作用于肾上腺素受体的药物
第一节 药物的构效关系及分类
-苯乙胺
HO
CH-CH-N
HO
儿茶酚
CH-CH-N
R3
R4
.
1
一、肾上腺素受体激动药
统称——拟肾上腺素类药物
苯环2、3位有羟基:儿茶酚胺类 苯环2、3位无羟基:非儿茶酚胺类
儿茶酚胺类:去甲肾上腺素、肾上腺素、多 巴胺、异丙肾上腺素
非儿茶酚胺类:麻黄碱、间羟胺、去氧肾上 腺素、沙丁胺醇
一、, 受体激动药
1、肾上腺素(adrenaline, epinephrine, AD):口服无效
作用机制:激动和受体,敏感性 >
药理作用
兴奋 -R(快、强、短) 血管收缩,血压
兴奋1-R 心率、心肌收缩力、心输出血量
兴奋2-R(慢、弱、持久) 骨骼肌血管和冠脉舒张, 血压
血压:激动和受体,“肾上腺素的后降压作用”
.
H
38
受体作用的选择性
R1
R2
CH CH NH
R3
R4
R5
R6
H
氨基上的氢原子被甲基等取代, 对受体作用减弱,对受体作用增强—— CH 肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱
.
39
1A类—无内在活性的1、2受体阻断药 普萘洛尔(propranolol)
体内过程 个体差异大
药理作用 阻断1和2受体,无内在拟交感活性
.
19
临床应用 (1)支气管哮喘 (2)房室传导阻滞 (3)心脏骤停
(二) 1受体激动药-多巴酚丁胺
治疗心肌梗塞并发心力衰竭
(三) 2受体激动药-沙丁胺醇、特布他林
治疗哮喘
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