益心康胶囊体外自由基清除作用及对线粒体质子跨膜转运的影响
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华法林与中药的相互作用摘要:目的综述国内外报道华法林与常用中药的相关文献,为临床安全应用华法林提供参考。
方法查阅近年来国内外学者对于华法林与常用中药相互作用的研究情况及对可能发生的仙湖作用及机理归纳分析。
结果部分中药会影响华法林的抗凝作用。
结论多种中药与华法林存在相互作用,提示在临床应用华法林的同时,重视中药对抗凝作用的影响,提高临床用药的有效性和安全性。
关键词:华法林;中草药;药物相互作用华法林是一种广泛用于治疗慢性房颤、机械瓣膜、深静脉血栓形成和复发性中风的抗凝剂。
[1,2]使用华法林的患者往往需要坚持长期治疗。
与此同时,传统中医理论认为血栓形成是由"血脉不通,血行失度,血气不至,血凝而不流"所致的血瘀证。
在中国如深静脉血栓、PCI等相关指南或专家共识中[3,4],均有中药或中药提取物的相关内容。
可见中医药在防治血栓的过程中使用很普遍。
相当数量使用华法林的患者应用中药协同治疗,再加上华法林治疗窗窄,使这些患者特别容易受到中药-华法林相互作用的不良后果的影响。
使中国华法林引起出血的风险增加[5]。
华法林与中药的相互作用可分为药动学和药效学相互作用。
药代动力学相互作用影响药物的吸收、分布、代谢或消除。
药效相互作用是中药对药物的协同或拮抗作用的结果。
[6]本文旨在巩固现有文献中常用中药与华法林的相互作用。
提高临床用药的有效性和安全性。
1.方法2015年新加坡医学杂志发表的一篇文章[7]综述了与华法林有已知或潜在相互作用的中草药清单,我们在此基础上,在英文(pubmed)和中文(CNKI)数据库中搜索与法华林或抗血小板药或抗凝剂有相互作用的中草药、中成药、中药注射剂以及以上每种中药的英文、中文或拉丁文名称。
鉴于该领域的研究论文有限,故我们选择了包括随机对照试验、交叉研究、病例报告、动物研究和体外研究在内的所有形式的出版物。
排除了有关草药配方的研究。
在这种情况下,考虑到可能的外推,中药与其他抗血小板或抗凝剂的相互作用被包括在内,并强调了这种情况。
益肺康心胶囊对大鼠肺心病模型血浆内皮素、一氧化氮、心钠素的影响梁群;蒋希成;吴海坤【摘要】目的探讨益肺康心胶囊对大鼠肺心病模型血浆内皮素(ET)、一氧化氮(NO)、心钠素(ANF)的影响。
方法将40只雄性wistar大鼠随机分为空白组、模型组、治疗组、对照组,每组10只。
治疗组口服益肺康心胶囊;对照组口服硝苯地平,疗程为15d。
取静脉血检测大鼠血浆ET、NO、ANF水平。
结果益肺康心胶囊可明显降低肺心病大鼠血浆ET及ANF水平,同时还能显著升高NO水平,与模型组比较有显著差异。
结论益肺康心胶囊可降低肺心病大鼠血浆ET及ANF水平,同时能升高NO水平。
%Objective:To discuss the influence of Yifeikangxin Capsule on ET,NO and ANF in rats models with pulmonary heart disease. Methods:40 wistar rats with pulmonary heart disease were divided randomly into the normal group,the model group,the therapeutic group and the control group with 10 rats in each group. Rats in the therapeutic group were given Yifeikangxin Capsule and the rats in the control group were used the nifedipine. After the course of treatment with 15 days,these levels including ET,NO and ANF were detected. Results:The ET and the ANF were decreased obviously by the Yifeikangxin Capsule. However,the NO level was increased by this drug. There were some statistical differences between two groups in above indicea Conclusion;Yifeikangxin Capsule can decrease contents such as ET and ANF,but it can increase the content of NO of the rat model with pulmonary heart disease.【期刊名称】《中国中医急症》【年(卷),期】2011(020)007【总页数】2页(P1093,1104)【关键词】肺心病;益肺康心胶囊;血浆内皮素;一氧化氮;心钠素【作者】梁群;蒋希成;吴海坤【作者单位】黑龙江中医药大学附属第一医院,黑龙江哈尔滨150040;黑龙江中医药大学附属第一医院,黑龙江哈尔滨150040;黑龙江中医药大学附属第一医院,黑龙江哈尔滨150040【正文语种】中文【中图分类】R285.5肺心病多因久病肺虚,痰瘀潴留,每因复感外邪诱使病情发作或加剧。
・38・ 中国中医药信息杂志 2001年4月第8卷第4期 益心康胶囊对整体及离体大鼠心肌 肌纤维膜损伤的保护作用 韩 玲 陈可冀* (军事医学科学院放射医学研究所 北京 100850) 提 要 目的:探讨益心康胶囊对整体及离体大鼠心肌纤维膜损伤的保护作用。
方法:应用异丙肾上腺素(ISO)致心肌缺血和离体心脏停灌/再灌模型,观察整体缺血和离体再灌注对大鼠心肌肌纤维膜的损伤作用,评价中药复方——益心康胶囊(H303)的保护作用。
结果:两种损伤均可导致心肌细胞严重损伤,表现为血清LDH、CPK和MDA水平升高,心肌肌纤维膜磷脂分解产物游离脂肪酸(FFA)的增加,膜脂流动性和Na+,K+-ATPase活性降低。
整体大鼠H303预先口服给药或离体大鼠心脏预先灌注后,可明显改善因缺血或再灌注所致的心肌细胞膜的损伤。
能减轻整体大鼠血清脂质过氧化程度,降低血清酶水平,降低心肌肌纤维膜FFA含量,对膜脂流动性(LFU)也具有明显的改善作用,表现为显著降低荧光偏振度、微粘度值,明显增加LFU、对Na+,K+-ATPase活性也具有一定的保护作用。
结论:缺血或缺血再灌注可导致心肌细胞损伤。
H303对生物膜的损伤具有明显的保护作用,即通过降低脂质过氧化等作用,使得生物膜结构得到保护,从而使膜酶活性、膜脂流动性得以维持。
关键词 益心康胶囊 异丙肾上腺素 心肌肌纤维膜 游离脂肪酸 膜脂流动性 Na+,K+-ATPase 利用整体及离体大鼠心肌缺血及再灌注模型,观察了对心肌生物膜——肌纤维膜的损伤作用,并观察了益气活血中药复方——益心康胶囊对上述损伤导致的心肌肌纤维膜结构及功能损伤的保护作用。
1 实验材料 1.1 动物 Wistar大鼠,雄性,体重250~280g,军事医学科学院动物中心提供。
1.2 药物 益心康胶囊(由丹参、川芎、黄芪等组成,简称H303),上海药物研究所制药厂生产,批号9506303,制剂为棕色粉末状物。
HPLC 法测定益心康胶囊中丹参酮ⅡA 的含量薛爱华;张琳美;宋文静【摘要】目的:建立HPLC法测定益心康胶囊中丹参有效成分丹参酮ⅡA的含量.方法:采用HPLC法,色谱柱为Agilent;流动相:甲醇-乙腈-水(325∶ 100∶ 125);检测波长为270 nm;柱温为室温;流速1.5 ml/min.结果:丹参酮ⅡA在0.019 78 ~0.395 6 μg范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率99.89%,RSD为1.98%.结论:本方法简便、准确、重现性好,适用于益心康胶囊中丹参酮ⅡA的含量测定.【期刊名称】《天津药学》【年(卷),期】2012(024)004【总页数】3页(P15-17)【关键词】益心康胶囊;丹参;含量测定;丹参酮ⅡA;HPLC法【作者】薛爱华;张琳美;宋文静【作者单位】天津市南开区中医医院,天津300102;天津市南开区中医医院,天津300102;天津市南开区中医医院,天津300102【正文语种】中文【中图分类】R927.2益心康胶囊是本医院制剂(批准文号:津药制字Z20070470号),处方主要由西洋参、丹参、麦门冬组成,具有益气养阴、活血通脉的功效。
为提高益心康胶囊质量控制,增加了益心康胶囊成分中丹参所含有效成分丹参酮ⅡA的定量测定指标,采用HPLC法测定丹参酮ⅡA含量,方法如下。
WAters 515 HPLC Pump高效液相色谱仪,N-2000双通道色谱工作站,RAININ DYNAMAX紫外检测器,SIL-6A手动进样器。
丹参酮ⅡA对照品(中国药品生物制品检定所,批号110766-200417);益心康胶囊(本院制剂室提供,批号 070420、070421、070522)。
乙腈为色谱纯;水为去离子水;其他试剂均为分析纯。
2.1 色谱条件参照《中国药典》2005年版一部有关含量测定方法[1]制定。
以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-乙腈-水(325∶100∶125)为流动相;检测波长为270 nm;柱温为室温;流速为1.5 ml/min。
50mg・kg-1・d-1×3d,and intraperitoneal macrophages were collected to detect the L PS2induced NO produc2 tion.R esult:L PS1.0,0.2μg・ml-1or IFN2γ100u+L PS1.0,0.2,0.04μg・ml-1could induced a large amount of NO synthesis of RAW264.7cells.Artemin showed a significant inhibitory effect on L PS or IFN2γ+ L PS2induced NO production in a dose dependent manner.After treatment with Artemin,the res ponse of Balb/ c mice to L PS was reduced,which was showed by a decrease in NO production of intraperitoneal macrophages induced by L PS.Conclusion:Artemin could reduce L PS2induced production of inflammatory factors resulting in the inhibition of inflammatory effects.[K ey w ords] artemin;endotoxin;nitrite oxide;macrophage[责任编辑 方文贤]益心康胶囊对大鼠心肌线粒体结构及功能损伤的保护作用韩 玲1,陈可冀2(1.军事医学科学院放射医学研究所,北京 100850;2.中国中医研究院西苑医院,北京 100091)[摘要] 目的:观察了异丙肾上腺素(ISO)对大鼠心肌线粒体结构和功能的损伤,评价益心康胶囊(H303)对损伤的保护作用。
转运体介导的药物相互作用与临床安全用药刘克辛【摘要】药物转运体是存在于机体几乎所有器官的跨膜转运蛋白,其功能是主动转运药物.药物转运体的功能变化直接影响药物的吸收、分布、代谢和排泄.在临床上,很多药物联合用药时发生药物相互作用的靶点就是药物转运体.药物转运体介导的药物相互作用与药物疗效、药代动力学及临床安全用药休戚相关.%Drug transporters are proteins of transmembrane transportation in all organs of human. Active transport is its major function. The change in function of transporters affects directly the processes of drug absorption, distribution, metabolism and excretion. The transporters on cell membrane are the target sites of drug - drug interaction. Transporter - mediated drug - drug interaction is related to drug therapy, pharmacokinetics and safe medication in clinic.【期刊名称】《大连医科大学学报》【年(卷),期】2012(034)001【总页数】8页(P1-8)【关键词】转运体;药物相互作用;药代动力学【作者】刘克辛【作者单位】大连医科大学药学院临床药理学教研室,辽宁大连 116044【正文语种】中文【中图分类】R92001年8月8日,拜耳公司宣布在全球停止销售抗高血脂药物西立伐他汀(Cerivastatin)[1-3]。
这是因为西立伐他汀与贝特类抗高血脂药物吉非贝齐(Gemfibrozil)联合应用后可发生严重的转运体介导的药物相互作用(drug-drug interaction,DDI),导致肌病 /横纹肌溶解的危险性增加,甚至使多名用药者死亡[4]。
2 方法和结果211 对S180肉瘤鼠T淋巴细胞酯酶染色率的影响 取S180肉瘤株接种于小鼠腹腔内,012ml/鼠,7天后,将肉瘤鼠断头放血后,放在瓷盘上,消毒腹部,用无菌针筒抽取腹部腹水,以生理盐水1∶3稀释,接种于小鼠腋窝皮下012ml/鼠,第2天,将肉瘤鼠随机分4组,每组12只。
腹腔给药015ml/20g,连续5天,末次给药后2h,于各鼠眼眶静脉丛取血,采置到干净玻片上,迅速推成均匀血涂片,将片子自然干燥,浸入到已预热30min的孵育液中孵育3h,取出用自来水冲洗3min,自然放干,将涂片置复染液中,染片15min,取出,自来水冲洗,滤纸吸干,镜检,计数100个淋巴细胞,观察ANAE阳性淋巴细胞,计算阳性淋巴细胞染色率,结果见表1。
表1 蜂毒对S180肉瘤鼠T淋巴细胞染色率的影响(ANAE法) ( x±s)组 别剂量(mg/kg)动物数(只)AEN E染色率(%)t值P值对照 103212±4191蜂毒0163105214±81486152<0.01蜂毒0132104612±111083171<0.01 52Fu47105212±131864126<0.01 结果所示,蜂毒二个剂量组均可明显增加S180肉瘤鼠T淋巴细胞酯酶阳性染色率。
212 对S180肉瘤鼠血液中惰性碳粒廓清能力的影响 按211法将肉瘤鼠随机分为4组,每组12只,连续给药5天,末次给药后24h,于鼠尾静脉注入稀释墨汁(1∶4)011ml/10g鼠重,注入墨汁后2min、12min分别用毛细管于小鼠眼眶后静脉丛取血25μl,立即放入2ml0.1%Na2CO3溶液中,取正常小鼠血溶于2ml0. 1%Na2CO3溶液中校零,于分光光度计675nm处测OD值,取肝、脾称重,结果见表2。
结果所示:蜂毒在0132mg/kg剂量组可显著增强S180肉瘤鼠RES吞噬功能,K值和α值均见明显增高。
・实验研究论著・益心康胶囊与复方丹参片心血管保护作用的比较研究韩 玲1,任建平1,杨素娟1,陈可冀2,陈公白3,周文轩3(11军事医学科学院放射医学研究所,北京 100850; 21中国中医研究院西苑医院,北京 100091;31香港保健协会,香港 2F ) 摘要:目的:比较益心康胶囊和复方丹参片的心血管保护作用。
方法:利用在体犬心肌缺血、在体家兔心肌缺血再灌注、小鼠常压耐缺氧3种模型,观察比较益心康胶囊和复方丹参片的药效及其心血管保护作用的机制。
结果:两药对犬急性心肌缺血及家兔心肌缺血再灌注等损伤均具有相似的保护作用;但益心康胶囊在降低血清肌酸磷酸激酶(CPK )、乳酸脱氢酶(LDH )水平,保护超氧化物歧化酶(SOD )活性,降低丙二醛(M DA ),改善心肌代谢,降低乳酸含量等方面明显优于复方丹参片。
益心康胶囊还具有明显的负性心率及降低血压、显著提高小鼠耐缺氧等作用。
复方丹参片在心肌缺血期可增加氧摄取率和二氧化碳产生率,并使静脉血氧饱和度降低。
结论:益心康胶囊不但能达到复方丹参片所具有的抗心肌缺血及缺血再灌注损伤的药效水平,而且许多指标还明显优于复方丹参片。
关键词:益心康胶囊;复方丹参片;缺血,心肌;缺血再灌注损伤;中医药中图分类号:R 285.5;R 364.1 文献标识码:A 文章编号:10089691(2001)01000904Co m para tive study on card iova scular protection of Y ix i nkang capsule (益心康胶囊)and co m posite sa lv i a m ilti -orrh iza tablet H A N L ing ,R EN J ian p ing ,YA N G S ujuan ,et a l .1B eij ing Institu te of R ad ia tion M ed icine ,B eij ing 100850Abstract :Objective :To compare the p ro tective effects of new drug Y ix inkang cap su le (H 303,益心康胶囊)and compo site salvia m ilti o rrh iza tab let (CS M T )on m yocardial ischem ia .M ethods :T he cu rative effects of H 303and CS M T w ere ob served and the m echan is m s of cardi ovascu lar p ro tecti on w ere compared u sing models of acu te m yocardial ischem ia in dogs ,m yocardial ischem iareperfu si on in rabb its ,and hypox ia to lerance underno rm al atmo sphere in m ice .Results :Experi m en tal resu lts indicated that H 303and CS M T had sign ifican tly p ro 2tective effects on m yocardial in ju ry induced by occlu si on and ischem ia reperfu si on of co ronary artery .T he lev 2els of creatine pho sphok inase (CPK )and lactate dehydrogenase (LDH ),the con ten ts of m alondialdehyde (M DA )and lactic acid in p las m a in H 303group w ere sign ifican tly decreased ,superox ide dis m u tase (SOD )activity in 2creased in comparison w ith tho se in CS M T group .T he effects of obvi ou sly negative heart rate and hyperten si on w ere ob served in H 303group .O 2ab so rb ing rati o and CO 2p roducing rati o w ere increased ,b lood oxygen satu ra 2ti on degree decreased sign ifican tly in CS M T group .Conclusion s :T he above m en ti oned resu lts suggest thatp ro tective effect of H 303on m yocardial ischem ia and ischem iareperfu si on in ju ry be no t on ly the sam e asCS M T ,bu t also in m any indexes sign ifican tly better than tho se of CS M T .Key words :Y ix inkang cap su le ;compo site salvia m ilti o rrh iza tab let ;m yocardial ischem ia ;ischem ia reper 2fu si on in ju ry ;traditi onal Ch inese m edicineCLC nu m ber :R 285.5;R 364.1 D ocu m en t code :A Artica l I D :10089691(2001)01000904 基金项目:香港保健协会资助研究项目(N o .20000328)作者简介:韩玲(1962),女(汉族),山东省青岛市人,医学博士,助理研究员。
・中药研究与开发・益心康胶囊体外自由基清除作用及对线粒体质子跨膜转运的影响韩 玲 陈可冀1(军事医学科学院放射医学研究所・北京100850 1中国中医研究院西苑医院・北京100091)摘 要 目的和方法:利用体外FeS O4/H2O2羟自由基和AP/TE ME D氧自由基两种自由基生成体系,观察益心康(H303)体外自由基清除作用。
利用羟自由基损伤大鼠心肌线粒体,经荧光探针AC M A测定由NADH及琥珀酸钠引起的线粒体质子跨膜转运的变化。
评价中药复方益心康胶囊和复方丹参片的保护作用。
结果:H303在体外有明显的清除自由基的作用,并呈一定的量效关系。
H303可使琥珀酸钠所致的最大荧光淬灭值的降低有明显增加。
结论:H303为良好的自由基清除剂,对自由基所致的心肌线粒体的损伤也具有一定的保护作用。
主题词 心肌缺血/中医药疗法 @益心康胶囊/治疗应用 自由基/代谢 线粒体,心肌/病理学 @质子跨膜转运 大鼠 缺血再灌注损伤的发生机制尚未彻底阐明,但已对心脏的缺血-再灌注损伤进行了大量的研究。
目前认为能量代谢障碍是其发病的基础,自由基的作用和细胞内钙超负荷是其重要发病学环节[1,2]。
益心康胶囊已被实验药理学和临床应用证实具有明显的抗心肌缺血及再灌注损伤作用[3]。
为证实其抗氧化作用机制,本研究利用体外自由基生成体系观察了该复方对自由基的清除作用以及对能量代谢重要细胞器-线粒体的质子跨膜转运的影响。
1 材料111 动物 Wistar大鼠,雄性,体重250~280g,动物数100只。
由军事医学科学院动物中心提供。
112 药物 益心康胶囊(简称H303,由丹参、黄芪、川芎等组成),上海药物研究所制药厂生产,批号9506303,制剂为棕色粉末状物,制剂标示量014g/粒。
实验时用水溶解配成50mg/ ml浓度。
复方丹参片(简称(FD),广州制药总厂中药厂生产,批呈950950,去除糖衣,制成粉末,实验时用水溶解,配成50mg/ml浓度。
113 试剂 NADH,9-氨基-6-甲氧基-丫啶(AC M A),等均为S igma产品;四甲基乙二胺(tetramethylethylenediamine, TE ME D)为Fluka产品;其余试剂均为国产分析纯。
114 仪器 G F-1型控时调速式高速分散器(江苏),CR21型高速冷冻离心机(日立),RS-232C型酶标仪(芬兰),F-4000型荧光分光光度计(日立),Buckman DV640型核蛋白分析仪(美国)。
2 结果211 指标测定21111 超氧阴离子产生的测定[4]2111111 超氧阴离子产生体系 过硫酸胺-N,N,N′,N′-四甲基乙二胺(AP-TE ME D)体系。
2111112 AP-TE ME D体系溶液配制 (100ml)A液中1MHCl4810ml,T ris3616g,TE ME D0123ml;B液中AP0114g。
2111113 产生O・21与羟胺氧化的定量测量 将A、B两液按1∶015,1∶1,1∶2,1∶3,1∶4,1∶5,1∶6混合,反应1m in后;取混合液2m l,加入10nMHC l羟胺014m l;25℃下混合反应20m in;加入17m M对氨基苯磺酸2m l、7m Mα-萘胺2m l,25℃下混合反应25m in;反应后的显色液用同体积正丁醇充分摇匀,静置或离心分层;取正丁醇相测A530,以不加B液的作空白对照,3次重复。
2111114 药物清除氧自由基的检测 A和B液以1∶4混合1min后,加入不同浓度药物溶液1ml,以加蒸馏水1ml为对照,显色步骤同上。
2111115 氧自由基清除率计算 清除率=[(a-b)/a]×100%;其中a-对照的A530,b-加入抗氧化剂的A530值21112 羟自由基产生的测定[5]2111211 羟自由基产生体系 H2O2/Fe2+体系可通过Fenton 反应产生羟自由基,邻二氮菲-Fe2+(氧化还原指示剂,其颜色变化可敏锐地反映溶液氧化还原状态的改变)水溶液可被・OH氧化为邻二氮菲-Fe3+,其536nm最大吸收峰消失。
2111212 测定步骤 以H2O将50mM邻二氮菲无水乙醇溶液稀释至5mM,取此液加0175M pH714磷酸盐缓冲液(P BS) 014ml,充分混匀;加FeS O4溶液,每加一管立即混匀,以H2O 补充体积;最后加H2O2,反应液37℃保温一定时间;测536nm 处吸光度,计算加H2O2与H2O代替H2O2管A526之差(ΔA536)。
2111213 测抗氧化药物清除・OH的作用 邻二氮菲0175mM,FeS O40175mM,pH714P BS150mM,加不同浓度药物,最后加0101%H2O2。
于37℃保温30~60min,测A536。
未损伤管不加H2O2及抗氧化药物。
2111214 羟自由基的清除率计算 清除率=[A536(加药)-A536 (损伤)]/[A536(未损伤)-A536(损伤)]212 线粒体(Mitochondria,Mit)质子跨膜转运的测定[6] 21211 大鼠心肌线粒体的分离制备[7] 取心室肌组织加4倍体积冷分离介质(m ol/L:蔗糖0125,E DT A01001,HEPES0102, pH714),电动匀浆器匀浆(5S×2),玻璃匀浆器匀浆(1m in),离心600g×10m in,取上清,再离心10000g×10m in,沉淀+分离介质,离・741・2001年第8卷第3期中国中医药科技 心10000g×10m in沉淀加分散介质(m ol/L;蔗糖0125,K C l0102, HEPES0102,pH714)。
以上操作过程均在4℃进行,Lowry法测M it 悬液的蛋白含量。
电镜证实为线粒体。
21212 氧应激损伤大鼠心肌线粒体模型 不同浓度的FeS2 O4/H2O2(mm ol/L:012/50,012/25,012/10,012/5,012/015,012/ 0105,012/01005,7个浓度),加入新鲜分离出的Mit中(Mit蛋白1mg)。
37℃反应30min,10000g离心10min,用Mit悬浮介质洗1次,4℃保存待测。
21213 荧光探针AC M A标记 反应缓冲液2ml,含(mm ol/L) K Cl250,蔗糖75,MgS O42,T ris-HCl30,pH810;加入Mit,终浓度为012mg蛋白/ml;加入AC M A,终浓度为5μM。
21214 荧光测定 激发波长(Ex)和发射波长(Em)扫描,选则最适Ex和Em,分别为400nm和480nm,狭缝10nm。
读取荧光强度值作为基线。
迅速加入NADH(终浓度015mM)或琥珀酸钠(终浓度10mM),以测定诱发的呼吸链跨膜H+梯度的改变。
记录荧光强度随时间的变化,均表示为最大荧光淬灭值(ΔAmax)。
213 统计学方法 实验数据统计采用美国S igma polt程序进行t检验。
表示为均数±标准差,p<0105,具有统计学差异。
3 结果311 H303对体外氧自由基的清除作用 A与不同浓度的B 液混合,可使体外氧自由基产生呈剂量依赖性地增加,见表1,A∶B为1∶015时,体外氧自由基就有显著增加(p<0101),随着B液浓度的增大,A530吸光度值呈递增。
表1 体外氧自由基和羟自由基产生的量效关系( X±S,n=1)组别比值氧自由基 (A530nm) 组别浓度(m M/m M)羟自由基 (A536nm) C ON010403±010114C ON114160±010200A∶B1∶015011500±01018733Fe2+/H2O2012/010********±010083 1∶1011659±010********/010*******±01050031∶2011909±010********/015019900±010120331∶3012197±010********/5016100±010130331∶4012305±010********/10014930±010160331∶5012819±010********/25013780±0105331∶6012752±010********/50013360±010933 CON:正常对照组;A∶B AP/TE ME D氧自由基产生组;与CON组比较3P<0105,33P<0101 利用该体系能定量产生氧自由基的特点,体外观察H303对氧自由基的清除作用。
结果表明,H303随着浓度的增加,01125~5mg/ml5个剂量组在体外均有明显的清除AP/ TE ME D体系产生的氧自由基的作用,并呈现一定量效关系。
FD5个相同的剂量组也有明显清除氧自由基的作用,但01125,0125及015mg/ml3个剂量的清除作用不如H303相同剂量组明显(见表2)。
312 H303对体外羟自由基的清除作用 31211 H2O2/Fe2+羟自由基生成的量效关系和时效关系,见表1。
FeS O4012mM及H2O201005~50mM7个剂量,在体外均可产生一定的羟自由基,并具有显著的量效关系。
表现为随着H2O2浓度的增加,A530的吸光度明显下降,说明羟自由基产生增加。
H2O2达25及50mM浓度时,羟自由基的产生量不再增加。
另外,随着体外作用时间的延长,60min组和30min所产生的羟自由基量基本接近。
表2H303和FD体外对氧自由基的清除作用(n=7, X±S)组别剂量(mg/ml)氧自由基 (A530nm) 组别剂量(mg/ml)氧自由基 (A530nm) CON015288±010818A∶B-CON019603±01226933A∶B-H30301125016439±011012#A∶B-FD01125017570±0113993 0125016766±011594##0125017830±010780015015676±011704##015015120±011021#110015647±011528##110017350±010840510015436±011156##510015960±011977 CON:正常对照组;A∶B-CON:AP/TE ME D(1∶4)氧自由基产生对照组;A∶B-H303:H303药物作用组;A∶B-FD∶FD药物作用组;与CON组比较3P<0105,33P<0101;与A∶B-CON组比较, #P<0105,##P<010131212 H303对羟自由基的清除作用 见表3。