《药理学》课件资料-抗病原微生物药物概论
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第三十四章抗病原微生物药物概论导学抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用,用于防治感染性疾病的化疗药物。
抗菌作用的产生及其强弱涉及宿主、药物、病原微生物之间的相互关系。
抗菌药物通过特异性地干扰病原微生物的生化代谢过程或因此而破坏其结构的完整性,产生抑菌或杀菌作用。
抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用,用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。
病原微生物包括细菌、螺旋体、衣原体、立克次体、真菌、病毒等。
抗菌药是指能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物,包括由一些微生物(如细菌、真菌、放线菌等)所产生的天然抗生素(antibiotics)和人工合成、半合成药物。
这类药物的药理学研究涉及药物、病原体、宿主三者之间的相互关系(如图34-1),包括:①药物对病原体的抑制或杀灭作用以及对机体,即宿主的毒副作用。
②病原体对药物的耐药性以及对机体产生的致病作用。
③机体对药物的体内处理过程(即药动学过程以及机体抗病原微生物感染的能力)。
研究的目的是为了寻找并合理地使用抗菌药物,避免或延缓耐药性产生,减少药物对机体的毒副作用。
第一节常用术语抗生素(antibiotics)是某些微生物产生的代谢物质,对另一些微生物有抑制和杀灭作用。
由微生物培养液中提取的称之为天然抗生素,如青霉素G。
对天然抗生素进行结构改造后获得的称之为半合成抗生素,如头孢菌素类。
抗菌谱(antibacterial spectrum)是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。
对多种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为广谱抗菌药,如氟喹诺酮类、四环素类、氯霉素等对多数革兰阳性菌(G+)和阴性菌(G-)都有抑制作用。
对一种或有限的几种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为窄谱抗菌药,如青霉素类只对G+菌及少数G-菌有作用。
抗菌活性(antibacterial activity)是指药物抑制或杀灭病原菌的能力。
抑菌药(bacteriostatic drugs)是指能抑制病原菌生长繁殖的药物,如四环素。
第34章抗病原微生物药概论
一. 抗病原微生物药
定义:对病原微生物具有抑制或杀灭作用,用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。
二
三.常用概念
1.抗生素:某些微生物的代谢产物,对另一些微生物有抑制和杀灭作用
(天然抗生素、半合成抗生素)
2. *抗菌谱:抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围
(广谱抗菌药、窄谱抗菌药)
3. *抗菌活性
抑菌药:药物能抑制病原菌的生长繁殖杀菌药:药物能杀灭病原菌
4.最低抑菌浓度(MIC)
5.最低杀菌浓度(MBC)
6.抗菌后效应
7.化学治疗:用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物(细菌、真菌、病毒) 、寄生虫及恶性肿瘤细胞的治疗手段。
8.*化疗指数=LD 50/ED 50
四.*抗菌药物的作用机制
1.干扰细菌细胞壁的合成
β内酰胺类:青霉素、头孢菌素
2.增加胞浆膜的通透性
多粘菌素-胞浆膜上的磷脂
两性霉素B、制霉菌素-真菌胞浆膜的固醇类
3.抑制蛋白质的合成
氨基糖苷类、四环素、
大环内酯类、氯霉素、林可霉素4.抗叶酸代谢
磺胺类、甲氧苄啶(TMP)
5.抑制核酸的代谢
利福平、喹诺酮类
五.细菌的耐药性及产生机制
*定义:病原微生物与抗菌药反复接触一段时候后,对其敏感性下降甚至消失
交叉耐药性-化学结构和作用机制相似的药物之间易发生
完全交叉耐药性
单向交叉耐药性:链霉素-庆大、卡那
[细菌产生耐药性的方式]
1.产生灭活酶
β内酰胺酶
乙酰转移酶
2.靶位的修饰和变化
3.降低外膜的通透性
4.加强主动流出系统。