青蒿素被疟原虫体内的铁催化, 其结构中的过氧桥裂解, 产生自由基, 与疟原虫蛋 白发生络合, 形成共价键, 使疟原虫蛋白失去功能, 从而死亡李锐等认为青蒿素及其衍 生物通过抑制细胞色素氧化酶, 干扰原虫膜系线粒体功能, 阻止原虫消化酶分解宿主的 血红蛋白成为氨基酸, 使疟原虫无法得到供给自身蛋白质的原料, 而迅速形成自噬泡, 导致虫体瓦解死亡。Steven 等认为青蒿素与原虫内的氯化高铁血红素反应导致副产 物活性氧的产生, 而活性氧的产生导致疟原虫膜系统的损害, 从而原虫代谢功能紊乱直 至死亡。
工艺流程
工艺原理:
利用CO2超临界流体的可调溶解性能,选择性地提取青蒿素。通过硅胶柱色谱,进一步 提高青蒿素的收率。
方法二、大孔吸附树脂法 实验步骤:
1.渗漉提取:黄花蒿粗粉加60%乙醇室温浸泡6小时,渗漉,收集渗漉液。 2.大孔吸附树脂分离:渗漉液经活性炭脱色,抽滤,滤液上ADS-17树脂柱,水洗后用30% 的乙醇洗脱,收集洗脱液。 3.回收溶剂-重结晶:将洗脱液于60℃减压浓缩,回收乙醇,静置得青蒿素粗品,再经70% 的乙醇重结晶,制得青蒿素。
(3)抗吸血虫作用
(4)抗心律失常
(5)增加免疫功能
2 毒理学
2.1 小鼠的急性毒性
用体重18~22克的小鼠分组.以不同剂量的青篙素混悬液一次灌胃,记 录三天内死亡数.按Burn一Karbe氏法计算半数致死量,LD50=4530士 672.7mg/kg。
不同种类动物大剂量单次注射双氢青蒿素的急性症状有:动物懒动、 发抖,运动失调,呼吸缓慢,感觉迟钝及反正反应消失。鸽子、豚鼠、兔 、猫及狗可表现出痉挛性和强直性的惊厥,死前均有频繁抽搐,先呼吸停 止然后心跳停止。鸽子对双氢青蒿素的毒性对敏感,大鼠最耐受。存活动 物一般在10h~24h后逐渐恢复正常。