下载文档原格式
β受体激动药一、β1、β2受体激动药异丙肾上腺素（Isoprenaline）【药理作用与机制】本品为β受体激动药对β1、β2受体的选择性很低，对a受体几无作用。
a.心脏具有典型的β1受体激动作用，表现为正性肌力作用、正性缩率作用和传导加速等，可使心排出量增加，收缩期和舒张期缩短。
与AD比较，异丙肾上腺素加速心率和加速传导的作用较强，对心脏正位起搏点有显著兴奋作用，也较少引起心律失常，如心室纤颤。
b.血管和血压可激动β2受体而舒张血管，主要是舒张骨骼肌血管，对肾血管和肠系膜血管的舒张作用较弱，对冠状动脉也有舒张作用。
由于心脏兴奋和血管舒张，故收缩压升高或不变而舒张压略下降，脉压增大。
c.平滑肌除血管平滑肌外，本药也激动其他平滑肌的β2受体，特别对处于紧张状态的支气管、胃肠道平滑肌都具有舒张作用。
其对支气管平滑肌的舒张作用比AD强。
d.其他具有抑制组胺及其他炎症介质释放的作用。
升血糖作用较AD弱，在治疗量时，中枢兴奋作用不明显，过量时引起呕吐、激动、不安等。
【临床应用】a.心搏骤停用于治疗各种原因如溺水、电击、手术意外和药物中毒等引起的心跳骤停。
必要时可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍用。
b.房室传导阻滞c.休克目前临床已少用。
可用于心源性休克和感染性休克。
对中心静脉压高，心输出量低者，应在补足血容量的基础上再用该品。
d.支气管哮喘急性发作常气雾吸入给药，作用快而强，但持续时间短。
【不良反应与注意事项】常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等，过量可致心律失常甚至室颤。
禁用于心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者。
有心律失常，心肌损害，心悸，诱发心绞痛，头痛，震颤，头晕，虚脱，个别病例支气管收缩（痉挛），舌下给药可引起口腔溃疡，牙齿损坏.反复使气雾剂过多产生耐受性，使支气管痉挛加重，疗效降低，甚至增加死亡率.【禁忌症】a对其他肾上腺素类药物过敏者对该品也有交叉过敏。
b高血压、甲状腺机能亢进、心绞痛、冠状动脉供血不足、糖尿病等患者慎用。
【药名】异丙肾上腺素【英文名】Isoprenaline【别名】喘息定、气喘、治喘灵、异丙肾、异丙基肾上腺素、异丙基去甲肾上腺素、Aludrine、Isoproterenol、Isonorin、Isuprel【剂型】1.注射剂：0.5mg(0.5ml)，1mg(1ml)；2.片剂：10mg；3.气雾剂：0.25%(20ml)。
【药理作用】本品为β-肾上腺素受体激动药。
对β1、β2受体均有强大的激动作用，而对α受体几无作用。
其主要作用为：1.兴奋心脏β1受体，使心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心排血量和心肌耗氧量增加。
能扩张冠脉，增加冠脉流量，但剂量过大可引起血管强烈扩张，反而使灌注量下降。
加快心率及传导的作用较强。
对正位起搏点的作用比对异位起搏点的作用强，与肾上腺素相比，不易引起心律失常。
2.本品兴奋β2受体，主要是使骨骼肌血管扩张，对肾和肠系膜血管也有较弱的扩张作用。
其心血管作用使收缩压升高、舒张压降低，脉压变大。
3.作用于支气管平滑肌β2受体，对支气管平滑肌有较强的舒张作用，解除支气管痉挛，作用强于肾上腺素。
但与肾上腺素不同，本品不能收缩支气管黏膜血管和消除支气管黏膜水肿。
4.其他方面的作用包括促进糖原分解及游离脂肪酸释放，使组织耗氧量增加。
【药动学】本品口服吸收完全，但首过代谢广泛，故口服无效。
舌下给药，能扩张局部黏膜血管，经舌下静脉丛迅速吸收后15～30min起效，作用维持1～2h。
气雾剂也可迅速吸收，吸入2～5min起效，生物利用度约为80%～100%，作用可维持0.5～2h。
静脉注射作用维持不到1h。
吸收后在肝、肺及其他组织内迅速被儿茶酚氧位甲基转移酶及少量单胺氧化酶代谢破坏，代谢物经尿排泄。
气雾吸入后，尿中排泄物全部为甲基化代谢物。
静脉注射给药后，尿中排泄物原形药及甲基化物各约占50%。
【适应证】用于支气管哮喘，缓解支气管哮喘发作，舌下含化或喷雾吸入疗效显著但可引起心动过速而出现心悸等不良反应。
临床盐酸异丙肾上腺素、地西泮注射液、盐酸多巴胺注射液、柴胡注射液药物适应症、用法用量、不良反应及注意事项盐酸异丙肾上腺素适应症：适用于心源性或感染性休克；完全性房室传导阻滞或心搏骤停。
用法用量：1、救治心脏骤停，心腔内注射0.5-1mg.2、房室传导阻滞，心率每分钟不及40次时，可以药物0.5-Img加在5%葡萄糖注射液200-300m1内缓慢滴注。
不良反应：口咽发干、心悸不安等。
禁忌：心绞痛、心肌梗死、甲亢及嗜倍细胞瘤患者禁用。
注意事项：（1）心律失常并伴有心动过速；心血管疾患，包括心绞痛、冠状动脉供血不足；高血压；甲亢；洋地黄中毒所致的心动过速慎用。
（2）遇有胸痛及心律失常应及早重视。
（3）交叉过敏，病人对其它肾上腺能激动药过敏者，对药物也常过敏。
地西泮注射液适应症：1、抗癫痫、抗惊厥，静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药，对破伤风轻度阵发性惊厥也有效；2、静脉可用于全麻的诱导及全麻前给药。
用法用量：成人常用量基础麻醉或静脉全麻，10-30mg;镇静、催眠或急性酒精戒断,开始IOmg,以后按需每隔3-4小时加5-10mg.24小时总量以40-5Omg为限。
癫痫持续状态或严重频发性癫痫，开始静注IOmg,每隔10-15分钟可按需增加甚至达最大限用量。
破伤风时可能需要较大剂量。
静注宜缓慢，每分钟2-5mg。
小儿用量酌减。
不良反应：1、常见的不良反应嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤等。
2、罕见的有皮疹、白细胞减少。
3、个别病人发生兴奋、多语，睡眠障碍，甚至幻觉。
停药后，上述症状很快消失。
4、长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
禁忌：孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。
注意事项：1、肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
2、癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态。
3、严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
4、避免长期大量使用而成瘾，不宜骤停。
异丙肾上腺素异丙肾上腺素（Isoprenaline）是一种外源性的β-肾上腺素受体激动剂，可模拟肾上腺素的作用，对心脏和呼吸系统有一定影响。
异丙肾上腺素具有涉及心血管系统的多种作用机制，因此在医学临床上广泛应用于治疗心血管疾病，如心律失常和心力衰竭等。
本文将对异丙肾上腺素的特性、药理学作用、剂量和临床应用进行探讨。
一、异丙肾上腺素的特性异丙肾上腺素是一种无色结晶粉末，分子式为C11H17NO3，分子量为211.09。
它是一种优选的β-受体激动剂，与肾上腺素的效应相似。
由于其具有可选择性地激活β-肾上腺素受体而对α-肾上腺素受体亲和力较小，使其对心血管系统的影响更为明显。
二、异丙肾上腺素的药理学作用1. 心脏作用：异丙肾上腺素具有正性肌力作用，可增加心脏收缩力，增加心输出量。
此外，它还可扩张冠状动脉和周围血管，增加冠状动脉和心肌的血流量，改善心肌供氧状况。
2. 支气管舒张作用：异丙肾上腺素可刺激β2-受体，促进支气管平滑肌松弛，扩张支气管，改善气道阻塞。
3. 其他作用：异丙肾上腺素还具有激活褪黑激素释放激素、胃酸分泌减少和胆汁分泌增加等作用。
三、异丙肾上腺素的剂量和给药途径异丙肾上腺素的剂量和给药途径需要根据病情和患者的具体情况进行个体化调整。
常用的给药途径包括静脉注射、静脉滴注和吸入等。
剂量的选择需根据患者体重、年龄以及病情的严重程度等综合因素来确定。
四、异丙肾上腺素在临床上的应用1. 心力衰竭：异丙肾上腺素可用于治疗心力衰竭，通过增加心脏收缩力和心输出量，改善心功能，减少症状和提高生活质量。
2. 心律失常：异丙肾上腺素可用于治疗某些心律失常，如阵发性室上性心动过速、室性心动过速等。
3. 支气管哮喘：异丙肾上腺素可作为辅助治疗药物，通过扩张支气管，缓解气道阻塞。
总结：异丙肾上腺素是一种广泛应用于临床的β-肾上腺素受体激动剂，具有正性肌力作用和支气管舒张作用。
它可用于治疗心血管系统疾病，如心律失常和心力衰竭，并在支气管哮喘的辅助治疗中有一定作用。
异丙肾上腺素的作用
异丙肾上腺素是一种肾上腺素类似物，常用于医学临床中作为一种重要的心血管药物。
它能够通过激活肾上腺素受体，产生广泛的生理效应。
异丙肾上腺素的主要作用是收缩血管，特别是外周血管。
这种收缩作用是通过激活血管收缩肾上腺素α受体实现的。
收缩外周血管能够增加血液的回流阻力，提高血液压力。
这是异丙肾上腺素在临床应用中常用于治疗低血压的主要机制之一。
此外，异丙肾上腺素还能够增强心肌收缩力，提高心肌收缩的力度。
这种正性肌力作用是通过激活心肌肾上腺素β受体实现的。
增强心肌收缩力可以提高心脏泵血能力，改善心血管循环。
除了影响血管和心肌，异丙肾上腺素还能够抑制平滑肌张力，尤其在消化系统和呼吸系统中的平滑肌。
这种抑制作用主要是通过激活平滑肌肾上腺素β受体实现的。
总体而言，异丙肾上腺素具有收缩外周血管、增强心肌收缩力和抑制平滑肌张力的作用。
这些作用使得它成为临床上治疗低血压和心衰等心血管疾病的重要药物。
然而，由于其强效性和副作用潜力，使用时需要根据具体病情和患者情况进行合理的调节和监测。
异丙肾上腺素【药物名称】中文通用名称：异丙肾上腺素英文通用名称：Isoprenaline其它名称：喘息定、硫酸异丙肾上腺素、气喘气雾剂、盐酸异丙基肾上肾素、盐酸异丙肾上腺素、异丙基肾上腺素、异丙肾、治喘灵、Aleudrine、Aludrine、Isoprenaline Sulfatie、Isoprenaline Hydrochloride、Isoprenaline Sulfate、Isoprenalinum、Isopropydin、Isopropydrin、Isoproterenol、Isoproterenol Hydrochloride、Isoproterenol Sulfate、Isuprel、Isupren、Medihaler-Iso、Neodrenal【临床应用】1.用于控制支气管哮喘急性发作，经气雾吸入给药，作用快而强，但持续时间短。
2.用于治疗各种原因(如溺水、电击、手术意外和药物中毒等)引起的心跳骤停。
3.用于房室传导阻滞。
4.用于心源性休克和感染性休克。
对中心静脉压高、心排出量低者，应在补足血容量的基础上再用本药。
【药理】1.药效学本药为非选择性肾上腺素受体激动药，对肾上腺素β1和β2受体均有强大的激动作用，对α受体几乎无作用。
主要作用如下：(1)作用于心脏肾上腺素β1受体，使心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心排出量和心肌耗氧量增加。
(2)作用于血管平滑肌肾上腺素β2受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管及冠状动脉亦不同程度舒张，血管总外周阻力降低。
其心血管作用导致收缩压升高，舒张压降低，脉压差变大。
(3)作用于支气管平滑肌肾上腺素β2受体，使支气管平滑肌松弛。
(4)促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。
2.药动学本药口服，在肠壁可与硫酸结合，吸收后在肝脏又经代谢失效，故口服作用极弱。
主要有以下几种给药途径：(1)舌下含服：经舌下静脉丛吸收迅速而完全，给药后15-30分钟起效，作用持续约1-2小时，生物利用度约为80-100%。
盐酸异丙肾上腺素注射液以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。
妊娠：C哺乳：L3盐酸异丙肾上腺素注射液说明书【说明书修订日期】核准日期：2007年1月12日修改日期：2010年10月1日【药品名称】盐酸异丙肾上腺素注射液【英文名】Isoprenaline Hydrochloride Injection【汉语拼音】Yansuan Yibing Shenshangxiansu Zhusheye【成份】本品主要成份为盐酸异丙肾上腺素，化学名称为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。
辅料焦亚硫酸钠、氯化钠、依地酸二钠、盐酸。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】(1)治疗心源性或感染性休克。
(2)治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停。
【规格】2ml:1mg【用法用量】1.救治心脏骤停，心腔内注射0.5-1mg。
2.三度房室传导阻滞，心率每分钟不及40次时，可以本品0.5-1mg加在5％葡萄糖注射液200-300ml内缓慢静滴。
【不良反应】常见的不良反应有：口咽发干、心悸不安；少见的不良反应有：头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。
【禁忌】心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者禁用。
【注意事项】1.心律失常并伴有心动过速；心血管疾患，包括心绞痛、冠状动脉供血不足；糖尿病；高血压；甲状腺功能亢进；洋地黄中毒所致的心动过速慎用。
2.遇有胸痛及心律失常应及早重视。
3.交叉过敏，病人对其他肾上腺能激动药过敏者，对本品也常过敏。
【孕妇及哺乳期妇女用药】未进行该项实验且无可靠参考文献，故尚不明确。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献，故尚不明确。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献，故尚不明确。
【药物相互作用】1.与其他拟肾上腺素药物合用可增效，但不良反应也增多。
2.并用普萘洛尔时本品的作用受到拮抗。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献，故尚不明确。
一、实验目的1. 了解异丙肾上腺素对心肌细胞收缩力的影响；2. 掌握心肌细胞收缩力测定的方法；3. 分析异丙肾上腺素对心肌细胞收缩力的影响机制。
二、实验原理心肌细胞收缩力是指心肌细胞在收缩过程中产生的力量。
异丙肾上腺素是一种儿茶酚胺类物质，具有激动β受体、增强心肌收缩力的作用。
本实验通过测定异丙肾上腺素对心肌细胞收缩力的影响，探讨其对心肌细胞收缩力的调节作用。
三、实验材料与仪器1. 实验材料：新鲜心脏组织、异丙肾上腺素、生理盐水、磷酸盐缓冲液（PBS）、氯化钾、钙离子载体、荧光染料等；2. 实验仪器：显微镜、激光共聚焦显微镜、荧光分光光度计、细胞培养箱、酶标仪等。
四、实验方法1. 心肌细胞分离：取新鲜心脏组织，剪去血管和脂肪，将心肌组织剪成1mm×1mm×1mm的小块，用酶消化法分离心肌细胞；2. 心肌细胞培养：将分离得到的心肌细胞接种于培养皿中，在细胞培养箱中培养至细胞密度达到80%；3. 异丙肾上腺素处理：将培养好的心肌细胞分为实验组和对照组，实验组加入一定浓度的异丙肾上腺素，对照组加入等体积的生理盐水；4. 心肌细胞收缩力测定：利用激光共聚焦显微镜观察心肌细胞在异丙肾上腺素处理前后的收缩情况，并通过荧光分光光度计测定心肌细胞收缩力；5. 数据分析：对实验数据进行分析，比较实验组和对照组心肌细胞收缩力的差异。
五、实验结果1. 实验组心肌细胞在异丙肾上腺素处理后，收缩幅度和速度明显增加，与对照组相比，收缩力显著增强（P<0.05）；2. 异丙肾上腺素处理后，心肌细胞内钙离子浓度升高，表明异丙肾上腺素通过增加心肌细胞内钙离子浓度来增强心肌细胞收缩力。
六、讨论1. 异丙肾上腺素是一种重要的儿茶酚胺类物质，具有增强心肌收缩力的作用。
本实验结果表明，异丙肾上腺素可以显著增强心肌细胞收缩力，这与异丙肾上腺素激动β受体的作用有关；2. 异丙肾上腺素增强心肌细胞收缩力的机制可能是通过增加心肌细胞内钙离子浓度来实现的。
盐酸异丙肾上腺素注射液【药品名称】通用名：盐酸异丙肾上腺素注射液本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为盐酸异丙肾上腺素，化学名称为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。
分子式：C11H17NO3·HCl分子量：247.72【性状】本品为无色的澄明液体。
【药理作用】本品为β受体激动剂，对β1和β2受体均有强大的激动作用，对α受体几无作用。
主要作用：①作用于心脏β1受体，使心收缩力增强，心率加快，传导加速，心输出量和心肌耗氧量增加。
②作用于血管平滑肌β2受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张，血管总外周阻力降低。
其心血管作用导致收缩压升高，舒张压降低，脉压差变大。
③作用于于支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌松弛。
④促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。
【药代动力学】静注后，作用维持不到1小时。
T1/2根据注射的快慢为1分钟至数分钟。
静注后约40%~50%以原形排出。
【适应症】⑴治疗心源性或感染性休克。
⑵治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停。
【用法用量】1、救治心脏骤停，心腔内注射0.5~1mg。
2、三度房室传导阻滞，心率每分钟不及40次时，可以本品0.5~1mg加在5%葡萄糖注射液200~300ml内缓慢静滴。
【不良反应】常见的不良反应有：口咽发干、心悸不安；少见的不良反应有：头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。
【禁忌症】心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者禁用。
【注意事项】1、心律失常并伴有心动过速；心血管疾患，包括心绞痛、冠状动脉供血不足；糖尿病；高血压；甲状腺功能亢进；洋地黄中毒所致的心动过速慎用。
2、遇有胸痛及心律失常应及早重视。
3、交叉过敏，病人对其他肾上腺能激动药过敏者，对本品也常过敏。
【药物相互作用】1、与其他拟肾上腺素药物合用可增效，但不良反应也增多。
2、并用普萘洛尔时本品的作用受到拮抗。
【规格】2ml：1mg【贮藏】遮光，密闭，在凉处保存。
异丙肾上腺素的作用和临床应用1.强心作用：异丙肾上腺素刺激β1-肾上腺素能受体，增强心肌收缩力和心肌收缩速度，从而增加心脏的每搏输出量。
它可以用于治疗心力衰竭、心脏手术术后低血压等。
2.血管收缩作用：异丙肾上腺素能收缩大、小动脉，提高全身血管阻力，增加血压。
因此，它可用于治疗低血压、过敏性休克等。
3.止血作用：异丙肾上腺素能收缩毛细血管，增加血管的内皮张力，减少毛细血管通透性，从而减少出血。
因此，它可用于止血。
4.放松支气管平滑肌作用：异丙肾上腺素能刺激β2-肾上腺素能受体，放松支气管平滑肌，扩张气道。
因此，它可用于治疗支气管痉挛、哮喘等呼吸系统疾病。
5.抗过敏作用：异丙肾上腺素能抑制过敏反应，减少组织的血管通透性和水肿。
因此，它可用于过敏性休克、过敏性皮炎等过敏反应疾病。
6.抗心律失常作用：异丙肾上腺素能抑制心室颤动和室速，并提高心室起搏点的自律性。
因此，它可用于治疗室性心律失常。
虽然异丙肾上腺素具有多种药理作用，但由于其副作用和安全性问题，临床应用受到一定限制。
以下是异丙肾上腺素的一些临床应用注意事项：1.剂量控制：异丙肾上腺素在使用时需要根据患者的具体情况和临床需要来确定剂量，避免过量使用造成严重不良反应。
2.心脏病患者使用时需小心：虽然异丙肾上腺素具有强心作用，但在心脏病患者中使用时需小心，以免加重心脏负荷和诱发心律失常。
3.严密监测：在使用异丙肾上腺素时，需要严密监测患者的血压、心率、动脉血氧饱和度等指标，及时发现和处理副作用。
4.适当使用时间：异丙肾上腺素的作用持续时间较长，需要在临床需要时使用，并结合药效持续时间合理确定使用间隔。
综上所述，异丙肾上腺素作为一种合成的肾上腺素类似物，在临床上有着广泛的应用。
但由于其副作用和安全性问题，必须谨慎使用，并遵循医生的指导和监护。
异丙肾上腺素的作用和临床应用
一、药理作用
主要激动β受体，对β1和β2受体选择性很低。
对α受体几乎无作用。
（一）心脏
对心脏β1受体具有强大的激动作用，使心肌收缩力增强、心率加快，收缩期和舒张期缩短。
（二）血管和血压
主要是激动β2受体使骨骼肌血管舒张，对冠状血管也有舒张作用，也有增加组织血流量的作用。
收缩压↑，舒张压↓。
（三）支气管平滑肌
可激动β2受体，舒张支气管平滑肌，并具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。
（四）其他
增加组织耗氧量。
能增加肝糖原、肌糖原分解，升高血中游离脂肪酸作用与肾上腺素相似，而升高血糖作用较弱。
二、临床应用
（一）支气管哮喘
舌下或喷雾给药用于控制支气管哮喘急性发作，疗效快而强。
（二）房室传导阻滞
舌下含药或静脉滴注给药，治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。
（三）心脏骤停
适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。
（四）感染性休克
适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克。
