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第一章-抗抑郁药、脑功能改善及抗记忆障碍药第三节抗抑郁药为什么会得抑郁症？5-HT（5-羟色胺）及NA（去甲肾上腺素）不足；治疗：抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取，提高突触间隙NA、5-HT浓度。
一、药理作用与作用机制1、选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI）本品与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几乎无亲和力。
代表药物有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰等。
不良反应：戒断反应：头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑郁、恶心等。
特别是帕罗西汀最易出现。
记忆口诀：5舍不得，怕上西天！2、5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）：文拉法辛、度洛西汀疗效明显优于5-HT再摄取抑制剂，对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。
3、去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平：阻断突触前α2受体，增加去甲肾上腺素和5-HT的间接释放；体重增加！成人的BMI数值：体质指数（BMI）=体重（kg）÷身高2（m）过轻：低于18.5；正常：18.5-23.9；过重：24-27；肥胖：28-324、三环类：阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平，抑制5-HT、去甲肾上腺素的再摄取。
记忆口诀：三米多5、四环类——马普替林。
机制：抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取。
记忆口诀：驷马难追6、单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺。
抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解。
7、其他类（1）5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮①抑制突触前膜对5-HT的再摄取；②拮抗突触前膜α2受体—增加去甲肾上腺素释放；③拮抗5-HT1受体；④拮抗中枢α1受体。
但不影响中枢多巴胺的再摄取。
（2）选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂：瑞波西汀基础练习【例-B型题】【1-2】A. 舍曲林B. 阿米替林C. 吗氯贝胺D. 度洛西汀E. 曲唑酮1、通过选择性抑制5-HT再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强5-HT能神经功能而发挥抗抑郁作用的药物是（）。
全国注册药师的备考资料与参考书目推荐备考全国注册药师考试是每个药师学员都必须面对的重要任务。
考试涵盖了广泛的知识领域和专业技能要求。
在备考过程中，准备好适合的资料和参考书目对于提高复习效率和成功通过考试至关重要。
本文将推荐一些备考资料和参考书目，帮助药师学员有效备考。
一、理论基础类书籍推荐1. 《医学免疫学》：由赵尔宓主编，是一本全面介绍人体免疫学知识的经典教材。
在备考免疫学部分时，这本书可以为你提供清晰的知识框架和深入理解的基础。
2. 《药理学》：由何文裕等人编著，是一本全面介绍药理学知识的教材。
备考药理学时，这本书可以帮助你理解药物在人体内的作用和机制，为药物治疗提供科学依据。
3. 《临床药学》：由宗庆先等人编著，是一本详细介绍药师在临床工作中所需知识的教材。
备考临床药学部分时，这本书可以帮助你了解药师在药物治疗过程中的角色和责任。
二、法规政策类书籍推荐1. 《药品管理法规》：由中国食品药品监督管理局编写，是一本详细介绍我国药品管理法规的参考书。
备考法规政策部分时，这本书可以帮助你了解我国药品管理的法律依据和政策规定。
2. 《药物不良反应监测与报告》：由陈世玮主编，是一本介绍药物不良反应监测与报告的专业书籍。
备考药物不良反应部分时，这本书可以帮助你掌握不良反应的监测和报告流程。
3. 《临床药师制度实施细则》：由中华人民共和国国家卫生和计划生育委员会等部门编写，是一本详细介绍临床药师制度的参考书。
备考临床药师制度部分时，这本书可以帮助你了解临床药师的职责和工作要求。
三、药学实践类书籍推荐1. 《中国药典》：由中国药典委员会编写，是我国药品质量标准的权威参考书。
备考药学类知识时，这本书可以帮助你了解药品质量标准和药品监管要求。
2. 《药物治疗学》：由李石等人编著，是一本全面介绍药物治疗学知识的教材。
备考药物治疗学部分时，这本书可以帮助你了解临床上常用的药物治疗方案和药物选择的原则。
3. 《药学实验方法》：由谢伟平主编，是一本介绍药物研究和分析实验方法的专业书籍。
初级药师复习资料初级药师复习资料药学是一门综合性的学科，它涉及到药物的研发、制备、配伍、质量控制等多个方面。
药师作为专业人员，负责药物的合理使用与管理。
而初级药师作为药学领域的入门级别，需要掌握一定的基础知识和技能。
下面将从不同的角度来介绍初级药师复习资料。
一、药学基础药学基础是初级药师复习的重点内容之一。
它包括药物化学、药理学、药剂学等方面的知识。
药物化学是药学的基础，它研究药物的化学结构、性质和合成方法。
药理学是研究药物在机体内的作用机制、药效学和药物代谢等内容。
药剂学则是研究药物的制剂、配伍和质量控制等方面的知识。
初级药师需要对这些基础知识进行系统的学习和复习，以便在实际工作中能够应用。
二、临床药学临床药学是初级药师复习的另一个重要内容。
它包括药物治疗学、药物不良反应与药物相互作用等方面的知识。
药物治疗学是研究药物的临床应用和疗效评价等内容。
初级药师需要了解不同药物的适应症、用法用量以及不同患者群体的用药注意事项。
药物不良反应与药物相互作用是指药物在使用过程中可能出现的不良反应和与其他药物的相互作用。
初级药师需要学习和了解这些内容，以便在实际工作中能够及时发现和处理相关问题。
三、药物质量控制药物质量控制是初级药师复习的另一个重点内容。
它包括药物质量标准、药物质量评价和质量管理等方面的知识。
药物质量标准是指药物在质量上应达到的要求，包括外观、含量、纯度等方面。
药物质量评价是指对药物质量进行评估和监控，以确保药物的安全和有效性。
质量管理则是指对药物生产和使用过程中的质量进行管理和控制。
初级药师需要学习和了解这些内容，以便在实际工作中能够确保药物的质量和安全。
四、药物法规与伦理药物法规与伦理是初级药师复习的另一个重要内容。
它包括药物相关法律法规、伦理规范和药物监管等方面的知识。
药物相关法律法规是指国家对药物生产、销售和使用等方面进行管理的法律法规。
初级药师需要了解这些法律法规，以便在实际工作中能够合规操作。
执业医药师《药一》复习资料—打印版
本文档提供了执业医药师《药一》复所需的相关资料，适用于打印版。
目录
1. [药物化学](#药物化学)
2. [药理学](#药理学)
3. [药剂学](#药剂学)
4. [临床药学](#临床药学)
5. [药事管理](#药事管理)
药物化学
- 包括药物的组成、性质和结构
- 复重点：常见药物的分子结构、化学反应、理化性质等
药理学
- 包括药物与机体相互作用的过程
- 复重点：药物分类、药物的药效学和药代动力学、药物的作用机制等
药剂学
- 包括药物的制剂与剂型
- 复重点：药物的处方学、药物的配伍与稳定性、药物的制剂方法等
临床药学
- 包括药物在临床应用中的指导和监护
- 复重点：药物治疗学、药物不良反应、药物的患者信息咨询等
药事管理
- 包括药品市场监管、药品流通管理等内容
- 复重点：药品注册与审评、药品采购与配送、药品法规与政策等
以上是执业医药师《药一》复习资料的大致内容，希望能对您的复习有所帮助。
祝您学习顺利，取得好成绩！。
药剂师执业知识点药剂师是医疗领域中非常重要的一员，他们负责处理和管理药物、提供合理用药建议以及保障患者的用药安全。
药剂师执业需要掌握广泛的专业知识，本文将介绍一些药剂师执业所需的重要知识点。
一、药物学知识1. 药物分类：药剂师需要了解各类药物的分类、属性和用途。
例如，根据药物的化学结构，可以将药物分为抗生素、抗病毒药物、镇痛药等。
2. 药物剂型：不同剂型的药物具有不同的用药途径和特点，药剂师应了解不同药物剂型的制备方法、特点和用途，如片剂、胶囊剂、注射剂等。
3. 药代动力学：药剂师需要了解药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等动态过程，以及这些过程对药物疗效和安全性的影响。
二、药事管理1. 药物采购与库存管理：药剂师需要合理采购药物、做好库存管理，确保药物的质量和数量，同时降低药物的浪费和过期损失。
2. 药品配制与质量控制：药剂师需要掌握药品配制的方法和技术，严格执行操作规程，确保配制药品的质量和安全性。
3. 药物处方审核：药剂师负责对医生开具的处方进行审核，确认处方的合理性、准确性和安全性。
三、药物治疗和用药指导1. 个体化用药：药剂师需要根据患者的病情、年龄、性别和用药史等因素，为患者提供个体化的用药指导和建议，确保用药的疗效和安全性。
2. 药物相互作用和不良反应：药剂师需要了解不同药物之间的相互作用，以及药物可能引起的不良反应，以便提醒患者避免不良反应的发生。
3. 药物咨询和解答：药剂师需要回答患者对药物的疑问，提供药物相关的咨询和解答，帮助患者正确使用药物。
四、药物监管与合规1. 药品法规和政策：药剂师需要了解药品相关的法律法规和政策，遵守相关规定，保障患者的合法权益。
2. 药物安全与质控：药剂师需要关注药物的安全问题，确保药物的质量和有效性，并积极参与药物不良反应的报告和处理工作。
综上所述，作为一名药剂师，执业的知识点非常广泛。
除了上述内容，药剂师还需要持续学习和更新业界最新的药物知识和技术，提升自身专业水平，为患者提供更优质的药学服务。
1.什么是药品？药品是指用于预防.治疗.诊断人的疾病.有目的地调节人的生理机能, 并规定有适应症或者功能主治.用法和用量的物质。
2.药品包括哪些？包括中药材.中药饮片.中成药.化学原料药及其制剂.抗生素.生化药品.放射性药品.血清.疫苗.血液制品和诊断药品等。
3.药品的四性？a.专属性；b.两重性；c.质量的重要性；d.药品的限时性。
4.国家药品标准包括a.《中华人民共和国药典》一.二部；b.中国生物制品规程；c.国家药品监督管理局颁布的药品标准。
5.中药: 是中药材及其饮片和中成药的总称。
6.西药: 主要指以化学合成的方法, 或从天然产物中提取的有效成分而制成的药物。
7.成药: 以一种或多种药物为原料做成的有一定剂型, 另起通俗专名, 可不经医师处方而直接供患者使用的药物。
8.生药: 动植物的全部.部分或其分泌物经简单加工处理而成的药物, 如大黄.麝香等。
9.生化药品: 指从动物.植物和微生物体中提取分离的天然物质, 也包括用生物合成和化学合成法制备的上述物质。
10.生物制品: 指用微生物学.免疫学与生物化学的理论和方法制成的菌苗.疫苗.类毒素.抗毒素及血液制品。
11.新药: 是指化学结构.组成或作用与已知的药物有某种不而且有一定的临床使用价值或理论研究意义的药物。
特药: 指的是具有特定用途的药物, 包括诊断用药.特异性解毒药.眼科.皮肤科.妇产科.口腔科用药等。
12.常用剂型的种类: 注射剂.片剂.溶液剂.糖浆剂.栓剂.软膏剂.胶囊剂.气雾剂.丸剂.颗粒剂。
13.根据药品的来源分为: 天然类.化学类.混合类。
14.根据药品的化学成份可分为: 有机药品类.无机药品类.生药类.其他生物性药品类。
15.国家药品标准, 是指国家为保证药品质量所指定的质量指标.检验方法以及生产工艺等技术要求, 包括国家药品监督管理局颁布的《中华人民共和国药典》药品注册标准和其他药品标准。
16.药品与非药品.内服药与外用药应分开存放；易串味的药品.中药材.中药饮片以及危险品等应与其他药品分开存放。
2024年初级药师考试资料2024年初级药师考试是药学领域中的一项重要考试，对于想要成为合格药师的人来说，准备充分的考试资料是非常必要的。
本文将为大家介绍一些2024年初级药师考试所需的资料，帮助考生更好地备考。
首先，药学基础知识是考试的重点内容之一。
考生需要掌握药物的分类、药物的生物利用度、药代动力学、药物相互作用等方面的知识。
可以通过阅读相关的药学教材、参加药学培训班以及参考往年的考试题目来加深对药学基础知识的理解。
其次，药学法律法规也是考试的重要内容。
考生需要了解药品管理法、药品生产质量管理规范、药品经营质量管理规范等相关法律法规。
可以通过查阅相关的法律文件、参加药学法律法规的培训课程以及解读往年考试题目来熟悉药学法律法规的内容。
此外，药学临床实践也是考试的一部分。
考生需要了解常见疾病的用药原则、药物的副作用与不良反应、药物治疗的注意事项等。
可以通过参加临床实习、阅读临床指南、学习临床案例等方式来提高对药学临床实践的了解。
另外，药物信息学也是考试的重点内容。
考生需要了解药物的数据库、药物信息的检索与分析、药物信息的管理等方面的知识。
可以通过学习药物信息学的教材、参加相关的培训班以及使用药物信息学的工具来提高对药物信息学的掌握能力。
最后，考生还需要进行模拟考试和习题训练，以检验自己的学习成果。
可以购买模拟考试的试题集，参加药师考试的模拟考试，模拟考试可以帮助考生熟悉考试的时间限制和题目的难度，提高应试能力。
此外，考生还可以使用习题集进行针对性的练习，加强对知识的理解和记忆。
综上所述，2024年初级药师考试的准备需要考生掌握药学基础知识、药学法律法规、药学临床实践和药物信息学等方面的内容。
考生可以通过阅读相关教材、参加培训班、解析往年考试题目、参加模拟考试和习题训练等方式来进行复习和准备。
希望本文的介绍能够帮助考生更好地备考，并取得优异的考试成绩。
执业药师中药师备考资料
备考执业药师中药师，可以参考以下资料：
1.《药学/中药学专业知识一》、《药学/中药学专业知识二》、《药学/中药学综合知识与技能》以及《药事管理与法规》。
这些都是必备的参考书籍，可以根据自己的报考类型选择相应的书籍进行学习。
2.教材和考试大纲是所有考试最基本的复习工具，因此，无论是什么考试，教材永远是所有考试最基本的复习工具。
在备考执业药师考试期间，考生需要先了解考试大纲，之后把教材从头到尾仔细看完。
3.历年考试真题也是重要的备考资料，考生可以在不看答案的情况下，做一下历年考试真题，之后对答案，对错题和不理解的知识点，要翻看教材，直到弄明白为止。
4.培训班和线上题库也是有效的备考方式。
报班可以跟着老师学习，线上题库则方便进行刷题提高，同时也有模拟试题和真题。
请注意，以上资料仅供参考，具体以官方发布的信息为准。
1。
执业药师考试药物分析复习资料汇总资料执业药师考试药物分析复习资料汇总资料(1)第一章药典的知识第一节国家药品标准一、药品质量标准的制订国家药品标准是国家为保证药品质量所制定的对于药品的质量指标、检验办法以及生产工艺的技术要求，是药品生产、经营、使用、检验和药品监管治理部门共同遵循的法定依据。
我国现行的药品标准有：国家药典(中国药典)、局标准(国家食品药品监督治理局药品标准)。
制订药品质量标准的原则：1、坚持质量第一的原则。
2、制订质量标准要有针对性。
3、检验办法的挑选应“准确，灵敏，简便，快速”的原则。
4、质量标准杂质中的限度，即保证质量和符合生产实际制订。
二、国家药品标准的要紧内容(一)名称中文名称按照《中国药品通用名称》（CADN）命名，是药品法定名称。
对属于某一相同药效的药物命名，应采纳该类药物的词干。
幸免采纳有关解剖学、生理学、病理学、药理作用或治疗学给患者以暗示的药名。
英文名按照国际非专利药名（INN）确定或拉丁文名。
(二)药物结构式 (三)分子式和分子量：小数点后第二位(四)来源或化学名称(五)含量或效价规定原料药——分量百分数抗生素或生化药品——效价单位制剂——标示量百分含量(六)性状1.外观、臭、味：具有鉴不意义，在一定程度上反映药物内在质量2.溶解度：药物重要物理性质，在质量标准中用术语表示，药典凡例对术语有明确规定。
3.物理常数：熔点、比旋度、折光率、粘度等(七)鉴不：鉴不药物真伪的重要依据，鉴不办法有物理办法、化学办法和生物学办法等。
(八)检查：包括有效性、均一性、纯度要求和安全性四个方面内容。
安全性包括无菌、热原、细菌内毒素等。
有效性检查指和疗效相关，但在鉴不、纯度检查和含量测定中别能有效操纵的项目。
均一性要紧是检查制剂的均匀程度。
纯度要求是对药物中的杂质举行检查，普通为限量检查，别需要测定其含量。
(九)含量测定：用规定办法测定药物中有效成分的含量，常用办法有化学分析法、仪器分析法、生物学办法和酶化学办法等。
执业药师考试笔记--药物化学21474人阅读2012年执业药师考试笔记--药物化学22012年执业药师考试笔记--药物化学2隐藏>>药物化学第二章药物化学结构与体内生物转化的关系基本概念1.定义：在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再排出体外的过程，称为药物代谢2.研究目的：阐明药理作用特点、作用时程、产生毒副作用的原因3.药物在体内代谢的化学变化类型（分类）药物代谢的分类（分两相）第I相：生物转化（官能团的反应）药物分子进行氧化、还原、水解、羟基化，引入或使分子暴露出极性基团（羟基、羧基、巯基、氨基等）。
第II相：生物结合（结合反应）I相的产物与体内内源性分子（葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽）共价键结合生成水溶性的物质，排出体外。
第一节药物的官能团化反应（第I相生物转化）九个标题，主要归为：氧化（羟基化）、还原、水解一、含芳环的药物（氧化）芳环的氧化，生成酚类化合物。
一般在立体位阻小的位置例：苯妥英一个芳环羟基化二、含烯键和炔键的药物（氧化）氧化为环氧化物，再转化为二羟基化合物例：卡马西平经环氧化反应（活性成分），再进一步转化为二羟基化合物三、含饱和碳原子的药物（氧化）1.氧化成羟基三、含饱和碳原子的药物（氧化）1氧化成羟基2.长碳链端基的甲基进行ω氧化生成羧基，ω—1氧化为羟基化合物3.羰基α碳：易氧化为羟基化合物例：地西泮羰基α碳的羟基化反应四、含卤素的代谢（氧化脱卤）一部分卤代烃与谷胱甘肽结合排出，其余的氧化脱卤，生成活性中间体，产生毒性。
例：氯霉素二氯乙酰基氧化为酰氯，产生毒性五、胺类药物N—脱烷基，脱胺，N—氧化例：普萘洛尔叔胺和含氮芳杂环类：N—氧化反应六、含氧的药物O—脱烷基，醇的氧化，酮的还原例醚类药物：O—脱烷基可待因酮经还原反应生成醇例：美沙酮被还原为美沙醇，引入手性碳七、含硫的药物与氧类似，S —脱烷基，硫氧化，硫还原例：舒林酸是前体药物，在体内还原生成硫醚化合物，具有活性八、含硝基的药物（还原）1.硝基经还原生成芳香胺类2.中间经过羟胺中间体，可致癌和产生细胞毒九、酯和酰胺药物的代谢（水解）1.酯和酰胺的代谢途径为水解反应2.酰胺较酯水解较慢3.酯和酰胺的可水解性可用于前药设计第二节药物的结合反应（第Ⅱ相生物结合）掌握要点：①酶催化下将内源性极性小分子（葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽）结合到药物上或药物经第1相生物转化的产物上②代谢结果是产生水溶性物质，有利于排泄③分两步进行（活化、结合）④被结合的基团一般是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基药物结合反应的类型六类（六个标题）：结合基团：羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基例1：吗啡的3、6位羟基和葡萄糖醛酸结合形成苷例2：代谢与药物毒性新生儿不能使氯霉素与葡萄糖醛酸结合排出体外，引起“灰婴综合症”例3：白消安的代谢是与谷胱甘肽结合谷胱甘肽和酰卤的结合是解毒反应五、乙酰化结合反应1.可经乙酰化结合反应代谢的基团有：伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼2.结果是：把亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺例：对氨基水杨酸乙酰化代谢六、甲基化结合反应1.特点：降低被代谢物极性和亲水性2.参与甲基化结合的基团为：酚羟基（ArOH）、氨基（NH 2）、巯基（SH）3.例：肾上腺素，产物为3-O-甲基肾上腺素第三节药物的生物转化和药学研究基本概念：研究药物代谢的目的是了解药物在体内活化、去活化，解毒或产生毒性的过程指导：①合理的药物设计，②合理用药，③理解药物相互作用一、药物的生物转化对临床合理用药的指导1.药物的口服利用度首过效应使生物利用度降低2.合并用药——药物的相互作用相互作用来自两个方面：（1）化学性质之间的相互作用（2）代谢过程中酶的作用对另一个药物的影响①酶抑制剂使合用的药物代谢减慢、血药浓度增加，活性增加，毒性增加如西米替丁是酶抑制剂，使华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔、合用使毒性增加，宜选用雷尼替丁和法莫替丁②酶诱导剂反之如苯巴比妥是酶诱导剂，使洋地黄毒苷、氯丙嗪、苯妥英钠、地塞米松等代谢增加，半衰期缩短3.给药途径有高首过效应的药物，改变给药途径，如美昔他酚将口服改为直肠给药4.解释药物产生毒副作用的原因如抗癫痫药丙戊酸的代谢产物引起致畸毒性二、药物的生物转化在药物研究中的应用1.前药原理①什么是前药：是指一些无药理活性的化合物，在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物②前药修饰的目的前药修饰是药效潜伏化的一种方法，克服先导化合物的种种不良特点或性质③前药修饰的主要用途：增加药物溶解度；改善药物吸收和分布；增加药物稳定性；减低毒性或不良反应；延长药物作用时间；消除药物不适宜性质④前药的修饰方法：通常方法：将原药与某种无毒化合物（暂时转运基团）用共价键连接（1）成酯修饰（2）成酰胺修饰（3）成亚胺或其他活性基团的修饰2.硬药和软药原理①什么是硬药：具有活性，但不发生代谢或化学转化的药物，很难消除②什么是软药：具有治疗活性，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物，可减少毒性例：抗真菌药氯化十六烷基吡啶鎓③软药与前药区别：软药：有活性，代谢失活为无活性的代谢物前药：无活性，代谢活化为有活性的药物练习题一、最佳选择题1.哪个与胰岛素的结构特点不符合？（）A.其结构由A、B两个肽链组成B.由于结构不稳定，需要冷冻保存C.临床使用的是偏酸性水溶液D.结晶由六个胰岛素分子组成三个二聚体，与两个锌原子结合形成复合物E.其性质是两性，具等电点【答疑编号21020101】答案：B二、配伍选择题[17～20]A.维生素B1B.维生素D2C.维生素K3D.维生素CE.维生素E17.结构的2位有一个16碳侧链的苯并二氢吡喃醇衍生物（）【答疑编号21020104】答案：E18.与空气长期接触，可被氧化成为具有荧光的硫色素（）【答疑编号21020105】答案：A19.在体内转变为有活性的硫胺焦磷酸酯（）【答疑编号21020106】答案：A20.含甲萘醌结构，具有凝血作用（）【答疑编号21020102】答案：C三、多选题19.下面的说法哪些是正确的？（）A.美沙酮被还原为美沙醇，引入手性碳B.脱卤代谢反应降低药物的毒性C.硝基还原过程经过亚硝基及羟胺中间体，是产生毒性的原因之一D.与谷胱甘肽的结合代谢反应可降低药物毒性E.酰胺类比酯类药物更容易进行水解代谢反应【答疑编号21020103】答案：ACD第三章药物的化学结构修饰基本概念：1.结构修饰是仅对某些官能团进行结构改变。
结构改造和优化：用化学的原理改变药物的结构。
2.目的是改变药代动力学性质，提高活性、降低毒性、方便应用。
第一节药物化学结构修饰对药效的影响药物结构修饰的影响共7方面（克服种种缺点）七个标题及标题下的举例（各章中有的例子）一、改善药物的吸收性能例：氨苄西林口服吸收差，羧基制成匹氨西林二、延长药物的作用时间例：氟奋乃静羟基制成庚酸酯或癸酸酯三、增加药物对特定部位作用的选择性例：氮芥引入苯丙氨酸制成美法仑，使其较多地富集于肿瘤组织中美法仑氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷四、降低药物的毒副作用例：阿司匹林制成贝诺酯五、提高药物的稳定性前列腺素E2不稳定，制成乙二醇缩酮，同时将羧基酯化（注：考纲无此药）六、改善药物的溶解性能双氢青蒿素制成青蒿琥酯七、消除不适宜的制剂性质苦味、不良气味例：克林霉素制成磷酸酯，解决疼痛，棕榈酸酯解决味苦克林霉素第二节药物化学结构修饰的常用方法要点1、药物结构修饰的常用方法有：一、酯化和酰胺化二、成盐三、成环和开环要点2、修饰方法和修饰部位一、酯化和酰胺化1.具有羧酸基（－COOH）的药物的修饰：例：贝诺酯既是羧基酯化，又是羟基酯化2.具羟基（－OH）药物，修饰方法，以羧酸化合物进行酯化例：维生素A（E）做成维生素A（E）醋酸酯3.含氨基（-NH2）药物的修饰以含羧基的化合物进行酰胺化例：对氨基水杨酸氨基的酰化二、成盐修饰修饰的作用：降低刺激，增加溶解度酸性的多数制成钠盐羧酸类、磺酸类、磺酰胺类、磺酰亚胺类、酰亚胺类、酰脲类、酚类、烯醇类碱性的可制成盐酸盐硫酸盐脂肪胺类、含氮杂环和含氮芳杂环类三、成环和开环例1：地西泮开环修饰，体内闭环产生作用例2：维生素B1季铵口服吸收差，开环修饰20.药物化学笔记{2}第十一章抗肿瘤药物掌握分类：按机制和来源分5类1.烷化剂2.抗代谢药物3.抗肿瘤抗生素4.植物药有效成分5.金属配合物第一节烷化剂按结构分4类1.氮芥类2.乙撑亚胺类3.磺酸酯及多元醇类4.亚硝基脲类一、氮芥类β氯乙胺化合物例：环磷酰胺烷基化部分：关键药效团载体部分：改善吸收分布等动力学性质（一）环磷酰胺化学名：P-[N，N-双（β-氯乙基）]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷–P-氧化物一水化物1.性质：①水溶解度不大②磷酰胺基不稳定，水溶液加热易分解，应溶解后短时间内用2.特点：①是前体药物，磷酰基强吸电子，烷基化能力降低，因而毒性降低②体外无效，活化部位在肝脏③在正常组织酶促氧化成无毒羧酸物④在肿瘤细胞缺乏酶，代谢生成丙烯醛、磷酰氮芥是强烷化剂故选择性强毒性小执业药师：药物分析-药物的杂质检查药物的杂质检查...药物的杂质检查...药物化学第2页药物化学笔记{2}。
