?未明确诊断的阴道出血。 ?已知或可疑乳腺或生殖器恶性肿瘤。??稽留流产。 ?对本品及花生油过敏者。??本品不宜用作早孕实验。?【不良反应】 ?常见胃肠道反应、痤疮、液体潴留和水肿、体重增加、过敏皮炎、精神抑郁、乳房疼痛、女性性欲改变、阴道分泌物增加、月经紊乱、不规则出血或闭经。 ?少见头疼，胸臀、腿（特别是腓肠肌处）疼痛，手臂和脚无力、麻木或疼痛，突发的或原因不明的呼吸短促，突发语言发音不清，突发视力改变、复视、不同程度失明等。??长期应用可引起肝功能异常、缺血性心脏发生率上升以及子宫内膜萎缩、月经减少，易发生阴道真菌感染。 【注意事项】 ?有下列情况的患者慎用：有抑郁史、水肿、肾脏疾病。 ?妊娠早期应用可引起女性后代男性化。妊娠期禁止口服本品，妊娠中、晚期不宜使用本药（可导致肝功能异常）。美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级X级。 ?药物对哺乳的影响：药物可随乳法分泌，哺乳期妇女在确有必要时使用。??用药前后及用药时应当做乳房、盆腔等检查。长期用药须注意检查肝功能，特别注意乳房检查。 【药物相互作用】 （1）?酮康唑客减慢本药在体内发代谢，增加本药的生物利用度。 （2）?苯巴比妥可诱导肝脏微粒体酶，加速运通类化合物灭活，从而降低其作用。?（3）?进食时口服本药，可提高本药的生物利用度。?【用法和用量】 成人：常规剂量，进内注射： （1）?先兆流产：一般一日20~50mg，待疼痛及出血停止后，减为一日10~20mg。?（2）?有习惯性流产史者：自妊娠开始，一次5~20mg，一日1次，或一周2~3次，直?至妊娠第4个月。?（3）?功能失调性子宫出血：于月经半期开始用药，一日10mg，连用5~10日，如在 用药期间月经来潮，应立即停药。?（4）?闭经：闭经患者应先做黄体酮试验：一日10mg，共5日，观察停药后无月经来 潮。若有效，则可在预计月经来潮前8~10日开始给药，一日10mg，共6~8日。?（5）?经前期综合症：于预计月经前12日开始注射10~20mg，连续10日。?（6）?痛经：月经之前6~8日开始用药，一日5~10mg，共4~6日，疗程可重复若干次。对子宫发育不全所致的痛经，可与雌激素配合使用。 【制剂和规格】 黄体酮注射液：①1ml：10mg；②1ml：20mg。 156.甲羟孕酮Medroxyprogesterone 【药理学】本药为较强的孕激素，作用与黄体酮相似，作用于子宫内膜，促进黏膜的增殖分泌。通过对下丘脑的负反馈，抑制垂体前叶促黄体激素的释放，使卵泡不能发育成熟，抑制卵巢的排卵过
程，本药抗癌作用可能与其抗雌激素作用有关。大剂量时可抵消雌激素促进肿瘤细胞生长的效应，对敏感细胞直接具有细胞毒性作用，但对耐药的细胞无此作用、大剂量时也可通过增强E2-脱氧酶的活性而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝5a-还原酶而使雄激素不能转变为雌激素等作用，产生其抗癌效应。本药也有抗雌激素作用，但不对抗雌激素对脂蛋白的良性作用，亦无明显雄激素效应，最接近天然的孕酮。 口服后在胃肠道吸收，经2小时左右达血液浓度峰值，蛋白结合率为90%~95%.可通过血-脑脊液屏障，也可经乳汁分泌。分布容积为20L。在肝内降解，1~2日内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要随尿液排出。约44%的原形药物随尿液排出。 【适应证】 （1）用于痛经、月经不调、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产等。?（2）用于子宫内膜异位症或子宫内膜异位引起的疼痛。 （3）用于不能手术、复发性或转移性激素依赖性肿瘤的姑息治疗或辅助治疗，如子宫内膜癌、乳腺癌、肾癌和前列腺癌等。?（4）用于绝经期血管舒缩症状。?（5）用于治疗女性多毛症。?【禁忌证】 （1）对本品过敏者。 (2)血栓栓塞性疾病（如血栓性静脉炎、肺栓塞、脑梗死等）及有血栓栓塞性病史者。?（3）骨转移产生的高钙血症患者。?（4）肝肾功能不全者。 （5）已知或怀疑乳腺或生殖器恶性肿瘤患者。?（6）未明确诊断的性器官或尿道出血患者。?（7）过期流产者。?（8）月经过多者。?（9）妊娠期妇女。 （10）月经初潮前的患儿。 （11）不建议产后6周内哺乳期妇女使用。?【不良反应】 （1）心血管系统：可见心肌梗死、充血性心力衰竭、心悸、心动过速。?（2）代谢/内分泌系统：可见体液潴留、体重变化（增加或减少）、乳房痛、溢乳、男子乳腺发育等。也可出现肾上腺皮质醇反应（如手颤、出汗、血糖升高以及高血钙）。长期应用也有肾上腺皮质功能亢进的表现（如满月脸、库欣征、体重增加等）。 （3）肌肉骨骼系统：可见关节痛、后背痛、腿部痉挛。极少见骨质疏松，包括骨质疏松 性骨折。 （4）泌尿生殖系统：可见阴道出血（如突破出血、点滴出血）、经量改变、闭经、子宫颈糜烂或宫颈分泌异常、盆腔疼痛、排卵滞后、阴道炎。 （5）精神神经系统：可见神经质、失眠、嗜睡、疲乏、头晕、头痛、惊厥、抑郁、性欲降低或性快感缺乏。 （6）肝脏：可见肝功能异常。 （7）胃肠道：可见轻度恶心及消化不良，尤其在大剂量用药时。偶见阻塞性黄疸。?（8） 血液：可见血栓栓塞
性疾病、白细胞和血小板计数升高。?（9）皮肤：少见痤疮、秃头或多毛、瘙痒、皮疹、风疹。?（10）眼：可见视觉错乱、糖尿病白内障、视网膜栓塞。 （11）过敏反应：可见瘙痒、麻疹、血管神经性水肿，曾见全身性皮疹及无防御性反应。?【注意事项】 （1）有下列情况的患者慎用：心脏病患者、哮喘患者、糖尿病患者、癫痫患者、精神抑郁患者和偏头痛患者。 （2）儿童用药的有效性和安全性尚未明确。 （3）使用孕激素的治疗可能会掩盖绝经期的开始。已绝经的妇女，长期服用本药可出现阴道出血。?（4）妊娠早期使用孕激素，可能与胎儿先天性心脏疾病有关，美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为X级。 （5）本药可随乳汁分泌，不建议产后6周内的哺乳期妇女使用孕激素类制剂。 （6）本药可致下列生化指标值下降，影响检验值或诊断：①血浆（或尿）中类固醇（如皮质醇、雌激素、孕二醇、黄体酮、睾酮）;②血浆（或尿）中促性腺激素，如LH或FSH;③性激素结合球蛋白。 （7）用药前后及用药时应当检查或监测：①治疗前应做全面妇科体检（特别是乳腺与盆腔检查）。②长期用药需注意检查乳房及监测肝功能。 【药物相互作用】?（1）本药可降低促肾上腺皮质激素和氢化可的松的血药浓度。?（2）本药可显著降低氨鲁米特的生物利用度。 【用法和用量】成人：口服。 （1）功能性闭经：一日4~8mg，连服5~10日。 （2）痛经：于月经周期第6周日开始，一次2~4mg，一日1次，连服20日。 （3）功能性子宫出血和继发性闭经：自月经周期第16~21日开始，一日2.5~10mg，连服5~10日。 （4）子宫内膜异位症：可从一日6~8mg开始，逐渐增至一日20~30mg,连服6~8周。?（5）乳腺癌：①一次500mg，一日1~2次，至少服用1个月。有效者可长期服用。②分散片：一日400~800mg，可高达一日1g。 （6）子宫内膜癌：一次100mg，一日3次;或一次500mg，一日1~2次，至少服用1个月。有效者可长期服用。②分散片：一日400~800mg。 （7）前列腺癌：一次500mg，一日1~2次，至少服用1个月。有效者可长期服用。?（8）肾癌：一日200~400mg。 （9）对各种癌症化疗时保护骨髓作用：分散片：一日0.5~1g，由化疗前1周用到一个疗 程后一周。 【制剂和规格】 （1）醋酸甲羟孕酮片：①2mg;②3?mg;③4?mg;④5?mg;⑤10?mg;⑥200?mg;⑦500?mg.?(2)?醋酸甲羟孕酮分散片：250?mg. 第十三章?抗变态反应药 抗变态反应药主要用于防治机体因各种抗原物质（如细菌、病毒、寄生虫、花粉等）?引起的变态反应（过敏反应）
性疾病。它们主要是能拮抗引起过敏反应的介质（如组胺等） 对其受体（如组胺H1受体）的作用，故又称为抗组胺药或组胺H1受体拮抗药。其中有些药物尚有一定的中枢抑制作用和抗胆碱作用，由此可导致一些共有的不良反应。 本章介绍包括临床常用的氯苯那敏（口服常释剂型）、苯海拉明（口服常释剂型、注射剂）、赛庚啶（口服常释剂型）和异丙嗪（口服常释剂型、注射剂）。 主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏性皮肤病等。 它们主要的不良反应为其中枢抑制作用引起的头痛和嗜睡以及抗胆碱作用所致的口干、视力模糊、排尿困难、便秘等。 因此，应用本类药时应特别注意：①车船、飞机的驾驶人员、精密仪器操作者在工作前禁止服用有中枢神经抑制作用的坑组胺药物。②患闭角型青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门十二指肠梗阻癫痫的患者慎用。③孕妇及哺乳期妇女慎用。④新生儿和早产儿对本类药物抗胆碱作用的敏感性较高，不宜使用。⑤抗组胺药可抑制过敏原物质，以免影响皮试结界。 本类药物共有的药物相互作用为：①与酒精及其他中枢神经抑制药（如巴比妥酸盐类、催眠药、抗焦虑镇静药等）合用，可增加抗组胺药的中枢神经抑制作用。②与抗胆碱作用的药物（如阿托品、三环类抗抑郁药等）合用，可加强本类药物的抗胆碱作用。?157.氯苯那敏 chlorphenamine 【药理学】本药为烷基胺类抗组胺药，其特点是抗组胺作用较强，有较好的抗过敏作用，用量轻小，不良反应较少。 服药后吸收快而完全，但口服后首关效应强，生物利用度低，公为25%～50%.血浆蛋白结合率72%。药物可透过胎盘，可进入乳汁。主要经肝脏代谢，中间代谢产物无药理活性，24小时内经尿液、粪便及汗液排泄。本药血浆半衰为12～15小时。 【适应证】本品适用于皮肤过敏症：荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎。也可用于过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏。与解热镇痛药配伍用于治疗感冒。 【禁忌证】对本药过敏者禁用。 【不良反应】主要不良反应有嗜睡、口渴、多尿、咽喉痛、困倦、虚弱感、心悸、皮肤淤斑、出血倾向。 【注意事项】 ?有交叉过敏现象，对其他抗组按药或某些药物（如肾上腺素、异丙肾上腺素等拟交感神经药）过敏者，也可能对本药过敏和。 ?余见本章概述。 【药物相互作用】 ?本品不应与含抗组胺药（如马来酸氯苯那敏、苯海拉拉明等）的复方
抗感冒药同服。 ?余见本章概述。 【用法和用量】口服。成人：一次4mg,一日3次。 【制剂和规格】马来酸氯苯那敏片：4mg 158.苯海拉明?Diphenhydramine 【药理学】本品为乙醇胺类抗组胺药。能对抗或减弱组爱如空气对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用，对中枢神经系统有较强的抑制作用。 可口服或注射给药，吸收快而完全。口服后15～60分钟起效，作用可维持4～6小时，生物利用度为50%。广泛分布于体内各组织，并可透过血脑屏障与胎盘。血浆蛋白结合率为98%。本药经肝脏代谢，24小时内大部分药物从尿中排出（其中公有少量为药物原形）。半衰期4～7小时。 【适应证】 ?用于皮肤过敏症，如荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、瘙痒、神经性皮炎、日光性皮炎、虫咬症、过敏性鼻炎、食物及药物过敏等。 ?用于晕动症的防治。??用于催眠及术镇静。 ?本品注射液主要用于输血或血浆所致的急性过敏反应、手术后药物引起的恶心呕吐、帕金森病和锥体外系症状；也可用于其它不宜口服给药的过敏反应患者。 【禁忌证】 ?对本品过敏者禁用。??重症肌无力者禁用。??余见本章概述。?【不良反应】 ?较多见的有头晕、头痛、呆滞、倦乏、嗜睡、注意力不集中、口干、恶心、呕吐、食欲不振、共济失调等。 ?少见的有气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道给药后可以生牙关紧闭并伴喉痉挛。 ?偶可引起皮疹、粒细胞减少、贫血驻心律失常。??余见本章概述。?【注意事项】 ?与乙醇胺类有交叉过敏现象。 ?幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致的幽门狭窄、膀胱颈狭窄、甲状腺功能亢进、心血管病、高血压、下呼吸道感染（如支气管炎、气管炎、肺炎）及哮喘患者不宜使用本品。 ?用于防治晕动病时，宜在旅行前1～2小时，最少30分钟前服用。??本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难。??余见本章概述。?【药物相互作用】 ?本品可短暂影响巴比妥类药和磺胺醋酰钠等的吸收。??与对氨基水杨酸钠同用，可降低后者血药浓度。??可增强中枢抑制药的作用。?【用法和用量】 ?口服：成人，一次25～50mg,一日1～2次。因有刺激性，?不能皮下注射。?【制剂和规格】?盐酸苯海拉明片：25mg 盐酸苯海拉明注射液：1ml：20mg. 159.赛庚啶?Cyproheptadine 【药理学】本药为哌啶类组胺H1受体拮抗剂，可与组织中释放出来的组胺竟争效应细胞上的H1受体，从而阻止过敏反应的发作，解除组胺的致痉和充血作用。并具有轻中度的抗5-羟色胺用可维持6～8小时。
可透过胎盘屏障进入胎儿体内。本药主要在肝脏代谢，经尿、粪及汗液、乳汁排泄。 【适应证】用于过敏性疾病，如荨麻疹、丘疹性荨麻疹、皮肤瘙痒。?【禁忌证】 ?对本品过敏者禁用。??孕妇、哺乳期妇女禁用。??余见本章概述。 【不良反应】嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心等。?【注意事项】 ?2岁以下儿童及虚弱的老人不推荐使用。??过敏体质者慎用。??余见本章概述。?【药物相互作用】 ?与吩噻嗪类药物（如氯丙嗪等）合用可增加室性心律失常的危险，严重者可致尖端扭