药物化学课件第二章药物的化学结构与生物活性
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《药物化学》电子教案第一章:药物化学概述1.1 课程介绍了解药物化学的定义、内容、研究方法和意义。
掌握药物化学的发展历程和现状。
1.2 药物的分类了解药物的分类方法和各类药物的特点。
掌握常见药物的分类及其代表药物。
1.3 药物的命名学习药物的命名原则和方法。
掌握常见药物的命名规则及其命名示例。
第二章:药物的化学结构与生物活性2.1 药物的化学结构了解药物的化学结构与生物活性之间的关系。
学习药物的化学结构特点及其对生物活性的影响。
2.2 药物的生物活性学习药物的生物活性评价方法和指标。
掌握药物的生物活性与化学结构之间的关系。
2.3 药物的构效关系学习药物的构效关系概念及其研究方法。
掌握药物的构效关系对药物设计和优化的重要性。
第三章:药物的合成方法与合成策略3.1 药物的合成方法学习药物的合成方法及其特点。
掌握常见药物合成方法的选择和应用。
3.2 药物的合成策略学习药物的合成策略及其意义。
掌握药物的合成策略在药物研发中的应用。
3.3 药物合成的优化学习药物合成的优化方法及其原则。
掌握药物合成的优化对提高药物产率和纯度的重要性。
第四章:药物的代谢与药效学4.1 药物的代谢了解药物的代谢途径和代谢酶系。
学习药物代谢的影响因素及其临床意义。
4.2 药物的药效学学习药物的药效学参数及其意义。
掌握药物的药效学与药物设计和应用之间的关系。
4.3 药物的毒理学学习药物的毒理学特点及其影响因素。
掌握药物的毒性评价方法和安全性评估。
第五章:药物设计及应用实例5.1 药物设计概述了解药物设计的意义和方法。
学习药物设计的策略和步骤。
5.2 抗炎药物的设计与应用学习抗炎药物的设计原理及其应用实例。
掌握抗炎药物的分类和作用机制。
5.3 心血管药物的设计与应用学习心血管药物的设计原理及其应用实例。
掌握心血管药物的分类和作用机制。
第六章:药物的化学合成反应6.1 碳碳键的形成学习卤代烃、烯烃和炔烃的合成反应。
掌握常见碳碳键形成反应的机理和应用。
第二章药物的结构与药物作用第一节药物理化性质与药物活性大纲要求一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响 1.药物的脂水分配系数及其影响因素2.药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类3.药物活性与药物的脂水分配系数关系二、药物的酸碱性、解离度、pKa对药效的影响1.药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系2.药物的酸碱性、解离度与中枢作用◆药物需要一定的亲水性药物的转运扩散决定药物需要一定的亲水性。
◆药物需要一定的亲脂性药物在通过各种生物膜决定药物需要一定的亲脂性。
总结:药物的吸收、分布、排泄过程是水相和脂相间多次分配实现的,因此任何药物都应该具有一定的亲脂性和亲水性,换句话就是要有适当的脂水分配系数。
一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响(一)药物的脂水分配系数及其影响因素1.药物脂水分配系数:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比,用P来表示。
C org表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度C w表示药物在水中的浓度P值越大,脂溶性越大,常用其对数lgP来表示2.影响药物脂水分配系数的因素(1)引入极性较大的官能团,亲水性增大。
如:-OH、-COOH、-NH等(2)引入非极性官能团,亲脂性增大。
如:较大的烃基、卤素原子、脂环等(3)官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性会增大。
(二)药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类依据:药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合1.第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于胃排空速率,如普萘洛尔、依那普利、地尔硫(艹卓)等。
2.第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率,如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等。
3.第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率影响,如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等。
4.第IV类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。