艾司唑仑处方工艺

押题宝典执业药师之西药学专业一通关题库(附答案)单选题（共40题）1、经过6.64个半衰期药物的衰减量A.50%B.75%C.90%D.99%E.100%【答案】 D2、洛伐他汀含有的骨架结构是A.六氢萘环B.吲哚环C.吡咯环D.嘧啶环E.吡啶环【答案】 A3、常见引起肾上腺毒性作用的药物是A.糖皮质激素B.胺碘酮C.四氧嘧啶D.氯丙嗪E.秋水仙碱【答案】 A4、（2017年真题）布洛芬口服混悬液的处方组成：布洛芬、羟丙甲纤维素、山梨醇、甘油、枸橼酸和水。

A.着色剂B.助悬剂C.润湿剂D.pH调节剂E.溶剂【答案】 C5、分为A型不良反应和B型不良反应属于A.按病因学分类B.按病理学分类C.按量-效关系分类D.按给药剂量及用药方法分类E.按药理作用及致病机制分类【答案】 A6、普鲁卡因和琥珀胆碱联用时，会加重呼吸抑制的不良反应,其可能的原因是( )A.个体遗传性血浆胆碱酯酶润德教育整理活性低系下B.琥珀胆碱与普鲁卡因发生药物相互作用,激活胆碱酯酶的活性,加快琥珀胆碱代谢C.普鲁卡因竞争胆碱酯酶,影响琥珀胆碱代谢,导致琥珀胆碱血药浓度增高D.普鲁卡因抑制肝药酶活性，进而影响了琥珀胆碱的代谢,导致琥珀胆碱血药浓度增高E.琥珀胆碱影响尿液酸碱性，促进普鲁卡因在肾小管的重吸收,导致普鲁卡因血药浓度增高。

【答案】 C7、属于口服速释制剂的是（）A.硝苯地平渗透泵片B.利培酮口崩片C.利巴韦林胶囊D.注射用紫杉醇脂质体E.水杨酸乳膏【答案】 B8、熔点A.液体药物的物理性质B.不加供试品的情况下，按样品测定方法，同法操作C.用对照品代替样品同法操作D.用作药物的鉴别，也可反映药物的纯度E.可用于药物的鉴别、检查和含量测定【答案】 D9、异丙托溴铵气雾剂处方中调节体系PH是( )A.异丙托溴铵B.无水乙醇C.HFA-134aD.柠檬酸E.蒸馏水【答案】 D10、压片力过大，可能造成A.裂片B.松片C.崩解迟缓D.黏冲E.片重差异大【答案】 C11、尼莫地平的结构式为A.B.C.D.E.【答案】 A12、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以A.降低血中三酰甘油的含量B.阻止内源性胆固醇的合成C.抑制血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化D.抑制体内cAMP的降解E.促进胆固醇的排泄【答案】 B13、维生素BA.滤过B.简单扩散C.主动转运D.易化扩散E.膜动转运【答案】 C14、属于第一信使的是A.神经递质B.钙离子C.乳酸D.葡萄糖E.生长因子【答案】 A15、诺阿司咪唑属于A.氨烷基醚类H1受体阻断药B.丙胺类H1受体阻断药C.三环类H1受体阻断药D.哌啶类H1受体阻断药E.哌嗪类H1受体阻断药【答案】 D16、片剂的崩解剂是A.硬脂酸钠B.微粉硅胶C.羧甲淀粉钠D.羟丙甲纤维素E.蔗糖【答案】 C17、制备维生素C注射液时，以下不属于增加药物稳定性机制的是A.加入碳酸氢钠调节PHB.加入碳酸钠中和维生素C.通入二氧化碳D.加亚硫酸氢钠E.加入依地酸二钠【答案】 B18、（2016年真题）注射剂处方中氯化钠的作用A.渗透压调节剂B.增溶剂C.抑菌剂D.稳定剂E.止痛剂【答案】 A19、（2017年真题）影响药物进入中枢神经系统发挥作用的是（）A.首过效应B.肠肝循环C.血脑屏障D.胎盘屏障E.血眼屏障【答案】 C20、（2020年真题）苯巴比妥与避孕药合用可引起A.苯巴比妥代谢减慢B.避孕药代谢加快C.避孕效果增强D.镇静作用增强E.肝微粒体酶活性降低【答案】 B21、（2018年真题）患者女,60岁,因患者哮喘服用氨茶碱缓释剂,近日,因胃溃疡服用西咪替丁,三日后出现心律失常、心悸、恶心等症状。

确定参比制剂遴选原则
参比制剂原则上首选原研药品，也可以选用国际公认的同种药品。 仿制药是指与被仿制药具有相同的活性成分、剂型、给药途径和治疗作
用的药品。
参比制剂是指用于仿制药质量和疗效一致性评价的对照药品，通常为被
仿制的对象，如原研药品或国际公认的同种药物。参比制剂应为处方工 艺合理、质量稳定、疗效确切的药品。
化学药品新注册分类实施前批准上市的其他仿制药，自首家品种通过 一致性评价后，其他药品生产企业的相同品种原则上应在3年内完成一致 性评价；逾期未完成的，不予再注册。
8 | Presentation Title | Presenter Name | Date | Subject | Business Use Only
各国对于生物等效性的评价标准不同主要国家/地区 对于药代动力学参数的规定
国家/地区 90% CI

AUC0-t % Cmax%
加拿大 90-112
美国
80-125
欧盟90-1Leabharlann 1 澳大利亚 80-125
日本
80-125
中国
80-125
80-125 80-125 90-111 80-125 80-125 70-143
同品种药品通过一致性评价的生产企业达到3家以上的，在药品集中采
购等方面不再选用未通过一致性评价的品种。
通过一致性评价药品生产企业的技术改造，在符合有关条件的情况下，
可以申请中央基建投资、产业基金等资金支持。
7 | Presentation Title | Presenter Name | Date | Subject | Business Use Only
在相似的试验条件下单次或多次 给予相同剂量的试验药物后，受 试制剂中药物的吸收速度和吸收 程度与参比制剂的差异在可接受 范围内。生物等效性研究方法按 照研究方法评价效力，其优先顺 序为药代动力学研究、药效动力 学研究、临床研究和体外研究。

怎样服用艾司唑仑疗效最好、副作用最小？怎样服用艾司唑仑疗效最好、副作用最小？长期吃艾司唑仑有何危害？吃多久算“长期”？常吃艾司唑仑，这4点注意事项您知道吗？艾司唑仑是苯二氮卓类中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位抑制。

随着用药剂量的增大，临床表现可自轻度镇静到催眠甚至昏迷。

其作用机制为加强或促进γ-氨基丁酸的抑制性神经递质作用，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。

有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑作用，以及较弱的中枢性骨骼肌松弛作用。

艾司唑仑镇静催眠作用比硝西泮强2.4-4倍，可使慢波睡眠延长，且未见明显后遗效应，主要用于失眠、焦虑、紧张和恐惧，也可用于抗癫痫和抗惊厥。

艾司唑仑口服起效较快，一般服药后40分钟左右便可入睡，作用可维持5-8小时，建议失眠患者以小剂量0.5mg起始，逐渐增加至最低有效剂量，常规剂量为1-2mg，在预期入睡困难时，上床前5-10分钟服用，每周2-4天间断服用，长期服药者应按需使用，尽量避免连续服用，连续服用不超过4周，超过4周应由医生重新评估。

对于体弱者和老年人，建议艾司唑仑起始剂量为0.5mg，有需要或者药物耐受时可增加剂量。

长期服用艾司唑仑，应逐渐减量停药，不宜骤停，以免诱发头痛、失眠、焦虑、震颤、心动过速、惊厥等撤药综合症，建议以每周减量1次，每次减少1/4片为宜，当日剂量减至1/4片时，按该剂量继续服药1周，然后停药。

艾司唑仑是临床上使用最广泛的镇静催眠药之一，其疗效确切，常见嗜睡、困倦、头昏、乏力、步态不稳等不良反应，增加剂量偶致头痛、共济失调、运动功能障碍、语言含糊不清、呼吸抑制、震颤等不良反应，长期使用可导致记忆力下降、体重增加、认知障碍、性欲减退等不良反应，此外，长期服用艾司唑仑可引起中枢神经系统苯二氮卓受体下调，可产生耐受性和依赖性，突然停药可引起头痛、失眠、抑郁、紧张、不安、烦躁、焦虑、震颤、心动过速等戒断症状，即药物成瘾，是长期服用艾司唑仑最严重的不良反应。

艾司唑仑说明书1【药物名称】2【临床应用】3【药理】4【注意事项】5【不良反应】6【药物相互作用】7【给药说明】8【用法与用量】9【制剂与规格】【药物名称】中文通用名称：艾司唑仑英文通用名称：Estazolam其它名称：艾司安定、去甲阿普唑仑、三唑安定、三唑氮卓、三唑氮、三唑氯安定、三唑氯卓、舒乐安定、舒坦乐安定、优氯净、忧虑定、Cannoc、Domnamid、Esilgan、Estazolamum、Eurodin、Julodin、Kainever、Nuctalon、Prosom、Somnatrol、Surazapam、Surazepam、Tasedan 【临床应用】1.主要用于失眠、焦虑、紧张及恐惧。

2.也可用于抗癫痫和抗惊厥。

3.麻醉前给药，可缓解术前紧张、焦虑。

【药理】1.药效学艾司唑仑为高效的苯二氮卓类镇静催眠药，作用于大脑边缘系统和脑干网状结构，能降低大脑组织氧化过程，加强大脑保护性抑制作用。

有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用，以及较弱的中枢性骨胳肌松弛作用。

其镇静催眠作用比硝西泮强2.4-4 倍，可使慢波睡眠延长，未见明显后遗效应。

2.药动学本药口服吸收良好，1-2 小时血药浓度达峰值。

可迅速分布于全身各组织，以肝、脑中的药物浓度最高，可透过胎盘屏障。

在肝脏代谢，代谢物经肾排泄，也可泌入乳汁。

半衰期β相约为 2 小时，其代谢物的半衰期β相为 4小时。

本药注射剂的半衰期为17 小时。

【注意事项】1.交叉过敏对其它苯二氮卓类药过敏者，对本药也可能过敏。

2.禁忌症(1)对本药过敏者。

(2)重症肌无力患者。

(3)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者禁用本药注射剂。

(4)急性闭角型青光眼患者禁用本药注射剂。

(5)严重慢性阻塞性肺疾病患者禁用本药注射剂。

3.慎用(1)老年高血压患者。

(2)心、肝、肾功能不全者。

(3)有药物滥用或成瘾史者。

(4)运动过多症患者。

(5)低蛋白血症患者。

(6)严重抑郁患者。

值得注意的不良反应 ·镇静、疲惫、抑郁 ·眩晕、共济失调、构音困难、虚弱 ·健忘、意识错乱
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·过度兴奋、神经质 ·罕见有幻觉、躁狂 ·罕见低血压 ·多涎、口干 ·长期治疗后如停用易导致反跳性失眠 如何摆脱艾司唑仑（舒乐安定）毒副作用 我的失眠挺严重的，最开始是吃半片艾司唑仑，不到一年时间艾司唑仑从半片加到三片， 睡眠时间从来没超过三个小时，睡眠质量特别差，有点动静就醒不说，早上起来头晕头疼一 点不解乏，后来听一个朋友介绍用百艺舒，先共同服用一段时间，等睡眠在到七个小时，睡 眠质量满意后再逐渐减停西药，不知不觉中的就把吃了二年多的艾司唑仑停掉了，现在什么 也不吃，睡眠也很好。 危及生命或危险的不良反应 ·可出现呼吸抑制，尤其是过量合用其他中枢神经系统抑制剂时 ·罕见肝功能异常，肾功能异常以及恶液质 ·体重增加
艾司唑仑（舒乐安定）说明书 药物类别 ·苯二氮卓类（催眠药） 常用治疗适应证（粗体字表示已被 FDA 批准） ·失眠，入睡困难，夜间多次醒来和（或）早醒
作用机制 ·在 GABA-A 配体门控复合氯离子通道与苯二氮卓类受体结合 ·增强 GABA 的抑制作用 ·增强 GABA 传导通道的氯离子传导率 ·对睡眠中枢的抑制作用产生镇静催眠作用
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Hale Waihona Puke 艾司唑仑舒乐安定说明书药物类别苯二氮卓类催眠药常用治疗适应证粗体字表示已被fda批准失眠入睡困难夜间多次醒来和或早醒作用机制在gaba配体门控复合氯离子通道与苯二氮卓类受体结合增强gaba的抑制作用增强gaba传导通道的氯离子传导率对睡眠中枢的抑制作用产生镇静催眠作用起效时间一般在1小时内起效如果有效改善睡眠质量总睡眠时间延长夜间觉醒次数减少不良反应药物导致不良反应的机制不良反应与治疗作用的机制相同就是对苯二氮卓类受体的过度作用这种作用导致服药后次日出现白天嗜睡镇静和共济失调长期使用可造成苯二氮卓类受体的适应改变并引起依赖耐受及撤药反应不良反应常在用药后立即出现但通常随时间消失值得注意的不良反应镇静疲惫抑郁眩晕共济失调构音困难虚弱健忘意识错乱pdf文件使用试用版本创建www

据国家局网站检索，目前 艾司唑仑片有74个批准文号，
36
涉及55个企业，有1 mg和
2mg二种规格。
昆明振华制药厂有限公司 济南永宁制药股份有限公司 湖南洞庭药业股份有限公司 包头康力药业集团股份有限公司 江西滕王阁药业有限公司 北海阳光药业有限公司 四川大冢制药有限公司 北京双鹤药业股份有限公司 集成药厂 北京斯利安药业有限公司 江苏吉贝尔药业有限公司 常州四药制药有限公司 开封制药（集团）有限公司 东北制药集团沈阳第一制药有限公司 上海信谊药厂有限公司 广西河丰药业有限责任公司 天津华津制药有限公司 河南太龙药业股份有限公司 江苏济川制药有限公司 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2
需要注意的是Caco-2细胞建立体外渗透性评价模 型的方法已经被FDA接受，尚未得到EDQM的许 可，但这种方法作为BCS分类的预测应该可行。 处理 Papp（×10-6cm/s） AP-BL pH7.4-7.4 70.3±4.2 77.0±8.2 79.0±3.3 AP-BL pH6.0-7.4 71.9±3.6 Ca2+-Free 72.5±6.0 BL-AP pH7.4-7.4 38.4±0.8 42.2±0.7 43.0±1.1 摄入比
艾司唑仑片
质量一致性体外评价方法研究
中国食品药品检定研究院 化学药品检定所 麻醉与精神药品室
Contents
1
研究背景介绍
2
3 4
基础数据研究
溶出曲线测定及相关研究
一致性评价溶出曲线测定（草案）

艾司唑仑的背景介绍
• 国内文号现状 • 国外产品数据 • 国内品种遴选
(4.5%～109%, n=6)
加样回收率 (n=9)

艾司唑仑的药理和临床应用目的研究艾司唑仑的药理和临床应用情况。

方法选取2008年1月～2010年1月在本院接受治疗的门诊患者80例，随机分为治疗组和对照组两组，进行了临床对比分析研究。

结果通过对两组进行比较发现，两组患者的抑郁情况和生活满意度均有所好转，但是治疗组的情况明显好于对照组，差异有统计学意义（P ＜0.05）。

结论艾司唑仑比其他同类抗失眠药物效果更为理想，可以在临床进行推广性应用。

标签：艾司唑仑；药理；临床应用；生活满意度艾司唑仑在临床治疗方面主要用于治疗失眠，并对焦虑、紧张、恐惧等疾病有一定的神经控制作用。

艾司唑仑为新型抗焦虑药，其镇静催眠作用较为明显，在临床应用方面也存在一定的不确定性。

在临床研究方面艾司唑仑显示出了较好的临床治疗效果，患者治疗的总有效率高达97.5％，由此可以看出艾司唑仑比其他同类抗失眠药物效果更为理想。

在药理学研究方面，艾司唑仑的药理作用情形明显，能够对脑中枢神经起到相应的控制，同时其药理相互作用情况也较为明显，这些药理研究有利于在临床治疗过程中更好地进行用药控制，避免出现药物中毒和严重的药物依赖情形，可以在临床进行推广性应用。

本文为了更好地研究艾司唑仑的药理和临床应用情况，特别地进行了对比性地临床探究。

1 资料与方法1.1 一般资料选取2008年1月～2010年1月在本院接受治疗的门诊患者80例，男34例，女46例；患者年龄48～75岁，平均（68.57±1.45）岁，病程2个月～2年。

经过神经内科诊断，患者的情况符合2005年美国发表的《国际睡眠障碍分类ICSD-2，2005》诊断标准[1]，均属于入睡困难，即指想睡但是无法入睡，直到凌晨两点才能入睡，睡眠质量差。

临床表现疲劳感、不安、全身不适、无精打采、反应迟缓、头痛、注意力不能集中，并表现为自主神经功能紊乱疾病。

80例患者随机分为两组，治疗组共有40例，年龄47～75岁，平均（68.35±1.25）岁，平均病程（11.25±1.25）个月，采用艾司唑仑进行治疗。

第二类精神药品管理规定精神药品是指直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续使用能产生依赖性的药品。

根据其依赖性潜力和危害人体健康的程度，精神药品分为第一类和第二类。

第二类精神药品在临床治疗中具有重要作用，但由于其潜在的依赖性和滥用风险，必须进行严格管理。

以下是关于第二类精神药品管理的详细规定。

一、第二类精神药品的定义和范围第二类精神药品包括但不限于以下常见品种：地西泮（安定）、氯硝西泮、艾司唑仑（舒乐安定）、阿普唑仑、苯巴比妥、曲马多等。

这些药品具有镇静、催眠、抗焦虑等作用，但使用不当可能导致依赖、滥用甚至危害生命健康。

二、生产管理1、生产企业必须取得药品监督管理部门颁发的《药品生产许可证》，并具备相应的生产条件和技术人员。

2、生产计划应根据市场需求和医疗需要合理制定，并报药品监督管理部门备案。

3、严格按照国家药品标准和生产工艺进行生产，确保药品质量。

4、对生产过程中的原材料、中间产品和成品进行严格的质量控制和检验。

三、经营管理1、经营企业必须取得《药品经营许可证》，并具备相应的储存、运输和销售条件。

2、购进第二类精神药品必须从合法的生产企业或经营企业采购，并索取相关的证明文件。

3、建立真实、完整的购进、销售记录，保存期限不少于 5 年。

4、对第二类精神药品的储存实行专人负责、专库（柜）保管，仓库必须具备防盗、防火、防潮等设施。

四、使用管理1、医疗机构使用第二类精神药品必须取得《医疗机构执业许可证》，并经所在地设区的市级人民政府卫生主管部门批准，取得《麻醉药品、第一类精神药品购用印鉴卡》。

2、医生应当根据患者的病情合理开具第二类精神药品处方，每张处方一般不得超过 7 日常用量；对于慢性病或某些特殊情况的患者，处方用量可以适当延长，但医师应当注明理由。

3、调配处方必须由经过培训并取得相应资格的药学专业技术人员进行，并严格按照处方调配制度进行操作。

4、对使用第二类精神药品的患者建立病历，记录患者的病情、用药情况和不良反应等。

地西泮的工艺地西泮（Diazepam）是一种苯二氮䓬类药物，具有镇静、抗焦虑、抗惊厥和肌肉放松等作用。

地西泮作为一种重要的药物，在医疗和临床实践中得到广泛应用。

下面是关于地西泮的工艺的详细解释。

地西泮可以通过多种方法合成，其中最常用的是草酸地西泮合成法。

草酸地西泮合成法的步骤如下：1. 准备原料：乙酸地西泮和草酸二乙酯。

2. 反应步骤：(1) 将乙酸地西泮和草酸二乙酯加入反应釜中，并加入适量的有机溶剂，通常选择乙酸乙酯或氯仿。

(2) 将反应釜加热至适当温度，通常为80-100摄氏度。

(3) 反应进行一段时间后，将反应液冷却至室温。

(4) 过滤沉淀，收集沉淀并沉淀干燥。

(5) 最后通过结晶、结晶滤液和干燥等步骤，得到地西泮的草酸盐。

草酸地西泮合成法是一种常规的工艺方法，通过该方法可以得到较高纯度的地西泮。

除了草酸地西泮合成法之外，地西泮还可以通过其他方法进行合成，如戊酰亚氨基-二氰加成法、环化反应法和脱卤代表法等。

这些方法的步骤与草酸地西泮合成法有所不同，但最终都能得到地西泮。

在工艺过程中，需要对反应条件进行控制，以获得较好的产物收率和产品质量。

温度、反应时间、反应物比例和溶剂选择等因素都会对反应过程和产物质量产生影响，需要通过实验和优化来确定最佳的工艺条件。

在工艺过程中还需要注意安全性和环境保护。

有机溶剂的选择应尽量选择环保无害的溶剂，减少对环境的污染。

同时，对于反应釜的密闭性和操作条件的安全控制也非常重要，确保工作人员的安全。

总之，地西泮的工艺主要是通过合成法来获得合适纯度的地西泮。

草酸地西泮合成法是常用的方法，但也可以通过其他合成方法来得到地西泮。

在工艺过程中，需要对反应条件进行优化，并注意安全性和环境保护。

地西泮的工艺是一个复杂而关键的过程，对于药物的研发和生产起到重要的作用。

高效液相色谱法（HPLC）是一种常用的分析方法，可以用于测定艾司唑仑的物质。

以下是测定步骤：
1. 准备试剂：流动相（乙腈：水，50：50），艾司唑仑标准品，色谱纯有机溶剂（如甲醇或乙腈），去离子水，色谱柱（C18柱）。

2. 配置标准溶液：将艾司唑仑标准品用流动相溶解，制备成一定浓度的标准溶液。

3. 进行色谱分析：将标准溶液注入液相色谱仪，以一定流速通过色谱柱，分离出艾司唑仑。

4. 检测：使用紫外检测器（UV detector）对艾司唑仑进行检测。

检测波长通常为229nm。

5. 记录色谱图：记录艾司唑仑的色谱峰及峰面积。

6. 进行定量分析：将标准溶液的浓度与对应的峰面积绘制成标准曲线。

通过待测样品中艾司唑仑的峰面积，根据标准曲线计算其浓度。

7. 进行定性分析：根据艾司唑仑的保留时间进行定性分析。

在相同条件下，待测样品中艾司唑仑的保留时间应与标准品的保留时间一致。

需要注意的是，在实验过程中要注意实验室环境的控制，避免交叉污染。

此外，实验过程中应严格遵守实验室安全规范，确保人员和设备的安全。

艾司唑仑- 基本资料艾司唑仑结构式通用名：艾司唑仑曾用名舒乐安定片化学名：6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α(1,4)苯并二氮杂卓拼音名：AISIUOLUNZ英文名：ESTAZOLAM 100 UG PER ML IN METHANOLCAS No. ：29975-16-4分子式：C16H11ClN4分子量：294.74药品类别：镇静催眠药性状：本品为白色片艾司唑仑(Estazolam)化学名：6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓性质：艾司唑仑加盐酸煮沸，放冷后显重氮化-偶合反应（芳香第一胺鉴别反应）。

艾司唑仑用作抗焦虑药、也用于抗癫痫。

司唑仑- 药理毒理艾司唑仑片为苯二氮卓类抗焦虑药。

可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。

1.具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。

可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。

2.抗惊厥作用：能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。

3.骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。

4.遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。

5.可通过胎盘，可分泌入乳汁。

6.有成瘾性，少数患者可引起过敏。

艾司唑仑- 适应症状具有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑和较弱的中枢性骨骼肌松驰作用。

镇静催眠作用比硝西泮强2.5～4倍，其抗焦虑作用具有广谱性，可帮助消除紧张、烦躁性症状。

主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧、术前镇静、癫痫小发作等。

艾司唑仑- 作用机理口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2~3天血药浓度达稳态。

T1/2为10~24小时，血浆蛋白结合率约为93%。

第二类精神药品管理规定精神药品是指直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续使用能产生依赖性的药品。

第二类精神药品是其中的一个类别，为了保障公众的健康和安全，对其进行严格管理是至关重要的。

以下是关于第二类精神药品管理的详细规定。

一、第二类精神药品的定义和品种范围第二类精神药品包括但不限于苯巴比妥、地西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、艾司唑仑、阿普唑仑等。

这些药品在医疗中具有一定的治疗作用，但也存在潜在的滥用和依赖风险。

二、生产管理1、生产企业需取得药品生产许可证，并按照国家药品监督管理部门批准的生产工艺和质量标准进行生产。

2、建立严格的生产管理制度，包括原材料采购、生产过程控制、质量检验等环节，确保药品的质量和安全性。

3、对生产过程中的关键环节进行监控和记录，以便追溯产品的生产过程和质量情况。

三、经营管理1、经营企业必须取得药品经营许可证，并具备相应的储存、运输条件。

2、严格执行进货检查验收制度，核实供应商的资质和药品的合法性、质量等。

3、对第二类精神药品的销售实行专人管理，建立销售记录，记录内容包括购买方的名称、地址、联系方式、药品名称、规格、数量、销售日期等。

4、禁止向未成年人销售第二类精神药品。

四、使用管理1、医疗机构应当凭执业医师的处方调配、使用第二类精神药品，处方保存期限为 2 年。

2、执业医师应当按照临床应用指导原则，合理使用第二类精神药品，不得为不符合条件的患者开具此类药品的处方。

3、对使用第二类精神药品的患者，医疗机构应当建立病历，记录患者的病情、用药情况和治疗效果等。

五、储存管理1、第二类精神药品应当在专用仓库或专柜中储存，实行双人双锁管理。

2、储存场所应当具备防火、防盗、防潮、防虫等设施，确保药品的质量和安全。

3、定期对储存的药品进行检查，发现问题及时处理。

六、运输管理1、运输第二类精神药品应当使用封闭式车辆，并采取安全保障措施，防止药品在运输过程中被盗、被抢、丢失。

2、运输企业应当对运输过程进行全程监控，记录运输路线、时间、车辆信息等。

不同厂家艾司唑仑片的体外溶出度比较江莹;江明;胡敏;曹全胜;姜红【摘要】目的比较不同厂家的艾司唑仑片在4种不同pH的介质中的溶出曲线.方法采用<中华人民共和国药典>2005年版溶出度测定方法第二法装置,转速为50 r·min-1,4种介质分别为:水,pH1.2盐酸溶液,pH4.0磷酸盐缓冲液,pH6.8磷酸盐缓冲液,介质体积为500 mL.结果在pH1.2, 4.0, 6.8和水等4种递质中,各厂家艾司唑仑片溶出行为差异有统计学意义.结论不同生产工艺条件下生产出的艾司唑仑片有效成分的释放有较大差异,应引起相关部门重视.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2011(030)003【总页数】3页(P358-360)【关键词】艾司唑仑;溶出度;溶出曲线【作者】江莹;江明;胡敏;曹全胜;姜红【作者单位】华中科技大学同济医学院药学院,武汉,430030;华中科技大学同济医学院药学院,武汉,430030;湖北省食品药品监督检验研究院,武汉,430064;湖北省食品药品监督检验研究院,武汉,430064;湖北省食品药品监督检验研究院,武汉,430064【正文语种】中文【中图分类】医药卫生• 358· Heraldof MedicineVol.30No.3March2011 不同厂家艾司瞌仑片的体外溶出度比较江莹 l ，江明 l ，胡敏2 ，曹全胜2 ，姜红2( 1.华中科技大学同济医学院药学院，武汉 430030;2.湖北省食品药品监督检验研究院，武汉 430064)［摘要］目的比较不同厂家的文司吱仑片在 4 种不同 pH 的介质中的溶出曲线。

方法采用《中华人民共和国药典》2005 年版溶出度测定方法第二法装置，转速为 50 r · min·' ,4 种介质分别为：水， pHI.2 盐酸溶液， pH4.0 磷酸盐缓冲液， pH6.8 磷酸盐缓冲液，介质体积为 500 mL。

艾司唑仑含量/μg·mL -1
碱化血浆0. 079120. 054420. 083290. 028100. 055280. 070650. 062970. 056490. 046120. 171820. 07113
血清0. 081800. 053190. 080270. 029240. 058520. 075340. 063100. 055460. 047860. 169820. 07146
[1][2][3]
血浆、碱化血浆和血清作为标本检测，为确定一种较好的方法，本文对使用标本、提取方法进行了初选，结果使用血浆作为标本，艾司唑仑检出率较高。以此为基础，对HPLC法检测血浆艾司唑仑血浆药物浓度方法进行了验证，结果证明此法简便、准确。
艾司唑仑标准品（中国药品生物制品检定所，批号：
1219-0102）；内标：地西泮标准品（中国药品生物制品检定所，批号：171225-200302）；甲醇、乙腈为色谱纯，其他试剂均为分析纯。
－1
相：甲醇-乙腈-水（28∶28∶44）；流速：1. 0mL ·min；检测波长：230nm；柱温：35℃；进样量：20µL。2. 2标准溶液的制备
2. 2. 1艾司唑仑标准溶液：准确称取艾司唑仑标准品24. 80mg，置于100mL容量瓶中，用甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀。精密量取该溶液5mL，置于50mL容量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，即得浓度为0. 0248mg ·mL－1的艾司唑仑标准溶液。2. 2. 2内标溶液：准确称取地西泮标准品5. 00mg，置于25mL容量瓶中，用甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀。精密量取该溶液[5]
2
2. 1
方
P 230Ⅱ高效液相色谱仪（大连伊利特分析仪器有限公司）；XW-80涡旋混合器（上海精科实业有限公司）；AUW 220D十万分之一分析天平（日本岛津公司）。1. 2试药

文件系统——技术标准1/211、品名、剂型、规格1.1 品名：地西泮片英文名：Diazepam Tablets汉语拼音：Dixipan Pian1.2 剂型：片剂1.3 规格：2.5mg2、批准文号：国药准字H3、处方与依据3.2 处方依据：中国药典2010年版二部4、产品概述4.1 产品特点：本品为白色片。

4.2 适应症：1.主要用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥；2.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等；3.用于治疗惊恐症;4.肌紧张性头痛;5.可治疗家族性、老年性和特发性震颤。

6.可用于麻醉前给药。

4.3 用法用量：成人常用量：抗焦虑，一次2.5-10mg,一日2-4次；镇静,一次2.5mg,一日3次；催眠,5-10mg睡前服；急性酒精戒断，第一日一次10mg，一日3-4次，以后按需要减少到一次5mg，每日3-4次。

小儿常用量：6个月以上，一次1-2.5mg或按体重40-200ug/kg或按体积表面积1.17-6mg/m2，每日3-4次，用量根据情况酌量增减。

最大剂量不超过10mg。

4.4 贮藏：密封保存。

4.5 有效期：暂定三年5﹑生产工艺流程及环境区域划分示意图为D级区为一般生产区6﹑片剂在生产与贮藏期间均应符合以下规定6.1 片剂生产所用原、辅料应按照工艺要求进行处理。

6.2 配料时应检查原、辅料的颜色、臭味等，发现异常现象应及时向有关人员反映，研究处理。

6.3 片剂生产中所用原、辅料均应为药用。

6.4 生产过程中原、辅料应混合均匀。

6.5 片剂的崩解度，应符合崩解时限检查的规定。

6.6 片剂外观要完整光洁，色泽均匀，应有适宜的硬度，以免在包装、贮运过程中发生碎片。

6.7 片剂应贮存于干燥、洁净、密闭的容器内，防止受潮发霉、变质。

6.8 配方中批用量的粘合剂或湿润剂等赋形剂的用量供操作人员参考，重要的是根据药品的物理性状和实践经验及适应压片的颗粒合理使用。

7﹑常用辅料的要求7.1片剂所用辅料均应符合药典规定的或经卫生部门批准的质量标准，并按处方规定量投料，某些易降低药效的原料，应根据实际情况适当增加投料量，以保证药品质量。

1【药物名称】2【临床应用】3【药理】4【注意事项】5【不良反映】6【药物互相作用】7【给药阐明】8【用法与用量】9【制剂与规格】【药物名称】中文通用名称：艾司唑仑英文通用名称：Estazolam其他名称：艾司安定、去甲阿普唑仑、三唑安定、三唑氮卓、三唑氮、三唑氯安定、三唑氯卓、舒乐安定、舒坦乐安定、优氯净、忧虑定、Cannoc、Domnamid、Esilgan、Estazolamum、Eurodin、Julodin、Kainever、Nuctalon、Prosom、Somnatrol、Surazapam、Surazepam、Tasedan【临床应用】1.重要用于失眠、焦急、紧张及恐惊。

2.也可用于抗癫痫和抗惊厥。

3.麻醉前给药，可缓和术前紧张、焦急。

【药理】1.药效学艾司唑仑为高效旳苯二氮卓类镇定催眠药，作用于大脑边沿系统和脑干网状构造，能降低大脑组织氧化过程，加强大脑保护性克制作用。

有较强旳镇定、催眠、抗惊厥、抗焦急作用，以及较弱旳中枢性骨胳肌松弛作用。

其镇定催眠作用比硝西泮强2.4-4 倍，可使慢波睡眠延长，未见明显后遗效应。

2.药动学本药口服吸取良好，1-2 小时血药浓度达峰值。

可迅速分布于全身各组织，以肝、脑中旳药物浓度最高，可透过胎盘屏障。

在肝脏代谢，代谢物经肾排泄，也可泌入乳汁。

半衰期β相约为2 小时，其代谢物旳半衰期β相为4小时。

本药注射剂旳半衰期为17 小时。

【注意事项】1.交叉过敏对其他苯二氮卓类药过敏者，对本药也也许过敏。

2.禁忌症(1)对本药过敏者。

(2)重症肌无力患者。

(3)中枢神经系统处在克制状态旳急性酒精中毒者禁用本药注射剂。

(4)急性闭角型青光眼患者禁用本药注射剂。

(5)严重慢性阻塞性肺疾病患者禁用本药注射剂。

3.慎用(1)老年高血压患者。

(2)心、肝、肾功能不全者。

(3)有药物滥用或成瘾史者。

(4)运动过多症患者。

(5)低蛋白血症患者。

(6)严重抑郁患者。

(7)中枢神经系统处在克制状态旳急性酒精中毒者慎用本药片剂。