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PHARMACOLOGY药理学第十五章镇痛药学习目标●掌握：吗啡、哌替啶的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉：其他镇痛药的作用特点及临床应用。
阿片生物碱类镇痛药人工合成镇痛药其他镇痛药阿片生物碱类镇痛药吗啡吗啡（morphine）是阿片中的主要生物碱，含量约占10%。
【体内过程】口服易吸收，但首关消除明显，生物利用度较低，故常采用注射给药。
与血浆蛋白结合率约为30%，游离型可迅速分布于全身组织，少量通过血脑屏障进入中枢发挥作用。
一次给药，镇痛作用持续4～6h。
主要经肾排泄，少量经胆汁、乳汁排泄，可通过胎盘进入胎儿体内。
新生儿血脑屏障发育不完全，吗啡易进入中枢，抑制胎儿和新生儿呼吸。
【药理作用】1．对中枢神经系统的作用（1）镇痛、镇静。
（2）镇咳。
（3）抑制呼吸。
（4）其他作用：①缩瞳作用。
②催吐作用。
2．对心血管系统的作用吗啡可激动延髓孤束核阿片受体，同时促进组胺释放，使外周血管扩张，引起直立性低血压。
另外，吗啡可抑制呼吸，引起CO2潴留，使脑血管扩张，导致颅内压升高。
3．对平滑肌的作用（1）胃肠道平滑肌：吗啡能提高胃肠道平滑肌张力，抑制其蠕动，使肠内容物通过延缓，同时又能抑制消化液分泌，加之中枢抑制后使便意迟钝等，可引起便秘。
（2）胆道平滑肌：治疗量吗啡可引起胆道平滑肌和奥狄括约肌收缩，使胆道排空受阻，胆囊内压明显升高，引起上腹部不适，甚至胆绞痛。
（3）其他平滑肌：吗啡能收缩输尿管平滑肌，还可提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留；大剂量对支气管平滑肌有收缩作用，可诱发、加重哮喘；还可对抗缩宫素对子宫的兴奋作用，降低子宫张力，使产程延长。
【作用机制】中枢神经系统中存在由阿片肽（如脑啡肽、内啡肽等）和阿片受体组成的抗痛系统。
疼痛刺激使感觉神经末梢释放的谷氨酸、P物质（SP）等兴奋性递质与相应的受体结合，将痛觉冲动传入中枢。
现已证明，在脊髓感觉神经末梢突触前、后膜上存在阿片受体，内阿片肽由特定的神经元释放后，激动阿片受体，使突触前膜递质（谷氨酸、SP）释放减少，突触后膜超极化，从而减弱或阻滞痛觉信号的传递，产生镇痛作用。
镇痛药的说明书尊敬的用户，感谢您购买我们的镇痛药。
为了确保您正确、安全地使用该药物，我们特别提供本说明书，详细介绍镇痛药的相关信息和使用方法，请您仔细阅读。
一、药物简介1.1 通用名称：镇痛药1.2 成分：本药物主要成分为氨酚和阿司匹林。
1.3 适应症：本药物适用于缓解轻度至中度疼痛，例如头痛、牙痛、肌肉疼痛等。
1.4 规格：每粒镇痛药含有氨酚325毫克、阿司匹林325毫克。
二、适用对象与禁忌症2.1 适用对象：成年人和12岁以上的青少年。
2.2 禁忌症：以下人群应避免使用镇痛药：(1) 对本品成分过敏者；(2) 患有严重肾功能损害的患者；(3) 患有严重心脏病、肝病或消化道溃疡的患者；(4) 孕妇或哺乳期妇女。
三、用药注意事项3.1 用量与使用频率：每次口服一粒，两次间隔至少4小时，24小时内不超过8粒。
3.2 服用方法：用适量水将药物整粒吞服，避免咀嚼或咬碎。
3.3 注意事项：(1) 请遵守推荐用药量，不要超量使用。
(2) 若症状无缓解，请咨询医生。
(3) 镇痛药仅适用于疼痛缓解，不应用于长期或慢性痛苦管理。
(4) 镇痛药可能会引起一些不良反应，例如胃肠道不适、头晕等，请留意自身身体状况，并在需要时咨询医生。
四、不良反应与紧急情况处理4.1 常见不良反应：少部分人可能会出现胃肠道不适、皮疹、头晕等不适症状。
4.2 紧急情况处理：(1) 如出现严重过敏、呼吸困难或胸痛等紧急情况，请立即就医；(2) 如服药后出现严重胃肠道出血、呕吐血液或黑便等情况，请立即就医。
五、药物储存5.1 储存环境：请将药物存放在阴凉、干燥的环境中。
5.2 避免儿童接触：请将药物放在儿童无法触及的地方。
六、其他注意事项6.1 药物有效期为36个月，请在有效期内使用。
6.2 除非得到医生指导，否则不要与其他镇痛药物同时使用。
6.3 本药物不适用于对阿司匹林过敏或有哮喘的患者。
尊敬的用户，希望您通过阅读本说明书了解了镇痛药的相关信息和使用方法。
镇痛类药物的作用原理
镇痛类药物的作用原理主要包括以下几种：
1. 阻断疼痛传导：镇痛药物可以通过阻断疼痛信号的传导来减轻或消除疼痛感。
例如，麻醉药物和局部麻醉药物可以阻断疼痛神经纤维的传导，使疼痛信号无法到达大脑。
2. 中枢镇痛作用：某些药物可以直接作用于中枢神经系统，改变疼痛的感知和处理过程。
例如，阿片类药物可以通过与脑内的μ受体结合，抑制疼痛传递途径，减少疼痛的感知。
3. 抗炎作用：某些镇痛药物具有抗炎作用，可减轻炎症引起的疼痛。
这些药物通常通过抑制炎症介质的释放或减少炎症反应来发挥作用。
4. 神经调节作用：有些药物可以调节神经系统的功能，从而减轻或控制疼痛感。
例如，抗抑郁药物和抗惊厥药物可以通过调节神经递质的活动来降低疼痛感。
需要注意的是，不同的镇痛药物可能具有不同的作用机制和适应症。
使用镇痛药物时，应根据疼痛的原因和特点选择合适的药物，并且在医生的指导下合理使用。
药店店员经典培训教材:镇痛药物的分类与用途临床用于治疗疼痛的药物包括:一、麻醉性镇痛药；二、解热镇痛药；三、抗神经痛药;四、抗偏头痛药；五、解痉止痛药。
麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药，是最常见的镇痛药，临床主要有吗啡和芬太尼等,通过对中枢的阿片受体结合产生镇痛作用，主要分为以下三类:一、阿片受体激动药，如吗啡、芬太尼、哌替啶等;二、阿片受体激动－拮抗药,又称部分激动药，如喷他佐辛等;三、阿片受体拮抗药，如纳络酮等。
用途一、急性疼痛。
对急性疼痛患者，主张使用速效和短效药物,如即释吗啡、芬太尼针、杜冷丁针等。
需持续镇痛的患者可通过持续给药方法达到长时间镇痛。
二、慢性疼痛。
如骨关节痛、背痛、带状疱疹后遗神经痛、血管性疼痛、神经源性疼痛等。
对慢性疼痛患者，主要使用控释药物，如控缓释吗啡、芬太尼透皮贴剂等，以达到最小的药物浓度峰谷比。
三、癌痛。
解热镇痛药解热镇痛药是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
主要包括:一、非选择性环氧酶抑制药,如水杨酸类（如阿司匹林）、苯胺类(如醋氨酚）、吡唑酮类(如保泰松）、有机酸类（如布洛芬、吲哚美辛)；二、选择性环氧酶抑制药，如尼美舒利、美洛昔康、塞来昔布。
用途一、解热镇痛。
可用于发热、头痛、牙痛、神经痛、关节、肌肉痛和痛经。
二、血栓形成。
三、胆道蛔虫症。
抗神经痛药抗神经痛药大部分都是经过临床试用发现可能有效，再进行系统临床研究,然后回到实验室研究,探讨其机制,推动新药研究发展的一类药物。
主要包括:一、抗癫痫药,如苯妥英钠；二、抗抑郁剂,如阿米替林；三、局部麻醉药,如利多卡因;四、其他药物，如神经妥乐平。
用途一、抗抑郁药。
抗抑郁药可用于治疗各种慢性疼痛综合征。
第一代抗抑郁剂对带状疱疹神经痛、慢性腰背痛、慢性紧张性头痛、糖尿病性和非糖尿病性多发神经炎性疼痛等神经痛具有镇痛作用。
二、局部麻醉药。
可缓解中枢和外周神经痛。
上世纪9０年代末,美国FDA批准了利多卡因贴片局部贴敷治冶带状疱疹神经性疼痛和其他神经痛。
镇痛药使用说明书感谢您选择我们的镇痛药。
在开始使用之前，请仔细阅读以下使用说明，以确保正确使用并最大限度地发挥其疗效。
1. 药物名称：镇痛药（以下简称本药）2. 主要成分：本药包含有效成分XXXXXXXX，每片含量为X毫克。
3. 适应症：本药适用于缓解轻度到中度疼痛，例如头痛、牙痛、关节痛等。
4. 用法用量：- 年龄：本药适用于12岁及以上人群。
- 总剂量：每次服用不得超过X片，每日总剂量不得超过X片。
- 使用间隔：每次服药间隔不得少于X小时。
- 使用时应整片服用，避免咀嚼或嚼碎。
5. 禁忌症：下列情况禁用本药：- 过敏史：对本药中的任何成分过敏者禁用。
- 孕妇和哺乳期妇女禁用本药。
- 肝肾功能不全者禁用。
- 服用酒精后禁用本药。
6. 注意事项：- 请勿超过推荐剂量或使用频率，避免药物滥用或造成不必要的不良反应。
- 如出现过敏反应、呼吸困难、皮疹等不良症状，请立即停止服用并咨询医生。
- 镇痛药不能用于治疗持续性、严重急性疼痛，请咨询医生获取更适合的治疗方案。
- 请在儿童无法接触到的地方存放，避免误食。
- 镇痛药不能与酒精或其他镇静药物同时使用，以免增加不良反应的风险。
- 镇痛药不能长期使用，如疼痛持续存在，请咨询医生。
7. 不良反应：包括但不限于以下情况，请立即停止使用本药并咨询医生：- 过敏反应：如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等。
- 胃肠道不适：如恶心、呕吐、腹痛、消化不良等。
- 中枢神经系统反应：如头晕、嗜睡、反应迟钝等。
- 肝肾功能异常：如黄疸、尿量减少等。
- 其他不适：如出血、贫血、水肿等。
8. 药物相互作用：- 请告知医生您正在使用的其他药物，特别是：- 其他非处方药物。
- 正在进行的治疗或曾经经历的治疗。
- 对乙酰氨基酚、消炎药等药物的过敏史。
9. 储存要求：请将本药存放在原包装内，并放置于阴凉干燥处，远离直接阳光和潮湿环境。
10. 医药咨询：如需进一步咨询，请联系医生或药师。
特别提示：本说明书仅供参考，具体用药需遵循医嘱或药师指导。
常用镇痛药作用比较
传统镇痛药包括鸦片类、酒精类、抗痛风药物、非甾体类抗炎药、非洛地平类镇静镇痛药、抗肿瘤药物、肝素类血管紧张素拮抗剂等。
1、鸦片类：鸦片是一种具有较强的镇痛作用的药物，主要通过阻断多发性神经元中间脑多巴胺能神经递质的发射而起作用的。
常见的有阿片类药物，如吗啡、芬太尼、可待因等，用于缓解中重度的疼痛，如骨关节痛、硬膜外痛、创伤性疼痛、头痛以及其它部位的疼痛。
鸦片类药物的使用存在较高的风险，可引起中枢性镇静，出现呼吸抑制等致死症状，在临床使用时要慎重。
2、酒精类：酒精能够引起神经细胞结构和功能的改变，有一定的局部麻醉作用，能够使痛觉系统的活动降低，对疼痛有较强的抑制作用，可用于疼痛的急性改善，但是由于其有毒性，不宜过量使用，另外酒精还有刺激血管收缩、加重流血、引起心脏病变等不良反应，不宜用于慢性疼痛的镇痛治疗。
3、抗痛风药物：抗痛风药物在药理学上可分为抗病毒药、抗生素和免疫抑制剂等，其中一些抗病毒药物如异恶唑嗪和氯氟沙星，可以抑制病毒的繁殖，从而有效缓解病毒感染引起的疼痛。
