异丙肾上腺素
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异丙肾上腺素化学结构一、基本信息异丙肾上腺素(Isoprenaline),是一种经典的β肾上腺素受体激动剂。
二、化学结构组成1. 母核结构异丙肾上腺素的化学结构母核为苯乙胺结构。
苯乙胺结构是许多具有生物活性的胺类化合物的基本结构框架,由一个苯环和一个乙胺侧链组成。
2. 取代基特点在苯环的3、4位上有羟基(-OH)取代。
这两个羟基对于其与受体的结合以及发挥药理活性具有重要意义。
羟基的存在增加了分子的极性,有助于与受体形成氢键等相互作用。
在乙胺侧链的α碳(与苯环相连的碳)上有异丙基(-CH(CH₃)₂)取代。
异丙基的存在使得分子具有一定的空间结构特征,对其与β肾上腺素受体的选择性结合有影响。
三、化学结构简式其化学结构简式为:```OH|C6H3 C CH2 NH CH(CH3)2|OH```四、结构与性质的关系1. 溶解性由于分子中存在羟基等极性基团,异丙肾上腺素在水中有一定的溶解性。
这种溶解性特点影响其在体内的吸收、分布等药代动力学过程。
2. 稳定性分子中的酚羟基(苯环上的羟基)容易被氧化。
在储存和使用过程中,需要注意避免接触氧化剂等因素,以防止其结构被破坏而失去活性。
五、结构与药理活性的关系1. 与受体结合苯环上的羟基以及异丙基等结构特征,使其能够特异性地与β肾上腺素受体结合。
这种结合引发受体构象改变,进而激活细胞内的信号转导通路,产生相应的药理效应,如对心脏的正性肌力、正性频率作用以及对支气管平滑肌的舒张作用等。
2. 选择性异丙肾上腺素的结构决定了它对β肾上腺素受体具有较高的选择性,尤其是对β₁和β₂受体均有激动作用。
这种选择性与它的化学结构中各基团的空间排列和电子效应等因素密切相关。
异丙肾上腺素药品使用说明一、药品名称:异丙肾上腺素注射液二、药品成分:每毫升含有0.1毫克的异丙肾上腺素。
三、适应症:该药品适用于心跳骤停、严重支气管哮喘、过敏性休克及心肌梗死等疾病的急救治疗。
四、使用方法:1.本药品仅供医务人员使用,需要在专业指导下进行;2.可通过静脉注射或滴注方式使用;3.剂量需根据患者具体情况和病情严重程度确定;4.一般情况下,成人可按每次0.2-0.5毫克的剂量使用,儿童则根据体重和年龄确定剂量;5.如需维持血压,可在开始治疗后每10-15分钟给予额外剂量,但需注意不要超过最大剂量限制;6.使用过程中,需密切观察患者的生命体征和药物反应,确保安全有效。
五、注意事项:1.对异丙肾上腺素过敏者禁用;2.患有心律失常、心脏病、高血压等疾病的患者需谨慎使用;3.孕妇和哺乳期妇女慎用,需在医生指导下使用;4.与其他药物同时使用时,应咨询医生或药师,以避免药物相互作用;5.药品存放时需避光、防潮、密封保存,避免高温和冷冻。
六、不良反应:1.常见的不良反应包括心悸、头痛、面色苍白等;2.严重过敏反应如呼吸困难、心悸加剧、胸闷等,应立即停止使用并就医;3.长期使用可能引起心血管系统损害,需定期监测。
七、药物过量:如出现药物过量症状,如心率加快、血压升高等,应立即就医。
八、其他注意事项:1.该药品仅供急救使用,不适合长期使用;2.如需继续治疗,请咨询医生并遵循医嘱;3.请勿将药品随意丢弃,应当妥善处理。
以上为异丙肾上腺素药品使用说明,请在使用前详细阅读并遵循医生指导。
如有任何疑问,请及时咨询医生或药师。
重点:- 异丙肾上腺素药品适用于心跳骤停、严重支气管哮喘、过敏性休克及心肌梗死等疾病的急救治疗;- 注意药品的正确使用方法和剂量;- 禁用人群包括对药物过敏者以及患有心律失常、心脏病、高血压等疾病的患者;- 药品存放时需避光、防潮、密封保存,避免高温和冷冻;- 注意药物可能出现的不良反应和药物过量症状。
异丙肾上腺素的不良反应异丙肾上腺素为一种β受体激动剂,那么异丙肾上腺素有哪些不良反应呢?下面是店铺为你整理的异丙肾上腺素的不良反应的相关内容,希望对你有用!异丙肾上腺素的不良反应常见的不良反应有:口咽发干、心悸不安;少见的不良反应有:头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。
有心律失常,心肌损害,心悸,诱发心绞痛,头痛,震颤,头晕,虚脱,个别病例支气管收缩(痉挛),舌下给药可引起口腔溃疡,牙齿损坏.反复使气雾剂过多产生耐受性,使支气管痉挛加重,疗效降低,甚至增加死亡率.此药用于治疗呼吸系统疾病时,其不良反应有心动过速、心律失常、心悸、潮红及诱发心绞痛。
应用此药有需逐渐增加剂量的倾向,从而增加对心脏的毒性作用。
此药可致心电图出现心肌梗塞波形,或如静脉输入此药不小心,可导致心室颤动或甚至心肌坏死。
它松弛支气管平滑肌使气道阻力减低,但使通气灌注比例失常并加重低氧血症,患者感到好转而病情在恶化。
此外,它有时可诱发奇怪的支气管痉挛。
常见有头痛、震颤、忧虑、头晕及虚脱。
舌下含化此药时也可引起周身反应,同时常有口腔溃疡。
异丙肾上腺素的药物相互作用1、与其他拟交感胺类药有交叉过敏现象。
2、与全麻药合用,可增加发生室性心律失常的可能性。
3、β受体阻滞剂可拮抗该品对岛受体的作用,而使α受体作用占优势,外周血管总阻力加大。
4、与硝普钠同用,可使心排血量微增,肺楔压略降。
5、与去氧肾上腺素合用,对控制哮喘有协同作用,可进一步改善通气功能。
6、禁与环丙烷、氟烷等卤烷类麻醉药同用,否则可致严重心律失常。
7、氯化钾及各种可导致血钾过高或过低的药物均可增加该品对心脏的兴奋性,易引起心律失常。
8、不能与pH值6.0以上的药物配伍,如钙制剂、氨茶碱、利多卡因、磺胺嘧啶钠等配伍。
9、与口服抗凝血药合用,可增加抗凝作用。
10、与其他拟肾上腺素药物合用可增效,但不良反应也增多。
11、并用普萘洛尔时该品的作用受到拮抗。
12、与拟肾上腺素药物、茶碱、甲状腺制剂同时应用,将增加此药的毒性作用异丙肾上腺素的注意事项1.(1)冠状动脉供血不足;(2)糖尿病;(3)心绞痛;(4)高血压;(5)惊厥。
异丙肾上腺素的检测方法一、引言异丙肾上腺素(isoprenaline)是一种肾上腺素类似物,主要作用于肾上腺素β受体,具有强烈的正性肌力作用和β2受体选择性激动作用。
它在临床上主要用于心力衰竭、心肌缺血、心脏手术和严重哮喘等疾病的治疗。
因此,准确测定异丙肾上腺素的浓度对临床诊断和治疗非常重要。
本文将介绍一些常用的异丙肾上腺素检测方法。
二、高效液相色谱法(HPLC)高效液相色谱法(HPLC)是一种广泛应用于药物分析的方法,也可以用于异丙肾上腺素的检测。
它的优点是灵敏度高、选择性好、分离效果好。
一般采用UV检测器或荧光检测器进行检测。
具体方法如下:1.样品制备:将生物样品(如血清或尿液)中的异丙肾上腺素提取出来。
可以采用固相萃取或液-液萃取的方法。
2. 色谱条件:使用C18反相色谱柱进行分离,流动相为一个有机溶剂和缓冲液的混合物,根据需要进行梯度洗脱。
流速一般为 1.0 mL/min。
3. 检测条件:可以采用220 nm的紫外检测器进行检测,也可以选择荧光检测器。
如果选择荧光检测器,可以使用激发波长为275 nm,发射波长为315 nm。
4.定量方法:使用外标法进行定量,根据标准曲线计算样品中异丙肾上腺素的浓度。
三、气相色谱法(GC)气相色谱法(GC)是一种基于物质在气相中的分配系数进行分离的方法,对于易挥发的物质,如异丙肾上腺素,具有很高的分离效果和检测灵敏度。
具体方法如下:1.样品制备:将生物样品中的异丙肾上腺素提取出来。
可以采用固相萃取或液-液萃取的方法。
2.色谱条件:选择合适的毛细管柱进行分离,常用的有聚二甲硅氧烷(PDMS)柱。
流动相为惰性气体(如氮气、氢气或氦气)。
3.检测条件:采用火焰离子化检测器(FID)进行检测,检测器设定的参数(如灵敏度、电流等)需要根据实际情况进行调整。
4.定量方法:使用外标法进行定量,根据标准曲线计算样品中异丙肾上腺素的浓度。
四、生物传感器法生物传感器是一种将生物材料与传感器技术结合的新型检测方法。
异丙肾上腺素异丙肾上腺素(Isoprenaline)是一种外源性的β-肾上腺素受体激动剂,可模拟肾上腺素的作用,对心脏和呼吸系统有一定影响。
异丙肾上腺素具有涉及心血管系统的多种作用机制,因此在医学临床上广泛应用于治疗心血管疾病,如心律失常和心力衰竭等。
本文将对异丙肾上腺素的特性、药理学作用、剂量和临床应用进行探讨。
一、异丙肾上腺素的特性异丙肾上腺素是一种无色结晶粉末,分子式为C11H17NO3,分子量为211.09。
它是一种优选的β-受体激动剂,与肾上腺素的效应相似。
由于其具有可选择性地激活β-肾上腺素受体而对α-肾上腺素受体亲和力较小,使其对心血管系统的影响更为明显。
二、异丙肾上腺素的药理学作用1. 心脏作用:异丙肾上腺素具有正性肌力作用,可增加心脏收缩力,增加心输出量。
此外,它还可扩张冠状动脉和周围血管,增加冠状动脉和心肌的血流量,改善心肌供氧状况。
2. 支气管舒张作用:异丙肾上腺素可刺激β2-受体,促进支气管平滑肌松弛,扩张支气管,改善气道阻塞。
3. 其他作用:异丙肾上腺素还具有激活褪黑激素释放激素、胃酸分泌减少和胆汁分泌增加等作用。
三、异丙肾上腺素的剂量和给药途径异丙肾上腺素的剂量和给药途径需要根据病情和患者的具体情况进行个体化调整。
常用的给药途径包括静脉注射、静脉滴注和吸入等。
剂量的选择需根据患者体重、年龄以及病情的严重程度等综合因素来确定。
四、异丙肾上腺素在临床上的应用1. 心力衰竭:异丙肾上腺素可用于治疗心力衰竭,通过增加心脏收缩力和心输出量,改善心功能,减少症状和提高生活质量。
2. 心律失常:异丙肾上腺素可用于治疗某些心律失常,如阵发性室上性心动过速、室性心动过速等。
3. 支气管哮喘:异丙肾上腺素可作为辅助治疗药物,通过扩张支气管,缓解气道阻塞。
总结:异丙肾上腺素是一种广泛应用于临床的β-肾上腺素受体激动剂,具有正性肌力作用和支气管舒张作用。
它可用于治疗心血管系统疾病,如心律失常和心力衰竭,并在支气管哮喘的辅助治疗中有一定作用。
异丙肾上腺素的作用异丙肾上腺素,又称重组人表达的去甲肾上腺素,是一种神经递质和药物。
它是一种与肾上腺素和去甲肾上腺素类似的药物,具有广泛的生理和药理作用。
异丙肾上腺素主要通过与人体的α和β肾上腺素受体结合来发挥作用。
异丙肾上腺素在医学上有多种应用,例如治疗哮喘、心血管疾病、失血性休克等。
下面将详细介绍异丙肾上腺素在不同领域中的主要作用。
1. 器官保护作用:异丙肾上腺素可以通过收缩血管,增加心排血量和心率,提高心肌血流和氧供,起到保护心脏的作用。
它还可以改善冠状动脉供血,减轻心肌缺血和心绞痛。
除此之外,异丙肾上腺素还可以增加肾脏灌注,改善肾功能;增加肺部通气量,改善通气功能。
这些作用对于治疗心脑血管疾病、肾功能不全等疾病具有重要意义。
2. 治疗哮喘作用:哮喘是一种慢性气道炎症性疾病,特征为气道阻塞和支气管平滑肌痉挛。
异丙肾上腺素可以通过激活β2肾上腺素受体而起到舒张气道平滑肌的作用,增强肺部通气功能。
这使得异丙肾上腺素在急性哮喘发作时可以快速缓解症状,恢复呼吸功能。
3. 抗过敏作用:异丙肾上腺素能够抑制组织胺的释放和作用,减轻过敏反应。
同时,它还能够抑制炎症反应引起的白细胞和炎性介质的释放,减轻炎症反应,从而起到抗过敏的作用。
这对于治疗过敏性疾病如过敏性鼻炎、荨麻疹等具有一定的疗效。
4. 促进心肺复苏作用:在心脏骤停时,异丙肾上腺素被广泛应用于心肺复苏。
它通过激活β肾上腺素受体,增加心肌收缩力和心率,提高心脏输出量,从而起到保护心脏的作用。
异丙肾上腺素的应用能够增加心脏和脑部的灌注,减少缺血时间,提高心肺复苏的成功率。
5. 治疗失血性休克作用:失血性休克是由大出血引起的一种严重情况。
异丙肾上腺素可以通过收缩血管,增加血液回流,增加组织的氧供,从而改善组织缺血状态,并提高血压和体循环的稳定性。
它还可以通过增加心肌收缩力和心率,促进心脏功能的恢复。
因此,在紧急情况下,异丙肾上腺素通常被用于治疗失血性休克。
异丙肾上腺素说明书一、药品名称通用名称:异丙肾上腺素英文名称:Isoprenaline汉语拼音:Yìbǐngshènshàngxiànsù二、成分本品主要成分是异丙肾上腺素,化学名称为4-(2-异丙氨基-1-羟基)乙基-1,2-苯二酚。
三、性状本品为无色的澄明液体。
四、适应症1、治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停。
2、用于治疗支气管哮喘急性发作。
五、规格1ml:1mg六、用法用量1、救治心脏骤停:心腔内注射 05 1mg。
2、三度房室传导阻滞:心率每分钟不及 40 次时,可以 05 1mg 加入 5%葡萄糖注射液 200 300ml 中缓慢静滴。
七、不良反应常见的不良反应有心悸、头痛、头晕、皮肤潮红等。
用药过量可引起心律失常,甚至心室颤动。
八、禁忌1、心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者禁用。
2、对本品过敏者禁用。
九、注意事项1、心律失常并伴有心动过速;心血管疾病,包括心绞痛、冠状动脉供血不足;糖尿病;高血压;甲状腺功能亢进;洋地黄中毒所致的心动过速患者慎用。
2、遇有胸痛及心律失常应及早重视。
3、交叉过敏,病人对其他肾上腺能激动药过敏者,对本品也常过敏。
十、孕妇及哺乳期妇女用药孕妇使用本品时必须慎重权衡利弊。
哺乳期妇女应用本品时应谨慎。
十一、儿童用药儿童使用本品的安全性和有效性尚未确定,应在医生的指导下使用。
十二、老年用药老年患者对拟交感神经药敏感,且多患有冠心病,应用本品应慎重。
十三、药物相互作用1、与其他拟交感胺类药有交叉过敏现象。
2、与全麻药合用,可增加发生室性心律失常的可能性。
3、与β受体阻滞剂合用,可拮抗本品对β1 受体的作用。
4、与硝普钠、cloudflarecom 多巴胺或多巴酚丁胺合用,可增强对心排血量的影响。
十四、药物过量药物过量可引起心律失常,甚至心室颤动。
出现中毒症状,应立即停药,并给予相应的治疗。
十五、药理作用本品为β受体激动剂,对β1 和β2 受体均有较强的激动作用,对α受体几无作用。
异丙肾上腺素的作用
异丙肾上腺素是一种肾上腺素类似物,常用于医学临床中作为一种重要的心血管药物。
它能够通过激活肾上腺素受体,产生广泛的生理效应。
异丙肾上腺素的主要作用是收缩血管,特别是外周血管。
这种收缩作用是通过激活血管收缩肾上腺素α受体实现的。
收缩外周血管能够增加血液的回流阻力,提高血液压力。
这是异丙肾上腺素在临床应用中常用于治疗低血压的主要机制之一。
此外,异丙肾上腺素还能够增强心肌收缩力,提高心肌收缩的力度。
这种正性肌力作用是通过激活心肌肾上腺素β受体实现的。
增强心肌收缩力可以提高心脏泵血能力,改善心血管循环。
除了影响血管和心肌,异丙肾上腺素还能够抑制平滑肌张力,尤其在消化系统和呼吸系统中的平滑肌。
这种抑制作用主要是通过激活平滑肌肾上腺素β受体实现的。
总体而言,异丙肾上腺素具有收缩外周血管、增强心肌收缩力和抑制平滑肌张力的作用。
这些作用使得它成为临床上治疗低血压和心衰等心血管疾病的重要药物。
然而,由于其强效性和副作用潜力,使用时需要根据具体病情和患者情况进行合理的调节和监测。
【药名】异丙肾上腺素
【英文名】Isoprenaline
【别名】喘息定、气喘、治喘灵、异丙肾、异丙基肾上腺素、异丙基去甲肾上腺素、Aludrine、Isoproterenol、Isonorin、Isuprel
【剂型】1.注射剂:0.5mg(0.5ml),1mg(1ml);2.片剂:10mg;3.气雾剂:0.25%(20ml)。
【药理作用】本品为β-肾上腺素受体激动药。
对β1、β2受体均有强大的激动作用,而对α受体几无作用。
其主要作用为:1.兴奋心脏β1受体,使心肌收缩力增强,心率加快,传导加速,心排血量和心肌耗氧量增加。
能扩张冠脉,增加冠脉流量,但剂量过大可引起血管强烈扩张,反而使灌注量下降。
加快心率及传导的作用较强。
对正位起搏点的作用比对异位起搏点的作用强,与肾上腺素相比,不易引起心律失常。
2.本品兴奋β2受体,主要是使骨骼肌血管扩张,对肾和肠系膜血管也有较弱的扩张作用。
其心血管作用使收缩压升高、舒张压降低,脉压变大。
3.作用于支气管平滑肌β2受体,对支气管平滑肌有较强的舒张作用,解除支气管痉挛,作用强于肾上腺素。
但与肾上腺素不同,本品不能收缩支气管黏膜血管和消除支气管黏膜水肿。
4.其他方面的作用包括促进糖原分解及游离脂肪酸释放,使组织耗氧量增加。
【药动学】本品口服吸收完全,但首过代谢广泛,故口服无效。
舌下给药,能扩张局部黏膜血管,经舌下静脉丛迅速吸收后15~30min起效,作用维持1~2h。
气雾剂也可迅速吸收,吸入2~5min起效,生物利用度约为80%~100%,作用可维持0.5~2h。
静脉注射作用维持不到1h。
吸收后在肝、肺及其他组织内迅速被儿茶酚氧位甲基转移酶及少量单胺氧化酶代谢破坏,代谢物经尿排泄。
气雾吸入后,尿中排泄物全部为甲基化代谢物。
静脉注射给药后,尿中排泄物原形药及甲基化物各约占50%。
【适应证】用于支气管哮喘,缓解支气管哮喘发作,舌下含化或喷雾吸入疗效显著但可引起心动过速而出现心悸等不良反应。
临床用于房室传导阻滞、心脏骤停及抗休克。
【禁忌证】1.冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进及心率大于120次/min、小儿心率大于每分钟160次者禁用。
2.对异丙肾上腺素或产品中的其他成分过敏。
3.心动过速。
4.室性心律失常需要改善心肌收缩力者。
5.心绞痛、心肌梗死、嗜铬细胞瘤和心房颤动患者禁用。
【注意事项】1.慎用:(1)冠状动脉供血不足;(2)糖尿病;(3)心绞痛;(4)高血压;(5)惊厥。
2.药物对妊娠的影响:美国FDA认为本药应属妊娠C 类。
3.用药前后及用药时应当检查或监测:使用本药时应监测血钾浓度。
4.过多、反复应用气雾剂可产生耐受性,此时,不仅肾上腺素β受体激动剂之间有交叉耐受性,而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性,使支气管痉挛加重,疗效降低,甚至增加病死率。
5.舌下含服时,宜将药片嚼碎,含于舌下,否则达不到速效。
6.已有明显缺氧的哮喘患者,若用量过大,易致心肌耗氧量增加,引起心律失常,甚至可致室性心动过速及心室颤动。
7.气雾吸入时,应限制吸入的次数和吸入量。
8.雾化吸入在12h内已喷药3~5次而疗效不明显时,应换药。
9.本药可与肾上腺素交替使用,但不能同时应用,交替使用时须待前药作用消失后才可用后药。
10.本药遇酸碱破坏,忌与氧化物和碱性物质配伍,否则疗效降低。
11.梗阻型肥厚性心肌病、室性心律失常、心肌梗死后机械性梗阻及低血容量患者慎用。
支气管哮喘患者已有明显缺氧者,用量过大可使心肌耗氧量增加,易致心律失常,甚至室性心动过速及心房颤动。
成人心率超过每分钟120次,儿童心率超过每分钟140次时,应慎用。
12.使用前宜先补充血容量及纠正酸
中毒;用药期间须进行血压、心排出量、心电图及肺楔压定时或连续监测。
【不良反应】常见心悸、头痛、头晕、喉干、恶心、软弱无力及出汗等,或由于增加心肌耗氧量而致心前区痛,或由于舒张压下降引起冠状动脉供血不足等,应减量或停药。
【用法用量】1.成人常用量:0.25%气雾剂每次吸入1~2揿,每天2~4次;舌下含服,每次10~15mg,每天3次。
极量每次20mg,每天60mg。
2.小儿常用量:0.25%喷雾吸入;舌下含服,每次2.5~10mg,每天3次。
3.静脉滴注:每次0.5~1mg,以5%葡萄糖注射剂或0.9%氯化钠注射剂稀释后滴入,每分钟0.5~2μg,根据心率调整滴速。
4.心室内注射或静脉注射:每次0.5~1mg。
【药物相互作用】1.与其他拟交感胺类药有交叉过敏现象。
2.与全麻药合用,可增加发生室性心律失常的可能性。
3.β受体阻滞剂可拮抗本品对β1受体的作用,而使α受体作用占优势,外周血管总阻力加大。
4.与硝普钠同用,可使心排血量微增,肺楔压略降。
5.与其他拟肾上腺素药有相加作用。
6.三环抗抑郁药可能增强其作用。
【专家点评】本品常用吸入剂量,吸入后1min见效,作用维持2.5h,主要用于支气管急性发作抢救时使用,很少作常规治疗用。
本品兼有β1受体和β2受体兴奋作用。
可兴奋心脏高位起搏点。
又可扩张周围血管,使外周阻力降低。
适用于感染性休克和心源性休克,也用于窦性心动过缓及心跳骤停首选药物。
其气雾剂可用于支气管哮喘。