β受体阻滞剂在高血压的应用

B受体阻滞剂在肾内科的临床应用详细讲解B受体阻滞剂（Beta-adrenergic receptor blockers）是一类广泛应用于临床的药物，主要通过阻断β受体的激活，发挥降压、抗心律失常和抗心绞痛等作用。

在肾内科，B受体阻滞剂是常用的治疗高血压、心力衰竭和肾脏疾病的药物之一。

本文将详细讲解B受体阻滞剂在肾内科的临床应用。

一、B受体阻滞剂在高血压的应用高血压是肾脏疾病的常见并发症，B受体阻滞剂可用于高血压的治疗。

其通过阻断β1受体的激活，减少心脏的收缩力和心率，从而降低心输出量和血压。

临床研究表明，B受体阻滞剂可显著降低血压，并减少心脏和肾脏的负荷，保护肾脏功能。

二、B受体阻滞剂在心力衰竭的应用心力衰竭是一种心脏泵血功能不全的病理状态，B受体阻滞剂可用于治疗心力衰竭。

它通过减少心脏的收缩力和心率，降低心脏的耗氧量，改善心脏功能。

临床研究表明，B受体阻滞剂可显著降低心力衰竭患者的死亡率和住院率，并改善患者的生活质量。

三、B受体阻滞剂在肾脏疾病的应用B受体阻滞剂在肾脏疾病的治疗中起到重要的作用。

首先，B受体阻滞剂可减轻肾脏的负荷，通过减少心脏的收缩力和心率，降低血压，减少肾小球的滤过压，从而保护肾脏功能。

其次，B受体阻滞剂还可抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的激活，减少血管紧张素Ⅱ的产生，降低血管紧张素Ⅱ对肾小球的收缩作用，从而减轻肾小球滤过膜的损伤，保护肾小球功能。

此外，B受体阻滞剂还可减少交感神经系统的兴奋，改善肾脏的血液循环，促进肾小管重吸收，提高尿液的排泄功能。

B受体阻滞剂在肾内科的临床应用中需要注意以下几个方面。

首先，选择适合的B受体阻滞剂。

不同的B受体阻滞剂对心脏和肾脏的作用不完全相同，需要根据患者的具体情况选择适合的药物。

其次，避免剂量过高。

B受体阻滞剂的剂量过高可能导致心率过缓、低血压和肾功能恶化等副作用，因此需要严格控制剂量。

此外，需要定期监测患者的血压、心率和肾功能，并根据监测结果调整治疗方案。

2016.08论著·论述33β受体阻滞剂在高血压治疗中的应用周燕清上海市浦东新区陆家嘴社区卫生服务中心 上海市浦东新区 200120【摘　要】目的：探讨β受体阻滞剂在高血压治疗中的应用效果。

方法：在自2013年11月到2015年10月在我院治疗的372例高血压患者为研究对象，研究采用不同β受体阻滞剂治疗患者的应用效果。

结果：患者在使用不同的β受体阻滞剂后收缩压、舒张压、心率等都发生一定的变化。

结论：在采用β受体阻滞剂治疗高血压时应该根据患者的实际情况有所选择，合理使用，才能取得较好的治疗效果。

【关键词】β受体阻滞剂；高血压；治疗高血压是指患者体循环动脉血压（收缩压和/或舒张压）增高为主要特征的一种常见心血管疾病[1]，常伴有心、脑、肾等器官的功能或器质性损害，发病率一般随年龄增长而逐渐上升，近年来由于多种因素的影响已经出现年轻化趋势，对人体的生理及心理会产生严重的不良影响[2]。

在原发性高血压的治疗上通常施于降压药物进行治疗，目前临床给药种类较多，我们对在我院治疗的372例患者进行不同β受体阻滞剂治疗的应用研究，并对治疗结果进行分析，现报道如下：1 资料与方法1.1 一般资料选取自2013年11月到2015年10月在我院治疗的372例高血压患者为研究对象，采取不同β受体阻滞剂进行治疗。

患者的基本资料为：（1）患者全部符合选取标准（标准按《中国高血压防治指南》制定的相关标准执行）。

（2）患者排除伴有严重心、肾、肝功能异常或其他躯体疾病患者。

（3）排除患者中有对该药有过敏反应的情况。

（4）患者的年龄分布为36～72岁之间，平均年龄为43.6±3.8岁，男性患者193例，女性患者179例。

（5）患者均自愿选择β受体阻滞剂参加本内容研究并书面认可。

1.2 方法对患者主要采用以下的β受体阻滞剂：氨酰心安、倍他乐克、盐酸索他洛尔、盐酸普萘洛尔、达利全洛得。

对372例患者根据病情程度分别推荐两种以上的药物，并由患者自行选择患者严格按药物的使用说明服用。

β受体阻滞剂的药理作用及在高血压治疗中的应用摘要：β受体阻滞剂通过与细胞膜上β肾上腺素能受体的某些亚型（β1、β2、β3）竞争性结合，可逆性阻断多个器官中β肾上腺素能受体激活产生的作用，对机体代谢产生相应的生物学效应。

β受体阻滞剂是一类安全、廉价和有效的降压药物，可作为单一药物治疗或与利尿剂、二氢吡啶类钙拮抗剂和α受体阻滞剂联合应用。

并且使β阻滞剂的不良反应减少，增加β阻滞剂的使用安全。

关键词：β受体阻滞剂；药理作用；高血压治疗β受体阻滞剂能有效降低老年高血压患者的血压，显著降低脑卒中、心肌梗死的发生率和死亡率。

虽然由于β受体阻滞剂可产生心动过缓、房室阻滞、心肌收缩力受抑制、变异性心绞痛加重，另外胰岛素敏感性下降和对血糖、血脂的不利影响等副作用限制β受体阻滞剂在老年病人中的广泛应用。

1 药理作用β受体阻滞剂可根据其具有内在拟交感活性、膜稳定作用、脂溶性和水溶性，以及受体选择性等分类。

但从其对心血管影响的作用采用最多的还是受体选择性分类。

β受体分为两种亚型：心脏兴奋和肠道松弛有关的受体属β1而支配支气管和血管平滑肌的受体为β2受体。

选择性β受体阻滞剂不是只与β1受体结合，而是与β1结合能力相对的大于与β2受体结合能力；非选择β受体阻滞剂在相近浓度即可阻滞β1和β2受体[1]。

因此药物的选择是相对的，在较高的浓度和剂量时β1选择性消失。

β受体阻滞剂引起循环系统的效应：心率减慢、心肌收缩力减弱、心输出量减少、血压下降。

有关β受体阻滞剂的降压确切机制仍然不清，可能是通过几个方面的作用而共同实现的。

实验证明阻滞β1受体与降压密切相关，而β2受体阻滞基本无降压作用。

具有内在拟交感活性β受体阻滞剂的降压机制略有不同；无内在拟交感活性β受体阻滞剂引起心输出量很快下降，总外周血管阻力增加，但血压并不改变[2]。

如继续用药致使总外周阻力的降低和心输出量持续在低水平，因而血压下降。

而具有内在拟交感活性β受体阻滞剂不明显减少心输出量，而总外周血管阻力明显降低，血压即时下降。

《β受体阻滞剂在高血压应用中的专家指导建议》（2013）要点作者：朱明恕来源：《中国社区医师》2013年第28期β肾上腺素能受体阻滞剂（β受体阻滞剂）在高血压临床治疗中适应证明确，疗效肯定，但临床应用不足，特别是在单纯高血压患者中的使用仍存在一些疑虑。

鉴于此，国内众多专家学者对β受体阻滞剂在高血压临床合理应用方面给予高度关注，并通过专家们的广泛讨论达成以下指导建议。

β受体阻滞剂在中国的应用现状指南推荐2010年中国高血压防治指南对β受体阻滞剂在高血压治疗中的推荐与其他4类降压药的推荐等级是一致的。

β受体阻滞剂可单用或与其他药物联合使用，尤其适用于伴快速心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压患者。

应用不足调查显示，我国高血压或冠心病患者β受体阻滞剂的使用率明显不足。

顾虑来源从我国高血压人群调查发现，影响我国高血压患者使用β受体阻滞剂的因素有3个方面：首先是担忧心动过缓；其次是担心长期大量使用会对血糖、血脂带来不利影响；再次才是担心对改善老年人中心动脉压和脑卒中预防作用不显著。

而事实上，我国使用β受体阻滞剂的患者中，心率控制是远远没有达标的。

基于此，本指导建议的提出是必要的。

β受体阻滞剂应用的循证证据及应用观点①β受体阻滞剂在高血压人群中的预后研究较少。

②以往多数的β受体阻滞剂降压研究来源于阿替洛尔，在与其他降压药物的比较研究中，并未显示出优势的心血管保护作用，尤其是脑卒中。

阿替洛尔不是β受体阻滞剂中的代表药物，其研究结果不宜推广到所有β受体阻滞剂。

③新近的研究支持非阿替洛尔β受体阻滞剂的心血管保护作用，尤其是有血管扩张作用的β受体阻滞剂。

④β受体阻滞剂在不同年龄患者显示不同的疗效，中青年患者使用β受体阻滞剂后心血管事件发生率与其他降压药物相似，在老年人群中疗效劣于其他药物，因此在中国高血压防治指南中对于老年高血压患者强调不首选β受体阻滞剂。

⑤β受体阻滞剂与其他降压药物一样也存在不良反应，应当给予更多重视。

β受体阻滞剂在高血压中的临床应卫生部中日友好医院柯元南β阻滞剂从20 世纪60 年代以来已经广泛应用于临床医学的各个领域，尤其是心血管疾病的防治。

在心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常等疾病中发挥着极其重要的作用，已经成为临床最广泛的，应用最广泛的心血管疾病的药物之一。

关于β受体阻滞剂的规范应用，咱们国家的医师应用β受体阻滞剂治疗心血管疾病存在着以下的问题。

第一个是认识上的误区。

顾虑β受体阻滞剂对糖脂代谢的影响，而对β阻滞剂可以改善心力衰竭患者的预后和冠心病患者应当长期应用β受体阻滞剂作为二级预防了解不够。

第二个使用率低，大概只有40% 。

达到推荐剂量的比率更低，只有1% 。

第三，应用不规范。

心力衰竭患者在液体潴留尚未消除时就应用β阻断，阻滞剂，或者起始剂量不够小，剂量递增的速度不够缓。

第四，选择的种类不当，未能根据临床证据，选用已证实对患者有效和有益的药物。

这个是常用的β受体阻滞剂的药理学的分类。

β受体阻滞剂，包括非选择性的β阻断剂，阻滞剂，包括又阻断β1 ，又阻断β2 受体。

所以这类的药物有卡替洛尔、吲哚洛尔、普萘洛尔，这一类的药物目前临床应用比较少，所以特别在心血管的临床应用上是比较少的。

第二类是选择性的β1 受体阻滞剂。

所以这类的代表性的4 个药物，一个是美托洛尔，第二个是阿替洛尔，第三是比索洛尔，第四是萘比洛尔。

这其中的，阿替洛尔，脂溶性就比较低。

美托洛尔的脂溶性比较高。

比索洛尔的是中等，中等。

第三类，是α1 阻断和β受体非选择性的阻滞剂。

所以这一类的比较早的药就是柳胺苄心定，就拉贝洛尔。

比较新的是卡维地洛，还有阿尔马尔，这是日本的药。

目前临床证据比较多的，是卡维地洛。

这是，这张片子正在讲的是一部分β受体阻滞剂的药代动力学的特点。

药代动力学你看，T1/2 ，也就是说半衰期。

美托洛尔它是比较短效的药，所以美托洛尔一般要用缓释的制剂，用来治，作为降压的话，要不否则的话，它一天要用药2-3 次。

β受体阻滞剂在高血压、冠心病的应用要点β阻滞剂在高血压的应用要点◆β阻滞剂是初始和长期应用的降压药物之一，可单用或与其他降压药合用。

◆无并发症的年轻高血压患者可积极考虑应用β阻滞剂；合并下列情况的高血压患者应优先使用β阻滞剂：快速性心律失常（如窦性心动过速、心房颤动）、冠心病（如心绞痛、MI后）、慢性HF，以及交感神经活性增高如伴焦虑紧张等精神压力增加、围手术期高血压、高循环动力状态如甲状腺功能亢进的患者。

◆推荐应用无内在拟交感活性、β1受体选择性较高，或兼有α受体阻滞扩血管作用的β阻滞剂如美托洛尔、比索洛尔和卡维地洛。

这些药物对代谢影响小，不良反应少，可较安全用于伴糖尿病、COPD以及外周血管疾病的高血压患者。

◆β阻滞剂和长效二氢吡啶类钙拮抗剂合用是目前推荐的降压药物联合方案之一；β阻滞剂和ACEI(或ARB)联合适用于高血压合并冠心病患者。

β阻滞剂在冠心病应用的要点◆所有的稳定性冠心病尤其劳力性心绞痛患者需应用β阻滞剂；伴陈旧性MI、HF或高血压者应优先使用。

首选β1受体阻滞剂，口服从小剂量（约相当于目标剂量1/4）开始，逐渐递增，使静息心率降至55～60次/min。

◆β阻滞剂抗心绞痛的目标剂量为：美托洛尔平片25～75mg每日2次，或缓释片50～150mg每日1次；比索洛尔5～10mg每日1次；阿替洛尔12.5～50mg每日2次；普萘洛尔20～80mg每日2～3次。

◆ST段抬高的MI急性期口服β阻滞剂适用于无禁忌证的所有患者。

静脉应用β阻滞剂适用于较紧急或严重的状况如急性前壁MI伴剧烈的缺血性胸痛或显著的高血压，其他处理未能缓解且无禁忌证的患者。

◆ST段抬高的MI急性期β阻滞剂口服方法同稳定性冠心病；静脉给药多选择美托洛尔，首剂2.5mg缓慢静注（5～10min），必要时30min后可重复1次。

亦可考虑用艾司洛尔、拉贝洛尔静脉制剂。

末次静脉给药后应以口服制剂维持。

◆非ST段抬高的ACS应用β阻滞剂的适应证和方法与ST段抬高的MI相仿。

有些高血压患者不适合使用β受体阻滞剂作者：祝建材来源：《家庭医学·下半月》2017年第07期β受体阻滞剂是治疗心力衰竭、冠心病、高血压、心律失常及心肌病等疾病的一线药物。

β受体阻滞剂抑制心肌的收缩力，使心率减慢，对心肌氧耗量有所改善。

另外，β受体阻滞剂降低交感活性，可使儿茶酚胺毒性作用降低，对心脏有保护作用。

因此，对一些合并心脏疾病的高血压患者具有独特的、不可替代的地位。

目前常用的β受体阻滞剂有普萘洛尔、阿替洛尔、倍他洛尔、美托洛尔、比索洛尔及卡维地洛等。

β受体阻滞剂亦是常用的降压药，特别适用于以下几种高血压患者：（1）合并冠心病，如高血压伴劳力型心绞痛患者，β受体阻滞剂既可防治高血压，又可治疗心绞痛。

（2）青年人高血压，用药后可明显降低血压，改善症状。

（3）舒张压增高的高血压患者。

临床研究表明，该类药物对舒张压的降低作用比收缩压的降低作用更明显，因此适合于单纯舒张压增高或以舒张压增高为主的高血压患者。

（4）需用血管扩张剂或某些钙拮抗剂（硝苯地平）的高血压患者。

β受体阻滞剂虽好，但两类人群要慎用。

一是哮喘患者β受体阻滞剂在发挥药效的同时，也阻断了支气管平滑肌的β受体，可能引起支气管平滑肌的收缩，诱发或加重支气管哮喘。

因此，所以有支气管哮喘或有慢性支气管炎、肺气肿、肺心病的患者应禁用或慎用。

患有慢性支气管炎的患者应在用药前和医生沟通，在稳定期可小剂量应用，但如果出现喘息、咳嗽加重等症状，应立即就医，调整用药方案。

支气管炎急性发作期，特别是喘息加重时，则需要停用这类药。

长期用β受体激动剂的哮喘患者，不宜服β受体阻滞剂，否则可能导致哮喘加重。

其他患者服用β受体阻滞剂，一般不会出现呼吸系统不适。

但服用这类药应注意从小剂量开始，根据个体耐受情况逐步调整剂量。

老年患者，尤其是心功能不全者，剂量的增加更需要谨慎，还应避免突然停药。

二是糖尿病患者β受体阻滞剂可使糖耐量下降，让血糖升高，同时能使糖尿病患者对低血糖的调节反应迟钝，有可能掩盖个别糖尿病患者的低血糖症状。

β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用建议β受体阻滞剂是心血管疾病常用的治疗药物，除了降压作用其还具有心血管保护作用[1]，常用于冠心病、心力衰竭、快速性心律失常、高血压等疾病的治疗。

近年来，β受体阻滞剂在高血压中的应用受到质疑，新版欧美及我国高血压指南关于其的使用推荐也有所不同。

为了促进β受体阻滞剂的合理使用，结合其作用机制、药理特点、临床研究证据及国内外相关指南的推荐，经多次专家讨论形成本临床应用建议，供临床工作参考。

β受体阻滞剂的作用机制交感神经系统遍布全身内脏器官，通过肾上腺素能受体发挥不同的生理调节作用。

血管平滑肌和血管内皮上存在α受体，肾上腺素与α受体结合引起血管收缩。

β1受体主要分布于心脏和肾脏，β2受体主要分布于支气管平滑肌、胃肠道、肝脏、子宫、血管平滑肌和骨骼肌。

交感神经激活时，体内儿茶酚胺释放增加，引起心率加快、心肌收缩力增加、心搏出量增加、心肌耗氧量增加、血压升高，进而可导致靶器官损害或诱发心血管事件。

β受体阻滞剂可通过阻断肾上腺能受体、抑制交感神经活性而发挥减慢心率、降低心肌收缩力、减少心肌耗氧量、降低血压的作用，通过阻断肾小球旁细胞β1受体抑制肾素释放以及血管紧张素和醛固酮生成，进而改善心肌重构、减少心律失常、预防猝死等心血管事件、降低死亡率[2]，发挥对心血管系统的保护作用。

β受体阻滞剂的药理和药代动力学特点根据对β1/β2受体的选择性分为选择性和非选择性β受体阻滞剂，部分β受体阻滞剂兼具α1受体阻滞作用。

选择性β1受体阻滞剂主要包括美托洛尔、比索洛尔、奈比洛尔和阿替洛尔等，非选择性β受体阻滞剂主要包括普萘洛尔(商品名：心得安)等，α1、β受体阻滞剂主要包括卡维地洛、阿尔马尔(阿罗洛尔)和拉贝洛尔等。

药物受体选择剂量范围水/脂溶达峰时半衰期清除途生物利比索洛尔β1受体 2.5～10 水脂双3～4 9～12 肝脏/肾80美托洛尔(酒石β1受体50～100 中等脂1～2 3～7 肝脏50美托洛尔(琥珀β1受体47.5～190 中等脂3～7 20 肝脏50卡维地洛a无12.5～50 中等脂 1 7～10 肝脏25～35 阿罗洛尔a无10～20 水脂双 2 10～12 肝脏/肾85拉贝洛尔a无200～600 中等脂1～2 6～8 肝脏/肾33普萘洛尔b无20～90 高度脂 1.0～ 3.5～肝脏30奈必洛尔cβ1受体 5 高度脂0.5～12 肝脏12～96 阿替洛尔dβ1受体12.5～50 水溶2～4 6～7 肾脏40此外，还有经静脉使用的高选择性β1受体阻滞剂艾司洛尔，起效时间1～3min，半衰期9min，作用持续时间15～30min。

有些高血压患者不适合使用β受体阻滞剂β受体阻滞剂是治疗心力衰竭、冠心病、高血压、心律失常及心肌病等疾病的一线药物。

β受体阻滞剂抑制心肌的收缩力，使心率减慢，对心肌氧耗量有所改善。

另外，β受体阻滞剂降低交感活性，可使儿茶酚胺毒性作用降低，对心脏有保护作用。

因此，对一些合并心脏疾病的高血压患者具有独特的、不可替代的地位。

目前常用的β受体阻滞剂有普萘洛尔、阿替洛尔、倍他洛尔、美托洛尔、比索洛尔及卡维地洛等。

β受体阻滞剂亦是常用的降压药，特别适用于以下几种高血压患者：（1）合并冠心病，如高血压伴劳力型心绞痛患者，β受体阻滞剂既可防治高血压，又可治疗心绞痛。

（2）青年人高血压，用药后可明显降低血压，改善症状。

（3）舒张压增高的高血压患者。

临床研究表明，该类药物对舒张压的降低作用比收缩压的降低作用更明显，因此适合于单纯舒张压增高或以舒张压增高为主的高血压患者。

（4）需用血管扩张剂或某些钙拮抗剂（硝苯地平）的高血压患者。

β受w阻滞剂虽好，但两类人群要慎用。

一是哮喘患者β受体阻滞剂在发挥药效的同时，也阻断了支气管平滑肌的β受体，可能引起支气管平滑肌的收缩，诱发或加重支气管哮喘。

因此，所以有支气管哮喘或有慢性支气管炎、肺气肿、肺心病的患者应禁用或慎用。

患有慢性支气管炎的患者应在用药前和医生沟通，在稳定期可小剂量应用，但如果出现喘息、咳嗽加重等症状，应立即就医，调整用药方案。

支气管炎急性发作期，特别是喘息加重时，则需要停用这类药。

长期用β受体激动剂的哮喘患者，不宜服β受体阻滞剂，否则可能导致哮喘加重。

其他患者服用β受体阻滞剂，一般不会出现呼吸系统不适。

但服用这类药应注意从小剂量开始，根据个体耐受情况逐步调整剂量。

老年患者，尤其是心功能不全者，剂量的增加更需要谨慎，还应避免突然停药。

二是糖尿病患者β受体阻滞剂可使糖耐量下降，让血糖升高，同时能使糖尿病患者对低血糖的调节反应迟钝，有可能掩盖个别糖尿病患者的低血糖症状。

β受体阻滞剂一方面可作用于β2受体，抑制胰岛素分泌，并影响外周组织对葡萄糖的摄取和利用，引发或加重胰岛素抵抗；同时，对正在使用胰岛素治疗的糖尿病患者，能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度，即产生低血糖反应。