药理学第二十一章抗高血压药
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十二章抗高血压药一、选择题1、对卡托普利描述不正确的是A、对高肾素高血压有效B、降压时伴有心率加快C、使缓激肽分解减少D、使醛固醇分泌减少E、增加机体对胰岛素的敏感性2、关于钙通道阻滞要降压作用叙述错误的是A、阻滞细胞膜上的Ca2+通道B、降低心肌收缩力C、扩张动脉血管D、扩张静脉血管E、增加心脏输出量3、可显著降低肾素活性的降压药是A、普萘洛尔B、肼苯哒嗪C、可乐定D、氢氯噻嗪E、利血平4、关于硝普钠叙述错误的是A、松弛小动脉和小静脉B、治疗高血压危象C、遇光易破坏D、起效快但维持时间短E、无反跳现象5、降压作用最持久的钙拮抗药物是A、维拉帕米B、硝苯地平C、尼群地平D、地尔硫卓E、拉西地平6、高血压伴下列哪种疾病可选用普萘洛尔治疗A、支气管哮喘B、房室传导阻滞C、肢端动脉痉挛D、心绞痛E、心动过缓7、关于哌唑嗪叙述错误的是A、选择性阻断a 1受体B、有首剂现象C、心绞痛患者慎用D、与酚妥拉明作用相同E、能翻转肾上腺素的升压作用8、伴糖尿病肾病的高血压患者治疗最好选用的药物是A、普萘洛尔B、可乐定C、利舍平D、哌唑嗪E、卡托普利二、填空1、目前治疗高血压常用的四类药物是利尿药、钙通道阻滞药、血管紧张系统抑制药、肾上腺素受体阻断药。
2、抑制RAS的降压药包括ACE 和ACEI 两类。
3、卡托普利的降压作用机制是抑制激肽酶2 和血管紧张1转换酶。
第十四章抗慢性功能不全一、选择题1、强心苷治疗慢性心功能不全的直接作用(药理学基础)是A、利尿B、扩张血管C、减慢心率D、抑制房室传导E、增强心肌收缩力2、强心苷类药物产生正性肌力作用的机制是A、兴奋心脏p受体B、促进交感神经递质的释放C、解除迷走神经对心脏的抑制D、是心肌细胞内K+增加E、是心肌细胞内Ca2+增加3、治疗强心苷中毒引起的房室传导阻滞最好选用A、肾上腺素B、麻黄碱C、吗啡D、阿托品E、异丙肾上腺素4、下列哪项不是强心苷的适应症A、心房扑动B、心房纤颤C、慢性心力衰竭D、室上性心动过速E、室性心动过速5、治疗强心苷中毒性引起的室性心动过速的首选药是A、普萘洛尔B、美西律C、苯妥英钠D、维拉帕米E、利多卡因6、治疗心率衰竭的首选药物是A、利尿药B、强心苷C、扩血管药D、磷酸二酯抑制药E、P-受体阻断药7、逐日恒量给药法选用何药效较为合适A、毒毛花苷B、地高辛C、去乙酰毛花苷D、洋地黄毒苷E、多巴酚丁胺8、应用强心苷治疗心力衰竭期间禁止应用下列何药A、钾盐B、利多卡因C、苯妥英钠D、钙剂E、阿托品9、强心苷中毒最常见的早期心脏毒性反应是A、房室传导阻滞B、心房颤动C、窦性心动过缓D、室性早搏E、室上性心动过速10、具有显著的扩张小动脉和小静脉作用,迅速控制危机CHF的药物是A、呋塞米B、地高辛C、硝普钠D、米力农E、卡维地洛二、填空1、强心苷的主要药理作用是正性肌力作作用、负性频率作用、负性传导作用。
抗高血压药抗高血压药物的分类1、影响血量:中效利尿药2、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体阻断药:卡托普利、氯沙坦3、钙拮抗药:硝苯地平等4、作用于血管平滑肌:肼屈嗪等5、交感神经抑制药:(1)作用于中枢部位:可乐定等;(2)神经节阻断药:美加明等(3)抗去甲肾上腺素能药:利血平胍乙啶(4)肾上腺素能受体阻断药:α受体阻断药,哌唑嗪;α和β受体阻断药,拉贝洛尔(5)β受体阻断药:普萘洛尔等抗高血压药首选药利尿药b-受体阻断药、钙拮抗药、血管紧张素转化酶抑制药一、利尿药:氢氯噻嗪。
特点:1. 作用较弱,降压平均达10%;2. 起效慢,多数病人在用药后2~3周内见效;3. 可用于各型高血压(基础降压药)轻症-单用,中、重症-合用机制初期:排Na+、利尿,血容量减少,BP下降,长期:排Na+增加,动脉壁细胞内Na+减少,使Na+-Ca2+交换功能下降、胞内Ca2+减少。
临床应用单用作为治疗轻度高血压的首选药。
与其他抗高血压药,如b-受体阻断药、ACE抑制药、钙拮抗药、血管扩张药联合应用治疗各期高血压。
黑色人种、肥胖、老年高血压患者降压反应较好小剂量氢氯噻嗪(12.5-25mg/次,1次/日)治疗高血压。
氢氯噻嗪二、b-肾上腺素受体阻断药:普萘洛尔药理作用抑制肾素释放,阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压的调节;抑制心肌收缩力,减慢心率,减少心排出量;阻断突触前膜b-受体,使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少;作用于中枢b-受体,改变中枢性血压调节机制临床应用对年轻高血压患者、心排出量及肾素活性偏高者疗效较好不引起直立性低血压较少引起头痛和心悸与利尿药合用对多数高血压患者有效心肌梗死后患者、高血压伴心绞痛、焦虑症b-肾上腺素受体阻断药不良反应中度升高血浆三酰甘油,降低HDL,不改变血浆总胆固醇。
突然停药使心绞痛加剧,甚至诱发急性心肌梗死,支气管哮喘、心动过缓或房室传导阻滞者,胰岛素依赖型糖尿病患者应避免使用。
抗高血压药(降压药)常用抗高血压分类药物及代表药:1、利尿剂氢氯噻嗪2、钙拮抗剂硝苯地平3、β-阻断药普萘洛尔4、ACE抑制剂卡托普利5、AT1受体拮抗剂氯沙坦6、α-阻断药哌唑嗪一、利尿药——氢氯噻嗪降压机制:应用:氢氯噻嗪 12.5-25mg/天,可使多数病人达到抗高血压的作用。
不宜超过25mg/天(加大剂量,心血管病的发生率和死亡率增加),2~4周显效。
单用治疗轻、中度高血压、与其他降压药联合治疗重度高血压(基础降压药)效果较好:老年人高血压以及合并心衰的患者不良反应:1.低钾、钠、镁,缺钾促发室性心律失常。
合并使用留钾利尿药或补钾或合用ACE抑制剂2.代偿性激活RAAS系统,使肾素活性增高,可与β-R阻断药合用3.升高血脂、血糖、血尿酸4.禁忌:高脂、糖尿病、痛风二、 Ca2+ 通道阻断药降压机制:抑制Ca2+的内流,使血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+,导致血管平滑肌松弛、小动脉扩张、血压下降。
药物分类:1、二氢吡啶类:硝苯地平—选择性作用于血管2、非二氢吡啶类:维拉帕米—作用于心脏和血管常用药物:二氢吡啶类:硝苯地平、尼群地平、氨氯地平(一)硝苯地平(心痛定)体内过程:1.口服后30min起效,短效,每日口服3-4次;现多用缓释片,每日1次2.在肝脏氧化代谢。
肝功能降低者半衰期延长。
药理作用:1、有明显的降压作用,增加肾血流量,可保护肾功能2、降胞内胆固醇缺点:3、扩血管作用反射性引起心率加快、心输量增加、肾素活性增加,合用β受体阻断药可对抗之(缓释片可减轻反射性交感活性增加)临床应用:1、伴冠心病、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂及恶性高血压患者。
2、不宜用于伴不稳定型心绞痛及心梗的病人。
有报告短效制剂加重心肌缺血。
不良反应:恶心、呕吐、头痛、眩晕、潮红、心悸、乏力、踝部水肿等,发生率约10% ,可能由于其扩张血管引起。
(二)氨氯地平(Amlodipine)☆缓慢温和:p.o1~2周起效,6~8周达峰,维持降压24h☆生物利用度高☆靶器官保护作用:扩张肾动脉、冠脉;减轻、逆转心肌肥厚☆扩张外周动脉,无反射性心动过速。
药理学抗高血压药一、A11、可乐定的降压作用机制A、与激动中枢的α2受体有关B、与激动中枢的α1受体有关C、与阻断中枢的α1受体有关D、与阻断中枢的α2受体有关E、与阻断中枢的β2受体有关2、卡托普利(巯甲丙脯酸)的抗高血压作用的机制是A、抑制肾素活性B、抑制血管紧张素转换酶活性C、抑制血管紧张素II的生成D、抑制β-羟化酶的活性E、阻滞血管紧张素受体3、血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应不包括A、低钾血症B、血管神经性水肿C、低血糖D、血锌降低E、首剂低血压4、与卡托普利相比,氯沙坦无明显A、皮疹B、干咳C、眩晕D、低血钾E、低血压5、为避免哌唑嗪的“首剂现象”,可采取的措施是A、空腹服用B、低钠饮食C、减少首次剂量,临睡前服用D、舌下含用E、首次剂量加倍6、对靶器官保护作用较好的降压药是A、胍乙啶B、利血平C、卡托普利D、肼屈嗪E、β受体阻断剂7、可乐定的降压机制是A、激动中枢α2受体和咪唑啉I1受体B、激动外周α1受体C、影响NA释放D、扩张血管E、阻断α1受体8、硝普钠主要用于A、高血压危象B、中度高血压C、肾型高血压D、轻度高血压E、原发性高血压9、普萘洛尔降压机制不包括A、减少肾素分泌,抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统B、减少去甲肾上腺素释放C、抑制Ca2+内流D、减少心排出量E、中枢性降压作用10、氯沙坦降压作用原理是阻断A、α受体B、β受体C、AT1受体D、AT2受体E、I1受体11、高血压合并糖尿病或痛风者不宜选用A、卡托普利B、氢氯噻嗪C、氯沙坦D、哌唑嗪E、胍乙啶12、具有中枢性降压作用的抗高血压药物是A、哌唑嗪B、利血平C、可乐定D、卡托普利E、尼群地平13、可作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药的降压药是A、美加明B、哌唑嗪C、胍乙啶D、可乐定E、肼屈嗪14、高血压患者,餐后2小时血糖12.6mmol/1,尿糖(++),血压190/120mmHg,最宜选用的降压药物是A、普萘洛尔B、依那普利C、氢氯噻嗪D、尼莫地平E、缬沙坦15、患者男性,46岁。