《药物化学基础(中职药剂专业)》第9章:心血管系统
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三年高职药学《药物化学》课程标准课程名称:《药物化学》课程代码:130036课程类型:专业核心课程课程性质:必修课课程总学时:72学时理论学时:48学时开课学期:第三学期适用专业:三年制高职药学专业预修课程:《有机化学》、《无机化学》、《生物化学》一、概述(一)课程性质《药物化学》是高职高专药学专业的一门职业核心课程,其主要学习内容包括典型药物的名称、化学结构、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途径等。
本课程是学习分析化学、生物化学与药理学、药剂学、药物分析和药品营销等课程之间的桥梁,对学生全面掌握专业知识有着承前启后的重要作用。
通过本课程的学习,使学生掌握上述有关内容的基础上,为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据,为新药研究开发奠定一定的基础,同时,适当兼顾国家执业药师考试,兼顾用人单位招聘考试及初、中级技术职称考试等相关考试。
(二)课程基本理念本课程标准按目标教学编写,通过掌握、熟悉、理解三个层次的描述,展现课程的具体内容及应达到的目标,在教学方法上主要采用讲授、提问、习题练习、实验操作等不同的教学方法,培养学生的综合能力和操作技能。
在整个授课过程中,重点训练学生的发散思维,始终把握药物的化学结构,以结构为中心,由结构联系到药物的命名、制备、性质、稳定性、构效关系、体内代谢及结构修饰等。
我校属高职高专院校,因此我校药物化学课程的内容设置以药学服务、药品生产为主要目标,药物化学课主要介绍药物的结构、化学名、理化性质、合成、作用与用途,为培养医药行业的一线技术应用型人才服务。
(三)课程设计思路“以职业能力为本位”的职业教育理念是我国高等职业教育的基本特征。
本课程是以高职药学专业学生就业为导向,以培养学生的综合职业能力为宗旨,根据学生就业岗位的特点、工作性质、任务的需要而设计。
本课程贯彻“基础理论教学要以应用为目的,以必须、够用为度,以掌握概念、强化应用、培养技能为教学重点”的原则,帮助学生在系统的学习药物化学的同时,加深对基本知识、基本理论的理解以及对基本技能的掌握,从而培养学生的动手能力和解决实际问题的能力,让学生初步具备常用药物合成、基本合成操作的基本职业技能。
第九章 心血管系统药学习目标:1.熟悉调血脂药非诺贝特、洛伐他汀的结构和理化性质。
2.熟悉抗心绞痛药硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝苯地平的结构和理化性质。
3.熟悉抗高血压药盐酸可乐定、利血平、卡托普利、盐酸哌唑嗪的结构和理化性质。
4.熟悉抗心律失常药盐酸普鲁卡因胺、盐酸美西律、盐酸胺碘酮的结构和理化性质。
5.熟悉治疗休克的血管活性药盐酸肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺的结构和理化性质。
重点难点:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、利血平、卡托普利、盐酸普鲁卡因胺、盐酸肾上腺素的结构和理化性质。
学 时:4第一节 调血脂药一、苯氧乙酸类非诺贝特结构:性质:白色结晶,分子中无亲水基,难溶于水。
分子中有共轭结构,吸收紫外光。
因空间位阻,酯键难水解。
保存:遮光,密封保存。
二、烟酸类三、羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制药洛伐他汀氯离子反应生成氢氧化钠燃烧后与酯键:甲基位阻难水解共轭结构:吸收紫外3ClO体内水解COOH非活性前药 活性形式结构特点与性质:酯、内酯不溶于水,内酯易水解,产物为羟基酸。
内酯环羟基易发生脱氢氧化。
保存:遮光,密封保存。
第二节 抗心绞痛药一、硝酸酯和亚硝酸酯类硝酸甘油结构:性质:硝酸酯,油状液体,略溶于溶水,易爆炸。
本品与碱加热,发生水解生成甘油,甘油脱去2分子水生成丙烯醛。
丙烯醛与二苯胺生成大共轭有色化合物。
硝酸异山梨酯结构:性质:硝酸酯,白色结晶,微溶于水,易爆炸。
在酸碱性溶液中加热易水解。
保存:密封保存。
二、钙离子拮抗剂 1.二氢吡啶类:硝苯地平 2.芳烷基胺类 3.苯并噻卓类硝苯地平结构:CH 2 C H C H 2ONO 2 ONO 2 ONO 22O 2NO 2硝基苯:黄色,吸收紫外光性质:硝基化合物为黄色结晶。
分子中亲油基大,几乎不溶于水。
遇光不稳定。
保存:遮光,密封保存。
尼莫地平HH 3CCH 3NO 2N COOCH 2CH 2OCH 3(CH 3)2CHOOC性质:硝基化合物为黄色结晶。
(组织教学)(导学情景)老王患有高血压5年,一直服用硝苯地平控制血压,一次一般多买几盒保存。
一天老王打开一盒放置时间较长的硝苯地平时发现药片与以前服用的不太一样,颜色变了还有异味。
老王到药店咨询药师,该药是否还能服用?(过渡)药师要能用所学的药物知识为患者提供用药服务,必须掌握常用药物的基本知识。
本章将学习心血管系统药物。
所谓心脑血管疾病就是心脏血管和脑血管的疾病统称。
也被称为“富贵病”的“三高症”。
高血压、高血糖、高血脂。
心脑血管疾病是一种严重威胁人类,特别是50岁以上中老年人健康的常见病,即使应用目前最先进、完善的治疗手段,仍可有50%以上的脑血管意外幸存者生活不能完全自理!全世界每年死于心脑血管疾病的人数高达1500万人,居各种死因首位。
心脑血管疾病已成为人类死亡病因最高的头号杀手,也是人们健康的“无声凶煞”!心脑血管疾病具有“发病率高、致残率高、死亡率高、复发率高,并发症多”即“四高一多”的特点,目前,我国心脑血管疾病患者已经超过2.7亿人!我国每年死于心脑血管疾病近300万人,占我国每年总死亡病因的51%。
而幸存下来的患者75%不同程度丧失劳动能力,40%重残!我国脑中风病人出院后第一年的复发率是30%,第五年的复发率高达59%,而二级预防做得较好的美国仅为10%。
由于我国医疗保险覆盖人群小,脑中风病人的复发率与国际平均水平相比要高出1倍!(小结)图示如何预防心血管疾病。
第九章心血管系统药物第一节抗心绞痛药(讲解)治疗心绞痛的合理途径是扩张冠状动脉,增加心肌供氧量;减轻心脏工作量,降低耗氧量。
(板示)分类:NO供体药物:硝酸甘油钙拮抗剂:硝苯地平β受体拮抗剂:普奈洛尔其他类(板书)一、NO 供体药物(讲解)NO 供体药物能够在体内释放出NO 而具有生理活性,是临床上治疗心绞痛的重要药物。
NO 又称内皮舒张因子,是一种气体小分子,可以有效地扩张血管,降低血压。
临床常用的NO 供体药物主要有硝酸酯及亚硝酸酯类,此外还有吗多明和硝普钠 代表药物一:硝酸甘油化学名为1,2,3-丙三醇三硝酸酯。