肾上腺皮质激素

肾上腺皮质激素糖皮质激素构效关系作用与化学结构密切相关。

主要差别在于作用持续时间、盐皮质激素样活性大小和抗炎作用强度。

药动学特点(1)内服吸收迅速，血浆蛋白结合率高，血浆半衰期（plasma half-life）与其生物效应消退的半衰期（biological half-life）不一致。

(2)(2)肝、肾功能↓时、游离↑，易致不良反应。

分类根据生物半衰期的不同，分为：短效类：＜12h，氢化可的松、可的松、泼尼松、泼尼松龙等。

中效类：12-36h，曲安西龙（去炎松）。

长效类：＞36h，地塞米松、氟地塞米松、倍他米松等。

药理作用1.抗炎作用1）对抗各种原因所致炎症2）炎症初期红、肿、热、痛症状减轻3）炎症后期延缓肉芽组织生成，抑制瘢痕形成4）但降低机体的防御功能，致感染扩散、创口不愈5）有一定的退热作用抗炎作用机理：（1）抑制粒细胞进入炎症区域：与抑制炎症相关细胞因子和黏附分子表达及生物效应有关（2）稳定溶酶体膜，减轻炎症时细胞与组织的损伤（3）收缩血管，减少渗出（4）增加细胞基质对黏多糖酶的抵抗力（5）抑制炎性细胞的吞噬功能（6）抑制结缔组织增生2.抗免疫(Anti-immune effects)糖皮质激素是临床常用的免疫抑制剂之一，治疗过敏性疾病、自身免疫性疾病。

作用于免疫过程中多个环节：小剂量抑制细胞免疫；大剂量干扰体液免疫；作用特点：①抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；②减少循环血液中淋巴细胞数量；③抑制抗体生成；④妨碍致炎性物质的产生；⑤干扰补体参与的免疫反应。

3.抗毒素（1）提高机体对内毒素的耐受力（2）对抗内毒素，对外毒素无作用（3）退热（4）缓解毒血症症状4.抗休克（1）稳定生物膜：稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子形成，防止引起心肌收缩力减弱和内脏血管收缩。

（2）保护心血管系统：↑心肌收缩力，增加冠脉血流量；↑心血管对儿茶酚的敏感性，血压↑；↓血管对某些缩血管物质的敏感性，解除血管的痉挛，改善微循环。

肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素，也称为肾上腺皮质激素类固醇，是由肾上腺皮质合成并分泌的一类激素。

它们在人体中起着重要的调节功能，涉及许多不同的生理过程，包括免疫反应、代谢调控和抗炎作用等。

在本文中，我们将对肾上腺皮质激素进行详细的介绍。

一、肾上腺皮质激素的合成和分泌肾上腺皮质激素是由肾上腺皮质细胞合成和分泌的。

它们的合成过程可分为三个阶段：胆固醇摄取、胆固醇转化和激素合成。

胆固醇摄取是肾上腺皮质激素合成的第一步。

胆固醇是合成肾上腺皮质激素的原料，通过不同的途径进入细胞内，如胆固醇的摄取和脂质代谢。

胆固醇转化是合成过程的第二步。

在这个过程中，胆固醇被转化为可被利用的前体物质。

这些前体物质是一类名为波尔多氏体的化合物，经过一系列的酶催化反应逐步形成肾上腺皮质激素。

激素合成是合成过程的最后一步。

在这一步骤中，波尔多氏体被肾上腺皮质细胞内的酶转化为不同类型的激素。

肾上腺皮质细胞可以合成多种不同类型的皮质激素，包括著名的皮质醇、糖皮质激素和性激素等。

肾上腺皮质激素的分泌受到多种因素的调节，包括体内的生物节律、神经调节和体内外环境的刺激等。

这些因素可以通过正反馈机制和负反馈机制来调节肾上腺皮质激素的合成和分泌。

二、肾上腺皮质激素的生理功能肾上腺皮质激素在人体中具有多种生理功能。

以下是其中几种重要的功能：1. 免疫调节：皮质醇是肾上腺皮质激素中的一种，它具有抑制免疫反应的作用。

皮质醇能够调节免疫细胞的活性，抑制炎症反应，并降低过度免疫反应导致的组织损伤。

这对于预防和治疗一些免疫性疾病非常重要。

2. 代谢调控：糖皮质激素是肾上腺皮质激素中的另一类重要激素，它在维持血糖水平、调节蛋白质合成和分解以及调控脂肪代谢过程中起着关键的作用。

糖皮质激素能够增加肝脏对血糖的合成，并增加肌肉对葡萄糖的摄取，从而提高血糖水平。

3. 抗炎作用：糖皮质激素还具有强大的抗炎作用。

它们能够抑制炎症反应的发生，并减轻炎症反应导致的疼痛和组织损伤。

促肾上腺皮质激素标准肾上腺皮质激素（glucocorticoids）是由肾上腺皮质分泌的一类激素，对人体的代谢、免疫和炎症等生理过程起着重要作用。

因此，对肾上腺皮质激素的标准化和规范化具有重要意义。

本文将从促肾上腺皮质激素标准的必要性、标准的制定和实施以及标准化的益处等方面进行探讨。

首先，促肾上腺皮质激素标准的必要性不言而喻。

肾上腺皮质激素的水平对人体健康有着重要的影响，过高或过低的激素水平都会对人体造成危害。

因此，制定和实施促肾上腺皮质激素标准，可以帮助医疗机构和研究单位更好地监测和评估患者的肾上腺皮质激素水平，从而更好地指导临床诊断和治疗。

其次，促肾上腺皮质激素标准的制定和实施需要遵循一定的程序和标准。

首先，需要对肾上腺皮质激素的生物学特性、生理功能以及在疾病发生发展中的作用进行深入研究，以便更好地了解肾上腺皮质激素的变化规律和对人体的影响。

其次，需要通过大量的临床数据和实验研究，确定不同年龄、性别、生理状态等不同人群的肾上腺皮质激素的正常范围，为制定标准提供科学依据。

最后，需要通过专家讨论和学术评审，最终确定促肾上腺皮质激素标准的具体内容和指标。

最后，促肾上腺皮质激素标准化的益处是显而易见的。

一方面，可以帮助医疗机构更好地进行临床诊断和治疗，提高诊断的准确性和治疗的效果，从而更好地保障患者的健康。

另一方面，可以为科学研究提供更为准确和可比的数据，促进科学研究的发展和进步。

综上所述，促肾上腺皮质激素标准的制定和实施对于保障人体健康、促进医疗和科研水平的提高具有重要意义。

我们期待着在不久的将来，能够看到更加科学、规范和有效的促肾上腺皮质激素标准得到广泛应用，为人类健康事业做出更大的贡献。

肾上腺皮质激素[来源与分类] 肾上腺皮质激素是上腺皮质分泌的各种类固醇（甾体Steroids）的总称。

按其主要生理功能可分为两类：①盐皮质激素，是由肾上腺皮质球状带分泌的，以醛固酮和脱氧皮质酮为代表，主要调节水盐代谢。

这一类在临床上实用价值不大。

②糖皮质激素，是肾上腺皮质束状带分泌的，以可的松和氢化可的松为代表，主要影响糖和蛋白质代谢，而对水盐代谢影响较小。

糖皮质激素在药理上具有很强的抗炎等多方面的作用，临床上应用广泛，通常所称皮质激素即指这类激素。

糖皮质激素的生成与分泌受促肾上腺皮质激素（ACTH）的调节。

如图19-1。

根据对天然皮质激素化学结构的研究，我国已能利用国产原料（薯蓣皂甙元等）人工合成一系列皮质激素类药物，都显著增强其抗炎等作用，而减弱了水盐代谢的副作用。

[构效关系]肾上腺皮质激素的基本结构是类固醇（甾核）。

构效关系如下：①C3酮基、C4-5的双键和C17二碳侧键是保持生理活性所必需。

②糖皮质激素与盐皮质激素的主要区别是：糖皮质激素C17有羟基，C11有氧或羟基；盐皮质激素C17无羟基，C11无氧或虽有氧但与C18氧合（醛固酮）。

③C1-2引入双键（如泼尼松及氢化泼尼松）其糖代谢作用和抗炎作用增强4-5倍，水盐代谢明显减弱。

④在氢化泼尼松C9上加氟，C16上加甲基（如地塞米松、倍他米松）其抗炎作用明显加强，水盐潴留大为减弱。

⑤若C9、C6同时引入氟，C16、C17接以缩丙酮（如肤氢松），抗炎作用和水钠潴留都明显加强，主要外用于皮肤局部抗炎。

（图19-2）[体内过程]糖皮质激素制剂内服均易由胃肠道吸收，出现作用较快。

一次给药作用可维持8-12h，肌肉注射是最常用的给药方法。

一次肌注能维持12-24h。

关节囊、滑膜腔等局部给药其作用可维持一周，且全身作用很小。

氢化可的松吸收后，大部分（90％）与血浆蛋白结合，其中80％与皮质激素转运蛋白（CGB）结合，约10％与血浆白蛋白结合。

小部分（约10％）以游离型在靶器官发挥作用。

肾上腺皮质激素的种类和主治疾病肾上腺皮质激素的种类和主治疾病肾上腺皮质激素，又称为肾上腺皮质激素激素（Adrenal Corticosteroids），是由肾上腺皮质合成和分泌的一类激素。

这些激素对于机体的正常功能发挥着重要的调节作用。

本文将介绍肾上腺皮质激素的种类和它们的主要治疗功能。

1. 糖皮质激素（Glucocorticoids）糖皮质激素是一类由肾上腺皮质分泌的激素，主要包括皮质醇（Cortisol）和皮质酮（Corticosterone）两种。

糖皮质激素在机体中具有广泛的调节作用，包括抗炎、抗过敏、免疫抑制等。

主治疾病：- 类风湿关节炎：糖皮质激素能够通过抑制炎症介质的合成和释放，减轻关节炎症状。

- 皮肌炎和系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病：糖皮质激素能够抑制免疫反应，减轻病情。

- 慢性阻塞性肺疾病（COPD）：糖皮质激素可以减少气道炎症反应，以及具有支气管扩张作用。

- 哮喘：糖皮质激素具有抗炎、抗过敏作用，能够减轻哮喘发作的症状。

2. 盐皮质激素（Mineralocorticoids）盐皮质激素是由肾上腺皮质分泌的一类激素，主要包括醛固酮（Aldosterone）等。

盐皮质激素主要参与机体对钠、钾、水的代谢和平衡的调节，维持体内电解质的稳态。

主治疾病：- 原发性醛固酮增多症：盐皮质激素能够抑制醛固酮的合成与分泌，从而减少体内醛固酮的水平。

- 肾上腺皮质功能减退症：盐皮质激素可以补充患者体内缺乏的肾上腺皮质激素。

3. 性激素（Sex Steroids）性激素是肾上腺皮质分泌的一类激素，包括雄激素和雌激素。

雄激素主要指睾丸酮（Testosterone），雌激素主要指雌二醇（Estradiol）。

性激素在性别发育、生殖功能等方面发挥重要作用。

主治疾病：- 雄性激素缺乏症：性激素能够补充性激素缺乏症患者体内缺乏的性激素。

- 乳腺癌和前列腺癌：性激素可通过抑制癌细胞生长和分化来治疗乳腺癌和前列腺癌。

肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素是一类由肾上腺皮质分泌的激素，对人体的生理功能起着至关重要的作用。

在这篇3000字的文章中，我将详细介绍肾上腺皮质激素的功能、合成、调控以及相关疾病。

肾上腺皮质激素主要包括糖皮质激素、盐皮质激素和性激素。

糖皮质激素包括皮质醇，它在调节糖代谢、抗炎和免疫调节方面起到重要作用。

盐皮质激素包括醛固酮，它在维持体液电解质平衡、调节血压等方面起到关键作用。

性激素包括雄激素和雌激素，它们在性别发育、生殖过程和性功能方面发挥重要作用。

肾上腺皮质激素的合成主要发生在肾上腺的皮质区。

合成的关键酶包括胆固醇侧链裂解酶（CYP11A1）、17α-羟化酶（CYP17A1）、糖皮质激素酶（CYP21A2）等。

这些酶参与肾上腺内所有肾上腺皮质激素的合成过程。

此外，体内其他因素如促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）、促肾上腺皮质激素（ACTH）等也对肾上腺皮质激素的合成起着调控作用。

肾上腺皮质激素的分泌受到多个机制的调控。

在应激时，下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴激活，促使肾上腺皮质激素的分泌增加。

此外，内源性物质如血糖水平和电解质浓度改变等也能影响肾上腺皮质激素的分泌。

例如，低血糖或低电解质浓度会刺激肾上腺皮质释放激素的分泌，进而增加肾上腺皮质激素的合成和释放。

肾上腺皮质激素在人体的生理功能中发挥着重要作用。

首先，糖皮质激素能够抑制炎症反应，具有抗炎作用。

其次，糖皮质激素对糖代谢具有调节作用，能够提高血糖水平。

这对于机体应对压力和调节能量代谢非常重要。

此外，糖皮质激素还对免疫系统具有重要调节作用，能够抑制免疫细胞的活性。

盐皮质激素则主要参与水电解质平衡的调节，能够增加尿液中的钠、减少尿液中的钾和氢离子的排泄。

性激素则负责调节人体的生殖发育和性功能。

除了正常的生理功能，肾上腺皮质激素还与一些疾病的发生发展密切相关。

例如，皮质醇过多可以引起库欣综合征，其主要特点包括肥胖、高血压、易患感染等。

醛固酮过多可以导致高血压和电解质紊乱。

肾上腺皮质激素类药物继续教育简介肾上腺皮质激素（Corticosteroid）是一类重要的内分泌激素，由肾上腺皮质分泌而来。

肾上腺皮质激素分为两大类：糖皮质激素（Glucocorticoid）和盐皮质激素（Mineralocorticoid）。

本文主要讨论糖皮质激素，特别是在临床应用中的肾上腺皮质激素类药物。

肾上腺皮质激素类药物是一类常用的药物，在内科、外科、妇产科等多个医学领域中被广泛应用。

了解其作用、适应症、用药原则及不良反应对临床医生和药学人员具有重要意义。

本文将重点介绍肾上腺皮质激素类药物的药理作用、常见用药及用药注意事项。

药理作用糖皮质激素主要通过与细胞核内的受体结合，影响到DNA转录，调节基因的表达。

其药理作用具有以下几个方面：1.抗炎作用：糖皮质激素能够抑制炎症反应，抑制炎症介质的合成，减少炎症细胞的浸润，从而缓解炎症病变。

2.免疫抑制作用：糖皮质激素调节免疫系统的功能，抑制免疫反应，降低免疫介导的炎症反应。

3.抗过敏作用：糖皮质激素能够抑制过敏反应，减少过敏介质的释放，缓解过敏症状。

4.细胞增殖抑制作用：某些肿瘤细胞对糖皮质激素非常敏感，糖皮质激素类药物可抑制肿瘤细胞的增殖。

常见用药氢化可的松（Hydrocortisone）氢化可的松是一种天然糖皮质激素，具有抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用。

它在临床中主要用于炎症性疾病的治疗，如湿疹、关节炎等。

泼尼松龙（Prednisolone）泼尼松龙是一种合成糖皮质激素，具有抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用。

它在临床中广泛应用于多种自身免疫性疾病的治疗，如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等。

甲基泼尼松龙（Methylprednisolone）甲基泼尼松龙是一种合成糖皮质激素，作用和泼尼松龙相似，但副作用更小。

它在临床上主要用于急性炎症性疾病的治疗，如急性过敏性鼻炎、哮喘等。

地塞米松（Dexamethasone）地塞米松是一种合成糖皮质激素，具有强效的抗炎、免疫抑制作用。

第二十九章肾上腺皮质激素一、概述（一）来源和分类：肾上腺皮质激素简称皮质激素，是由肾上腺皮质分泌的，药用的皮质激素多是由人工合成的，肾上腺分别位于左右两侧肾脏的上首，分为皮质和髓质部两部分，髓质部主要分泌肾上腺素和去甲肾上腺素，基皮质部包括三个部分：1、球状带（最外层）：盐皮质激素——醛固酮、去氧皮质酮、皮质酮——调节水盐代谢保钠保水排钾—治疗阿狄森氏征（慢性肾上腺皮质功能减退症）表现为肌无力、BP下降，皮肤色素沉着、低血糖等。

2、束状带（中部层）：糖皮质激素——可的松、氢化可的松——对三大物质代谢均有影响—授课重点3、网状带（内层）：性激素（少量）——雌激素（雌二醇）、雄激素（去氢表雄酮）促进性成熟和维护第二性征。

（二）构效关系：共同结构：甾体结构——甾体激素1、C4-C5双键；2、C3有酮基；3、C20有羰基，C21有羟基。

盐皮质激素：1、C17位无羟基；2、C11位无氧，C11有氧与C18上醛基形成内酯环。

糖皮质激素：随着下列结构的变化，其抗炎作用加强，水盐代谢作用减弱。

1、C1-C2双键，可的松——泼尼松，氢化可的松——泼尼松龙；2、C6上引入甲基，氢化泼尼松——甲泼尼龙；3、加氟：C9加氟，同时C16位上α—CH3—地塞米松，C16β—CH3—倍他米松；C6加氟，C16、C17接缩丙酮——氟轻松。

4、C9以α-氯代替α-氟，作用时间延长，酯化C21羟基，作用时间延长。

对表29-1 常用皮质激素类药物的构效关系及特点比较进行分析（三）药动学：1、口服吸收快而完且完全，注射更快；2、氢化可的松蛋白结合率高达90%，其中80%与皮质激素结合球蛋白（CBG），与药物合用时注意；3、经肝代谢，肝功能不全时药物游离浓度升高。

相关知识：糖皮质激素1949年进入临床试用，产生了人们意料不到的奇迹般的效果，达到了起死回生的效应，1950年诺贝尔医学奖就授予发现糖皮质激素的生理科学家。

在临床上有这么一名话，说当好一个医生必须要学会使用三素：抗生素、维生素和皮质激素，说明皮质激素的确应用相当广泛。