依折麦布片及原料简介
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服用依折麦布片出现耐药应该怎样处理?
依折麦布片是一种口服、强效的降脂药物,其作用机制与其它降脂药物不同(如:他汀类,胆酸螯合剂(树脂类),苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物),附着于小肠绒毛刷状缘,抑制胆固醇的吸收,从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运,使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。
服用依折麦布片治疗出现耐药怎么办,您都清楚了吗?如果通过耐药检测,发现患者确实是耐药了,我们需要及时采用挽救治疗,通过治疗方案的调整,比如加药或者是换药,或者是联合用药来解决,但患者切勿自行换药、加药或停药,这很可能带来更严重的后果。
依折麦布辛伐他汀片(葆至能)的说明书心脑血管是当今常见疾病之一,主要是发生在中老年人身上,是一种致残率很高的疾病,一旦患上,轻者会不同程度的丧失生活能力,重者会导致死亡。
在心脑血管的治疗上,依折麦布辛伐他汀片(葆至能)是一款效果最好的药物,下边我们来详细了解一下。
【药品名称】通用名称:依折麦布辛伐他汀片商品名称:依折麦布辛伐他汀片(葆至能)拼音全码:YiZheMaiBuXinFaTaTingPian(BaoZhiNeng)【主要成份】主要成分依折麦布、辛伐他汀两种。
【性状】本品为白色至类白色胶囊形压制片,双面凸形。
【适应症/功能主治】葆至能是降脂治疗用药。
用于降低胆固醇及降低血脂,利用其联合复方制剂在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。
【规格型号】(10mg+20mg)*10s【用法用量】每天一次,晚上服用;或遵医嘱执行。
【不良反应】同依折麦布、辛伐他汀两种的不良反应。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】同依折麦布、辛伐他汀两种的不良反应。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情其咨询医师或药师。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】葆至能为复方制剂,依折麦布是一种口服、强效的降脂药物,其作用机制与其它降脂药物不同。
附着于小肠绒毛刷状缘,抑制胆固醇的吸收,从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运,使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。
葆至能不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂),也不抑制胆固醇在肝脏中的合成。
为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。
文献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。
【药代动力学】尚不明确。
依折麦布简介
依折麦布为选择性的胆固醇吸收抑制剂。
其药理作用是附着于小肠绒毛刷状缘,选择性抑制小肠中胆固醇和相关植物固醇的吸收,从而减少小肠中胆固醇向肝脏的转运,降低肝脏中胆固醇贮量,增加血液中胆固醇的清除。
依折麦布是第一个也是唯一一个批准用于临床的选择性胆固醇吸收抑制剂。
2013版选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识中介绍,依折麦布可使小肠吸收胆固醇量降低50%以上,与安慰剂相比,单独应用依折麦布可使LDL-C降低17%-23%,使TC水平降低15%以上。
此外,依折麦布还可对载脂蛋白B、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、甘油三酯(TG)以及C反应蛋白产生有益影响。
虽然该药降胆固醇作用稍弱于他汀类药物(20%-40%),但具有良好安全性和耐受性,可在临床上推广应用。
现有资料显示,依折麦布在降低LDL-C效果仅次于他汀类药物,可单独或联合用于以胆固醇升高为主的患者,特别适合作为不能耐受他汀治疗者的替代。
由于依折麦布与他汀作用机制互补,二者联合应用降胆固醇作用显著增强,并可对TG与HDL-C等血脂参数产生有益作用,而且可能减少临床终点事件。
Ezetimibe(依折麦布)2011140410 罗杰斯一、简介冠状动脉粥样硬化疾病仍然是导致死亡、全球范围内发病以及大量医疗资源消耗的主要原因,特别是在发达国家。
2002年在美国心脑血管疾病夺去了90万人的生命。
世界卫生组织(WHO)估计,全球每年有1700万人死于心血管疾病,尤其是心脏病发作和中风。
2005年心血管疾病造成的直接和间接费用预计高达3930亿。
有许多导致心血管疾病的危险因素,血脂异常是其中最普遍的,而且使其本身渗入到生活方式和药物干预之中。
在过去几十年开展的几个大型临床研究已表明,心血管疾病的总体死亡率是可以通过积极的药物干预和危险因素的控制显著降低的。
饮食咨询、锻炼、以及采用药物治疗以降低低密度脂蛋白(LDL)水平,可显著减少冠状动脉疾病持续发展的危险。
虽然他汀类药物已经占据了药物治疗市场,最近国家胆固醇教育计划推荐改变靶标LDL水平,以及一个希望限制他汀类药物剂量的要求都强调需要更为有效的治疗方法。
依折麦布是一类通过抑制胆固醇在肠道中的吸收来治疗高胆固醇血症的新药。
虽然肠道中胆固醇一部分来源于饮食,但是大部分的胆固醇在肠道的吸收是来自肝脏和分泌到肠道中的胆汁。
单用依折麦布能降低15-18%LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇),添加依折麦布到他汀类药物的起始剂量所产生的胆固醇的降低水平相当于使用八倍高的他汀类药物的剂量。
依折麦布一直是大多数生物和医学文献报道中的主题。
依折麦布的发展来自于第一个氮杂环丁酮类胆固醇吸收酶抑制剂(CAIs),通过本类药物作用机制的最新信息的研究而得出。
它的重要性除了是作为高胆固醇血症的一种新的治疗方法之外,由于它不寻常的发现途径,依折麦布给人以相当大的兴趣。
虽然它开始是做为一个传统的药物化学工作研究对象,在项目开始的早期,人们清晰的知道没有任何已知的机理指出依折麦布和相关氮杂环丁酮的CAIs 具有抑制胆固醇吸收的作用。
由于缺乏对分子靶标的明确认识,没有在体外进行试验活动。
依折麦布片(益适纯)的说明书心脑血管疾病是老年病当中最常见的一种了,人体预防的再到位,也很难预防到血管当中,心脏和血管一旦出现问题,人的生命就很危险了。
像心脑血管这种会致命的疾病一旦发现就要马上治疗,延误的话后果不堪设想。
目前,治疗心脑血管的药物中,依折麦布片(益适纯)是效果非常不错的,下边我们就来了解下它的功效。
【药品名称】通用名称:依折麦布片商品名称:依折麦布片(益适纯)英文名称:Ezetimibe Tablets拼音全码:YiZheMaiBuPian(YiShiChun)【主要成份】化学名:1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮分子式:C24H21F2NO3分子量:409.4【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症/功能主治】原发性高胆固醇血症:本品作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇【规格型号】10mg*5s【用法用量】患者在接受本品治疗的过程中,应坚持适当的低脂饮食。
本品推荐剂量为每天1次,每次10mg,可单独服用或与他汀类联合应用。
本品可在1天之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。
老年患者不需要调整剂量。
年龄大于等于10岁的儿童及青少年不需要调整剂量。
不推荐小于10岁儿童应用本品。
轻度肝功能受损患者不需要调整剂量(Child-Pugh评分在5或6)(见药代动力学)。
肾功能受损患者不需要调整剂量。
与胆酸螯合剂合用:应在服用胆酸螯合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用本品。
【不良反应】为期8-14周的临床研究中,3366位患者每天单独或与他汀类联合应用本品10mg,研究结果表明:患者普遍对本品耐受性良好,不良反应轻微且呈一过性,其副作用的总体发生率与安慰剂相似,试验组由不良反应导致的试验终止率与安慰剂组相当。
血脂调节药物【简介】现有研究认为,“胆固醇理论”即降低胆固醇水平是减少血脂异常相关性不良心血管事件的关键。
目前临床应用和处在研发阶段的降脂西药按其降脂机理和化学结构又可分为他汀类,烟酸类,贝特类,胆酸鳌合剂类,多烯类以及新型降脂药和各种复方制剂。
他汀类药物的不良反应相对于其它降血脂药较少,循证研究也奠定了他汀类药物在冠心病防治中的重要地位,故他汀类药物成为临床常用调脂药物,然而,他汀类药物单用时,并不能使所有冠心病患者的LDL-C降至目标值,随着用药剂量增加,不良反应风险也增加,因此,临床上需要考虑调脂药物联合用药。
他汀类与贝特类药物联用时,肝脏毒性反应和肌病发生的危险性增大;而他汀类与烟酸类药物联用,患者的耐受性差,上述联合用药方案难以广泛应用。
胆固醇吸收抑制剂——依折麦布和他汀类有良好的协同作用,且安全性好,成为目前降低胆固醇治疗的常用联合用药方案。
瑞舒伐他汀钙片【临床应用】1.本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。
2.本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
3.用于高三酰甘油血症(国外资料)。
4.用于减缓高胆固醇血症患者的动脉粥样硬化进程(国外资料)。
【药理】本品属他汀类药物,其结构上具有一个有极性的磺酰胺甲烷基团而具有相对较强的亲水性,可使其高选择性被肝细胞摄取而不易进入其他组织细胞。
有研究认为,本药抑制HMG-CoA还原酶的效能强于其他他汀类药物(阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀等)。
【不良反应】本品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的。
同其他HMG-CoA 还原酶抑制剂一样,不良反应出现有随剂量增加而增加的趋势。
常见(1%~10%):头痛、头晕、恶心、便秘、腹痛、肌痛无力等症状;偶见(0.1%~1%):瘙痒、皮疹、荨麻疹;罕见(0.01%~0.1%):过敏反应、胰腺炎、肌病和横纹肌溶解、关节痛、黄疸、肝炎;【安全性】瑞舒伐他汀能够避免肝细胞色素P450酶广泛代谢,降低药物相互作用。
依布麦折片说明书概述依布麦折片是一种特殊设计的麦片产品,它以便携性和营养结合为特点。
本说明书将介绍依布麦折片的原料、制作方法、营养价值以及使用方法等相关信息。
原料依布麦折片的主要原料包括: - 燕麦片:选用优质燕麦为原料,经过精细研磨而成,保留了大部分麦片的纤维和营养。
- 食用油:选择纯天然植物油,如菜籽油或橄榄油,为制作折片过程提供润滑和口感。
- 蜂蜜:具有天然香甜味的蜂蜜,为依布麦折片提供额外的口感和营养价值。
制作方法1.准备工作:将燕麦片、食用油和蜂蜜按照一定比例混合。
2.搅拌均匀:使用搅拌机或手动搅拌器将原料彻底搅拌均匀,确保每一片麦片都充分沾满油和蜂蜜。
3.预热烤箱:将烤箱预热至适当温度,通常为150-180摄氏度。
4.制作折片:将搅拌均匀的原料铺在烤盘上,将烤盘放入预热好的烤箱中,烘烤一段时间(通常为15-20分钟),直至折片呈现出黄金色。
5.冷却储存:从烤箱中取出折片,待其完全冷却后,即可存放在密封容器中,以保持新鲜口感。
营养价值依布麦折片是一种健康营养的早餐选择,具有以下优点: - 富含纤维:燕麦片作为主要原料,富含大量的膳食纤维,有助于促进消化系统健康。
- 丰富的维生素和矿物质:燕麦片含有丰富的维生素B和E,以及铁、镁和锌等矿物质,满足人体日常所需。
- 低脂肪、低热量:相比其他传统早餐食品,依布麦折片含有较低的脂肪和热量,适合追求健康生活方式的人群。
- 高能量来源:燕麦片中含有丰富的碳水化合物,是人体能量的重要来源,能够提供长时间饱腹感。
使用方法依布麦折片可以作为早餐的主食或作为零食随时食用。
使用方法如下: 1. 作为早餐:将适量的依布麦折片倒入碗中,加入热牛奶、豆浆或其他喜爱的液体,搅拌均匀后食用。
可以根据个人口味添加水果、坚果或蜂蜜等。
2. 作为零食:将适量的依布麦折片装入小袋或密封罐中,随时可以取出食用。
适合上班、运动前后或需要补充能量的时候食用。
注意事项•存放干燥:请将依布麦折片存放在干燥的环境中,避免受潮变软。
依折麦布片用法依折麦布片是一种常见的药物,主要用于缓解疼痛、发热和消炎。
它的主要成分是布洛芬,是一种非甾体抗炎药,可以抑制炎症反应和减轻疼痛。
依折麦布片的用法非常简单,但也需要注意一些细节。
下面我们来详细了解一下依折麦布片的用法。
一、适应症依折麦布片适用于以下情况:1.缓解轻度至中度的疼痛,如头痛、牙痛、月经痛等。
2.缓解轻度至中度的发热,如感冒、流感等。
3.缓解轻度至中度的炎症,如关节炎、风湿性关节炎等。
二、用法1.用药时间:每天1-3次,每次1-2片。
2.用药方法:口服,饭后或饭中服用,以免刺激胃黏膜。
3.用药量:根据疾病的严重程度和患者的年龄、体重等因素,医生会根据具体情况开具不同的剂量。
一般情况下,成人每次服用1-2片,每天最多不超过6片。
儿童的用药量应根据体重而定。
4.注意事项:(1)不要超量使用,以免引起不良反应。
(2)不要与其他非甾体抗炎药同时使用,以免增加不良反应的风险。
(3)不要在饭前或空腹时服用,以免刺激胃黏膜。
(4)不要在孕妇、哺乳期妇女和儿童中使用,除非在医生的指导下使用。
(5)不要在有消化系统疾病、肝肾功能不全、哮喘、出血倾向等情况下使用,除非在医生的指导下使用。
三、不良反应依折麦布片可能引起以下不良反应:1.胃肠道反应:如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
2.皮肤过敏反应:如皮疹、荨麻疹、过敏性休克等。
3.呼吸系统反应:如哮喘、呼吸困难等。
4.肝肾功能异常:如肝功能异常、肾功能异常等。
5.其他反应:如头晕、头痛、失眠等。
如果出现上述不良反应,应及时停药,并向医生咨询。
四、总结依折麦布片是一种常用的药物,主要用于缓解疼痛、发热和消炎。
使用时需要注意用药时间、用药方法、用药量和注意事项。
如果出现不良反应,应及时停药,并向医生咨询。
益适纯(EZETROL)(依折麦布片)【药品名称】商品名称:益适纯(EZETROL)通用名称:依折麦布片英文名称:Ezetimibe T ablets【成份】本品主要成份为:依折麦布化学名称:1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮化学结构式:分子式:C24H21F2NO3分子量:409.4【适应症】原发性高胆固醇血症本品作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA 还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(Apo B)。
纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)本品与他汀类联合应用,可作为其他降脂治疗的辅助疗法(如LDL-C 血浆分离置换法),或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。
纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症)本品作为饮食控制以外的辅助治疗,用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。
【用法用量】患者在接受本品治疗的过程中,应坚持适当的低脂饮食。
本品推荐剂量为每天一次, 每次10mg,可单独服用、或与他汀类联合应用、或与非诺贝特联合应用。
本品可在一天之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。
药物在老年患者中的应用老年患者不需要调整剂量。
药物在儿童患者中的应用年龄大于等于10岁的儿童及青少年:不需要调整剂量。
小于10岁儿童:不推荐应用本品。
药物用于肝功能受损患者轻度肝功能受损患者不需要调整剂量(Child-Pugh评分在5或6)(见【药代动力学】)。
药物用于肾功能受损患者肾功能受损患者不需要调整剂量。
与胆酸鳌合剂合用应在服用胆酸鳌合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用本品。
【不良反应】在为期112周的临床研究中,患者每天单独(n=2396)或与他汀类(n=11,308)或与非诺贝特(n=185)联合应用本品10mg,研究结果表明:患者普遍对本品耐受性良好,不良反应轻微且呈一过性,其副作用的总体发生率与安慰剂相似,试验组由不良反应导致的试验终止率与安慰剂组相当。
依折麦布片及原料简介一、项目基本信息1、中文名:依折麦布片2、化学名称:1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮3、结构式:4、申报类别:原料药(化药3)+片(化药6)5、规格:单方:依折麦布片剂:10mg.复方制剂:依折麦布辛伐他汀片依折麦布:辛伐他汀:10:10mg、10:20mg、10:40mg.6、适应症:原发性高胆固醇血症:本品作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(Apo B)。
纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH):本品与他汀类联合应用,可作为其他降脂治疗的辅助疗法(如LDL-C血浆分离置换法),或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。
纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症):本品作为饮食控制以外的辅助治疗,用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。
7、用法用量:患者在接受本品治疗的过程中,应坚持适当的低脂饮食。
本品推荐剂量为每天一次,每次10mg,可单独服用或与他汀类联合应用。
本品可在一天之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。
二、国内外研制开发情况、专利及行政保护情况依折麦布(Ezetimibe)别名依折替米贝、依替米贝,由先灵葆雅(Schering-Plough)公司和默克(Merck)公司共同研制开发的首个选择性胆固醇吸收抑制剂,本品是第一个获得美国FDA批准上市的胆固醇吸收选择性抑制剂类药物。
商品名“益适纯”“EZETROL”。
依折麦布片于2002年11月在德国和美国首次上市。
2008年我国批准上市。
截止目前世界上已有90个国家上市。
依折麦布与辛伐他汀组成的复方制剂-VYTORIN,已于2004年7月23日经美国食品和药物管理局(FDA)正式批准上市,用于单纯他汀治疗不能控制达标和/或已开始接受他汀和依折麦布治疗的高脂血症患者。
依折麦布片说明书依折麦布片(益适纯)治疗原发性高胆固醇血症:本品作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇。
下面是整理的依折麦布片说明书,欢迎阅读。
依折麦布片商品介绍通用名:依折麦布片生产厂家: Schering-Plough(SINGAPORE) PTE LTD(新加坡) 批准文号:H20130837药品规格:10mg*5片药品价格:¥49元依折麦布片说明书【通用名称】依折麦布片【商品名称】依折麦布片(益适纯)【英文名称】EzetimibeT ablets【拼音全码】YiZheMaiBuPian(YiShiChun)【主要成份】化学名:1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮分子式:C24H21F2NO3分子量:409.4【性状】依折麦布片(益适纯)为白色或类白色片。
【适应症/功能主治】原发性高胆固醇血症:依折麦布片(益适纯)作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇【规格型号】10mg*5s【用法用量】患者在接受依折麦布片(益适纯)治疗的过程中,应坚持适当的低脂饮食。
依折麦布片(益适纯)推荐剂量为每天1次,每次10mg,可单独服用或与他汀类联合应用。
依折麦布片(益适纯)可在1天之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。
老年患者不需要调整剂量。
年龄大于等于10岁的儿童及青少年不需要调整剂量。
不推荐小于10岁儿童应用依折麦布片(益适纯)。
轻度肝功能受损患者不需要调整剂量(Child-Pugh评分在5或6)(见药代动力学)。
肾功能受损患者不需要调整剂量。
依折麦布合成路线依折麦布(Ezetimibe)是一种用于降低血液中胆固醇水平的药物,它通过抑制小肠吸收胆固醇来发挥作用。
依折麦布的化学名称为(4S)-4-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-5-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-2-氧代-1,3-噁唑烷-4-基}乙酸,其合成过程涉及多步化学反应,包括构建核心骨架、引入官能团和进行立体选择性反应等步骤。
依折麦布合成路线的一般概述如下:1. 起始材料:合成通常从合适的有机分子开始,这些分子能够经过一系列反应转化成依折麦布的结构。
2. 构建吲哚环:依折麦布分子中的一个关键结构是吲哚环,这通常是通过Fischer吲哚合成或其他吲哚合成方法来完成的。
3. 引入侧链:在构建了吲哚环之后,下一步是引入含有氟苯基和甲基乙基的侧链。
这可能涉及芳香亲电取代反应,如傅-克反应或金属催化的偶联反应。
4. 形成噁唑烷酮环:依折麦布分子的另一个特征是噁唑烷酮环,这可以通过将相应的前体与适当的酰胺或酰氯进行环合反应来构建。
5. 引入氟原子:两个氟原子的引入通常通过使用氟化试剂完成,例如NFSI(N-氟代双苯磺酰胺)或其它氟化剂。
6. 不对称合成:考虑到依折麦布分子的手性中心,合成过程中可能需要使用手性催化剂或手性辅助剂来确保目标产物的对映体纯度。
7. 功能团转换:最后,可能需要进行一些功能团转换,以确保最终产物具有所需的药理活性和稳定性。
8. 纯化:合成完成后,需要通过各种色谱技术(如柱色谱、高效液相色谱HPLC)对产物进行纯化,以获得高纯度的依折麦布。
9. 表征:通过光谱学方法(如核磁共振NMR、质谱MS)和X 射线晶体学等手段对最终产物进行结构表征。
请注意,上述步骤是一个非常简化的概述,实际的合成路线可能会更加复杂,并且需要优化反应条件、收率、对映体选择性等因素。
专业的药物合成工作通常由经验丰富的化学家在实验室中进行,并伴随着详细的实验方案和分析。
益适纯(依折麦布片)使用说明大家好,我是一名行业专家,今天我要给大家详细介绍一下益适纯(依折麦布片)的使用方法。
益适纯是一种非常常见的药物,主要用于缓解疼痛和消炎。
下面我将分为三个部分来给大家讲解,分别是益适纯的作用原理、使用方法以及注意事项。
我们来了解一下益适纯的作用原理。
益适纯的主要成分是依折麦布,它是一种非甾体抗炎药,可以抑制前列腺素的合成,从而达到缓解疼痛和消炎的作用。
益适纯还具有一定的镇痛作用,可以有效缓解头痛、关节痛等疼痛症状。
益适纯并非适用于所有人群,具体是否适合使用还需要根据个人的身体状况来判断。
接下来,我们来看看益适纯的使用方法。
益适纯一般分为两种剂型,一种是片剂,另一种是颗粒剂。
对于片剂来说,每次服用的剂量一般是200毫克,每日3次;对于颗粒剂来说,每次服用的剂量一般是100毫克,每日3次。
需要注意的是,益适纯最好在饭后服用,以减少对胃肠道的刺激。
为了保证药效的发挥,建议连续服用至少7天。
我们来谈谈益适纯的使用注意事项。
益适纯虽然具有很好的镇痛和消炎作用,但是并不适用于所有人。
对于孕妇、哺乳期妇女、儿童以及肝肾功能不全的患者来说,使用益适纯可能会带来一定的风险。
因此,在使用益适纯之前,一定要先咨询医生的意见。
益适纯虽然可以缓解疼痛,但是并不能治愈疾病的根本原因。
因此,在使用益适纯的还需要配合其他治疗措施,以达到更好的治疗效果。
益适纯具有一定的副作用,如胃肠道不适、头晕等。
因此,在使用过程中要注意观察身体的反应,如出现不适症状,应及时停药并就医。
益适纯是一种非常实用的药物,可以有效缓解疼痛和消炎。
但是在使用过程中,我们也要注意遵循医嘱,注意药物的副作用,以确保用药的安全性和有效性。
希望我的介绍能对大家有所帮助,祝大家身体健康!。
1--大量循证医学证据业已证实降低胆固醇水平可降低冠心病事件的发生率,LDL-C与冠心病相对风险呈对数正相关。
当冠心病相对风险为1.0时,LDL-C = 40 mg/dl,LDL-C每变化30 mg/dl,冠心病相对风险亦相应改变30%。
各国指南对血脂异常也制定了越来越严格的治疗目标,而对临床医生而言,降胆固醇治疗的硬道理是遵循指南,帮助患者更快更好地达标。
2--2008年《自然》杂志上发表的文章明确指出胆固醇在动脉粥样硬化的形成和发展过程中所起的决定性作用。
LDL-C是参与动脉粥样硬化形成的关键的物质基础,没有胆固醇在血管壁的沉积就没有动脉粥样硬化。
因此LDL-C是动脉粥样硬化形成的关键因素。
3--胆固醇在血管壁的沉积启动了动脉粥样硬化的形成,并导致随后一系列的炎症反应,并促使动脉粥样硬化的进展。
同时,LDL-C在血管内皮下的不断沉积使动脉粥样硬化的脂质核心越来越大,同样也是动脉粥样硬化进展过程中不可或缺的关键因素。
4--1960-1990年期间开展的早期降脂治疗的一级预防试验已经证实,在未发生动脉粥样硬化性疾病的患者中,降低胆固醇水平可有效降低冠心病风险。
干预措施包括饮食控制、戒烟、采用贝特类药物(安妥明、吉非罗齐)、胆汁酸鳌合剂(降胆宁、消胆胺)。
而饮食控制和胆汁酸鳌合剂是通过减少肠道对胆固醇的吸收而降低血浆总胆固醇的水平。
5--1960-1990年期间开展的多项早期降脂治疗的二级预防试验同样证实,在冠心病患者中,降低胆固醇水平也可有效降低再发冠心病事件的风险。
这张幻灯片中的三个药物治疗研究是这些早期降脂治疗的主要二级预防试验。
包括采用贝特类药物(安妥明)、烟酸治疗、两者合用。
另一项研究是采用外科手术作为干预措施的回肠旁路术(POSCH研究),即切除一段回肠以减少肠道对胆固醇的吸收,对照组是单纯饮食控制的患者。
结果同样显示,手术减少肠道对胆固醇的吸收,导致血浆总胆固醇降低23%,而心血管事件降低35%。
依折麦布片及原料简介
一、项目基本信息
1、中文名:依折麦布片
2、化学名称:1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮
3、结构式:
4、申报类别:原料药(化药3)+片(化药6)
5、规格:单方:依折麦布片剂:10mg.复方制剂:依折麦布辛伐他汀片依折麦布:辛伐他汀:10:10mg、10:20mg、10:40mg.
6、适应症:原发性高胆固醇血症:本品作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(Apo B)。
纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH):本品与他汀类联合应用,可作为其他降脂治疗的辅助疗法(如LDL-C血浆分离置换法),或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。
纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症):本品作为饮食控制以外的辅助治疗,用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。
7、用法用量:患者在接受本品治疗的过程中,应坚持适当的低脂饮食。
本品推荐剂量为每天一次,每次10mg,可单独服用或与他汀类联合应用。
本品可在一天之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。
二、国内外研制开发情况、专利及行政保护情况
依折麦布(Ezetimibe)别名依折替米贝、依替米贝,由先灵葆雅(Schering-Plough)公司和默克(Merck)公司共同研制开发的首个选择性胆固醇吸收抑制剂,本品是第一个获得美国FDA批准上市的胆固醇吸收选择性抑制剂类
药物。
商品名“益适纯”“EZETROL”。
依折麦布片于2002年11月在德国和美国首次上市。
2008年我国批准上市。
截止目前世界上已有90个国家上市。
依折麦布与辛伐他汀组成的复方制剂-VYTORIN,已于2004年7月23日经美国食品和药物管理局(FDA)正式批准上市,用于单纯他汀治疗不能控制达标和/或已开始接受他汀和依折麦布治疗的高脂血症患者。
目前,该药已在超过40个国家广泛应用,有四种剂型,即每片含有10mg依折麦布和不同剂量的辛伐他汀(分别为10 mg、20 mg、40 mg和80 mg)。
我国于2009年上市。
依折麦布片剂我国于2008.3.31批准先灵葆雅新加坡公司进口。
依折麦布辛伐他汀片我国于2009.4.15批准MSD TECHNOLOGY SINGAPORE PTE LTD进口。
行政保护:无
新药保护:无
专利保护:中国化合物专利2014年到期。
1、用作为降低血中胆固醇剂的羟基-取代的氮杂环丁烷酮类化合物CN94193466.7 先灵葆雅1994.9.14(化合物专利)。
2、作为降血胆甾醇剂的糖取代的2-氮杂环丁烷酮CN01821133.X 先灵葆雅 2001.12.17(化合物专利,但是与第一个专利重复,虽授权,可不关注)。
3、一种氮杂环丁酮衍生物及其合成方法CN100564357C 浙江天宇药业2006.10.20(起始原料专利)。
4、含有胆固醇吸收抑制剂、HMG-CoA还原酶抑制剂和一种稳定剂的组合物03817844.3 默克和先灵葆雅2003-07-22(组合物专利)。
5、高血压症治疗剂CN101010080 B 兴合株式会社2005.8.30 (组合物专利)。
6、依泽替米贝的制备方法及该方法中所用的中间体200680048575.4 吉瑞工厂2006-12-18(制备方法和中间体专利)。
三、市场前景
依折麦布(ezetimibe)是一类新型降胆固醇药物,是目前上市的唯一一个选择性胆固醇吸收抑制剂,主要阻断胆固醇的外源性吸收途径。
它通过作用于胆固醇转运蛋白抑制肠道内胆固醇的吸收。
由于减少了胆固醇和相关植物甾醇的吸收,肝脏胆同醇储存减少,而胆固醇自血液中清除增加,从而使循环胆固醇浓度降低。
其独特的作用机制与他汀药物的作用机制具有互补效应。
依折麦布的优势如下:
1、依折麦布依然是目前已经上市的唯一一种胆固醇吸收抑制剂。
依折麦布不通过CYP450酶系代谢,故与临床上多类药物无相互作用,特别是对他汀类药物的药代动力学无显著影响。
而且依折麦布不影响肝脏胆固醇的合成,不影响胆酸的排泄,也不影响其他脂类和脂溶性维生素在小肠内的吸收。
2、依折麦布单独或与他汀联合用于降胆固醇治疗。
大量临床研究表明,他汀剂量加倍后其降胆固醇作用仅增加6%左右,但相关不良反应(特别是肝毒性与肌毒性)发生率却显著增加,致使部分患者不能耐受较大剂量的他汀治疗。
而在他汀治疗基础上加用依折麦布,可使LDL-C水平进一步降低 18%-25%,其不良反应发生率与单独应用他汀时无显著差别。
3、服用方便:片剂小易于服用,一日一次给药。
4、世界应用广,安全性好。
目前世界上约有10000万人服用。
四、项目进度
已完成全部研究工作,2015年初申报
五、联系方式
QQ1725526637。