN,已于2004年7月23日经美国食品和药物管理局(FDA)正式批准上市,用于单纯他汀治疗不能控制达标和/或已开始接受他汀和依折麦布治疗的高脂血症患者。
目前,该药已在超过40个国家广泛应用,有四种剂型,即每片含有10mg依折麦布和不同剂量的辛伐他汀(分别为10 mg、20 mg、40 mg和80 mg)。
我国于2009年上市。
依折麦布片剂我国于2008.3.31批准先灵葆雅新加坡公司进口。
依折麦布辛伐他汀片我国于2009.4.15批准MSD TECHNOLOGY SINGAPORE PTE LTD进口。
行政保护:无
新药保护:无
专利保护:中国化合物专利2014年到期。
1、用作为降低血中胆固醇剂的羟基-取代的氮杂环丁烷酮类化合物CN94193466.7 先灵葆雅1994.9.14(化合物专利)。
2、作为降血胆甾醇剂的糖取代的2-氮杂环丁烷酮CN01821133.X 先灵葆雅 2001.12.17(化合物专利,但是与第一个专利重复,虽授权,可不关注)。
3、一种氮杂环丁酮衍生物及其合成方法CN100564357C 浙江天宇药业2006.10.20(起始原料专利)。
4、含有胆固醇吸收抑制剂、HMG-CoA还原酶抑制剂和一种稳定剂的组合物03817844.3 默克和先灵葆雅2003-07-22(组合物专利)。
5、高血压症治疗剂CN101010080 B 兴合株式会社2005.8.30 (组合物专利)。
6、依泽替米贝的制备方法及该方法中所用的中间体200680048575.4 吉瑞工厂2006-12-18(制备方法和中间体专利)。
三、市场前景
依折麦布(ezetimibe)是一类新型降胆固醇药物,是目前上市的唯一一个选择性胆固醇吸收抑制剂,主要阻断胆固醇的外源性吸收途径。
它通过作用于胆固醇转运蛋白抑制肠道内胆固醇的吸收。
由于减少了胆固醇和相关植物甾醇的吸收,肝脏胆同醇储存减少,而胆固醇自血液中清除增加,从而使循环胆固醇浓度降低。
其独特的作用机制与他汀药物的作用机制具有互补效应。
依折麦布的优势如下:
1、依折麦布依然是目前已经上市的唯一一种胆固醇吸收抑制剂。
依折麦布不通过CYP450酶系代谢,故与临床上多类药物无相互作用,特别是对他汀类药物的药代动力学无显著影响。
而且依折麦布不影响肝脏胆固醇的合成,不影响胆酸的排泄,也不影响其他脂类和脂溶性维生素在小肠内的吸收。
2、依折麦布单独或与他汀联合用于降胆固醇治疗。
大量临床研究表明,他汀剂量加倍后其降胆固醇作用仅增加6%左右,但相关不良反应(特别是肝毒性与肌毒性)发生率却显著增加,致使部分患者不能耐受较大剂量的他汀治疗。
而在他汀治疗基础上加用依折麦布,可使LDL-C水平进一步降低 18%-25%,其不良反应发生率与单独应用他汀时无显著差别。
3、服用方便:片剂小易于服用,一日一次给药。
4、世界应用广,安全性好。
目前世界上约有10000万人服用。
四、项目进度
已完成全部研究工作,2015年初申报
五、联系方式
QQ1725526637。