第五章软膏剂与凝胶剂

要用水溶解或稀释的必须用灭菌注射用水
必须采用无菌操作法制备
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红霉素眼膏
红霉素 液状石蜡 眼膏基质 共制
50万单位 适量 适量 100克
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第三节 凝胶剂
指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或 乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。
应用：皮肤用药、妇科、眼部用药、缓释制剂
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水凝性凝胶基质
• 卡波姆 • 纤维素衍生物（MC、CMC-Na等） • 其他（明胶、西黄蓍胶、海藻酸钠等） • 这种基质一般都需要添加保湿剂和防腐剂
❖注意不能直火加热，多用蒸汽夹层锅
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（二）药物的加入方法
• 药物不溶于基质时，必须先粉碎（可通过 六号筛）；
• 药物可溶于基质时，油溶性药物溶解于液 体油中，再与油脂性基质混匀，制成油脂 性基质软膏，水溶性药物则溶于水中；
• 中药浸出物为液体时，可先浓缩至稠膏再 加入基质中，如为固体，则可加少量水研 开在加入基质中；
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油脂性基质
➢优点：滑润、无刺激， 烃类
可以保护皮肤，并与大 凡士林、固体（液状）
多药物都能配伍；
石蜡（常用于调节稠
➢缺点：释药性能差、油 度）、硅酮（俗称二甲 腻性及疏水性大，不适 基硅油，对眼有刺激性）
宜有渗出液的皮损； 类脂
➢适用：用于遇水不稳定 羊毛脂（常与凡士林配
药物，一般不单独使用，伍）、蜂蜡
（O/W）
（月桂醇硫酸钠）
高级 十六醇、十八醇 辅助乳化剂
脂肪 醇及 多元
硬脂酸甘油 弱的W/O型乳化剂，常与强 （单硬脂酸甘油酯）的O/W型乳化剂合用
醇酯 脂肪酸山梨酯与聚 Span （W/O）

（二）乳剂型基质
❖ 1．乳剂型基质的组成：水相、油相、乳化剂
常用油相成分： 硬脂酸 石蜡 蜂蜡
调节稠度的 凡士林 液状石蜡 植物油
常用乳化剂
皂类 月桂醇硫酸钠 多元醇脂肪酸酯 聚山梨酯类等。
❖ 2．乳剂型基质特点：
❖ ①油腻小，容易涂布，能与水和油混合。
❖ ②因含有表面活性剂可促进药物的透皮性，不防碍 皮肤的正常功能，且易于洗除。
加入与药物量相等的基质
Add an amount of the ointment that is approximately equal in size to the drug.
研合
Spatulate the mixture.
再加入与混合物量相等的基质
Add a second portion of the ointment to the spatulated mixture that is about the same size.
❖ 2．无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等 变质现象；
❖ 3．应无刺激性、过敏性及其他不良反应； ❖ 4．当用于大面积烧伤时，应进行灭菌；眼用
软膏的配制需在无菌条件下进行。
Ointments Bases
❖ 油脂性基质(Oleaginous Bases)
Ointments
❖ 乳剂型基质(Emulsion Bases)
软膏剂 Ointments
Semisolid Dosage Forms
乳膏剂 Creams
凝胶 剂
Gels
糊剂 Pasters
❖ 一、概述
第一节 软膏剂
❖ 根据药物在基质中的分散状态不同，分为溶液型、混悬型和 乳剂型三种。
❖ 1．溶液型软膏剂：为药物溶解于基质中制成的软膏剂。 ❖ 2．混悬型软膏剂：为药物细粉均匀分散于基质中制成的软

4、聚氧乙烯醚类
常用的有平平加 O和乳化剂 OP，前者为脂肪醇聚 氧乙烯醚类，后者为烷基酚聚氧乙烯醚类。二者均是 非离子型表面活性剂，属O/W型乳化剂，单独使用不 能制成稳定的乳剂型基质，常与其它乳化剂或辅助乳 化剂配合使用。二者均不宜与酚羟基的药物配伍。
三、水溶性基质
水溶性基质由水溶性高分子物质溶胶在水中形成 的半固体状的凝胶。 优点：释放药物较快，无油腻性，易涂展，对皮 肤及粘膜无刺激性，能与水溶液混合并吸收组织 渗出液。 用法：多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的 排除；也常用作腔道粘膜或防油保护性软膏的基 质。 缺点：润滑性较差。本类基质中须加保湿剂及防 腐剂
分类
软膏剂的类型按分散系统可分为三类，即溶液 型、混悬型和乳剂型。
组成
活性成分
软膏剂
基质
添加剂 添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧 剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等），但他们的 含量相对较少，主要根据需要而定。
二、软膏剂的质量要求
①应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 ②有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等部位。 ③性质稳定，无酸败、变质等现象。 ④无刺激性、过敏性及其它不良反应。 ⑤用于创面的软膏 乳膏剂、凝胶剂的概念、常用基质及制 法； 半固体制剂的质量评价； 简单眼膏剂、糊剂的基本概念.
第一节 概述
本节主要阐述以下几个问题
一、软膏剂的概念 二、软膏剂的组成
一、软膏剂的含义、特点
概念
软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质混 合制成的具有一定稠度半固体外用制剂。其中 含有的药物可以溶解、也可以分散于基质中。
一、油脂性基质
属于强疏水性物 特点： 润滑、无刺激性。
形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用 油腻性及疏水性大，药物释放性能差， 用法：不适用于有渗出液的皮肤损伤，主要 用于遇水不稳定的药物，一般不单独使用。 分类：烃类 、油脂类 、类脂类

《药剂学》软膏剂乳膏剂凝胶剂糊剂与涂膜剂xx年xx月xx日contents •绪论•软膏剂•乳膏剂•凝胶剂•糊剂•涂膜剂目录01绪论软膏剂指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂，具有保护、润滑、局部治疗作用。

指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂，具有保护、润滑、局部治疗作用，同时具有全身治疗作用。

指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂，具有保护、润滑、局部治疗作用。

指药物与适宜基质混合制成的非半固体外用制剂，具有保护、润滑、局部治疗作用。

指药物与适宜溶剂混合制成的外用制剂，涂于患处后，溶剂迅速挥发，形成薄膜，具有保护、治疗作用。

定义与特点乳膏剂糊剂涂膜剂凝胶剂软膏剂和乳膏剂是最早的药剂剂型之一，已有数百年历史。

糊剂是20世纪70年代开始发展的新剂型，主要用于皮肤破损处。

涂膜剂是20世纪80年代开始发展的新剂型，主要用于皮肤破损处。

凝胶剂是20世纪60年代开始发展的新剂型，具有不油腻、不污染衣物、无油腻感等优点。

历史与发展分类与适用范围软膏剂和乳膏剂主要用于皮肤表面，具有保护、润滑、局部治疗作用，同时具有全身治疗作用。

糊剂主要用于皮肤破损处，具有保护、润滑、局部治疗作用。

凝胶剂主要用于皮肤表面，具有保护、润滑、局部治疗作用，同时具有全身治疗作用。

涂膜剂主要用于皮肤破损处，具有保护、治疗作用。

02软膏剂软膏剂是指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂，可涂抹在皮肤表面。

特点具有保护、润滑、局部治疗作用，同时可促进皮肤表面坏死的角质层不断更新，达到清洁皮肤的效果。

定义定义与特点VS分类与组成分类根据软膏剂稠度不同，可分为乳膏剂和凝胶剂两种类型。

组成软膏剂主要由药物、基质和附加剂三部分组成。

制备方法软膏剂的制备方法主要有研磨法、搅拌法、熔合法和乳化法四种。

工艺流程制备软膏剂的工艺流程主要包括药物与基质的混合、研磨、加入附加剂、分装和灭菌等步骤。

制备方法与工艺流程03乳膏剂乳膏剂是指药物与乳化剂、辅助剂及水混匀并制成的一种稳定的油、水混合型乳剂。

2、关于乳剂基质的错误叙述为
A.O／W型乳剂型软膏剂也称为“冷霜”
B.乳剂型基质有水包油(O／W)型和油包水(W／O)型 两种
C.乳剂基质的油相多为固相
D.O／W型基质软膏中的药物释放与透皮吸收较快 E.一价皂为O／W型乳剂基质的乳化剂 【正确答案】：A
3、下列关于油脂性基质的正确叙述为
A.硅酮是一类具有表面活性的物质
D.促渗
E.保湿
【正确答案】：E
17、属于油性基质的物质是
A.十八醇
D.硅酮
B.硬脂酸
E.甘油明胶
C.聚乙二醇
【正确答案】：D 18、下列属于类脂类基质的是 A.凡士林 B.氢化植物油 C.蜂蜡
D.液状石蜡
E.固体石蜡
【正确答案】：C
19、用来增加油性基质吸水性的物质是
A.凡士林
D.羊毛脂
B.石蜡
B.软膏剂应有良好的药物吸收能力 C.软膏剂中药物的释放、吸收与基质性质无关 D.某些软膏剂中药物透皮吸收后产生全身治疗作用 E.凡士林经漂白后宜作为眼膏基质
【正确答案】：D
11、下列关于水性凝胶剂的错误的叙述是
A.水性凝胶剂基质易于涂展与清除，无油腻感
B.水性凝胶剂基质能吸收组织液，不妨碍皮肤正常生理 C.水性凝胶剂基质对药物释放快 D.水性凝胶剂基质润滑性好 E.水性凝胶剂基质易失水与霉变，常需要加保湿剂和防 腐剂 【正确答案】：D
D.多价皂是W／O型基质的乳化剂 E.制备乳剂型基质时，乳化剂常混合使用以调节适宜 的HLB值 【正确答案】：B
22、关于O／W型乳剂基质的错误叙述为
A.O／W型基质含水量大、易霉变，故需加入防腐剂
B.O／W型基质具有反向吸收作用，忌用于化脓性创面 C.保湿剂的用量一般在5％以下 D.含有乳化剂可使油脂性基质易于洗除 E.用硬脂酸制成的乳剂基质外观光滑美观

软膏剂与凝胶剂第五章软膏剂与凝胶剂一、问答题1、什么是软膏剂？作用特点？处方组成？2、软膏剂的透皮吸收过程怎样？影响因素有哪些？3、软膏基质可分为哪几类？各有何应用特点？举例说明。

4、软膏常用制备方法？适用性？5、软膏应进行哪些质量检测？6、软膏基质通常分为哪几类？简述常用基质成分的性质及用途。

7、试述药物透皮吸收的影响因素。

8、设计O/ W型硫酸新霉素乳膏剂的处方及制备方法。

9、下列物质起何种类型的乳化作用：硬脂酸铝（铝皂）；油酸与氢氧化钠；羊毛脂；阿拉伯胶；胆固醇；十二烷基硫酸钠-十六醇（1：9）；吐温80-司盘80（3：1）10、大量制备时如何对凡士林等基质进行预处理？11、软膏剂制备过程中加入的药物有哪些？12、制备乳状膏基质时应注意什么问题？为什么要将二相均加温至70－80℃？13、用于治疗大面积烧伤的软膏剂在制备时应注意什么？14、影响药物从软膏和乳膏中释放的因素有哪些？二、单选题1、软膏剂稳定性考察时，其性状考核项目中不包括（）A、酸败B、异嗅C、变色D、涂展性与分层E、沉降体积比2、软膏剂可用于下列情况，除了（）A、慢性皮肤病B、对皮肤起保护作用C、对皮肤起润滑作用D、对皮肤起局部治疗作用E、急性损伤皮肤3、羊毛脂作软膏基质有许多特点，除了（）A、熔点适宜B、吸水性好C、穿透性好D、涂展性好E、稳定性好4、用聚乙二醇作软膏基质时常采用不同分子量的聚乙二醇混合，其目的是（）A、增加药物在基质中溶液解度B、增加药物穿透性C、调节吸水性D、调节稠度E、减少吸湿性5、有一种水溶性软膏剂基质的处方是由400g PEG4000和600g PEG400组成，现因天气变化，需要增加稠度，可以采取下列哪一种方法：A、增加PEG400的用量；B、增加PEG4000的用量；C、加入适量凡士林；D、加入少量的硬脂醇6、凡士林作为软膏基质，常加入下列哪种物质改善其吸水性(C)A、液体石蜡B、花生油C、羊毛脂D、硅酮E、蜂蜡7、关于凡士林的特点叙述中，下列哪一点是错的(E)A、有适宜的粘性和涂展性B、稳定性好、无刺激性，呈中性C、吸水性差，仅能吸收约6％的水D、释放药物的能力比较好E、可以单独充当软膏基质8、下述软膏基质的特点中，哪项错误(B)A、油脂性基质润滑性好B、油脂性基质释药性好C、乳剂型基质穿透性好D、水溶性基质吸水性好E、基质应有适宜的粘性和涂展性9、熔融法制备软膏剂的注意事项中，下列哪项错误(B)A、熔融时熔点高的先加，熔点低的后加B、药物加入基质搅拌均匀后要迅速冷凝C、夏季可适量增加基质中石蜡的用量D、冬季可适量增加基质中液状石蜡用量E、加热速度不宜过快10、最适用于大量渗出性的伤患处的基质是(D)A、凡士林B、羊毛脂C、乳剂型基质D、水溶性基质E、以上均错11、油脂性的基质的灭菌方法可选用(B)A、热压灭菌B、干热灭菌C、气体灭菌D、紫外线灭菌E、流通蒸汽灭菌12、对透皮吸收的错误表述是(B)A、皮肤有水合作用B、透过皮肤吸收起局部治疗作用C、释放药物较持续平稳D、透过皮肤吸收起全身治疗作用E、根据治疗要求，可随时中断给药三．多选题1、软膏基质分为（）A、油脂性基质B、水溶性基质C、乳剂基质D、亲水胶体E、疏水胶体2、凡士林与羊毛脂合用的目的是（）。

2、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 ①高级脂肪醇 常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇（硬脂
醇）， 为弱的W/O型乳化剂，均不溶于水，但有一定的吸 水能力，与油脂性基质如凡士林混合后，可增加凡士林的 吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。十六醇及十八醇用 于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。
②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月桂醇 硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W型乳化剂。 能与肥皂、碱类、钙、镁离子配伍，但与阳离子表面活性 剂及阳离子药物如盐酸本海拉明、盐酸普鲁卡因等配伍后， 基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇及十八醇等。
规定。 4．无菌 除另有规定外，软膏剂用于大面积烧伤及
严重损伤的皮肤时，照无菌检查法项下的方法检 查，应符合规定。 5．主药含量
6．物理性质 1）熔点 一般软膏以接近凡士林的熔点为宜。 2）粘度与稠度 3）酸碱度 一般控制在pH4.4－8.3。 4）物理外观 色泽均匀一致，质地细腻，无粗
糙感，无污物。
复方十一烯酸锌软膏 十一烯酸锌 200g 十一烯酸 50g PEG4000 375g PEG400 375g
五、 眼膏剂
（一）概述
眼膏剂（Eye ointments）系指药物与适宜基质制 成的专供眼用的灭菌软膏剂。
特点：与滴眼剂相比，具有疗效持久、能减轻眼 睑对眼球的摩擦等。也可用于对水不稳定的药物。
（二）乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂
1、肥皂类 ①一价皂 系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸盐或
三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作用生成的 一价新生皂，为O/W型乳化剂。
此类基质易被酸、碱、钙、镁、铝等离子或电解质 破坏，不宜与酸性或强碱性药物配伍。一价皂为阴离子型 表面活性剂，忌与阳离子型表面活性剂及阳离子药物等配 伍，如醋酸洗必泰、硫酸庆大霉素等。 ②多价皂 多价的金属皂是W/O型乳化剂，如硬脂酸钙、硬脂 酸镁、硬脂酸铝等。

软膏剂与凝胶剂制备技术
有效
软膏剂是药物制剂的一种，它们通常为抗感染药、抗肿瘤药、抗运动神经元病药物和抗肝炎药物提供了有效的制剂形式。

软膏剂是由流动性的物质与固态物质组成的，这种物质是非晶态的，具有较高的吸收率，较高的渗透率和较低的耐久性。

由于此特性，软膏剂可用于快速有效地治疗疾病及有效地控制其它药物的副作用。

凝胶剂是一种分散体，具有均匀的细胞结构，可以像软膏剂一样控制药物的渗透和吸收，可以满足药物对药物渗透和吸收的要求，药物在其中可以渗透、分散、溶解和无菌。

因此，凝胶剂通常被用作抗炎药物、抗肿瘤药物、麻醉药物和其他药物的制剂或补充剂。

软膏剂和凝胶剂的制备技术一般包括：研磨、选择、混合、干燥、筛分、轧碎、拌和等步骤。

具体步骤如下：
一、研磨：将原药物分散成粉状或悬浮液，以改善分散和混合药物，提高其稳定性。

二、选择：根据特定的需要，确定合适的基料和辅料。

三、混合：将基料和辅料混合，使之完全分散，以保证产品质量。

四、干燥：将混合物分散并均匀地干燥，以减少水分数和微生物的活性。

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软膏剂等制剂技术
（2）类脂 高级脂肪酸与高级脂肪醇的酯及其混合物
羊毛脂 蜂蜡 鲸蜡
淡黄色粘稠半固体，可吸收本身重量2倍左右的 水，形成W/O型乳剂。
弱W／O型乳化剂，在O／W型乳剂基质中增加 稳定性与调节稠度。
（3）高级脂肪酸及多元醇酯类
硬脂酸，与碱生成皂，未皂化的硬脂酸作为
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软膏剂等制剂技术
【典型制剂】 水杨酸乳膏
处方：水杨酸
50g 单硬脂酸甘油酯 70g
硬脂酸
100g 白凡士林
120g
液状石蜡
100g 甘 油
120g
十二烷基硫酸钠 10g 羟苯乙酯
1g
纯化水
480ml
制法：水杨酸研细后过60目筛。硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡 士林及液状石蜡加热熔化为油相。甘油及纯化水加热至90℃， 加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯溶解为水相。将水相缓缓加
糊剂稠度一般较 大，但涂布于皮 肤或黏膜上不融 化，对皮肤或黏 膜应无刺激性
All rights reserved
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软膏剂等制剂技术
一、软膏剂、乳膏剂的处方
药物
加入表面活性剂， 克服疏水性
组 成
基质
油脂性基质 乳剂型基质
水溶性基质
适用于无渗出液的皮 损，忌用于糜烂、溃 疡、水疱和脓泡症。
附加剂
用于湿润、糜烂创面、腔道黏
All rights reserved
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软膏剂等制剂技术
(一)基质 1.油脂性基质
动植物油脂、类脂、烃类及硅 酮类等疏水性物质
• 涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用， 对表皮增厚、角化、皲裂有软化保护作用；

软膏剂与凝胶剂制备技术软膏剂和凝胶剂都是一种外用制剂，常用于局部皮肤疾病治疗，具有方便、易携带、易吸收等优点。

软膏剂是一种半固体制剂，由固体、液体和油脂等组成，能够在温度较高时变为流动状态；凝胶剂是一种含有大量水分的半固体制剂，常常是由高分子聚合物构成。

软膏剂的制备技术：1.选材：软膏剂的基础材料包括油脂类（如白软脂、硬脂酸），液体类（如聚乙二醇400）和辅助溶剂。

2.配伍：根据药物的性质和目标使用部位，选择合适的药物与基础材料进行配伍。

3.混合和加热：将油脂类基础材料加热至熔化状态，将液体类基础材料加入并混合均匀。

4.加入辅助溶剂：逐渐加入辅助溶剂，如甘油或丙二醇，以调节软膏剂的黏度和流动性。

5.加入活性成分：待基础材料冷却至适宜温度后，加入目标活性成分，并充分混合均匀。

6.冷却和包装：将制备好的软膏剂冷却至室温，然后装入洁净的容器中密封保存。

凝胶剂的制备技术：1.选材：凝胶剂的基础材料通常是高分子聚合物，如明胶、羟丙基甲基纤维素（HPMC）等。

2.溶解：将高分子聚合物溶解在适量的溶剂中，如水、醇类溶剂等。

3.加入活性成分：将目标活性成分逐渐加入溶解好的高分子聚合物溶液中，并充分混合均匀。

4.稀释：如果需要调整凝胶剂的黏度和流动性，可以加入适量的稀释剂，如甘油、丙二醇等。

5.硬化：将混合好的凝胶剂溶液放置一段时间，让其中的聚合物逐渐形成三维网状结构，从而形成凝胶。

6.包装：将制备好的凝胶剂装入洁净的容器中密封保存。

需要注意的是，软膏剂和凝胶剂制备过程中需要注意材料的质量、配伍的合理性，以及制备工艺的严谨性。

同时，要根据特定的药物和应用需求，选择合适的基础材料和活性成分，以确保制剂的质量和疗效。

采用高效液相色谱法、紫外可见分光 光度法等方法测定膜剂中药物的含量 ，确保药物含量准确。
04
CHAPTER
药剂学应用
药物释放机制
01
02
03
药物释放机制
药物从制剂中释放进入体 内的过程，包括扩散、溶 解、化学反应等机制。
药物释放速率控制
通过制剂设计，控制药物 释放速率，以达到最佳治 疗效果。
药物释放与药效
常见药物膜剂实例
硝酸甘油膜
用于治疗心绞痛。
雌二醇膜
用于补充女性雌激素，治疗更年期症状等。
利福平眼用膜
用于治疗眼部感染，如结膜炎等。
THANKS
谢谢
药物相互作用与配伍禁忌
药物相互作用
两种或多种药物同时使用时，在体内产生的相互作用 。
配伍禁忌
两种或多种药物混合时，产生不可预测的化学反应或 物理变化，导致药物失效或产生不良反应。
联合用药
合理联合用药可以增强治疗效果，但需注意药物的相 互作用和配伍禁忌。
05
CHAPTER
实例分析
常见药物软膏剂实例
分类
根据用途和给药途径，膜剂可分为口服膜剂、外用膜剂和口腔膜剂等。
制备工艺
材料选择
选择合适的薄膜材料，如聚乙 烯、聚丙烯、聚酯等。
药物制备
将药物溶解或分散在适当的溶 剂中，与薄膜材料混合均匀。
成型工艺
通过流延法、压延法或热压法 等工艺将药膜制备成一定规格 的片状或膜状。
干燥与灭菌
将制备好的膜剂进行干燥和灭 菌处理，以确保产品质量。
冷却固化
将溶液或悬浮液冷却至一定温度，使其逐渐固化成凝胶状态。根据需 要，可以加入交联剂、催化剂等辅助剂来调节固化过程。

• 与蜂蜡、石蜡、硬脂酸、植物油等融合，加入 适量羊毛脂、胆固醇和一些高级脂肪醇类能增 加其吸水性，可在调配基质时应用。
②石蜡与液状石蜡 • 两者用于调节凡士林的稠度 • 常用作乳膏基质的油相，并调节稠度
2.类脂类
①羊毛脂 植物油是不饱和脂肪酸甘油酯:麻油、花生油、棉籽油 • 具有良好的吸水性，与2倍量的水均匀混合 ①均匀、细腻，稠度适宜，易涂布于皮肤或黏膜上；
软膏剂与凝胶剂
第一节 软膏剂
一、概述
• 软膏剂（ointments）系指药物与油脂性或水溶 性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。
• 乳膏剂（creams）系指药物溶解或分散பைடு நூலகம்乳状 液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。
• 糊剂（pastes）系指大量的固体粉末均匀地分 散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂 。
• 含有少量游离的高级脂肪醇而有弱的表面 活性作用，属W/O型辅助乳化剂
• 在O/W型乳膏基质中增加基质的稳定性与调 节稠度。
3.二甲硅油
• 简称硅油，一系列不同相对分子质量的聚 二甲硅氧烷的总成。
• 化学性质稳定，疏水性强，易涂布，有较 好的润滑效果，对皮肤无刺激性和过敏性
• 与其他油脂性材料合用制成防护性软膏， 用于防止水性物质的刺激或腐蚀；用于乳 膏基质中的油相，调节基质的润滑性能。
4.聚氧乙烯醚类
①平平加-O：
• O/W型非离子型表面活性剂 • 可与其他乳化剂及辅助乳化剂配合使用,增
加基质稳定性。 ②乳化剂-OP • 烷基酚聚氧乙烯醚类非离子表面活性剂，
• 对眼有刺激性，不宜用作眼膏基质。
4.油脂类
• 从动、植物中得到的高级脂肪酸甘油酯及 其混合物。
• 从动物中得到的脂肪酸油稳定性差，很少 应用。

☆考点1: 软膏剂概述1.软膏剂旳概念及分类软膏剂系指药物与合适基质均匀混合制成旳具有一定稠度旳半固体外用制剂。

常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质, 其中用乳剂基质制成旳易于涂布旳软膏剂称乳膏剂。

软膏剂旳类型按分散系统可分为3类: 溶液型、混悬型和乳剂型。

2.软膏剂旳质量规定（1）应均匀、细腻, 涂在皮肤上无粗糙感；（2）有合适旳黏稠性, 易涂布于皮肤或黏膜等部位；（3）性质稳定, 无酸败、变质等现象；（4）无刺激性、过敏性及其他不良反应；（5）用于创面旳软膏剂还应无菌。

☆☆☆☆☆考点2: 软膏剂旳基质常用旳软膏剂基质分为3类, 即油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质。

1.油脂性基质油脂性基质旳特点是润滑、无刺激性, 涂于皮肤上能形成封闭性油膜, 增进皮肤水合作用, 对皮肤有保护、软化作用, 不易长菌, 合用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损和某些感染性皮肤病旳初期。

一般不单独使用。

（1）烃类基质。

系从石油蒸馏后得到旳多种高级烃旳混合物, 其中大部分属于饱和烃。

如凡士林（软石蜡）、固体石蜡和液状石蜡等。

（2）油脂类基质。

多来源于动、植物旳高级脂肪酸甘油酯及其混合物, 稳定性不及烃类, 在贮存过程中易受空气、光线、氧气等影响而分解、氧化、酸败, 可加入抗氧剂和防腐剂。

一般用植物油, 有时也具有混合植物油, 现已少用。

（3）硅酮。

俗称硅油或二甲基硅油, 与烃类基质具有类似旳物理性质, 对皮肤无毒性、无刺激性, 润滑且易于涂布, 不阻碍皮肤旳正常功能, 不污染衣物, 为较理想旳疏水性基质。

对眼睛有刺激性, 不适宜做眼膏基质。

（4）类脂类基质。

重要有羊毛脂、蜂蜡与鲸蜡。

羊毛脂是从绵羊毛中提取纯化旳、无水旳脂状物质, 重要是由胆固醇、羊毛甾醇、脂肪酸酯构成。

吸水能力强, 能吸取二倍重量旳水形成W/O乳剂。

常与凡士林合用以改善凡士林旳吸水性与穿透性。

含30%水分旳羊毛脂称为含水羊毛脂, 黏性低, 便于应用。

高熔点
已熔化的组分可作为溶剂起到溶解高熔点组分作用
②药物加入方法：采用研磨法加入，或可以直接或间接溶解后逐渐加
入，随加随搅拌，直至软膏冷却定形。
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第四节 乳膏剂
本节主要阐述以下几个问题
一、概述 二、乳膏剂类型 三、制备方法
一、 概述
概念：乳膏剂是药物与乳剂型基质制成的软膏剂。
组成：乳膏剂是非均相体系，由水相、油相和乳化剂组成。与乳剂
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第三节 油脂性软膏
本节主要阐述以下几个问题
一、概念 ：油脂性基质制成的软膏剂
二、组成：活性成分+油性基质 三、制法 （一）研磨法（incorporation method）
（二）熔合法（fusion method）
（一） 研磨法（incorporation method）
将药物粉碎过筛，加入少量基质研磨混合，用递加法（geometric
1.软膏剂的概念和质量要求 2. 软膏剂的常用基质、制备方法、质量评价与包装储存 [次重点内容] 1. 眼膏剂的概念、特点、质量要求和制备方法 2.凝胶剂的概念、常用基质、制备方法、质量检查与包装储存
软膏基质结
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
油脂性基质
软
膏 基
乳剂型基质
质
水溶性基质
注意：基质类别和特殊性质
注意：乳化剂种类及性质
聚乙二醇
定稠度半固体外用制剂。其中含有的药物可以溶解、也可以分散于基
质中。
二、组成
活性成分
软膏剂
基质
添加剂
添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗
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透促进剂等），但他们的含量相对较少，主要根据需要而定。
第二节、软膏剂的基质与附加剂

软膏剂和凝胶剂第一节软膏剂一、软膏剂：系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。

分三类：溶液型、混悬型、乳剂型。

作用：保护、润滑、局部治疗。

二、软膏剂的基质：（一）、油脂性基质：不适于有渗出液的创面，主用于遇水不稳定的药物制备，一般不单独用。

1、烃类：（1）凡士林：吸水性差，适于遇水不稳定的抗生素类，不适于有渗出液的患处。

（2）石蜡与液体石蜡：最适于调节凡士林的稠度。

2、类脂类：（1）羊毛脂：良好吸水性，常与凡士林合用，改善凡士林的吸水性，增加药物渗透性（2）蜂蜡与鲸蜡：在O/W 基质中起稳定作用，调节稠度或稳定性。

3、油脂类：（二）、乳剂型基质：通常可用于无渗出的皮肤破损，忌用糜烂、溃疡及化脓。

O/W ：释放和透皮吸收快，能与大量水混合，“雪花膏”。

需加1、防腐剂2、保湿剂W/O ：只能缓慢蒸发，吸收部分水分，对皮肤有缓和凉爽感，“冷霜”。

1、肥皂类：（1）一价皂钠、钾、铵的氢氧化物与硬脂酸等作用生成的新生皂。

5-18 O/W（2）多价皂：二三价金属（钙镁锌铝）的氢氧化物与脂肪酸生成的多价皂。

HLB<6 W/O2、脂肪烷基硫酸钠类：十二烷基硫酸钠HLB=40，常用于调节HLB 值。

O/W3、高级脂肪醇及多元醇酯类：（1）十六醇（鲸蜡醇）及十八醇（硬脂醇）：O/W 型基质，能增加乳剂的稳定性和稠度。

（2）硬脂酸甘油酯：单、双…较弱的W/O 型，与较强的十二烷基硫酸钠形成稳定的O/W 型。

（3）脂肪酸山梨坦与聚山利酯类：司盘W/O 、吐温O/W4、聚氧乙烯醚的衍生物：（1）平平加O：HLB 15.9 O/W （2）乳化剂OP：HLB 14.5 O/W（三）水溶性基质：常用 PEG三、软膏剂的制备及处方举例：制备方法：1、研和法2、熔和法3、乳化法溶液型、混悬型用1、2 法，乳剂型用 3 法水杨酸乳膏：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林、甘油、十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯十二烷基硫酸钠与单硬脂酸甘油酯为混合乳化剂，凡士林润滑成 O/W四、软膏剂的质量评定：1、主药含量 2 物理性质：熔程、稠度、酸碱度、物理外观3、刺激性4、稳定性5、无菌检查：溃疡、创面6、释放、穿透及吸收五、糊剂：含 25%以上固体药物的外用半固体制剂。

糊剂稠度一般较 大，但涂布于皮 肤或黏膜上不融 化，对皮肤或黏 膜应无刺激性
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软膏剂等制剂技术
一、软膏剂、乳膏剂的处方
药物 加入表面活性剂， 克服疏水性 油脂性基质 基质
组 成
乳剂型基质
水溶性基质
适用于无渗出液的皮 损，忌用于糜烂、溃 疡、水疱和脓泡症。
附加剂 保湿剂、防腐剂、 增稠剂、抗氧剂及 透皮促进剂等
软膏剂等制剂技术
二、软膏剂、乳膏剂的制备
一般过程：
选 择 基 质 制 备 软 膏
药 研 融 质 量 检 验 乳 包 装
物 和 和 化
加 入 法 法 法
外用药生产区域划分及工 艺流程参见附录一（六）
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软膏剂等制剂技术
二、软膏剂、乳膏剂的制备 （一）基质的处理
• 软膏管：灌装前检验消毒。 • 油脂性基质：反应罐夹套加热，细布或七号筛趁热 过滤 ，150℃保持1h，灭菌和蒸除水分。去除异物。 • 固体药物原料：加入配制灌内或经气流粉碎机处理， 也可加入水相或油相后再加入配制罐。
软膏剂、乳膏剂、凝胶剂制剂技术
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软膏剂等制剂技术
教学目标
掌握软膏剂、乳膏剂、凝胶剂的概念、特点；掌握常用 基质的特性和选用；掌握乳膏剂组成。 掌握软膏剂、乳膏剂和凝胶剂的生产工艺、制备方法、 包装贮藏和质量检查。
知道眼膏剂的概念、特点、制备和质量检查。
学会典型软膏剂、乳膏剂、凝胶剂的处方及工艺分析。
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软膏剂等制剂技术
药物＋油脂性或水 溶性基质→均匀的 半固体外用制剂
药物＋乳状液型基 质→均匀的半固体 外用制剂
溶液型
Ointments
软膏剂
混悬型
乳膏 剂
W/O型 O/W型