药物化学第三章-药物的结构与生物活性[一类优选]
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第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符: BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是:EA. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确:DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是:CA. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是:DA. 可激动α和β 受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体,具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用(-)- ephedrine 的结构是CA. (1S2R)H NOHNE. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型:EA. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用:AA. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X 为:CX Ar O Cn NA. -O -B. -NH -C. -S -D. -CH2-E. -NHNH - 3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是:EA. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解二、配比选择题[3-11-3-15]A. 溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵B. 溴化N ,N ,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵C. (R )-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚D. N ,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E. 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐3-11、Epinephrine3-12、Chlorphenamine maleate3-13、Propantheline bromide3-14、Procaine hydrochloride3-15、Neostigmine bromide[3-16-3-20]A. O NH 2O N +. Cl -B. OH H NHO HOOOH OD. 2HCl O OOH ClN NE. H NN O ·HCl·H 2O3-16、Salbutamol3-17、Cetirizine hydrochloride3-18、Atropine3-19、Lidocaine hydrochloride3-20、Bethanechol chloride[3-26-3-30]A. 加氢氧化钠溶液,加热后,加入重氮苯磺酸试液,显红色B. 用发烟硝酸加热处理,再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾,初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液,析出油状物,放置后形成结晶。
绪论1、药物化学(Medicinal Chemistry)是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。
2、药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。
3、根据药物的来源和性质不同,可以分为中药或天然药物、化学药物和生物药物。
4、化学药物是一类既有药物的功效,同时又有确切的化学结构的物质。
5、药物化学的三个时期:以天然产物为主的发现时期、以合成药物为主的发展时期、药物分子设计时期。
6、1899年,阿司匹林上市,标志着药物化学学科的形成。
第一章:新药研究和开发概论1、新化学实体(New Chemical Entities)是指在以前的文献中没有报道过的新化合物。
而有可能成为药物的新化学实体则需要时能够以安全和有效的方法治疗疾病的新化合物。
2、通常新药的发现分为4个主要的阶段:靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。
3、药品质量的主要含义是:A、药物的疗效和毒副作用,B、药物的纯度。
4、药品质量标准中,有两个重要的指征:一是药物的纯度,即有效成分的含量;二是药物的杂质限度。
5、药物的商品名通常是针对药物的最终产品,即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药品。
含同样活性成分的同一药品,每个企业应有自己的商品名,不得冒用、顶替别人的药品商品名称。
6、药物的通用名:也称为国际非专利药品名称,是世界卫生组织推荐使用的名称,通常是指有活性的药物物质,而不是最终产品,因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称,所以一个药物只有一个药品通用名,比商品名使用起来更为方便。
第二章:药物设计的基本原理和方法1、目前新药设计的靶点集中在受体、酶、核酸、离子通道和基因等上。
2、先导化合物(Lead Compound):通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。
3、先导化合物的发现方法和途径:a、从天然产物活性成分中发现先导化合物;b、通过分子生物学途径发现先导化合物;c、通过随机机遇发现先导化合物;d、从代谢产物中发现先导化合物;e、从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药;f、从药物合成中间体中发现先导化合物;g、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物。
药物化学第一部分;绪论及药学基本概念6,2绪论第一章:新药研究与开发概论第二章:药物设计的基本原理和方法第三章:药物的结构和生物活性第四章:药物代谢第二部分:中枢神经系统用药9, 6第五章:镇定催眠药和抗癫痫药第六章:精神神经病治疗药第七章:神经退行性疾病治疗药第八章:镇痛药第三部分:外周神经用药10,8第九章:局部麻醉药第十章:拟胆碱和抗胆碱药第十一章:组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药第十二章:作用于肾上腺能受体的药物第四部分;与血有关疾病用药7, 4第十三章:抗高血压药和利尿药第十四章:心脏疾病药物和血脂调节药第十六章:降血糖药和骨质疏松治疗药第五部分:抗病毒及抗菌及抗寄生虫药9,7第十七章:合成抗菌药第十八章:抗病毒药第十九章:抗生素第二十一章:抗寄生虫药第六部分;其他7, 5第十五章:甾体激素药物第二十二章:非甾体抗炎药第二十章:抗肿瘤药第二十三章:维生素药物化学习题第一部分:绪论及药学基本概念 61. 什么是药物?什么是药物化学?药物化学的主要任务?2.什么是先导化合物?发现先导物主要有哪些途径,举出二种从天然产物中发现先导物的例子。
3.什么是前体药物(前药)举例说明。
4.应用前药原理进行化学结构修饰的目的主要有哪些?5.为什么药物的脂水分配系数在一定范围内,才能显示最佳的药效?6.为什么药物的解离度对药效有影响?7.药物分子中电子密度分布是否均匀,对药效有何影响?8.药物分子与受体作用的键合形式主要有哪些?9.立体异构对药效的影响主要包括那些?10.举出至少三个对映异构体的药理活性有显著差异的例子。
11. 什么是药物代谢?举例说明药物代谢所涉及的反应类型。
12. 药物代谢在药物开发中有哪些主要用途?第二部分:中枢神经系统用药91.写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名2.地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化?对其生物利用度有何影响?3.奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别,如何进行鉴别?4.艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别,对活性有何影响?5.写出巴比妥类药物的基本结构,为什么巴比妥酸无活性?6.为什么苯巴比妥显弱酸性,可与碱成盐?7.苯妥英钠属哪种结构类型?写出卡马西平的结构及用途?8.写出抗精神病药物主要结构类型,各举出一例药物。