镇痛药
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镇痛药使用原则
镇痛药使用原则包括以下几点:
1. 根据疼痛程度选择适当的镇痛药剂型和用量。
2. 所用药物应具有较高的镇痛效果,但副作用尽可能小。
3. 一般应采取“起小剂量,逐步加量”的方法,来达到良好的镇痛效果。
4. 药物治疗前,应注意患者的生理、心理状况,考虑是否存在过敏史、药物不良反应史或其他相似疾病史等。
5. 取药时应按规定用药时间定时服用,并在药效作用时间结束前及时续药。
6. 必须严格遵循药物的贮存、使用和处理原则,不得随意乱用、弃药或借药。
7. 镇痛药治疗必须结合其他治疗措施,如理疗、物理疗法、心理治疗等。
总之,镇痛药的使用应严格遵循医嘱用药,控制用药剂量和时间,了解药物的作用、要求、禁忌和注意事项,以及药品的副作用和风险,并在医生的指导下,进行有效治疗。
镇痛类药物的作用原理
镇痛类药物的作用原理主要包括以下几种:
1. 阻断疼痛传导:镇痛药物可以通过阻断疼痛信号的传导来减轻或消除疼痛感。
例如,麻醉药物和局部麻醉药物可以阻断疼痛神经纤维的传导,使疼痛信号无法到达大脑。
2. 中枢镇痛作用:某些药物可以直接作用于中枢神经系统,改变疼痛的感知和处理过程。
例如,阿片类药物可以通过与脑内的μ受体结合,抑制疼痛传递途径,减少疼痛的感知。
3. 抗炎作用:某些镇痛药物具有抗炎作用,可减轻炎症引起的疼痛。
这些药物通常通过抑制炎症介质的释放或减少炎症反应来发挥作用。
4. 神经调节作用:有些药物可以调节神经系统的功能,从而减轻或控制疼痛感。
例如,抗抑郁药物和抗惊厥药物可以通过调节神经递质的活动来降低疼痛感。
需要注意的是,不同的镇痛药物可能具有不同的作用机制和适应症。
使用镇痛药物时,应根据疼痛的原因和特点选择合适的药物,并且在医生的指导下合理使用。
止痛药止痛原理
止痛药是一类常见的药物,用于缓解疼痛和不适。
它们可以通过不同的机制来
减轻疼痛,包括阻断神经传导、抑制炎症反应和影响大脑中的疼痛感知。
下面我们将介绍几种常见的止痛药及其止痛原理。
1. 阿司匹林。
阿司匹林是一种非甾体类抗炎药,主要通过抑制环氧化酶的活性来减少前列腺
素的合成,从而减轻疼痛和发热。
它还可以抑制血小板聚集,减少血栓形成,因此在心脑血管疾病的预防和治疗中也有一定的作用。
2. 对乙酰氨基酚。
对乙酰氨基酚是一种常用的镇痛药,主要通过中枢神经系统的作用来减轻疼痛。
它可以影响大脑中的疼痛感知中枢,减少疼痛的传导和感知,从而达到止痛的效果。
3. 吗啡。
吗啡是一种鸦片类止痛药,主要通过与中枢神经系统的μ受体结合来减轻疼痛。
它可以直接作用于大脑中的疼痛感知中枢,从而减少疼痛的传导和感知,达到止痛的效果。
但是吗啡也有一定的成瘾性和依赖性,因此在使用时需要谨慎。
总的来说,止痛药可以通过不同的机制来减轻疼痛,包括抑制炎症反应、影响
神经传导和中枢神经系统的作用。
然而,使用止痛药也需要注意剂量和频率,避免产生不良反应和依赖。
希望大家在使用止痛药时能够谨慎选择,并在医生的指导下合理使用。
第6章镇痛药
一、概述
1.分类
天然生物碱、半合成镇痛药、合成镇痛药、内源性多肽
2.结构特点(掌握)
镇痛药结构特点:受体
a.平坦芳香结构平坦区
b.碱性中心,生理条件下阳离子阴离子部位
c.碱性中心和芳香结构共平面
d.烃基部分(乙胺链部分)突出于平面前方合适空穴
二、天然生物碱
盐酸吗啡(熟练掌握)
1.结构
部分氢化菲环的母核、哌啶环、呋喃环、五个稠杂环、5个手性碳原子(C5, C6, C9, C13, C14)、酚羟基(氧化),叔胺,具旋光性,药用品为左旋体。
2.性质
⑴酸碱性:酚羟基弱酸性,叔胺弱碱性
吗啡为两性物质,碱性稍强,药用盐酸盐
⑵酚羟基易氧化,生成伪吗啡
⑶吗啡盐类水溶液的稳定性与溶液的 pH 值有关
在配制吗啡注射液时,通常调整PH为5.6-6.0
吗啡的氧化反应为自由基反应, 其注射液除控制PH外,还可充氮气,或加入焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠和EDTA-2Na等为稳定剂
⑷酚羟基特征反应:与FeCl3呈蓝色
⑸甲醛硫酸反应(苯环结构),呈紫堇色后变为蓝色
(6)吗啡在酸性溶液中加热,可脱水并进行分子重排,生成阿朴吗啡,临床上用作催吐剂
(7) 白色针状结晶或结晶性粉末,能溶于水
3.代谢:生成少量去甲吗啡
4.用途:u受体强效激动剂。
临床上主要用于抑制剧烈疼痛 ,亦用于麻醉前给药。
吗啡构效关系
17位叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,氮原子引入不同取代基可使激动药转变为拮抗药,如纳洛酮的17-位为烯丙基,成为阿片受体拮抗药
例题:
吗啡结构中含有
A.酚羟基和伯氨基
B.酚羟基和叔氮原子
C.羧基和伯氮原子
D.羧基和叔氮原子
E.芳伯氨基和羧基
答案:B
盐酸吗啡加热的重排产物主要是
A.双吗啡B.可待因C.苯吗啡D.阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡
答案:D
三、合成镇痛药(掌握)
盐酸哌替啶
HCL
性质:
⑴强酸弱碱盐,易溶于水。
遇碳酸钠溶液析出游离碱
⑵酯键不易水解:苯环空间位阻
⑶甲醛-硫酸反应:橙红色
⑷遇苦味酸乙醇溶液生成黄色结晶性哌替啶苦味酸盐沉淀
(5)遇光易变质,故应密闭保存
(6)代谢:代谢物主要有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸,仅去甲哌替啶弱镇痛、惊厥
u受体激动剂。
哌替啶镇痛活性仅为吗啡的1/10,且成瘾性弱,但不宜长期使用。
作用时间短,孕期和哺乳期妇女不能用。
盐酸美沙酮
性质:
⑴具旋光性,左旋体有效,临床用外消旋体
⑵羰基位阻较大,不能发生一般羰基反应
⑶与甲基橙生成黄色复盐沉淀
u受体激动剂。
镇痛作用较吗啡强,适用于各种剧烈疼痛,也用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法。
例题:盐酸哌替啶的结构式是
A. B.
C.D.
E.
答案:B
四、半合成镇痛药(掌握)
磷酸可待因
性质:白色针状结晶性粉末,空气中渐风化,水溶液显酸性,具左旋性。
无游离酚羟基,为吗啡甲基化产物,比吗啡稳定,但遇光易变质,需避光保存。
吗啡与亚硝酸反应,氧化后与氨水呈黄棕色,可检出可待因中微量吗啡
还可利用本品不能直接与三氯化铁呈色的方法与吗啡区别。
u受体激动剂。
镇痛作用较吗啡弱。
用于中等疼痛的止痛。
中枢麻醉性镇咳药
例题:
关于吗啡及其合成代用品产生镇痛作用的结构特点描述不正确的是
A.分子中有1个平坦的芳环结构
B.分子中有1个碱性中心,在生理PH条件下部分电离成阳离子
C.苯环与碱性中心位于同一个平面内
D.哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应E.苯环以平伏键与哌啶环相链接
答案:E。