他汀类药物的临床应用及研究进展
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他汀类药物临床应用他汀类药物是当前临床较为热门的话题,事实上,“他汀”只是一类药物的俗名,其实质上是一种还原酶抑制剂。
之所以将其称作“他汀类”原因在于,该类药品在最初时均为进口药物,而其英文名称中都带有“statin”这一单词,翻译过来就是“他汀”了!他汀类药物在临床上运用较广,下面就他汀类药品在临床的具体应用做一详细介绍。
他汀类药物临床运用他汀类药物在最开始时是被用于Ⅱa与Ⅱb高脂血症的医治中,包含家族性、原发性高胆固醇血症等,同样也适用于因遗传性高脂血症诱发的并发性高胆固醇血症。
伴随研究不断深入,许多资料显示,他汀类药物不但有降低胆固醇的效果,且在非调脂方面发挥着促进作用,比如提升血管内皮功能、抑制血小板集聚等,而其在应用范围上已远超出既定适用范围。
临床应用一——冠心病许多随机研究表明,冠心病病人可在他汀类药物中获得理想效果,能够调节冠心病病人血脂水平,特别是LDC-C减少至30%以上,可显著降低冠心病患病率与病死率。
他汀类药物于冠心病中的应用可谓是近几年临床药学的最大突破,特别是在能够诱发死亡的急性冠脉综合征诊治中,在采取抗凝和抗栓诊疗的同时,运用他汀类药物实施调脂诊疗,且借助其药物功效,提升血管内皮功能,在血小板聚集与炎症因子释放过程中发挥较强的抑制作用,同时能够减少病人在急性期间的死亡率,从而改善病人预后。
除此之外,他汀类药物还在某些手术中起着不可替代的作用,如冠状动脉旁路植入术等。
临床应用二——心力衰竭与他汀类药物有关的临床实践,比如北欧辛伐他汀存活实验和胆固醇及冠心病反复发作事件研究均提示他汀类药物能使心力衰竭发生率有效降低。
在一项研究中,讨论分析中度心衰病人应用他汀类药物的临床效果。
研究表明,在采取他汀类药物治疗时可在2年内降低心衰死亡风险,且降低效果明显。
但是在一些前瞻性研究中却得出阴性结论,所以临床在心力衰竭中应用他汀类药物仍需谨慎。
临床应用三——免疫调节与抗感染有资料显示,普伐他汀与辛伐他汀可阻滞体外培养淋巴细胞,对T细胞活性有较好的调节作用。
他汀类药物的作用机制及应用研究进展他汀药物是一类强有效的调脂药物,尤其是降低体内低密度脂蛋白胆固醇的水平,在动脉粥样硬化性心血管疾病的防治中具有不可替代的作用。
近年来研究发现,他汀类药物还具有众多非降脂的药理效果,这使得他汀类药物的应用更加受到关注。
本文将对近年有关他汀类药物的治疗多效性及研究进展进行综述。
[Abstract] Statin have a effective function of lipid regulating,especially to reduce the low-density lipoprotein cholesterol levels,which play a important role in prevention of atherosclerotic cardiovascular disease. Many recent researchs have reinforced that there have a number of non-pharmacological lipid-lowering effect for statins,and have expected clinical potentials. The treatment pleiotropic and advance research of statin are reviewed in this paper.[Key words] Statin; Mechanism; Cardiovascular disease; Research progress他汀类药物通过抑制体内胆固醇合成过程中的限速酶,同时促进低密度脂蛋白(LDL)的代谢和增加高密度脂蛋白(HDL-C)的浓度,在调节脂类代谢过程中发挥重要作用。
早在20世纪90年代就有学者研究发现,他汀类药物能有效降低心血管事件的危险发生,降低冠心病死亡率,减少脑卒中发生的危险[1]。
他汀类药物的作用与研究进展随着现代社会的发展和生活方式的改变,心血管疾病已经成为全球范围内的主要健康威胁之一。
其中,高血脂症作为心血管疾病的重要因素,也日益引起人们的关注。
他汀类药物作为一类非常重要的药物,已经被广泛应用于治疗高血脂症和预防心血管疾病的发生。
本文将对他汀类药物的作用机制和研究进展进行探讨。
首先,我们先来了解一下他汀类药物的起源和发展。
他汀类药物最早是源于发酵产生的黄霉菌产的黄霉素(Lovastatin),而现在常见的他汀类药物包括:辛伐他汀(Simvastatin)、普伐他汀(Pravastatin)、氟伐他汀(Fluvastatin)、罗伐他汀(Rosuvastatin)以及阿托伐他汀(Atorvastatin)等。
这些药物都属于HMG-CoA还原酶抑制剂,可以通过抑制胆固醇的合成来降低血浆中的胆固醇水平。
那么,他汀类药物是如何发挥作用的呢?首先,他汀类药物通过抑制脱酸胆固醇(HMG-CoA)还原酶的活性,阻断了胆固醇合成的代谢途径,从而降低了胆固醇的合成。
此外,这些药物还可以通过增加低密度脂蛋白受体的活性,促使血液中的胆固醇被肝脏摄取,进而降低血浆中低密度脂蛋白胆固醇的浓度。
此外,他汀类药物还可以通过降低炎症反应、改善内皮功能和抑制血小板聚集等多种途径,发挥保护心血管的作用。
除了治疗高血脂症和预防心血管疾病外,他汀类药物在其他领域的研究也有很大的突破。
首先,研究人员发现,他汀类药物不仅可以降低胆固醇水平,还具有抗炎和抗氧化的作用,可以减轻动脉粥样硬化的病理过程。
此外,他汀类药物还被发现可以通过调节血管收缩、抑制血小板聚集和增强内皮功能等途径,改善冠心病患者的心血管功能。
此外,近年来的研究表明,他汀类药物也可能对神经系统、免疫系统和肿瘤等方面产生积极的影响,但是这些领域的研究还需要更多的验证和深入的研究。
在他汀类药物的研究进展方面,近年来取得了很多重要的突破。
其中最值得关注的是他汀类药物与抗癌药物之间的相互作用。
他汀类药物是3-羟基-3-二酰辅酶A 还原酶抑制剂(A 3-hydroxy -3-methyl glutaryl coenzyme A reductasem,HMG -CoA),能够发挥限制人体肝脏甾醇生物合成步骤达到增加低密度脂蛋白受体基因表达,最终降低其水平,缓解动脉粥样硬化症状的作用。
他汀类药物最早由美国食品药品管理局在1987年批准,上市并得到广泛应用后证实其降低血脂水平的作用,也就此奠定他汀类药物对于心血管疾病一、二级预防的地位。
但在最新的研究报告中提出,他汀类药物除了会影响人类脂类水平外,还有多效性的特点,通过抗氧化应激和抗炎发挥抗血栓、改善内皮功能等效果,作用发挥的机制在于抑制甲羟戊酸参与细胞信号转导、细胞分化增殖等关键生物学内容。
另外,他汀类药物还在白细胞介素、转化生长因子、过氧化物酶体增殖受体等当中发挥重要作用。
他汀类药物通常分为亲脂性他汀和亲水性他汀,前者包括辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀或西立伐他汀,后者如普伐他汀、瑞舒罚他汀等等,他汀类药物应用后主要抑制3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A ,待其转化甲羟戊酸,下游胆固醇生物合成和胆固醇合成减少,于是肝细胞中胆固醇水平下降,导致肝细胞表面低密度脂蛋白受体表达增加,于是在血液中摄取的低密度蛋白(Low Density Lipoprotein,LDL)进一步增多,形成循环,水平下降。
他汀类药物会抑制胆固醇合成,也会使得胆固醇合成的途径中异戊二烯的产生减少,于是蛋白质活性降低,细胞不断生长、增殖、凋亡,功能发生变化。
他汀类在抑制蛋白活性后,人体血管内皮功能改善,减轻氧化应急,也抑制患者动脉粥样硬化的发展。
1 心血管系统疾病中应用他汀类药物的效果1.1 他汀类药物发挥降压及保护心肌的效果 临床应用中,他汀类药物能够对小三磷酸鸟苷进行调节,与蛋白结合从而降低血管紧张素Ⅱ和Ⅰ型受体表达,进而与ACEI 联合表现较高降压效果。
此外,因为酶Ras 相关C3肉毒毒素底物1(Rac1)参与介导烟酰胺腺嘌呤二核苷酸氧化多元复合酶的激活,应用他汀类药物抑制Rac1,减少Ang Ⅱ诱导心肌细胞与血管平滑肌细胞过氧化物产生的作用,发挥抗氧化应激功效。
他汀类降血脂药物的临床治疗应用进展【摘要】近些年存在血脂异常的患者人数不断增加。
而血脂异常的出现,也会诱发多种疾病,如冠心病、高血压及心梗等,血脂异常是这些心血管疾病产生的重要诱因,同时血脂异常也会让一些肝硬化或糖尿病等疾病的患者病程加重,因此近些年临床对他汀类降血脂药物的应用场景及作用研究也更加深入,这也是对心血管疾病进行合理降血脂的重要研究,对这心血管疾病患者来说,做好血脂水平的控制非常必要。
他汀类药物在心血管事件的预防中起着重要的作用,也为临床心血管事件发生率降低提供了更多的临床证据。
本文就对他汀类降血脂药物的临床治疗应用进展做具体的分析,为临床他汀类药物降血脂提供部分参考依据。
【关键词】他汀类药物;降血脂作用;药物作用在人体的血液脂质中有多种成分,而最主要的成分是甘油三酯及胆固醇,而如果人体血液脂质中的甘油三酯及胆固醇成分超出了一定的标准,则临床上判定其为高脂血症。
临床上对成人高脂血症有明确的标准,如果成人在空腹状态下,血清胆固醇的水平大于5.72mmol/L、甘油三酯的水平大于1.70mmol/L,则可以确定为高脂血症。
近些年通过大量临床研究数据结果显示,在动脉粥样硬化产生的原因中,高脂血症是其中一类非常重要的诱因,如果人体血管中出现动脉粥样硬化,这会导致其各组织器官的供血明显不足,并且若是人体长时间存在多组织供血不足,就容易引发各种心脑血管疾病,甚至出现脑卒中及心梗等非常严重的心脑血管病症,对人们的健康造成严重威胁。
而他汀类药物属于一种HMG-CoA还原酶抑制剂,最早应用于临床可以追溯到1987年,在当时,首个他汀类药物在临床机体血脂异常改善中发挥了显著作用,并且对心血管疾病死亡率的下降有很大的帮助,因此在随后他汀类药物的临床应用及发展中,逐步奠定了其防治心血管疾病的重要地位。
下面我们就对他汀类药物的应用现状、联合应用其他降脂类药物的疗效、不良反应及发展前景等方面做具体的综述。
一、他汀类药物应用于临床的作用1、调节血脂他汀类药物是目前临床上应用最为广泛的一种降脂药物,且这类药物的降血脂效果非常理想。
他汀类药物的应用的探讨他汀类药物种类繁多,可以按照相应的标准将其划分为人工合成、真菌衍生物及其分离提纯三种类型,在日益发展、提高的医学技术中,人工合成他汀药物应用范围更加广泛化、完善化、成熟化,逐渐成为现今临床治疗的主要他汀类药物。
他汀类药物具有极强的应用价值,能够在一定程度上有效的降低心血管疾病发生的机率,大大降低患者死亡概率,同时其还可以产生较好的抗炎性,在临床应用上蕴含重要意义。
基于此,本文将就他汀类药物的应用有效性、应用情况等方面展开详细阐述。
标签:他汀类药物应用探讨1 针对他汀类药物应用有效性的探究经过大量的实践研究发现,他汀类药物应用在临床上呈现出显著的成效,尤其是能够有效降低患者出现心血管疾病的病死率,其在应用上最为杰出的效果就是无致癌、致死的风险。
在目前最为常见的心血管事件中,非致命性、致命性中风导致的心血管疾病以及其它因素造成的疾病在临床治疗上都可以适当的采用他汀类药物,从而能够在一定程度上大幅度降低患者出现病死的可能性[1]。
与此同时,在使用他汀类药物的治療过程中尚未发现其会对患者心血管造成血性卒中的风险,在肌酸激酶、横纹肌溶解上产生升高的现象也未增加。
但是,大量数据表明,患者体内肝酶量与之前相比有一定的增加,进一步增加患者身患糖尿病的风险。
因此,在他汀类药物的实际应用过程中必须要充分考虑使用该类药物的安全性、有效性,避免不同药物之间的相互作用给患者身体健康造成消极影响。
2 针对他汀类药物应用状况的探究2.1他汀类药物应用在糖尿病患者治疗中的分析他汀类药物应用研究过程中,随机选取200名身患糖尿病的患者,其中较多患者属于2型糖尿病,在对其进行临床治疗时应用他汀类药物干预治疗,经过一段时间的治疗可以发现其中20%的患者呈现出较好的依从性。
将采用该种治疗方式的患者数据与身体健康的人展开对比分析,研究结果显示糖尿病患者在采用相同干预治疗措施的同时应用同等低密度脂蛋白胆固醇,预计其未来出现心血管事件的机率将会远超于20%。