软膏剂与凝胶剂制剂技术

软膏剂与凝胶剂制备技术
有效
软膏剂是药物制剂的一种，它们通常为抗感染药、抗肿瘤药、抗运动神经元病药物和抗肝炎药物提供了有效的制剂形式。

软膏剂是由流动性的物质与固态物质组成的，这种物质是非晶态的，具有较高的吸收率，较高的渗透率和较低的耐久性。

由于此特性，软膏剂可用于快速有效地治疗疾病及有效地控制其它药物的副作用。

凝胶剂是一种分散体，具有均匀的细胞结构，可以像软膏剂一样控制药物的渗透和吸收，可以满足药物对药物渗透和吸收的要求，药物在其中可以渗透、分散、溶解和无菌。

因此，凝胶剂通常被用作抗炎药物、抗肿瘤药物、麻醉药物和其他药物的制剂或补充剂。

软膏剂和凝胶剂的制备技术一般包括：研磨、选择、混合、干燥、筛分、轧碎、拌和等步骤。

具体步骤如下：
一、研磨：将原药物分散成粉状或悬浮液，以改善分散和混合药物，提高其稳定性。

二、选择：根据特定的需要，确定合适的基料和辅料。

三、混合：将基料和辅料混合，使之完全分散，以保证产品质量。

四、干燥：将混合物分散并均匀地干燥，以减少水分数和微生物的活性。

药物制剂技术第四第3课题：软膏剂、乳膏剂、凝胶剂制剂技术214药物制剂大1/2班讲授1、掌握软膏剂、乳膏剂、凝胶剂的概念、特点；掌握常用基质的特性和选用；掌握乳膏剂组成。

2、掌握软膏剂、乳膏剂和凝胶剂的生产工艺、制备方法、包装贮藏和质量检查。

3、知道眼膏剂的概念、特点、制备和质量检查。

4、学会典型软膏剂、乳膏剂、凝胶剂的处方及工艺分析。

1、常用基质的特性和选用。

2、软膏剂、乳膏剂和凝胶剂的生产工艺、制备方法。

教师工作资料、教课书、多媒体无<课程引入>：10min 见附页<新课讲授>：70min 见附页<布置作业>：10min 见附页<教学后记>：见附页复习：1、栓剂的组成、类型有什么？ 2、栓剂的基质的类型和常用品种有什么？一、概述 （一）概念区别 1、软膏剂：药物＋油脂性或水溶性基质→均匀的半固体外用制剂 2、乳膏剂：药物＋乳状液型基质→均匀的半固体外用制剂 3、糊剂：25%以上固体粉末＋适宜的基质→半固体外用制剂（二）作用特点 局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗； 全身作用：药物经透皮吸收二、软膏剂、乳膏剂的处方（一）基质 1、油脂性基质：动植物油脂、类脂、烃类及硅酮类等疏水性物质• 涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对表皮增厚、角化、皲裂有软化保护作用；• 用于遇水不稳定的药物制备软膏剂； • 制备乳膏基质。

（1）烃类 ①凡士林： 液体烃与固体烃半固体混合物，性质稳定、无刺激性黄、白两种仅吸收本身重量5%的水分，加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性 ②石蜡 药物基质 附加剂 油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质 适用于无渗出液的皮损，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症。

保湿剂、防腐剂、增稠剂、抗氧剂及透皮促进剂等单相含水凝胶性糊剂；脂肪性糊剂 组成加入表面活性剂，克服疏水性 溶液型 混悬型 W/O 型O/W 型• 固体和液体石蜡• 调节稠度；调节其它类型基质的油相③硅油• 有优良的疏水性和较小的表面张力• 润滑作用好， • 对皮肤无刺激，对眼有刺激。

软膏剂与凝胶剂制备技术软膏剂和凝胶剂都是一种外用制剂，常用于局部皮肤疾病治疗，具有方便、易携带、易吸收等优点。

软膏剂是一种半固体制剂，由固体、液体和油脂等组成，能够在温度较高时变为流动状态；凝胶剂是一种含有大量水分的半固体制剂，常常是由高分子聚合物构成。

软膏剂的制备技术：1.选材：软膏剂的基础材料包括油脂类（如白软脂、硬脂酸），液体类（如聚乙二醇400）和辅助溶剂。

2.配伍：根据药物的性质和目标使用部位，选择合适的药物与基础材料进行配伍。

3.混合和加热：将油脂类基础材料加热至熔化状态，将液体类基础材料加入并混合均匀。

4.加入辅助溶剂：逐渐加入辅助溶剂，如甘油或丙二醇，以调节软膏剂的黏度和流动性。

5.加入活性成分：待基础材料冷却至适宜温度后，加入目标活性成分，并充分混合均匀。

6.冷却和包装：将制备好的软膏剂冷却至室温，然后装入洁净的容器中密封保存。

凝胶剂的制备技术：1.选材：凝胶剂的基础材料通常是高分子聚合物，如明胶、羟丙基甲基纤维素（HPMC）等。

2.溶解：将高分子聚合物溶解在适量的溶剂中，如水、醇类溶剂等。

3.加入活性成分：将目标活性成分逐渐加入溶解好的高分子聚合物溶液中，并充分混合均匀。

4.稀释：如果需要调整凝胶剂的黏度和流动性，可以加入适量的稀释剂，如甘油、丙二醇等。

5.硬化：将混合好的凝胶剂溶液放置一段时间，让其中的聚合物逐渐形成三维网状结构，从而形成凝胶。

6.包装：将制备好的凝胶剂装入洁净的容器中密封保存。

需要注意的是，软膏剂和凝胶剂制备过程中需要注意材料的质量、配伍的合理性，以及制备工艺的严谨性。

同时，要根据特定的药物和应用需求，选择合适的基础材料和活性成分，以确保制剂的质量和疗效。

☆考点1: 软膏剂概述1.软膏剂旳概念及分类软膏剂系指药物与合适基质均匀混合制成旳具有一定稠度旳半固体外用制剂。

常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质, 其中用乳剂基质制成旳易于涂布旳软膏剂称乳膏剂。

软膏剂旳类型按分散系统可分为3类: 溶液型、混悬型和乳剂型。

2.软膏剂旳质量规定（1）应均匀、细腻, 涂在皮肤上无粗糙感；（2）有合适旳黏稠性, 易涂布于皮肤或黏膜等部位；（3）性质稳定, 无酸败、变质等现象；（4）无刺激性、过敏性及其他不良反应；（5）用于创面旳软膏剂还应无菌。

☆☆☆☆☆考点2: 软膏剂旳基质常用旳软膏剂基质分为3类, 即油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质。

1.油脂性基质油脂性基质旳特点是润滑、无刺激性, 涂于皮肤上能形成封闭性油膜, 增进皮肤水合作用, 对皮肤有保护、软化作用, 不易长菌, 合用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损和某些感染性皮肤病旳初期。

一般不单独使用。

（1）烃类基质。

系从石油蒸馏后得到旳多种高级烃旳混合物, 其中大部分属于饱和烃。

如凡士林（软石蜡）、固体石蜡和液状石蜡等。

（2）油脂类基质。

多来源于动、植物旳高级脂肪酸甘油酯及其混合物, 稳定性不及烃类, 在贮存过程中易受空气、光线、氧气等影响而分解、氧化、酸败, 可加入抗氧剂和防腐剂。

一般用植物油, 有时也具有混合植物油, 现已少用。

（3）硅酮。

俗称硅油或二甲基硅油, 与烃类基质具有类似旳物理性质, 对皮肤无毒性、无刺激性, 润滑且易于涂布, 不阻碍皮肤旳正常功能, 不污染衣物, 为较理想旳疏水性基质。

对眼睛有刺激性, 不适宜做眼膏基质。

（4）类脂类基质。

重要有羊毛脂、蜂蜡与鲸蜡。

羊毛脂是从绵羊毛中提取纯化旳、无水旳脂状物质, 重要是由胆固醇、羊毛甾醇、脂肪酸酯构成。

吸水能力强, 能吸取二倍重量旳水形成W/O乳剂。

常与凡士林合用以改善凡士林旳吸水性与穿透性。

含30%水分旳羊毛脂称为含水羊毛脂, 黏性低, 便于应用。

实验三十三水杨酸软膏和凝胶剂的体外释药及其经皮吸收实验一、目的和要求1．了解软膏及凝胶基质对药物释放的影响。

2．熟悉测定软膏剂和凝胶剂体外经皮渗透的方法。

3．熟悉药物经皮渗透量及渗透速率参数的计算方法。

二、实验药品与器材药品水杨酸；硬脂酸，单硬质酸甘油酯，白凡士林，羊毛脂，三乙醇胺，吐温80，羧甲基纤维素钠，卡波普，羟丙甲纤维素（HPMC），甘油。

器材752-紫外线分光光度计，智能透皮实验仪TP-2A（南京红蓝电子科技中心），微孔滤膜（0.8μm），试管（10ml），注射器（5ml），吸量管（1ml），挂道，手术剪，手术镊，蒸发皿。

实验动物与试剂小白鼠（体重18～25g）。

6%Na2S（脱毛剂），硫酸铁胺显色剂，淀粉等。

三、实验内容（一）软膏剂和凝胶剂处方及制备过程处方1（O/W包型乳剂基质）水杨酸 2.0g硬酯酸 4.8g单硬脂酸甘油酯 1.4g白凡士林 2.4g羊毛脂0.4g三乙醇胺0.16g吐温800.04g纯化水加至50g制备以硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、白凡士林、羊毛脂为油相，于蒸发皿中，置水浴加热至80℃左右；另将三乙醇胺、吐温80、纯化水加至烧杯中，于水浴加热至80℃左右。

等温下将水相缓缓倒入油相，并在水浴上反应5～10min，然后室温下不断搅拌至乳白色半固体基质形成，分次加入水杨酸，研磨混匀。

处方2（水溶性基质）水杨酸 1.3g羧甲基纤维素钠 1.2g甘油 3.0g纯化水加水20g制备工艺将CMC-Na置乳钵中，加入适量纯化水溶胀片刻，研磨均匀，加入甘油适量，研匀。

称取水杨酸适量用水溶解，然后分次加入至上述基质中，研磨混匀即可。

处方3（凝胶基质1）处方4（凝胶基质2）水杨酸5%水杨酸5%羟丙甲纤维素14%羟丙甲纤维素28%卡波普97128%卡波普97114%丙二醇QS丙二醇QS纯化水QS纯化水QS凝胶剂的制备将卡波普、羟丙甲纤维素（HPMC）分别用纯化水浸泡，三乙醇胺调节卡波普溶液的pH至5～6，卡波普与HPMC以2∶1或1∶2比例混合均匀，加入适量丙二醇，置乳钵中研磨均匀得凝胶基质。

软膏剂和凝胶剂第一节软膏剂一、软膏剂：系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。

分三类：溶液型、混悬型、乳剂型。

作用：保护、润滑、局部治疗。

二、软膏剂的基质：（一）、油脂性基质：不适于有渗出液的创面，主用于遇水不稳定的药物制备，一般不单独用。

1、烃类：（1）凡士林：吸水性差，适于遇水不稳定的抗生素类，不适于有渗出液的患处。

（2）石蜡与液体石蜡：最适于调节凡士林的稠度。

2、类脂类：（1）羊毛脂：良好吸水性，常与凡士林合用，改善凡士林的吸水性，增加药物渗透性（2）蜂蜡与鲸蜡：在O/W 基质中起稳定作用，调节稠度或稳定性。

3、油脂类：（二）、乳剂型基质：通常可用于无渗出的皮肤破损，忌用糜烂、溃疡及化脓。

O/W ：释放和透皮吸收快，能与大量水混合，“雪花膏”。

需加1、防腐剂2、保湿剂W/O ：只能缓慢蒸发，吸收部分水分，对皮肤有缓和凉爽感，“冷霜”。

1、肥皂类：（1）一价皂钠、钾、铵的氢氧化物与硬脂酸等作用生成的新生皂。

5-18 O/W（2）多价皂：二三价金属（钙镁锌铝）的氢氧化物与脂肪酸生成的多价皂。

HLB<6 W/O2、脂肪烷基硫酸钠类：十二烷基硫酸钠HLB=40，常用于调节HLB 值。

O/W3、高级脂肪醇及多元醇酯类：（1）十六醇（鲸蜡醇）及十八醇（硬脂醇）：O/W 型基质，能增加乳剂的稳定性和稠度。

（2）硬脂酸甘油酯：单、双…较弱的W/O 型，与较强的十二烷基硫酸钠形成稳定的O/W 型。

（3）脂肪酸山梨坦与聚山利酯类：司盘W/O 、吐温O/W4、聚氧乙烯醚的衍生物：（1）平平加O：HLB 15.9 O/W （2）乳化剂OP：HLB 14.5 O/W（三）水溶性基质：常用 PEG三、软膏剂的制备及处方举例：制备方法：1、研和法2、熔和法3、乳化法溶液型、混悬型用1、2 法，乳剂型用 3 法水杨酸乳膏：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林、甘油、十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯十二烷基硫酸钠与单硬脂酸甘油酯为混合乳化剂，凡士林润滑成 O/W四、软膏剂的质量评定：1、主药含量 2 物理性质：熔程、稠度、酸碱度、物理外观3、刺激性4、稳定性5、无菌检查：溃疡、创面6、释放、穿透及吸收五、糊剂：含 25%以上固体药物的外用半固体制剂。