《药理学》辅导：头孢菌素类抗生素

头孢菌素的药理作用与机制头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素，属于β-内酰胺类抗生素，具有广谱抗菌活性。

它的药理作用与机制主要包括以下几个方面：1. 细菌细胞壁的抑制作用：头孢菌素通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。

它能够抑制细菌的横向连接酶（transpeptidase），阻断细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞壁的脆弱性增加，最终导致细菌死亡。

头孢菌素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较好的抗菌活性。

2. β-内酰胺酶的抑制作用：β-内酰胺酶是一类能够降解β-内酰胺类抗生素的酶，它能够使细菌对抗生素产生耐药性。

头孢菌素能够抑制β-内酰胺酶的活性，从而提高抗菌药物的疗效。

3. 免疫调节作用：头孢菌素还具有一定的免疫调节作用。

研究表明，头孢菌素能够增强机体的免疫功能，促进巨噬细胞的活性化，增加中性粒细胞的吞噬能力，提高机体抗菌能力。

4. 药代动力学特点：头孢菌素的药代动力学特点对其临床应用具有一定的指导意义。

头孢菌素在体内的半衰期较短，需要多次给药才能维持有效血药浓度。

此外，头孢菌素主要通过肾脏排泄，肾功能不全的患者需要调整剂量，以避免药物在体内蓄积。

5. 药物相互作用：头孢菌素与其他药物之间可能存在相互作用。

例如，头孢菌素与氨基糖苷类抗生素联合使用时，可以相互增强抗菌作用。

然而，头孢菌素与某些药物如氨苄西林、红霉素等同时使用时，可能会发生药物相互作用，影响药物的疗效。

总之，头孢菌素作为一类广谱抗生素，在临床上应用广泛。

其药理作用与机制主要包括抑制细菌细胞壁的合成、抑制β-内酰胺酶的活性、免疫调节作用等。

了解头孢菌素的药理作用与机制，有助于合理应用该类药物，提高治疗效果，减少药物耐药性的产生。

同时，临床医生在使用头孢菌素时，还需注意药物的药代动力学特点和可能的药物相互作用，以确保治疗的安全性和有效性。

第三代
第三代:抗菌谱广，作用弱于第一、二代,对G-菌包括肠杆菌属、铜绿假单胞菌及 厌氧菌如脆弱拟杆菌活性甚强，对流感杆菌、淋病奈瑟菌亦有良好的抗菌活性;组织穿 透力强，脑脊液药浓度高，肾毒性少。
第四代
头孢吡肟、头孢匹罗。特点为:对G+菌、G-菌及厌氧菌均有强大抗菌活性。抗G 一菌作用比第三代最好的头孢他啶优越和全面;对某些耐第三代头弛菌素的细菌及多 重耐药菌的肠杆菌属、枸椽酸杆菌及对头孢他啶的克雷伯菌、大肠埃希菌及肠球菌等 均有强大作用。比第三代稳定，半衰期长，此类药物主要用于重症耐药G-杆菌感染， 特别是威胁生命的严重G-杆菌感染及免疫功能低下或中性粒细胞减少的严重感染。
头抱菌素类抗生素知识
基本介绍
头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强、 耐酶、不良反应少及疗效突出等优点。
第一代：
主要作用于G+球菌,G-杆菌或球菌也有效，但对耐甲氧西林表皮葡萄球菌、耐甲 氧西林金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌无效。头孢唑林临床应用较多。
第二代
对如金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性,作用相当或略逊于第一代泡菌素; 对G-菌包括多数肠杆菌科细菌如痢疾杆菌和沙门菌，抗菌活性强于第一代而弱于第 三代西林 金黄色葡萄球菌、肠球菌无效。有头孢孟多、头孢夫辛、头孢替安为常用的抗菌药 物

头孢菌素类的作用原理头孢菌素类是一类广谱抗生素，其作用原理主要包括抑制细菌细胞壁的合成、破坏细菌细胞膜和干扰细菌蛋白的合成。

下面将详细介绍头孢菌素类的作用原理。

头孢菌素类是β-内酰胺类抗生素的代表，它们能够通过多种机制发挥抗菌作用，对过敏性耐药菌也有一定的杀菌活性。

首先，头孢菌素类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成起到抗菌作用。

头孢菌素类抗生素能够与细菌的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌细胞壁上的靶点结合，抑制靶点酶活性，干扰细菌细胞壁的合成。

细菌细胞壁是细菌细胞外部的一层坚硬的保护壳，保护细菌免受外界环境的侵害。

细菌细胞壁主要由多糖链组成，而头孢菌素类抗生素能够阻断其合成，导致细菌细胞壁的完整性受损，细菌无法正常存活和繁殖。

其次，头孢菌素类抗生素还可以通过破坏细菌细胞膜来发挥抗菌作用。

细菌细胞膜是细菌细胞内和外环境之间的重要障壁，它能够控制物质的进出，并维持细菌内外环境的平衡。

头孢菌素类抗生素能够通过与细菌细胞膜上的蛋白质和脂质结合，破坏细菌细胞膜的完整性，进而导致细胞内部的物质外流，细菌因而死亡。

此外，头孢菌素类抗生素还可以通过干扰细菌蛋白的合成来发挥抗菌作用。

细菌蛋白质是细菌细胞内部的重要组成部分，参与了细菌细胞的代谢、增殖和生存等过程。

头孢菌素类抗生素能够与细菌的核糖体结合，影响核糖体的功能，从而阻止细菌蛋白的合成。

细菌蛋白质合成受到干扰，细菌细胞无法正常进行代谢和生存，最终导致细菌死亡。

值得注意的是，不同种类的头孢菌素类抗生素具有不同的作用机制和杀菌范围。

一些头孢菌素类抗生素对革兰氏阳性菌具有较好的活性，如头孢菌素M、头孢曲松等；而一些头孢菌素类抗生素对革兰氏阴性菌具有较好的活性，如头孢菌素C、头孢他啶等。

另外，还有一些广谱头孢菌素类抗生素，如头孢哌酮、头孢唑肟等，它们对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都具有较好的杀菌活性。

总之，头孢菌素类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成、破坏细菌细胞膜和干扰细菌蛋白的合成来发挥抗菌作用。

关于头孢菌素类抗生素医学常识头孢菌素类抗生素头孢菌素C是在真菌培养液中提取的多种抗菌成分之一。

将头孢菌素C水解后，可得到母核7－氨基头孢烷酸。

将此物质接上不同的侧链，即可制成一系列的半合成抗生素。

这些半合成抗生素被称为头孢菌素类抗生素。

此类抗生素与青霉素类抗生素有着相似的理化特性、生物活性、作用机制和临床用途，具有抗菌谱广、杀菌力强、不易被β－内酰胺酶（一种由耐β－内酰胺类抗生素细菌产生的，能使该类抗生素失去抗菌活性的酶）破坏及过敏反应少等特点。

该类药物的发展极快，日益受到人们的重视。

根据头孢菌素的抗菌谱、抗菌强度、是否易被β－内酰胺酶破坏及对肾脏的毒性，可将其分为四代：第一代头孢菌素：供注射用的第一代头孢菌素主要有头孢噻吩钠（先锋霉素I）、头孢唑林钠（先锋霉素V）、头孢乙腈（先锋霉素Ⅶ）、头孢匹林钠（先锋霉素Ⅷ）、头孢硫脒（先锋霉素18）、头孢西酮等。

供口服用的第一代头孢菌素主要有头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ）、头孢羟氨苄等。

供口服和注射用的第一代头孢菌素主要有头孢拉定（先锋霉素Ⅵ）。

第二代头孢菌素：供注射用的第二代头孢菌素主要有头孢呋辛钠、头孢孟多酯钠、头孢替安、头孢尼西钠、头孢雷特等。

供口服用的第二代头孢菌素主要有头孢呋辛酯、头孢克洛等。

第三代头孢菌素：供注射用的第三代头孢菌素主要有头孢噻肟钠、头孢唑肟钠、头孢曲松钠、头孢地秦、头孢他啶、头孢哌酮钠（先锋必）、头孢匹胺钠、头孢甲肟、头孢磺啶等。

供口服用的第三代头孢菌素主要有头孢克肟、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟酯。

第四代头孢菌素：供注射用的第四代头孢菌素主要有头孢匹罗、头孢吡肟等。

头孢菌素类药物均为杀菌药，其抗菌原理与青霉素类药物相同。

它们能与细菌细胞膜上的PBPs结合，妨碍黏肽的形成，抑制细菌细胞壁的合成。

细菌对头孢菌素可产生耐药性，并与青霉素类药物有部分的交叉耐药性。

那么，各代的头孢菌素分别对哪种细菌的杀灭效果较好呢？1．第一代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌作用比第二、三代该药强，但对革兰阴性菌的作用较弱。

药物化学 头孢 菌素类抗生素

（二）头孢菌素类
307
头孢菌素 C
有一个头孢菌素的母核（一个 β 内酰胺环和 氢化噻嗪环相拼合），在他的侧链是一个氨基 酸的长链。他的特点是对革兰氏阴性菌有很好 的活性，但他的抗菌活性比较弱。 2
头孢菌素C的来源与结构特点
头孢菌素 C
来源于一个头孢菌属的真菌的发酵液。 母核：四元β-内酰胺环拼合六元的氢化噻嗪环 7-NH2侧链：α-氨基己二酸单酰胺

3
头孢菌素类的稳定性
头孢菌素类比青霉素类更稳定： 1.“四元环拼六元环”的环张力较小。 2. C2，C3的双键可与N-1的未共用电子对共轭。

4
头孢菌素C的活性
头孢菌素C的活性较低(不能作为药用的原因): C2,3间的双键及β内酰胺环成较大的共轭体系, 易接受亲核试剂对β内酰胺羧基的进攻.C3位乙 酰氧基带负电荷离去,导致β内酰胺环开环,头孢 菌素C失活。

5
头孢菌素结构的改造策略

10
头孢呋辛 312
在他的侧链引入一个甲氧基肟的结构，而这 边是一个呋喃环（呋喃乙酸），呋喃乙酸的 α 位引入一个甲氧基肟的结构，在 3 位（右边） 换成一个氨基甲酸酯。

11
头孢噻肟钠
在 7位的侧链引入一个氨基噻唑和甲氧基肟 的结构，在其他部位仍然是头孢菌素的特点。
7
头孢氨芾的研制过程
最初是头胞菌素和苯甘氨酸连接得到头孢甘氨，但 头醋酸酯处于一个烯丙位，他是一个很好的离去基团， 所以不稳定，为了改善他的稳定性，脱去它的乙酰氧 基，把它变成一个甲基，由头孢甘氨来发展头孢氨芾。 头孢氨芾对革兰氏阳性菌效果较好，革兰氏阴性菌 效果要差，临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道感染。

二代头孢菌素
对G+球菌活性较一代略差，对G-杆菌活性增强 孢呋辛用于围手术期II类切口预防感染,当脑膜有
炎症时，可透过BBB
头孢孟多 0.5g-1g q4-8h 头孢呋辛 0.75-1.5g q8h
33
第三代头孢菌素 3
34
三代头孢菌素
G-菌作用强，G+作用普遍低于第一代
部分品种胆汁，脑脊液中浓度高
第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯 cefprozil 等
第三代：头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他啶 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazone
第四代：头孢匹罗 cefpirome 头孢吡肟 cefepime 头孢利定 cefolidin 头孢噻利 cefoselis
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头孢菌素类抗生素药物不良反应的临床表现分析
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常见头孢菌素类抗生素药物的不良反应发生率分析
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头孢菌素妊娠期安全分类级别
分类B： 在动物生殖试验中并未显示对胎 儿的危险，但无孕妇的对照组， 或对动物生殖试验显示有副反应 ( 较不育为轻) ，但在早孕妇女的 对照组中并不能肯定其副反应(并 在 中、晚期妊娠亦无危险的证 据)
• 疗效差、无临床疗效意 义
• 但其对酸、酶比青霉素 稳定（结构拼合原因）
• 与青霉素交叉过敏小、 毒性小
NH2 HOOC
O
HH
S
N
HN
O
O
COOH O
6
头孢菌素的历史
• 1962年 半合成头孢菌素的诞生 • 70-80年代 头孢菌素的发展时期 • 80年代后 含酶抑制剂复合制剂及三

第38章 抗菌药物概述第一节 常用术语抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。

抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。

抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。

磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。

杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。

青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。

化疗指数：LD 50/ED 50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量 【化疗指数越大，表面该药物的毒性越小，临床应用价值高】第二节 抗菌药物的主要作用机制第三节 细菌的耐药性耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。

交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。

第四节 抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。

一、抗菌药合理应用的基本原则： 1、尽早确定病原菌2、按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G 杆菌敏感，宜选用，不能 用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。

3、抗菌药的预防应用4、抗菌药物的联合用药5、防治抗菌药物的不合理使用：其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者 不宜用抗菌药。

对比：药动学——药物剂量与效应关系 治疗指数：LD 50/ED 50(半数致死量/半数有效量） 【治疗指数大的药物相对较治疗小的药物安全】P23一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类、万古霉素 阻碍肽聚糖的合成 二、改变细胞膜的通透性：包括两性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等。

三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。

四、影响核酸和叶酸的代谢（抑制DNA 、RNA 的合成）：喹诺酮类、利福平、磺胺类等。

抑制DNA 回旋酶 RNA 多聚酶竞争二氢叶酸合酶耐药性产生机制： 1、产生灭活酶 ⎩⎨⎧钝化酶（合成酶）水解酶 抗生素结构发生改变 失去抗菌作用 2、抗菌药物作用靶部位改变 3、改变细胞外通透性 4、增加代谢拮抗物6、患者的其他因素与抗菌药物的应用抗菌药的联合应用：病因未明而又危及生命的严重感染，单一药物不能控制的严重感染，或和混合感染；单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症；长期用药有可能产生耐受性者。

内注射 ２ Ｏ毫克 ／ 千 克体 重 ， １ 天 ２次 ， 连 用 ５天 。 头孢 氨 苄 （ 头孢 菌 素 Ⅳ ， 先 锋 霉素 Ⅳ ） 。该 药 品 为 白色或 乳 黄 色结 晶性 粉末 ， 微臭 ， 味苦 ， 能溶 于 水 。
显 灰 黄 色 。若变 深 黄色 或 棕 色 ， 则 表示 药物 已变 质 。 该 药 品对 革 兰 氏 阳性 菌 的效 力 与头 孢 噻 吩钠 、头 孢 唑 啉钠 近似 ， 对 革兰 氏 阴性 菌 有较 强 的抗 菌作 用 。用 于 敏 感菌 引起 的 呼吸道 、 消 化道 、 皮 肤 及软 组 织等 感
兽 药
头 孢 菌 素 类 抗 生 素 及 其 应 用
孙 宝华 （ 黑龙江省红星农场畜牧科 黑龙江北安 １ ６ ４ ０ ２ ２ ）
头孢 噻 吩 钠 （ 噻孢霉素钠 ， 头孢 菌 素 Ｉ， 先 锋 霉 素 Ｉ） 。 该 药 品 为 白色 结 晶性粉 末 ， 有 吸湿 性 ， 易 溶 于 末， 微 溶 于水 。该药 品 的作用类 似 头孢氨 苄 。用 于 由
头孢 唑 啉钠 （ 头孢 菌 素 Ｖ） 。该药 品为 白色 或类 白色 结 晶性 粉 末 有 较 好疗 效 ， 钩 端 螺旋 体 对 此 药也 敏 感 ， 但 对绿脓杆 菌、 产气 杆 菌 、 结核杆菌 、 真菌 、 支原体 、 病 毒及 原 虫无 效 。 临床 上 主要 用 于耐 药 性 金 黄色 葡 萄 球 菌 和一 些 革 兰 氏阴性 杆 菌 引起 的严 重感 染 ，如 呼
温下 可保 存 ２ ４ ４ ， ａ － ， ｔ 。其 抗 菌谱 类 似头 孢 噻 吩钠 ， 对 革 兰 氏 阳性 菌作 用 较 强 。临 床上 用 于 敏感 菌 所致 的 呼吸 道 、 泌 尿道 、 皮 肤 及软 组 织 等部 位 感染 。粉针 剂 静脉或肌 内注射用量为犬 、猫 １ ５ ２ ５ 毫克 ／ 千克体 重， １ 天 ３次 。马 １ １ 毫克 ／ 千 克体 重 ， １ 天 ２次 。 头孢噻 肟钠 （ 头孢 氨噻 肟 ） 。该 药品 为 白色 结 晶

头孢类抗生素头孢菌素（先锋霉素），是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在 20 世纪 60 年代问世，目前上市品种已达 60 余种。

产量占世界上抗生素产量的60%以上。

头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。

头孢菌素已从第一代发展到第四代，其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。

需要指出的是，代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。

这种分类并不意味着第四代产品就比三代产品好，一、二代产品就属于淘汰产品，各有不同用途。

主要品种：主要品种：到目前为止，头孢菌素类已出现第一至第四代产品, 第二代产品引入了肟基,提高了对β-内酰胺酶的稳定性。

第三代头孢类提高了抗绿脓杆菌的活性，延长了半衰期，减轻了对肾的毒性。

第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋 4 号)、头孢唑啉(原称先锋 5 号)和头孢拉定(原称先锋 6 号)。

它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用稍差。

头孢氨苄的抗菌作用稍弱，一般口服。

用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。

头孢唑啉是注射剂，它的抗菌作用比头孢氨苄强，头孢拉定既有静脉点滴，也可口服，使用方便。

头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。

第二代产品常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。

第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些，对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当，而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广，抗菌作用也强。

比起一代头孢来，对肝肾的毒性也小些。

根据这些特点，二代头孢多用在病原菌不太明确，不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌，或者属于混合感染情况。

第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。

口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟(世福素)等。

三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。

有的品种对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力，但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。

本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、 抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生 素。
化学结构
头孢菌素类和青霉素类同属β -内酰胺抗生素，不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA)，而 青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸，这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。
不良反应
过敏反应是最常见的不良反应。常见皮疹、荨麻疹、药疹和嗜酸性白细胞增多等。偶尔发生过敏性休克。因 为其母核与青霉素不同，因此其抗原性亦有差异。
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头孢菌素类抗生素
抗生素01 化学结构03 来自用机理 05 作用用途目录
02 理化性质 04 分类药理 06 不良反应
头孢菌素类抗生素是广泛使用的一种抗生素。头孢菌素类分子中含有头孢烯的半合成抗生素，属于β－内酰 胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制。
第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。
第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类：①注射用头孢菌素类。代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗 革兰氏阳性菌作用较强，但在体内代谢快，所以半衰期较短（仅0.5小时）,维持时间短。非代谢型注射用头孢菌 素头孢噻啶（先锋Ⅱ号）抗革兰氏阳性菌最强。
作用用途
本类抗生素为广谱抗生素，抗菌谱较青霉素G广,对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、肺炎杆 菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。
临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜 炎及心内膜炎等。

头孢菌素与其他抗生素的主要区别头孢菌素是一类广谱抗生素，属于β-内酰胺类抗生素。

它是由真菌Cephalosporium属产生的一种次级代谢产物，具有抗菌活性。

头孢菌素与其他抗生素相比，具有以下主要区别。

1. 结构差异：头孢菌素与其他抗生素在分子结构上存在明显差异。

头孢菌素的核心结构是β-内酰胺环，而其他抗生素如青霉素则具有不同的结构。

这种结构差异导致头孢菌素与其他抗生素在抗菌谱、药理特性和耐药性方面存在差异。

2. 抗菌谱：头孢菌素具有广谱抗菌活性，可以有效抑制多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。

它对许多耐青霉素的细菌也有较好的抗菌作用。

而其他抗生素如青霉素、四环素等则具有不同的抗菌谱，只能对特定类型的细菌起效。

3. 药理特性：头孢菌素在体内的药代动力学特性与其他抗生素也有区别。

头孢菌素的吸收率较高，口服后能迅速达到高峰浓度，但受食物的影响较大。

头孢菌素主要通过肾脏排泄，半衰期较短。

而其他抗生素如红霉素、氯霉素等则具有不同的吸收、分布、代谢和排泄特性。

4. 耐药性：头孢菌素与其他抗生素一样，面临着细菌耐药性的挑战。

细菌通过产生β-内酰胺酶等酶类来降解头孢菌素的抗菌活性，从而导致耐药性的产生。

为了应对细菌耐药性的问题，研发出了多种抗菌药物，如头孢曲松、头孢他啶等，以增强对耐药菌株的抗菌活性。

5. 安全性：头孢菌素与其他抗生素一样，在使用过程中也存在一定的安全性问题。

头孢菌素可能引起过敏反应，如荨麻疹、皮疹、哮喘等。

此外，头孢菌素还可能与其他药物发生相互作用，影响药物的疗效。

因此，在使用头孢菌素时应注意患者的过敏史和药物相互作用情况。

总结起来，头孢菌素与其他抗生素相比，具有广谱抗菌活性、结构差异、药理特性、耐药性和安全性等方面的区别。

了解这些区别有助于合理应用头孢菌素，提高抗菌疗效，减少药物的不良反应和耐药性的产生。

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五、药物相互作用
五、药物相互作用
第一、二代头孢菌素类与氨基糖昔类抗四唑等侧链的头孢菌素如头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢等可抑制乙醛脱氢酶
，服药期间饮酒可出现"双硫仑"样反应,故应在使用此类药物期间或停药3日内忌酒
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一、头孢菌素——历史
3.体内过程 凡能口服的头孢菌素类各药均能耐酸，胃肠吸收好，其他均需注射给药 药物吸收后，能透入各组织中，且易透过胎盘，在滑囊液、心包积液中均可获得较高浓度
第三代头泡菌素多能分布至前列腺、眼房水和胆汁中，并可透过血脑屏障，在脑脊液中达 到有效浓度 头抱菌素类一般经肾排泄，尿中浓度较高，凡能影响青霉素排泄的药物同样也能影响头孢 菌素类的排泄 头孢派酮、头孢曲松则主要经肝胆系统排泄 多数头孢菌素的ta较短(0.5~2.0小时)，有的可达3小时，但第三代中头孢曲松的，可达8 小时
2
二、抗菌作用
二、抗菌作用
01
头孢菌素类为杀菌药，抗菌机 制与青霉素类相同。细菌对头 孢菌素可产生耐药性，并与青
霉素之间有部分交叉耐药
02
对革兰氏阳性、阴性球 菌(除肠球菌),革兰氏 阳性杆菌,革兰氏阴性 杆菌(除外绿脓菌)均有
效
3
三、临床应用
三、临床应用
第一代头孢菌素
主要用于耐青霉素的金 黄色葡萄球菌及其他敏 感菌所致的轻中度呼吸 道感染、软组织感染、
第三节 头孢菌素 类抗生素
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目录
1 一、头孢菌素——历史 2 二、抗菌作用 3 三、临床应用 4 四、不良反应 5 五、药物相互作用
1
一、头孢菌素——历史
一、头孢菌素——历史
1945年，Giuseppe Brotzu分离出产头孢菌素的真菌——Cephalosporium acinonium

第三代头孢菌素类药物
• 口服剂:头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟酯 • 注射剂：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮
对革兰氏阳性菌的作用较第一代、第二代差,对厌氧菌、铜绿假单胞菌、肠杆 菌等革兰阴性杆菌有较强作用，对β-内酰胺酶很稳定，可用于敏感菌所致严重感 染，如败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及严重尿路感染的治疗，能有效控制铜绿 假单胞菌感染（特别是头孢他啶、头孢哌酮）。
头孢菌素类抗生素
概述
➢ 头孢菌素类抗生素，抗菌原理与青霉素类相同，一样属于β内 酰胺类抗生素，能与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结 合，抑制细胞壁合成，具有抗菌谱广、杀菌力强、对β内酰胺酶较 稳定以及过敏反应少的特点。 ➢ 根据该类抗生素的抗菌谱、抗菌强度、对β内酰胺酶的稳定性、 对肾脏毒性，可分为五代。
第二代头孢菌素类药物
• 口服剂:头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯 • 注射剂：头孢呋辛、头孢替安
对革兰氏阳性菌的作用较第一代稍差,但对革兰氏阴性菌作用较第一代强, 抗菌谱也较第一代广,对β-内酰胺酶较稳定，对厌氧菌也有一定作用，但对铜 绿假单胞菌无效，可用于敏感菌所致呼吸道感染、胆道感染、肠道感染、尿 路感染和软组织骨关节、妇科感染等。其中头孢呋辛也是常用围手术期预防 用药。
第四代头孢菌素类药物
• 注射剂:头孢吡肟、头孢匹罗
抗菌谱广，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌均有高效作用，对β-内酰胺 酶高度稳定，可用于治疗各种严重感染以及对第三代头孢菌素耐药的细菌感 染。
第五代头孢菌素类药物
• 注射剂：头孢洛林、头孢吡普
对革兰氏阳性菌的作用强于前四代，尤其对耐甲氧西林金葡菌、耐万古 霉素金葡菌、耐甲氧西林的表皮葡萄球菌、耐青霉素的肺炎链球菌有效,对G菌的作用与第四代头孢菌素相似，对β-内酰胺酶高度稳定，对一些厌氧菌也 有很好的抗菌作用，主要用于复杂性皮肤与软组织感染、社区获得性肺炎、 糖尿病足感染等。

头孢菌素的药理作用及治疗原理头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素，属于β-内酰胺类抗生素。

它具有广谱抗菌活性，对许多革兰阳性和革兰阴性细菌都有较好的杀菌作用。

本文将重点探讨头孢菌素的药理作用及治疗原理。

1. 头孢菌素的药理作用头孢菌素通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥其抗菌作用。

它能与细菌的靶点——转位酶结合，干扰细菌细胞壁的合成过程，导致细菌细胞壁的破坏和菌体的溶解。

这种作用机制使得头孢菌素对细菌具有杀菌作用。

2. 头孢菌素的抗菌谱头孢菌素具有广谱抗菌活性，对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌均有较好的杀菌作用。

它对革兰阳性细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌等具有较高的敏感性。

同时，头孢菌素对革兰阴性细菌如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等也有较好的抗菌作用。

3. 头孢菌素的治疗原理头孢菌素作为抗生素，主要用于治疗细菌感染。

它通过抑制细菌细胞壁的合成来杀灭细菌，并且能够穿透细菌细胞壁进入细胞内部，以达到杀菌的效果。

头孢菌素在临床上广泛应用于呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等疾病的治疗。

4. 头孢菌素的副作用和注意事项尽管头孢菌素在临床上应用广泛，但它也存在一些副作用和注意事项。

首先，头孢菌素可能引发过敏反应，包括皮疹、荨麻疹、喉头水肿等。

其次，头孢菌素也可能对肝脏和肾脏产生一定的毒性影响，因此在使用时需要注意肝肾功能的监测。

另外，头孢菌素对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚不明确，应慎重使用。

总结起来，头孢菌素是一类广谱抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥其抗菌作用。

它对革兰阳性和革兰阴性细菌均有较好的杀菌作用，广泛应用于临床治疗。

然而，使用头孢菌素时需注意副作用和注意事项，避免不必要的风险。

在临床应用中，医生应根据患者的具体情况选择合适的剂量和疗程，以确保治疗的安全和有效性。

头 孢 菌 素 类
第二代口服头孢菌素：
头孢丙烯（施复捷）
中、重度感染较好疗效
头孢克罗（希刻劳）
用于呼吸系、泌尿系、中耳炎、鼻炎、皮肤软组织感
染等 以上两种抗生素的口服吸收率高
头孢呋辛酯（西力欣片）
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第三代头孢菌素特点
对G+球菌具有相当或一定的活性，但较第1、2
代为弱
对G-杆菌包括肠杆菌科的一些耐药条件致病菌 均具有相当活性 很多品种对绿脓杆菌有一定活性，其中以头孢 他啶的作用最为突出
三代 头孢他啶、头孢哌酮 头孢曲松等
四代 头孢吡肟、头孢匹罗等
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4
各代头孢菌素的抗菌谱
G+菌 一代 二代 三代 四代 ＋＋＋ ＋＋ ＋ ＋＋ G-菌 －～＋ ＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋
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5
头 孢 菌 素 类
第一代：
头孢唑啉（先锋Ⅴ），6g/d
注意肾功损害 与丁胺卡那、卡那霉素、红霉素、利尿剂等药物勿联 合应用 绿脓杆菌、不动杆菌、脆弱类杆菌耐药
头孢菌素
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1
头孢菌素类抗生素是 一类广谱半合成抗生素， 具有抗菌作用强，耐青霉 素酶、临床疗效高、毒性 低、过敏反应较青霉素类 少见等优点。
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头孢菌素的分类
根据抗菌谱、对β-内酰胺酶 的稳定性以及对G-杆菌的抗 菌活性不同，头孢菌素分为 四代。
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3
一代 头孢唑啉、头孢拉定等 头 孢 菌 素 类 二代 头孢呋辛、头孢丙烯等
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头孢菌素
第三代口服头孢菌素
头孢布烯 头孢地尼 头孢克肟