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Amsacrine_拓扑异构酶Ⅱ抑制剂_51264-14-3_Apexbio

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Thioetheramide-PC_竞争性的可逆分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂_116457-99-9_Apexbio

Thioetheramide-PC_竞争性的可逆分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂_116457-99-9_Apexbio

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1-Palmitylthio-2-palmitoylami do-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-p hosphorylcholine
1,2-dideoxy-1-(S-hexadecyl)thio-2-(N-hexadecanoyl)amino-sn-glycer yl-3-phosphorylcholine
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Phospholipase
产品描述:
Thioetheramide-PC is a competitive, reversible inhibitor of secretory phospholipase A2 (sPLA2) [1]. Thioetheramide-PC is a structurally modified phospholipid.
hioetheramide-PC 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
Thioetheramide-PC
116457-99-9
735.1 C40H83N2O5PS
PLA2s hydrolyze the sn-2 ester bond of phospholipids, releasing fatty acids and lysophospholipids, both of which may alter cell function. PLA2s play vital roles in cellular signaling and a wide number of pathophysiological situations, ranging from systemic and acute inflammatory conditions to cancer [2]. sPLA2 promote inflammation in mammals. High levels of sPLA2 contributes to several inflammatory diseases, and has been shown to promote vascular inflammation correlating with coronary events in coronary artery disease and acute coronary syndrome, and possibly leading to acute respiratory distress syndrome and progression of tonsillitis [3]. Thioetheramide-PC inhibited secretory phospholipase A2 (sPLA2) by binding to the catalytic site of sPLA2. The IC50 value was 2 μM [1]. Thioetheramide-PC could also bind to the activator site of this enzyme, which was tighter than its binding to the catalytic site. This dual interaction was that at low concentrations thioetheramide-PC might activate phospholipase activity rather than inhibiting it [1]. 参考文献:

阿昔单抗药物说明书

阿昔单抗药物说明书

阿昔单抗(Abciximab) ReoPro®使用说明书2005年7月修订本(Centecor公司)批准日期：1997年11月5日美国FDA①②【描述】Abciximab，ReoPro®是人-鼠嵌合单克隆抗体7E3的Fab片段。

Abciximab和人血小板糖蛋白(GP)IIb/IIIa受体结合并抑制血小板聚集。

Abciximab也与血小板、血管壁内皮和平滑肌细胞上发现的玻连蛋白(vitronectin, αvβ3)受体结合。

嵌合7E3抗体是用哺乳动物连续灌流细胞培养生产。

通过系列特殊灭活病毒和去除步骤，用木瓜蛋白酶消化和柱层析步骤，从细胞培养上清纯化和制备47,615 Da的Fab片段。

ReoPro®是澄明、无色、消毒、无致热原的静脉用溶液。

每单次用小瓶含2 mg/mL的Abciximab，在pH 7.2的0.01 M磷酸钠缓冲液，0.15 M氯化钠和0.001%聚山梨醇吐温80注射用水内。

未加防腐剂。

【临床药理学】一般Abciximab和完整血小板GPIIb/IIIa受体结合，受体属粘附受体整联蛋白[integrin]家族成员，并是参与血小板聚集的血小板表面主要受体。

Abciximab通过阻止纤维蛋白原，von Willebrand因子和其它粘附因子与活化血小板上的GPIIb/IIIa受体位点结合。

作用机制被认为涉及立体位阻和/或构象效应，阻断大分子与受体接近，而不是与GPIIb/IIIa 上的精氨酸-甘氨酸-天门冬氨酸(RGD)结合位点的直接相互作用。

Abciximab以相似的亲和力与玻连蛋白受体(也称αvβ3整联蛋白)结合。

玻连蛋白受体介导血小板促凝特性以及血管内皮和平滑肌细胞的增殖特性。

体外研究中，用来自黑色素瘤的模型细胞株，Abciximab阻断αvβ3-介导的效应，包括细胞黏附(IC50=0.34 μg/mL)，此浓度在体外可阻断>80%GPIIb/IIIa受体，但高于体内治疗范围的浓度下，Abciximab比选定的单独抑制GPIIb/IIIa的对比抗体，更有效阻断血小板激活后凝血酶生成的爆发[1]。

PHA-793887_Pan-Cdk抑制剂_718630-59-2_Apexbio

PHA-793887_Pan-Cdk抑制剂_718630-59-2_Apexbio
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Cyclin-Dependent Kinases
参考文献: [1]. Brasca MG, Albanese C, Alzani R, Amici R, Avanzi N, Ballinari D, Bischoff J, Borghi D, Casale E, Croci V, Fiorentini F, Isacchi A, Mercurio C, Nesi M, Orsini P, Pastori W, Pesenti E, Pevarello P, Roussel P, Varasi M, Volpi D, Vulpetti A, Ciomei M. Optimization of 6,6-dimethyl pyrrolo[3,4-c]pyrazoles: Identification of PHA-793887, a potent CDK inhibitor suitable for intravenous dosing. Bioorg Med Chem. 2010 Mar 1;18(5):1844-53.

伊立替康 拓扑异构酶 作用机制

伊立替康 拓扑异构酶 作用机制

伊立替康拓扑异构酶作用机制伊立替康的作用机制是抑制DNA拓扑异构酶，具体来说是阻止细胞DNA 合成。

它是一种DNA拓扑异构酶抑制剂，也是抗肿瘤药物，可以阻止DNA复制和修复，从而使癌细胞死亡，对肺癌、乳腺癌、软组织肿瘤、胃癌等具有较好的治疗效果。

伊立替康脂质体注射液是包封在脂质双层囊泡或脂质体中的拓扑异构
酶1抑制剂。

拓扑异构酶1通过诱导单链断裂减轻DNA中的扭转应变。

伊立替康及其活性代谢产物SN-38可逆地结合至异构酶1-DNA复合物
并防止单链断裂的重新连接，导致暴露时间依赖性双链DNA损伤和细
胞死亡。

在携带肿瘤异种移植物的小鼠中，伊立替康脂质体以伊立替康HCl当
量剂量施用比伊立替康HCl低5倍，实现了SN-38的类似肿瘤内暴露。

希美替尼结构式-概述说明以及解释

希美替尼结构式-概述说明以及解释

希美替尼结构式-概述说明以及解释1.引言1.1 概述希美替尼（Imatinib）是一种广泛应用于白血病和其他恶性肿瘤治疗的靶向治疗药物。

它是第一代酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制异常的酪氨酸激酶活性，阻止了癌细胞的生长和扩散。

希美替尼已被证明在治疗慢性髓性白血病（CML）、急性淋巴性白血病（ALL）和一些消化道肿瘤等疾病中具有显著的疗效。

随着对希美替尼的深入研究，人们对其治疗机制和潜在的临床应用也有了更深入的了解。

本文将着重介绍希美替尼的化学结构、药理作用以及临床应用，以期为读者提供更全面的了解和认识。

1.2 文章结构文章结构部分主要是说明整篇文章的结构安排，帮助读者更好地理解文章的内容组织。

本文的结构分为引言、正文和结论三个部分。

引言部分主要包括概述、文章结构和目的三个方面。

在概述部分，会简要介绍希美替尼这种药物的背景和重要性。

文章结构部分即是本段，将会介绍整篇文章的结构安排。

目的部分则明确了本文撰写的目的和意义。

正文部分包括了希美替尼的化学结构、药理作用以及临床应用三个方面，分别介绍了这种药物的化学成分、作用机制以及临床使用的情况。

结论部分则对全文的内容进行总结，强调希美替尼的重要性和未来发展的展望。

同时，通过结论部分可以让读者更清晰地理解全文的核心意义和价值。

最后，结尾的结束语也是文章的收尾部分，可以对全文进行一个简短的总结或思考。

整个文章结构分明，逻辑清晰，能够很好地引导读者了解希美替尼这一药物的相关知识和重要性。

1.3 目的：本文的主要目的是详细介绍希美替尼这一药物的化学结构、药理作用以及临床应用，以便读者能够更全面地了解这一重要药物。

通过对希美替尼的研究和分析，可以帮助读者更好地认识并理解希美替尼在临床上的作用机制和应用领域，为医学研究和医疗实践提供参考和指导。

希美替尼作为一种重要的药物，对于肿瘤治疗以及其他相关疾病的治疗具有重要的意义，因此深入了解和研究希美替尼，可以为临床医生和研究人员提供更多选择和参考，有助于促进医疗领域的发展和进步。

阿布昔替尼化学结构-概述说明以及解释

阿布昔替尼化学结构-概述说明以及解释

阿布昔替尼化学结构-概述说明以及解释1.引言1.1 概述阿布昔替尼（Abemaciclib）是一种新型的抗癌药物，属于一类被称为“CDK4/6抑制剂”的药物。

CDK4和CDK6是细胞周期调节蛋白激酶，它们在细胞生长和增殖中起着重要的调控作用。

阿布昔替尼的化学结构与其他CDK4/6抑制剂有所不同，这使得它具有独特的药理特性和潜在的药效。

阿布昔替尼的化学结构中包含苯并三唑环和吡嗪环，并与CDK4/6结合，从而阻止其与细胞周期相关的底物结合，进而抑制肿瘤细胞的增殖。

与传统的化疗药物相比，阿布昔替尼能够更准确地靶向肿瘤细胞，并且对正常细胞的毒副作用较小。

这使得阿布昔替尼成为治疗某些癌症类型的有前景的药物。

阿布昔替尼的合成方法是通过有机合成化学反应来合成的。

具体来说，它是通过苯并三唑和吡嗪为原料，经过多步反应合成而成。

这种合成方法具有高效、高选择性和可控性的特点，能够在合成过程中控制反应的条件和操作，从而得到高纯度和高产率的阿布昔替尼。

目前，阿布昔替尼已经在临床试验中显示出良好的治疗效果，特别适用于乳腺癌、胰腺癌和肾透明细胞癌等恶性肿瘤的治疗。

它可以作为单药使用，也可与其他抗癌药物联合使用，以增强疗效。

在医药领域的前景中，阿布昔替尼被认为是一种具有重要且广泛应用的药物。

随着对其作用机制的深入研究和临床试验的不断推进，阿布昔替尼有望成为治疗多种癌症的首选药物之一。

未来，可以预见，阿布昔替尼的化学结构还有很大的发展潜力。

通过对其结构进行改造和修饰，可以进一步提高其抗肿瘤活性和药物代谢特性，使其更适合临床应用。

因此，对阿布昔替尼化学结构的研究和展望具有重要意义，并且值得进一步深入探索。

1.2文章结构文章结构本文分为引言、正文和结论三个部分。

引言部分主要是对阿布昔替尼的背景和重要性进行概述。

通过引入相关背景知识和对阿布昔替尼的简要介绍，让读者对接下来的内容有一个整体的认识。

正文部分是整篇文章的核心部分，主要包括阿布昔替尼的化学结构及特点、阿布昔替尼的合成方法和阿布昔替尼的应用领域三个方面的内容。

拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的合成及其抗肿瘤机制的研究

拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的合成及其抗肿瘤机制的研究拓扑异构酶Ⅱ（Topoisomerase II）是一类在DNA拓扑结构调控中起关键作用的酶。

该酶可以解开DNA链的超螺旋结构，使其松弛或旋转，并在DNA复制，转录和重组等生物过程中起到拓扑结构的重排作用。

由于其在细胞生命活动中的重要作用，Topoisomerase II成为抗肿瘤药物的重要靶点。

在Topoisomerase II抑制剂的合成方面，主要包括通过化学合成和天然产物提取两种途径。

化学合成方法主要通过分析结构活性关系（structure-activity relationship, SAR）来设计和合成具有抑制活性的化合物。

天然产物提取则是从植物、微生物等自然界中提取具有抑制抗肿瘤活性的化合物。

值得注意的是，合成Topoisomerase II抑制剂时需要注意合成方法的选择，以保持化合物的活性和稳定性。

Topoisomerase II抑制剂能够抑制Topoisomerase II酶的活性，从而阻断DNA链的重排作用，干扰细胞的DNA拓扑结构调控。

具体而言，抑制剂与Topoisomerase II酶结合形成复合物，阻止DNA合酶复合物进行进一步的反应，从而导致DNA受损，使细胞不能正常进行DNA复制和细胞分裂，最终导致肿瘤细胞的凋亡。

在抗肿瘤机制的研究方面，Topoisomerase II抑制剂主要通过以下几种机制来发挥抗肿瘤活性：1. DNA断裂：Topoisomerase II抑制剂通过阻断DNA链的修复过程，导致DNA断裂，从而使细胞进入凋亡通路。

2. 细胞凋亡：Topoisomerase II抑制剂还能够诱导肿瘤细胞进入凋亡通路，通过激活caspase酶促进细胞凋亡。

3. 细胞周期阻滞：Topoisomerase II抑制剂还能够阻滞肿瘤细胞的细胞周期，特别是在S期和G2期，通过阻止DNA复制和细胞分裂来抑制肿瘤细胞的生长。

此外，Topoisomerase II抑制剂还具有一定的药物代谢和耐药性问题。

以DNA拓扑异构酶II为靶点抗癌药物 2002

综述以DNA拓扑异构酶Ò为靶点的抗癌药物蒙凌华,张永炜,丁健(中国科学院上海药物研究所肿瘤药理实验室,上海200031)[摘要]DNA拓扑异构酶Ò(T opoisomeraseÒ,T OPOÒ)是一种真核生物生存所必需的泛酶,在几乎所有DNA代谢过程中发挥重要作用。

T OPOÒ使一条完整的DNA双链穿过一个移过性的双链断口,从而导致DNA解结或解旋。

因为T OPOÒ具有重要的生理功能,它已成为抗癌药物的重要作用靶点。

以T OPOÒ为靶点的药物按作用方式可分为2类:一类通过稳定T O POÒ介导的可切割复合物而杀死肿瘤细胞,称为T OPOÒ毒剂(T OP OÒpoison);另一类通过抑制T O POÒ的催化活性而达到抑制肿瘤的作用,称为T OPOÒ催化抑制剂(T O POÒinhib-i tor)。

近年来,对T OPOÒ催化机制和药物作用方式的研究取得了很大进展,这些发现有助于进一步了解T OPO Ò的生理功能,进而研究出更有效的治疗方案和新的抗癌药。

本文介绍了以T OPOÒ为靶点的抗癌药物的作用机制及其发展现状。

[关键词]抗癌药物;拓扑异构酶Ò;肿瘤[中图分类号]R973[文献标识码]A[文章编号]1003-3734(2002)09-0675-09Anticancer drugs targeting DNA topoisomeraseÒMENG Ling-hua,ZHANG Yong-wei,DING Jian(Div ision of A ntitumor Phar macology,Shanghai I nstitute o f Materia M edica,Chinese Academy o f Sciences,Shanghai200031,China)[Abstract]DNA topoisom eraseÒ(T OPOÒ)is a ubiquitous enzym e that is essential for sur-vival of the eukaryotic org anisms,playing an important role in most processes of the DNA mechanisms. T he enzyme unknots or decatenates DNA by passing an intact helix through a transient double-strand-ed break.In addition to its critical cellular functions,TOPOÒis an important target for a number of the most active and w idely prescribed anticancer drugs.Despite the fact that they share the same tar-get,drugs targ eting TOPOÒhave different modes of action:TOPOÒpoisons kill cell by stabilizing the DNA-TOPOÒcleavable complex;w hile TOPOÒcatalytic inhibitors act by blocking overall cata-lytic activity.Over the past several years,great prog ress has been made in the cataly tic mechanisms of T OPOÒand the mechanism of action of drugs targeting this enzyme.These advances have provided novel insight into the physiological functions of TOPOÒand have led to the development of more eff-i cacious chemotherapeutic reg imens and new anticancer drugs.The ant-i cancer mechanism of TOPOÒinhibitors and the status of development are introduced in this review.[Key words]anticancer drug;topoisomeraseÒ;tumor脱氧核糖核酸(DNA)是绝大多数生物的遗传物质,具有稳定、多样和能够自我复制的特点。

安吖 娄世锋


安吖啶在伴有心功能障碍的急性白血 病（AL）患者的应用
患
者： 24例AL复发伴有左心室射血分数减少， 17 AML，6 g/㎡×3 , iv 阿糖胞苷3g/㎡/天×5 ,iv 疗效： CR达到9例，(7 AML 2 ALL)，9例行心 内膜心 肌活检，无一例有药物引起心衰程度的形态学改变。如果 患者血钾水平4.0mEq/L,伴心律失常AL患者无意外发生。
Sung WJ, Kim DH, Sohn et al Jpn J Clin Oncol 2005;35(10):612-6
安吖啶心脏毒副作用
偶发性的急性心律不齐、心肌病。（心电图异常、心室和房性 心律不齐、突然死亡和充血性心力衰竭） 推断与安吖啶有关的心脏毒性事件通常要比蒽环类化疗药物少。 有一点或没有累积剂量效应。 低钾血可能是发生严重的快速心律失常的风险因素，但尽管血清钾 正常这样的问题也可能发生。 （参见文献Weiss RB, Grillo-Lopez AJ, Marsoni S, Posada JG Jr, Hess F, Ross BJ.Amsacrine-associated cardiotoxicity: an analysis of 82 cases. J Clin Oncol 1986;4:918–28.）

药代动力学
广东华博药业有限公司
•AMSA口服吸收差 •静脉注射用药，可分布到全身各组织，以肝、脾、肾中 分布较高，血浆的半衰期为5.4±3.2h。 •在肝脏内代谢，经胆汁排泄。 •对血脑脊液屏障的渗透性差，脑脊液含量不到血中浓度 的20％。


讨论： 1、由AMSA组成的联合化疗方案近年来已广泛应用于治疗 难治复发ANLL和ALL，CR率可分别达到70%及46.2% 2、国外主张剂量：75-90mg/m2/d 连用7天或120mg/m2/d 连用5天，是否应用国内？ 作用机制：本品为DNA嵌入型细胞毒类抗癌药。细胞周期 中S和G2时相细胞对本品敏感。 药代动力学：本品为静脉注射用药，可分布到全身各组织， 以肝、脾、肾中分布较高，本品在人血浆的半衰期为 5.4±3.2h。

世界在研的几种新药详解

世界在研的几种新药详解1. AGI-1067AGI-1067是选择性阻断动脉粥样硬化炎症过程的新型口服药物。

AGI-1067阻断了血管内膜内皮细胞的信号传导，继而抑制了VCAM-1和其他炎症因子的生成。

VCAM-1能使炎症细胞募集到内皮细胞表面，触发慢性炎症反应过程，最终导致动脉粥样硬化形成。

AGI-1067 是具有抗氧化作用的降血脂药物普罗布考的单丁二酸酯。

普罗布考Probucol能降低冠状血管成形术后的再狭窄，后因能引起心电图Q-T 间期延长等一系列不良反应，以及口服生物利用度的有限性和多变性而撤出美国市场。

研究人员对普罗布考的结构进行修饰，开发出具有抗氧化作用和降低LDL 胆固醇水平双重作用机制的化合物AGI-1067。

该化合物与普罗布考Probucol相比，水溶性和细胞穿透性更好，降脂作用和抗氧活性显著。

此外，它还能抑制单细胞化学引诱剂蛋白-1（monocyte chemoattractant protein-1，MCP-1）和血管细胞粘附分子-1（vascular cell adhesion molecule-1，VCAM-1）的表达，美国AntheroGenics 公司目前正在进行Ⅲ期临床研究，考察其对患有冠状动脉疾病（CAD）的病人动脉粥样硬化的治疗情况。

AGI-1067 是新血管保护剂家族中旨在降低血管壁炎症的首个药物。

本品CAS：216167-82-7分子式：C35H52O5S2阿斯利康公司已经与AtheroGenics公司（那斯达克上市公司名称代号是AGIX）达成许可协议，在全球开发和销售其抗炎心血管药物AGI-1067。

2. ALFIMEPRASEAlfimeprase是Fibrolase的突变体,是一种蛇毒纤溶酶,有纤溶活性而无出血性.Alfimeprase是专治急性外周动脉堵塞的试验性药物，能直接降解形成血栓的血纤维蛋白。

生产该药物的原材料取自美国南方铜头蝮蛇的毒液，它在溶解血栓后会迅速失活，从而降低内出血的风险。

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产品名: Amsacrine 修订日期: 6/30/2016产品说明书
化学性质
产品名:
Amsacrine Cas No.:
51264-14-3 分子量:
393.46 分子式:
C21H19N3O3S 化学名:
N-[4-(acridin-9-ylamino)-3-methoxyphenyl]methanesulfonamide SMILES:
COC1=C(C=CC(=C1)NS(=O)(=O)C)NC2=C3C=CC=CC3=NC4=CC=CC=C42 溶解性:
Soluble in DMSO 储存条件:
Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
DNA Damage/DNA Repair 信号通路:
Topoisomerase 产品描述:
Amsacrine(Amsidine,m-AMSA)是一种拓扑异构酶Ⅱ抑制剂[1].
Amsacrine 是一种抗肿瘤化疗药物,用于治疗某些淋巴瘤与急性白血病.多种癌细胞系均对Amsacrine 敏感,Amsacrine 对3种膀胱癌细胞系(HT1376\RT112和RT4)和3种睾丸癌细胞系(833K\Susa 和GH)的IC50值分别为190.2 ± 27.4 ng/ml\46.1 ± 3.9 ng/ml\22.6 ± 3.1
ng/ml\11.8 ± 2.0 ng/ml\5.0 ± 0.4 ng/ml 和11.7 ± 1.5 ng/ml.据发现,与膀胱细胞系相比,睾丸癌细胞系对Amsacrine 的抑制作用更敏感[1].
参考文献:
[1] Nelson EM, Tewey KM, Liu LF. Mechanism of antitumor drug action: poisoning of mammalian DNA topoisomerase II on DNA by 4'-(9-acridinylamino)-methanesulfon-m-anisidide. Proc Natl Acad Sci U S A. 1984 Mar;81(5):1361-5.
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。

每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。

ApexBio产品在推荐的条件下是稳定的。

产品会根据不同的推荐温度进行运输。

许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。

我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。

收到产品后，按照产品说明书上的要求进行储存。