抗高血压药-药理学-20

抗高血压药抗高血压药物的分类1、影响血量：中效利尿药2、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体阻断药：卡托普利、氯沙坦3、钙拮抗药：硝苯地平等4、作用于血管平滑肌：肼屈嗪等5、交感神经抑制药：（1）作用于中枢部位：可乐定等；（2）神经节阻断药：美加明等（3）抗去甲肾上腺素能药：利血平胍乙啶（4）肾上腺素能受体阻断药:α受体阻断药,哌唑嗪；α和β受体阻断药,拉贝洛尔（5）β受体阻断药：普萘洛尔等抗高血压药首选药利尿药b-受体阻断药、钙拮抗药、血管紧张素转化酶抑制药一、利尿药：氢氯噻嗪。

特点：1. 作用较弱，降压平均达10%；2. 起效慢，多数病人在用药后2～3周内见效；3. 可用于各型高血压（基础降压药）轻症－单用，中、重症－合用机制初期：排Na+、利尿，血容量减少，BP下降，长期：排Na+增加，动脉壁细胞内Na+减少，使Na+-Ca2+交换功能下降、胞内Ca2+减少。

临床应用单用作为治疗轻度高血压的首选药。

与其他抗高血压药，如b-受体阻断药、ACE抑制药、钙拮抗药、血管扩张药联合应用治疗各期高血压。

黑色人种、肥胖、老年高血压患者降压反应较好小剂量氢氯噻嗪（12.5-25mg/次，1次/日）治疗高血压。

氢氯噻嗪二、b-肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔药理作用抑制肾素释放，阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压的调节；抑制心肌收缩力，减慢心率，减少心排出量；阻断突触前膜b-受体，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少；作用于中枢b-受体，改变中枢性血压调节机制临床应用对年轻高血压患者、心排出量及肾素活性偏高者疗效较好不引起直立性低血压较少引起头痛和心悸与利尿药合用对多数高血压患者有效心肌梗死后患者、高血压伴心绞痛、焦虑症b-肾上腺素受体阻断药不良反应中度升高血浆三酰甘油，降低HDL，不改变血浆总胆固醇。

突然停药使心绞痛加剧，甚至诱发急性心肌梗死，支气管哮喘、心动过缓或房室传导阻滞者，胰岛素依赖型糖尿病患者应避免使用。

药理学抗高血压药物
1. 抑制Ang II 生成：
➢AT1效应→
➢血管收缩（BP↑）、醛固酮分泌（水钠潴留）、心肌重构、血管重构、激活交感神经→
➢防治高血压、心力衰竭，心血管重构
2. 保存缓激肽活性：抑制缓激肽降解
药理学抗高血压药物
药理学抗高血压药物
药理学抗高血压药物
药理学抗高血压药物
利尿药：
ACEI 肾脏损伤作用：二氢吡啶类药物，漏服后区别：Question：
1.伴有高脂血症的患者可用____代替噻嗪类利尿药？伴有高脂血症的患者可用吲达帕胺代替噻嗪类利尿药
2.ACEI/ARB+β受体阻断剂是否优先推荐合用？
3.AT1受体阻断剂氯沙坦、依普沙坦无此作用，说明什么？
4.严重的肾动脉狭窄患者是否可以用ACEI？
作用于RASS系统的药物原理：。

抗高血压药（降压药）常用抗高血压分类药物及代表药：1、利尿剂氢氯噻嗪2、钙拮抗剂硝苯地平3、β－阻断药普萘洛尔4、ACE抑制剂卡托普利5、AT1受体拮抗剂氯沙坦6、α－阻断药哌唑嗪一、利尿药——氢氯噻嗪降压机制：应用：氢氯噻嗪 12.5-25mg/天，可使多数病人达到抗高血压的作用。

不宜超过25mg/天（加大剂量，心血管病的发生率和死亡率增加），2~4周显效。

单用治疗轻、中度高血压、与其他降压药联合治疗重度高血压（基础降压药）效果较好：老年人高血压以及合并心衰的患者不良反应：1.低钾、钠、镁，缺钾促发室性心律失常。

合并使用留钾利尿药或补钾或合用ACE抑制剂2.代偿性激活RAAS系统，使肾素活性增高，可与β-R阻断药合用3.升高血脂、血糖、血尿酸4.禁忌：高脂、糖尿病、痛风二、 Ca2+ 通道阻断药降压机制：抑制Ca2+的内流，使血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+，导致血管平滑肌松弛、小动脉扩张、血压下降。

药物分类：1、二氢吡啶类：硝苯地平—选择性作用于血管2、非二氢吡啶类：维拉帕米—作用于心脏和血管常用药物：二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平（一）硝苯地平（心痛定）体内过程：1.口服后30min起效，短效，每日口服3-4次；现多用缓释片，每日1次2.在肝脏氧化代谢。

肝功能降低者半衰期延长。

药理作用：1、有明显的降压作用，增加肾血流量，可保护肾功能2、降胞内胆固醇缺点：3、扩血管作用反射性引起心率加快、心输量增加、肾素活性增加，合用β受体阻断药可对抗之（缓释片可减轻反射性交感活性增加）临床应用：1、伴冠心病、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂及恶性高血压患者。

2、不宜用于伴不稳定型心绞痛及心梗的病人。

有报告短效制剂加重心肌缺血。

不良反应：恶心、呕吐、头痛、眩晕、潮红、心悸、乏力、踝部水肿等，发生率约10% ，可能由于其扩张血管引起。

（二）氨氯地平（Amlodipine）☆缓慢温和：p.o1~2周起效，6~8周达峰，维持降压24h☆生物利用度高☆靶器官保护作用：扩张肾动脉、冠脉；减轻、逆转心肌肥厚☆扩张外周动脉，无反射性心动过速。

药理学第二十一节抗高血压药一、A11、下列有关依那普利的叙述中不正确的是A、是一个不含巯基的前体药B、是一个含巯基的前体药C、作用较卡托普利强而持久D、抑制血管紧张素I转化酶E、主要用于各级高血压和心力衰竭2、可乐定的降压作用机制A、与激动中枢的α2受体有关B、与激动中枢的α1受体有关C、与阻断中枢的α1受体有关D、与阻断中枢的α2受体有关E、与阻断中枢的β2受体有关3、卡托普利(巯甲丙脯酸)的抗高血压作用的机制是A、抑制肾素活性B、抑制血管紧张素转换酶活性C、抑制血管紧张素II的生成D、抑制β-羟化酶的活性E、阻滞血管紧张素受体4、血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应不包括A、低钾血症B、血管神经性水肿C、低血糖D、血锌降低E、首剂低血压5、与卡托普利相比，氯沙坦无明显A、皮疹B、干咳C、眩晕D、低血钾E、低血压6、对伴心绞痛的高血压有较好治疗效果的药物类型是A、α受体阻断剂B、β受体阻断剂C、M受体阻断剂D、AT1受体阻断剂E、N1／N2受体阻断剂7、在降压时使血浆肾素水平明显降低的是A、氢氯噻嗪B、哌唑嗪C、普萘洛尔D、硝苯地平E、二氮嗪8、为避免哌唑嗪的“首剂现象”，可采取的措施是A、空腹服用B、低钠饮食C、减少首次剂量，临睡前服用D、舌下含用E、首次剂量加倍9、对靶器官保护作用较好的降压药是A、胍乙啶B、利血平C、卡托普利D、肼屈嗪E、β受体阻断剂10、血管扩张药改善心脏功能的原因是A、增加冠脉血流量B、减轻心脏前后负荷C、降低外周阻力D、减少心输出量E、降低心肌耗氧量11、可乐定的降压机制是A、激动中枢α2受体和咪唑啉I1受体B、激动外周α1受体C、影响NA释放D、扩张血管E、阻断α1受体12、下列药物中，属于钙拮抗剂的是A、二氮嗪B、氢氯噻嗪C、硝普钠D、硝苯地平E、氟卡尼13、硝普钠主要用于A、高血压危象B、中度高血压C、肾型高血压D、轻度高血压E、原发性高血压14、普萘洛尔降压机制不包括A、减少肾素分泌，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统B、减少去甲肾上腺素释放C、抑制Ca2+内流，松弛血管平滑肌D、减少心排出量E、中枢性降压作用15、利尿降压药的作用机制不包括A、排钠利尿，减少血容量B、减少血管壁细胞内Na+的含量，使血管平滑肌扩张C、诱导血管壁产生缓激肽D、抑制肾素分泌E、降低血管平滑肌对缩血管物质的反应性16、氯沙坦降压作用原理是阻断A、α受体B、β受体C、AT1受体D、AT2受体E、I1受体17、高血压合并糖尿病或痛风者不宜选用A、卡托普利B、氢氯噻嗪C、氯沙坦D、哌唑嗪E、胍乙啶18、对心排出量及肾素活性偏高的高血压患者最有效的降压药物是A、卡托普利B、利美尼定C、哌唑嗪D、肼屈嗪E、普萘洛尔19、具有中枢性降压作用的抗高血压药物是A、哌唑嗪B、利血平C、可乐定D、卡托普利E、尼群地平20、可作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药的降压药是A、美加明B、哌唑嗪C、胍乙啶D、可乐定E、肼屈嗪21、高血压患者，餐后2小时血糖12.6mmol／1，尿糖(++)，血压190／120mmHg，最宜选用的降压药物是A、普萘洛尔B、依那普利C、氢氯噻嗪D、尼莫地平E、缬沙坦22、患者男性，46岁。

药理学第二十一节抗高血压药一、A11、能引起红斑狼疮样症状的降压药物是A、卡托普利B、硝苯地平C、可乐定D、肼屈嗪E、普萘洛尔2、伴变异型心绞痛的高血压最宜选用A、哌唑嗪B、普萘洛尔C、硝苯地平D、氢氯噻嗪E、肼屈嗪3、长期使用利尿药的降压机制是A、排Na+、利尿、血容量减少B、降低血浆肾素活性C、增加血浆肾素活性D、减少血管平滑肌细胞内Na+E、抑制醛固酮的分泌4、患者男性，46岁。

嗜酒如命，一次体检中发现自己患了高血压，还有左心室肥厚，下列各类降压药中，该患者最宜服用A、钙拮抗剂B、利尿药C、神经节阻断药D、中枢性降压药E、血管紧张素转换酶抑制剂5、高血压患者，餐后2小时血糖12.6mmol／1，尿糖(++)，血压190／120mmHg，最宜选用的降压药物是A、普萘洛尔B、依那普利C、氢氯噻嗪D、尼莫地平E、缬沙坦6、哌唑嗪的降压作用主要是A、激动中枢α2受体B、阻断α1受体C、减少AngII的作用D、妨碍递质贮存而使递质耗竭E、激动中枢咪唑啉受体7、可作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药的降压药是A、美加明B、哌唑嗪C、胍乙啶D、可乐定E、肼屈嗪8、具有中枢性降压作用的抗高血压药物是A、哌唑嗪B、利血平C、可乐定D、卡托普利E、尼群地平9、对心排出量及肾素活性偏高的高血压患者最有效的降压药物是A、卡托普利B、利美尼定C、哌唑嗪D、肼屈嗪E、普萘洛尔10、高血压合并糖尿病或痛风者不宜选用A、卡托普利B、氢氯噻嗪C、氯沙坦D、哌唑嗪E、胍乙啶11、氯沙坦降压作用原理是阻断A、α受体B、β受体C、AT1受体D、AT2受体E、I1受体12、治疗伴有左心室肥厚或肾病的高血压病首选药是A、肼屈嗪B、胍乙啶C、利血平D、卡托普利E、氢氯噻嗪13、利尿降压药的作用机制不包括A、排钠利尿，减少血容量B、减少血管壁细胞内Na+的含量，使血管平滑肌扩张C、诱导血管壁产生缓激肽D、抑制肾素分泌E、降低血管平滑肌对缩血管物质的反应性14、普萘洛尔降压机制不包括A、减少肾素分泌，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统B、减少去甲肾上腺素释放C、抑制Ca2+内流，松弛血管平滑肌D、减少心排出量E、中枢性降压作用15、硝普钠主要用于A、高血压危象B、中度高血压C、肾型高血压D、轻度高血压E、原发性高血压16、高血压合并支气管哮喘者不宜选用A、氢氯噻嗪B、利血平C、卡托普利D、普萘洛尔E、拉贝洛尔17、下列药物中，属于钙拮抗剂的是A、二氮嗪B、氢氯噻嗪C、硝普钠D、硝苯地平E、氟卡尼18、可乐定的降压机制是A、激动中枢α2受体和咪唑啉I1受体B、激动外周α1受体C、影响NA释放D、扩张血管E、阻断α1受体19、血管扩张药改善心脏功能的原因是A、增加冠脉血流量B、减轻心脏前后负荷C、降低外周阻力D、减少心输出量E、降低心肌耗氧量20、对靶器官保护作用较好的降压药是A、胍乙啶B、利血平C、卡托普利D、肼屈嗪E、β受体阻断剂21、为避免哌唑嗪的“首剂现象”，可采取的措施是A、空腹服用B、低钠饮食C、减少首次剂量，临睡前服用D、舌下含用E、首次剂量加倍22、在降压时使血浆肾素水平明显降低的是A、氢氯噻嗪B、哌唑嗪C、普萘洛尔D、硝苯地平E、二氮嗪23、属于钾通道开放剂的抗高血压药物是A、卡托普利B、二氮嗪C、硝苯地平D、氯沙坦E、普萘洛尔24、对伴心绞痛的高血压有较好治疗效果的药物类型是A、α受体阻断剂B、β受体阻断剂C、M受体阻断剂D、AT1受体阻断剂E、N N／N2受体阻断剂25、与卡托普利相比，氯沙坦无明显A、皮疹B、干咳C、眩晕D、低血钾E、低血压26、在降低血压时能明显引起反射性心率加快的药物是A、氢氯噻嗪B、肼屈嗪C、缬沙坦D、依那普利E、普萘洛尔27、血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应不包括A、低钾血症B、血管神经性水肿C、低血糖D、血锌降低E、首剂低血压28、常引起体位性低血压的药物是A、卡托普利B、吲哒帕胺C、哌唑嗪D、胍乙啶E、利血平29、卡托普利(巯甲丙脯酸)的抗高血压作用的机制是A、抑制肾素活性B、抑制血管紧张素转换酶活性C、抑制血管紧张素II的生成D、抑制β-羟化酶的活性E、阻滞血管紧张素受体30、可乐定的降压作用机制A、与激动中枢的α2受体有关B、与激动中枢的α1受体有关C、与阻断中枢的α1受体有关D、与阻断中枢的α2受体有关E、与阻断中枢的β2受体有关二、B1、A.硝普钠B.肼屈嗪C.哌唑嗪D.可乐定E.普萘洛尔<1> 、选择性阻断α1受体，而使小动脉和小静脉平滑肌松弛的药物A、B、C、D、E、<2> 、对小动脉平滑肌有直接松弛作用的药物A、B、C、D、E、<3> 、对小动脉和小静脉平滑肌都有直接松弛作用的药物A、B、C、D、E、2、A.激动中枢与外周α2受体B.阻断α和β受体C.减少血管紧张素Ⅱ的生成D.选择性阻断α1受体E.非选择性阻断β受体<1> 、可乐定的降压作用主要是A、B、C、D、E、<2> 、卡托普利的降压作用主要是C、D、E、<3> 、普萘洛尔的降压作用主要是A、B、C、D、E、<4> 、哌唑嗪的降压作用主要是A、B、C、D、E、<5> 、拉贝洛尔的降压作用主要是A、B、C、D、E、3、A.降低血容量，使血管壁内水、钠含量减少B.激动延髓腹外侧嘴部的I1-咪唑啉受体，降低外周交感张力C.耗竭交感神经末梢中去甲肾上腺素D.降低交感神经张力，抑制肾素分泌E.直接扩张小动脉平滑肌<1> 、阿替洛尔A、B、C、D、E、<2> 、可乐定A、B、C、D、E、<3> 、胍乙啶A、B、C、<4> 、肼屈嗪A、B、C、D、E、答案部分一、A11、【正确答案】D【答案解析】长期大剂量应用肼屈嗪可引起全身性红斑狼疮样综合征。

初级药师-专业知识-药理学-抗高血压药[单选题]1.下列有关依那普利的叙述中不正确的是A.是一个不含巯基的前体药B.是一个含巯基的前体药C.作用较卡托普利强而持久D.抑制血管紧（江南博哥）张素I转化酶E.主要用于各级高血压和心力衰竭正确答案：B参考解析：依那普利为不含巯基的长效、高效ACEI，作用较卡托普利强而持久，不良反应较卡托普利少，主要用于各级高血压和心力衰竭。

掌握“抗高血压药”知识点。

[单选题]4.血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应不包括A.低钾血症B.血管神经性水肿C.低血糖D.血锌降低E.首剂低血压正确答案：A参考解析：血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应：1.首剂低血压2.刺激性干咳3.中性粒细胞减少4.高钾血症5.血锌降低。

掌握“抗高血压药”知识点。

[单选题]5.与卡托普利相比，氯沙坦无明显A.皮疹B.干咳C.眩晕D.低血钾E.低血压正确答案：B参考解析：氯沙坦不引起咳嗽及血管神经性水肿，与不影响缓激肽降解有关。

掌握“抗高血压药”知识点。

[单选题]6.为避免哌唑嗪的“首剂现象”，可采取的措施是A.空腹服用B.低钠饮食C.减少首次剂量，临睡前服用D.舌下含用E.首次剂量加倍正确答案：C参考解析：哌唑嗪:将首次用量减为0.5mg，并在临睡前服用，可避免发生首剂现象。

掌握“抗高血压药”知识点。

[单选题]7.对靶器官保护作用较好的降压药是A.胍乙啶B.利血平C.卡托普利D.肼屈嗪E.β受体阻断剂正确答案：C参考解析：临床经验认为，对靶器官保护作用比较好的药物是ACEI和长效的钙拮抗药。

AT1受体阻断药与ACEI一样具有良好的器官保护作用。

掌握“抗高血压药”知识点。

[单选题]8.可乐定的降压机制是A.激动中枢α2受体和咪唑啉I1受体B.激动外周α1受体C.影响NA释放D.扩张血管E.阻断α1受体正确答案：A参考解析：可乐定降压作用与激动延髓腹外侧嘴部的咪唑啉I1受体、降低外周交感张力致血压下降有关。

药理学——第二十一节抗高血压药考情分析高压：120—140—160—180—低压：80— 90 —100—110—①心脏——心律失常、心力衰竭②肾脏——早期无症状。

伴随病情进展，可出现夜尿增多及尿液检查异常，逐渐发展至慢性肾衰竭。

④视网膜——眼底出血、渗出、视乳头水肿⑤血管——高血压是导致动脉粥样硬化的重要因素，引起冠心病、脑血栓等。

降压药物种类（优缺点）5类一线降压药：①血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）——普利类②血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）——沙坦类③β受体阻断剂（β-RB）——洛尔类④钙通道阻滞剂（CCB）——地平类⑤利尿药——氢氯噻嗪、螺内酯此外，还有：-外周交感神经递质再摄取抑制剂——利血平-中枢α2受体激动剂——可乐定、甲基多巴-外周α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪曾多年用于临床并有一定的降压疗效，但因不良反应较多，目前不主张单独使用，但可用于复方制剂一、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）【代表药】卡托普利依那普利赖诺普利福辛普利培哚普利【应用】1.高血压2.心功能不全3.缺血性心脏病（冠心病）【机制】抑制血管紧张素转化酶（ACE）见下图：【降压特点】①降压时不伴有反射性心率加快，对心排出量无明显影响；②可预防和逆转心肌与血管构型重建；③增加肾血流量，保护肾脏；④能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。

【临床应用】①ACEI适用于各型高血压，单用可控制轻度高血压。

②对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果，降低不良反应。

③对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者，ACEI是首选药。

【不良反应】～低，轻微。

▲首剂低血压——见于开始剂量过大时，应小量开始试用。

▲刺激性干咳▲高血钾、低血糖、血管神经性水肿。

▲久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等，补充Zn2+可一定程度缓解。

【禁忌症】▲双侧肾动脉有狭窄▲重度肾衰▲孕妇※注：ACEI和ARB降压过快过猛可能引起急性肾衰，需监测肾功能。