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药理学与药物治疗学基础复习题第一章总论一、名词解释副作用、亲和力、内在活性、受体激动药、（阻断药、部分激动药）、首关消除、生物利用度、肝药酶、药酶诱导剂、（抑制剂）、肝肠循环、血浆半衰期、极量、治疗量、常用量、安全范围、治疗指数、耐受性、耐药性、成瘾性、联合用药。
二、填空题1、药理学研究的主要内容包括_____________、_____________。
2、药物的基本作用表现为______________、_______________。
3、药物作用的两重性是指__________、____________。
4、舌下给药具有吸收快和避开___________的特点。
5、药物的体内过程包括________、____________、_____________、__________四个环节。
6、药物在体内消除的方式有_________、___________。
7、机体生物转化药物的主要器官是__________，排泄药物的主要器官是_________。
8、联合用药的目的是_____________、___________、____________。
三、选择题A型题1、药物的副作用是在下列哪种情况下发生的A、极量B、治疗量C、最小中毒量D、病人体质特异E、LD502、药物的副作用是指A、药物剂量过大引起的反应B、长期用药所产生的反应C、药物在治疗量时产生与防治作用无关的反应D、药物产生的毒理作用E、属于一种与遗传有关特异反应3、过敏反应的发生与下列哪项有关A、年龄B、性别C、剂量D、体质特异E、给药途径4、阿托品解痉时的用量为0.3―0.6mg，而在解救有机磷中毒时可高达5-10mg，并需重复用药，这体现了A、给药方法对药物作用的影响B、病理状态对药物作用的影响C、心理因素对药物作用的影响D、药物作用的选择性 E、个体差异5、当长期应用某抗菌药而出现致病菌对药物的敏感性降低的现象称A、耐受性B、习惯性C、成瘾性D、耐药性E、继发反应6、弱酸性药物在碱性环境中A、解离度降低B、脂溶性增加C、易透过血脑屏障D、易被肾小管重吸收E、经肾排泄加快7、药物的吸收是指A、药物进入胃肠道B、药物随血液分布到各组织器官C、药物从给药部位进入血液循环D、药物与作用部位结合E、以上都不对8、首关消除发生在A、舌下给药B、口服给药C、皮下注射给药D、静脉给药E、肌内注射给药9、药物的肝肠循环可影响A、药物作用发生的快慢B、药物的药理活性C、药物作用持续时间D、药物的分布E、药物的代谢10、药物在体内的生物转化和被机体排出体外统称为A、代谢B、消除C、解毒D、灭活E、排泄11、药物从体内消除的速度决定药物的A、药效发生的快慢B、不良反应的多少C、自消化道吸收的速度D、作用强度和持续时间E、临床应用价值的大小12、甲药的治疗指数比乙药大则说明A、甲药毒性比乙药小B、甲药毒性比乙药大C、甲药效价比乙药大D、甲药效价比乙药小E、甲药效能大13、主要影响药物作用强度的是A、肝功能B、吸收快慢C、药物形状D、药物剂量E、给药方法14、下列哪一种给药方法发生作用最快A、皮下注射B、肌肉注射C、静脉注射D、口服E、皮肤粘膜15、半衰期是指A、药物被转化一半所需的时间B、药物被排泄一半所需的时间C、血浆中的药物浓度下降一半所需的时间D、药物浓度减少一半所需的时间E、药物被吸收一半所需的时间16、按药物的T1/2为间隔给药，约经几个T1/2血药浓度达坪值A、1 B、3 C、5 D、7 E、9X型题1、药物的不良反应包括A、副作用B、过敏反应C、毒性反应D、继发反应E、首关消除效应2、药物的副作用A、是药物本身固有的B、是不可预知的C、可转化为治疗作用D、治疗量即发生E、有些是可预防的3、治疗疾病时用药量A、一般不应超过极量B、不必考虑极量C、必要时可超过极量D、绝对不应超过极量E、一般用治疗量第二章传出神经系统药二、填空题1、M受体兴奋时的效应为______________、_____________、______________、___________。
第一章药理学与药物治疗学总论一、选择题1.研究药物对机体作用及其规律的科学被称为A.药效学B.药动学C.药物治疗学D.药理学2.根据药物是否被吸收入血，药物作用可分为A.防治作用和不良反应B.选择作用和毒性作用C.副作用和毒性反应D.局部作用和吸收作用3.药物的副作用是指A.用药剂量过大或用药时间过长所产生的反应B.一种与遗传因素密切的特殊反应C.在治疗剂量下伴随着药物的防治作用而产生的一类不良反应 D.在停药以后所引起的一种不良反应4.药物作用的两重性是指A.兴奋作用和抑制作用B.对因治疗和对症治疗C.防治作用和毒性反应D.防治作用和不良反应5.受体激动药的特点是A.有很强的亲和力B.具有很强的效应力C.有很强的亲和力而无效应力D.兼有亲和力和效应力6.肌注阿托品治疗胃肠绞痛，出现口干现象称为A.副作用B.毒性反应C.治疗作用D.变态反应7.药物与受体结合后激动或拮抗受体取决于A.药物剂量的大小B.药物作用的强度C.药物亲和力大小D.药物是否有效应力8.下列哪一种情况，药物容易通过简单扩散进行跨膜转运A.弱酸性药物在酸性环境中B.弱酸性药物在碱性环境中C.弱碱性药物在酸性环境中D.离子型药物在酸性环境中9.判断甲药教乙药安全的依据是A.甲药的LD50比乙药大B.甲药的LD50比乙药小C.甲药的ED50/LD50比值比乙药大D.甲药的LD50/ED50比值比乙药大10.首关消除是指A.药物进入血循环后与血浆蛋白结合B.口服药物后，药物在消化道受破坏而使药量减少C.口服药物的吸收过程中，药物首先进入肝门静脉通过肝脏灭活和在肠黏膜经受灭活，使进入循环系统的药量减少D.药物与机体组织器官之间的最初效应11.在满足病情需要的前提下，大多数药物的用药次数取决于A.药物在体内的分布的速度B.药物在体内的消化速度C.药物在体内被吸收的速度D.药物在体内被转化的速度12.药物在体内转化失效和被机体排出的过程，通称为A.代谢B.消除C.解毒D.灭活13.药物的肝肠循环可影响A.药物的活性B.药物作用的快慢C.药物作用的持续时间D.药物在体内的分布14.药物的血浆半衰期是指A.药物被机体吸收一半所需时间B.药物在体内消除一半所需时间C.药物效应在体内减弱一半所需时间 D.药物在血浆中浓度下降一半所需时间15.给某病人服用一种催眠药，经测定其血浆浓度为16μg /ml，已知该药的半衰期为4小时。
![[课件]药物学基础 第一章 总论PPT](https://img.taocdn.com/s1/m/9161c200482fb4daa58d4b5b.png)
第一章 药理学与药物治疗学总论第一节 概述药物(Drug;Pharmakon)定义:用以预防、治疗、诊断疾病以及计划生育得化学物质,就是维护人类健康得重要武器。
药物分类:药物治疗效果决定因素:合理应用;心理、经济。
一、药理学及药物治疗学得概念及任务药理学与药物治疗学得教学目标:培养学生具有药物应用基本知识与用药指导基本能力。
药理学:研究药物与机体或病原体相互作用得规律及作用机制。
通过研究药效学与药动学,旨在充分发挥药物得治疗效果,提高用药安全性,减少不良反应得发生,为合理用药提供科学依据。
①药物效应动力学(药效学):主要研究药物对机体得作用及作用机制,以阐明药物防治疾病得规律;②药物代谢动力学(药动学):主要研究机体对体内药物处置得动态变化,包括吸收、分布、生物转化(代谢)、排泄得过程,阐明血药浓度随时间变化规律与影响因素。
药物治疗学:研究药物预防、治疗疾病得理论与方法。
主要包括药物治疗得一般原则、基本过程以及常见疾病得药物治疗方案与用药注意事项等。
任务:运用药理学、生物药剂学等相关学科得基础知识,针对疾病得病因与临床发展过程,依据患者得个体特征,制定与实施合理得治疗方案,获得最佳治疗效果,最大程度降低治疗风险。
药理学着重从药物角度研究药物治疗疾病得作用与机制,以及影响因素,为药物治疗学制定治疗方案提供理论依据;药物治疗学则就是从疾病角度研究药物治疗方案、合理用药原则与注意事项,就是药理学得具体化与综合化,就是药理学与临床医学之间得桥梁课程。
二、药理学与药物治疗学发展简史(简单了解)1、“药食同源”学说——医药学——现代医药科学得共同鼻祖《神农本草经》——公元1世纪前后——世界第一部药物学著作(365种药物及其用法);《新修本草》——公元659年唐代·苏敬等人——世界上第一部药典(844种药物);《本草纲目》——公元1596年明代·李时珍——世界性得药物学文典(1892种药物);埃及《埃伯斯医药籍》;古希腊《古代药物学》;古罗马《药物学》现代科学技术得发展使药理学与药物治疗学从萌芽阶段逐渐形成独立得学科体系2、18、19世纪药理学发展阶段3、20世纪药理学作为一门科学不断完善,并出现了生化药理学、临床药理学、遗传药理学等众多分支;4、20世纪70年代药物治疗学建立,使药理学与临床医学有机得联系在一起。
第一章 药理学与药物治疗学总论第一节 概述药物（Drug ；Pharmakon ）定义：用以预防、治疗、诊断疾病以及计划生育的化学物质，是维护人类健康的重要武器。
药物分类：药物治疗效果决定因素：合理应用；心理、经济。
一、药理学及药物治疗学的概念及任务药理学与药物治疗学的教学目标：培养学生具有药物应用基本知识和用药指导基本能力。
药理学：研究药物与机体或病原体相互作用的规律及作用机制。
通过研究药效学和药动学，旨在充分发挥药物的治疗效果，提高用药安全性，减少不良反应的发生，为合理用药提供科学依据。
①药物效应动力学（药效学）：主要研究药物对机体的作用及作用机制，以阐明药物防治疾病的规律；②药物代谢动力学（药动学）：主要研究机体对体内药物处置的动态变化，包括吸收、分布、生物转化（代谢）、排泄的过程，阐明血药浓度随时间变化规律和影响因素。
药物治疗学：研究药物预防、治疗疾病的理论和方法。
主要包括药物治疗的一般原则、基本过程以及常见疾病的药物治疗方案和用药注意事项等。
任务：运用药理学、生物药剂学等相关学科的基础知识，针对疾病的病因和临床发展过程，依据患者的个体特征，制定和实施合理的治疗方案，获得最佳治疗效果，最大程度降低治疗风险。
药理学着重从药物角度研究药物治疗疾病的作用和机制，以及影响因素，为药物治疗学制定治疗方案提供理论依据；药物治疗学则是从疾病角度研究药物治疗方案、合理用药原则和注意事项，是药理学的具体化和综合化，是药理学与临床医学之间的桥梁课程。
二、药理学和药物治疗学发展简史（简单了解）1. “药食同源”学说——医药学——现代医药科学的共同鼻祖《神农本草经》——公元1世纪前后——世界第一部药物学著作（365种药物及其用法）；《新修本草》——公元659年唐代·苏敬等人——世界上第一部药典（844种药物）；《本草纲目》——公元1596年明代·李时珍——世界性的药物学文典（1892种药物）；埃及《埃伯斯医药籍》；古希腊《古代药物学》；古罗马《药物学》现代科学技术的发展使药理学和药物治疗学从萌芽阶段逐渐形成独立的学科体系2. 18、19世纪药理学发展阶段3. 20世纪药理学作为一门科学不断完善，并出现了生化药理学、临床药理学、遗传药理学等众多分支；4. 20世纪70年代药物治疗学建立，使药理学和临床医学有机的联系在一起。
5.药理学和药物治疗学进入分子研究水平阶段。
DNA重组技术、药物基因组学技术、更加微观的研究手段。
三、药物治疗的一般原则必要、有效、安全、经济、规范【课堂互动P4】：常用的非药物治疗手段有哪些？牵引、食疗、心理疗法、锻炼、手术治疗、放射治疗、高压氧治疗、物理治疗、心理治疗、电击治疗、约束性治疗疾病不同选药不同；疾病相同药物治疗方案也不尽相同。
（案例）《三国志·华佗传》：“府吏倪寻、李延共止，俱头痛身热，所苦正同。
佗日：‘寻当下之，延当发汗。
’或疑其异，佗日：‘寻外实，延内实，故治之宜殊。
’即各与药，明旦并起。
”①必要性原则由于药物治疗的适应症、不良反应、个体差异，以及不需用药和不能用药等情况，要坚持药物治疗的适度性、科学设计用药方案，即非必要不用。
②有效性原则综合考虑药效学特性、用药方案的科学性、可能影响药效的各种因素，合体调整用药方案，确保发挥最佳疗效。
③安全性原则确保用药安全④经济型原则最低成本取得最佳疗效，控制药费不合理增长和药物资源分配不平等现象。
⑤规范性原则掌握相应专业的治疗规范，帮助引导患者和家属了解规范治疗的意义和内容。
四、学习的意义和方法意义：具备在药师的指点下，开展一定层次的药学服务工作所必须掌握的药物基础知识和指导用药的基本技能，为今后的岗位工作打下坚实的基础。
学习方法：目标明确，层次清晰，详略得当，联系实际，融会贯通①首先把握课程的核心问题和基本规律。
先是药理学的内容，然后过渡到临床应用。
必须同时掌握药理学和药物治疗学。
②理论学习和实践相结合。
做好课堂“相关链接”“实例解析”“处方分析”“课堂互动”等内容，勤学多练，掌握理论知识。
③注意每个知识点的逻辑关系和异同点，注意学习的条理性。
第二节药物对机体的作用-----药物效应动力学（药效学）一、药物的作用和不良反应药物的作用是药物对机体的初始表现；药物的效应是药物对机体作用的最终结果。
一般情况这两者统称为药物的作用。
（一）药物的基本作用药物对机体原有生理功能或状态的影响注意：同一药物对不同组织器官的基本作用可以不同，对这个组织器官是兴奋作用，对另一个器官却可能是抑制作用；兴奋作用和抑制作用在一定条件下可以相互转化。
【课堂互动p5】大多数人喝酒时，往往开始表现为兴奋状态，然后逐渐出现四肢无力、反应迟钝、昏睡等中抑制现象，请问这是为什么？答：这与酒精对神经系统的作用密切相关。
酒精是亲神经性的物质，少量的酒精对神经系统有着兴奋作用，从而使人表现的比平时兴奋、话多；但是随着引入量的增加，酒精对神经的作用由兴奋作用转为抑制作用，从而使中枢神经对身体各部位的支配权减弱，导致了四肢无力、反应迟钝、昏睡等状态的产生。
这就是兴奋作用和抑制作用在一定条件下可以相互转化的实例。
（二）药物作用的方式 1.2.3. 药物作用的选择性（药物的选择作用）：一定剂量下药物对某些组织器官的作用特别明显，对其他组织器官的作用不明显的现象。
原因：各组织器官对药物的敏感性不同；药物在各组织器官中的分布差异 选择性高的药物作用专一，药理活性较高，不良反应少，临床价值高。
4. 防治作用与不良反应防治作用：对机体和治疗疾病有利的一面；防治作用：预防作用和治疗作用。
治疗作用：对因治疗和对症治疗。
原则“急治标，缓治本，标本兼治”【实例解析】①缺碘区儿童定期口服碘丸（对因治疗）；②高脂血症患者长期服用小剂量阿司匹林（对因治疗）；③感冒患者口服阿司匹林降低体温（对症治疗）；④痢疾患者口服庆大霉素溶液（对症治疗）；⑤乙肝患者注射干扰素（对症治疗）不良反应：机体出现不符合用药目的或给机体带来不适甚至危害的反应。
与药物本身、剂量、给药方法、病人个体差异有关。
（1）副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
特点有①可预知；②可变化性；③可控制性（2）毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。
有急性毒性和慢性毒性。
急性多损害循环、呼吸、神经系统功能；慢性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。
特殊毒性反应：致畸、致癌、致突变，是慢性毒性。
（3）后遗效应：停药后血药浓度低于最低有效浓度时残留的药物效应，如宿醉。
（4）继发反应：药物治疗作用之后的后续效应，多不良。
如二重感染。
（5）变态反应：药物引发机体产生的病理性免疫反应。
表现为皮疹、药热、血管神经性水肿、哮喘等。
如青霉素过敏。
（6）耐受性和耐药性：耐受性是连续用药导致机体对药物的反应性降低，须加量才能达到原有效果。
停药可恢复。
耐药性是针对病原微生物或肿瘤对药物的敏感性降低的现象，也叫抗药性。
（7）药物依赖性：长期使用某药物后停药，产生心理和生理不适，甚至出现严重的戒断症状，导致强迫性觅药行为的现象。
有精神（心理、习惯性）和身体（生理、成瘾性）依懒性。
（三）药物作用的动态变化规律1. 量效关系：药物效应与药物剂量或浓度之间的变化规律。
（1）药物的量效曲线药物的量效关系可以用量效曲线来表示。
效应量（纵坐标）用%表示，剂量（横坐标）用算数值表示，呈长尾S型，将横坐标改为对数剂量，曲线呈对称的S型曲线。
（2）量反应曲线与质反应曲线用计数值表示药物效应的为量反应；用有无、阳性和阴性表示药物效应的为质反应。
量反应曲线与质反应曲线区别在于纵坐标药物效应选用的指标不同。
2. 测定量效关系的意义好价值（1）评价同一类药物之间的效应的强弱，一般采用效价和效能这两个指标。
效价为强度指引起同等效力所需要的剂量，反映在量反应量效曲线的横坐标上。
效能为最大效应。
效价与效能不一定完全对应，效价强的药物不一定效能高。
（2）评价药物安全性的大小，可用治疗指数表示。
治疗指数等于LD50与ED50的比值，治疗指数越大，LD50与ED50的差值越大，药物越安全。
LD50半数致死量；ED50半数有效量二、药物的作用机制研究药物如何与机体细胞或靶位点结合而发挥作用，有助于阐明药物的防治作用和不良反应，为提高疗效、防止不良反应提供理论基础。
（一）受体作用机制1. 受体存在于细胞膜或细胞内，能识别、结合特异性配体，并通过信息传递引起特定生物效应的大分子蛋白质。
配体：能与受体结合的特异性的递质或药物。
2.受体特点①特异性，结构相适应；②敏感性，低微浓度即可结合；③饱和性；④可逆性；⑤多样性，同一类型受体可广泛分布在不同细胞并产生不同效应，多样性是亚型分类的基础。
3.药物与受体药物与相适应的受体结合，多数是通过分子间化学键结合，化学键的稳定性决定了药物作用持续时间，结合力越强作用时间越长。
结合后产生效力的条件：①亲和力，决定药物作用的强度（效价）；②效应力，结合后具有激活受体产生特异性药理效应的能力，决定药物作用的效能。
4.受体的调节数量、亲和力、效应力受药物、疾病等的影响发生变化。
①向上调节，受体数量等增多、增大；②向下调节，受体数量等下降，产生耐药性。
（二）其他作用机制①改变酶的活性（毒扁豆碱）；②参与或干扰机体的代谢过程（维生素B1治脚气病，铁剂治贫血）；③作用于离子通道（Na+,K+,Ca2+；利多卡因阻滞通道Na+）；④改变体内活性物质的合成、释放或储存（麻黄碱促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素来升压）；⑤改变内环境的理化性质（pH，渗透压等）第三节机体对药物的影响------药物代谢动力学药动学研究机体对药物的处置过程，及药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄的动态变化过程，也叫药物的体内过程。
吸收、分布、排泄合称药物的转运；连续给药时，吸收、分布合称药物的蓄积，代谢、排泄合称药物的消除。
一、药物的跨膜转运药物通过生物膜的过程称为药物的跨膜转运。
（一）被动转运：高浓度向低浓度转运，又叫下山转运，不耗能，转运速度与膜两侧的浓度差成正比。
（二）主动转运：药物与载体结合后，由低浓度一侧向高浓度一侧转运的方式。
需能量、需特异型载体，有饱和现象和竞争性转运。
二、药物的体内过程（一）吸收药物自给药部位进入血液循环的过程。
影响药物起效快慢、作用强弱、持续时间的长短。
影响因素主要有给药途径、药物理化性质、制剂类型等。
1. 给药途径首要影响因素，分消化道给药和非消化道给药。
首关消除：药物从胃肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，再进入血液循环。
有些药物口服后在经过肠黏膜及肝脏时被生物转化而灭活，进入体循环的药量明显减少的现象。
2.药物的理化性质分子越小、脂溶性越高，越易吸收；完全水溶或脂溶的也很难吸收（生物膜特点），通过改变pH来调节药物的脂溶性。
