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青霉素类抗生素临床应用论文

青霉素类抗生素临床应用论文
青霉素类抗生素临床应用论文

浅谈青霉素类抗生素的临床应用

【中图分类号】r453 【文献标识码】a 【文章编号】1672-3783(2011)11-0359-01

【摘要】青霉素是一种主要作用于革兰阳性菌的抗生素,通过破坏细菌细胞壁而产生较强的杀菌作用,是临床治疗中较为常用的广谱抗生素之一。为确保临床用药安全、有效、合理,本文就青霉素临床应用有关问题作简要探讨。

【关键词】问题,探讨,有关,青霉素,药物,

青霉素是一种主要作用于革兰阳性菌的抗生素,通过破坏细菌细胞壁而产生较强的杀菌作用,是临床治疗中较为常用的广谱抗生素之一。近年来,临床上滥用和不合理使用青霉素导致耐药性增加,应用剂量不断增大,其毒性反应亦相应增多,所以医护人员在给患者使用青霉素时,对其引起变态反应较为重视,但往往忽视某些因素,如放置时间、环境、温度、ph值、溶媒、联合用药等对药效的影响。为确保临床用药安全、有效、合理,本文就青霉素临床应用有关问题作简要探讨。

1 本类药物种类

1.1 天然青霉素 :包括青霉素g、青霉素v,主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、和某些革兰阴性杆菌如嗜血杆菌属。

1.2 氨基青霉素类 :包括氨苄西林、阿莫西林、巴氨西林、匹氨西林等。这一组主要用于对青霉素敏感的革兰阳性菌以及部分革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属和

青霉素类抗生素题库

(一)青霉素类抗生素 青霉素[基](苄青霉素,青霉素G) Benzylpenicillin (Penicillin G) 【制剂规格】粉针剂:40万U(0.24g)、80万U(0.48g)、100万U(0.60.),160万U(0.96g)。 【适应证】用于敏感菌引起的各种感染,如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉、鼠咬热、气性坏疽、炭疽等。 ) 15~【药动学】本品易被胃酸破坏。肌内注射吸收迅速,血药浓度达峰时间(t max 30min。广泛分布于组织、体液和体腔中。不易进入无血液供应区和脓肿腔中,易渗入有炎症的组织中,脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度可达血浓度的10%~30%,大剂量静脉给药可达有效抑菌药物浓度。主要经肾脏代谢,肾功能正常患为0.5h,尿闭者可达7~10h,婴幼儿和老年患者也有延长。 者,t 1/2 【不良反应】 1. 变态反应,如皮肤过敏、器官过敏等,最严重的是过敏性休克,可危及生命。若发生过敏性休克,应立即停药,皮下或肌内注射肾上腺素0.5mg~1.0mg,心跳停止者可作心内注射(幼儿酌减)。同时给氧并使用抗组织胺药物及肾上腺糖皮质激素,临床症状无改善者,半小时后重复给药。 用药前应详细询问有无药物过敏及变态反应史,首次使用或停用72h以上者,必须作皮内药敏试验,反应阴性者方可应用。但反应阴性者也可能发生变态反应,给药后应观察一段时间。有的患者皮肤试验时就可能发生变态反应,也要特别注意。 2. 肾功能不全或体弱患者,大剂量注射时易引起中枢神经毒性,如幻觉、肌肉痉挛、癫痫大发作等反应。用本品治疗梅毒或其它感染时,有可能出现发热、出汗、头痛、损伤部位反应和症状加重的现象,称治疗矛盾,即雅�赫克斯海默反应(Jarisch-Herxheimer reaction),可能是被杀死的病原体释放的内毒素所致,或病灶消炎过快,妨碍器官功能所致。 【药物相互作用】丙磺舒、水杨酸类、吲哚美辛、保泰松等可提高本品血药浓度,延长半衰期,毒性亦可增加。大剂量能干扰血凝机制,增强华法林等抗凝药物的作用,可升高甲氨蝶呤的血药浓度。四环素类、磺胺类药物可降低本品的作用。本品不应与脂肪乳、红霉素、万古霉素、林可霉素、两性霉素、头孢噻吩、去甲肾上腺素、间羟胺、氯丙嗪、异丙嗪、苯妥英钠、维生素C、碳酸氢钠等同时加入静脉输液中。 【用法用量】肌内注射:成人常用量80万~200万U/日,2~3次/日;静脉滴注:200万~1000万U/日,2~4次/日。肌内注射:儿童常用量每日3万~5万

青霉素的发现

1928年9月的一天早晨,英国伦敦圣玛丽医院的细菌学家弗莱明像往常一样,来到了实验室。 在实验室里一排排的架子上,整整齐齐排列着很多玻璃培养器皿,上面分别贴着标签写着:链状球菌、葡萄状球菌、炭疽菌、大肠杆菌等。这些都是有毒的细菌,弗莱明收集了它们,是在寻找一种能够制服它们,把它们培养成无毒细菌的方法。尤其是其中的一种在显微镜下看起来像葡萄球状的细菌,存在很广泛,危害也很大,伤口感染化脓,就是它在“作怪”。弗莱明试验了各种药剂,力图找到一种能杀它的理想药品,但是一直没有成功。 弗莱明来到架子前,逐个检查着培养器皿中细菌的变化。当他来到靠近窗户的一只培养器前的时候,他皱起了眉头,自言自语道:“唉,怎么搞的,竟然变成了这个样子!”原来,这只贴有葡萄状球菌的标签的培养器里,所盛放的培养基发了霉,长出一团青色的霉花。 他的助手赶紧过来说:“这是被杂菌污染了,别再用它了,让我倒掉它吧。”弗莱明没有马上把这培养器交给助手,而是仔细观察了一会儿。使他感到惊奇的是:在青色霉菌的周围,有一小圈空白的区域,原来生长的葡萄状球菌消失了。难道是这种青霉菌的分泌物把葡萄状球菌杀灭了吗? 想到这里,弗莱明兴奋地把它放到了显微镜下进行观察。结果发现,青霉菌附近的葡萄状球菌已经全部死去,只留下一点枯影。他立即决定,把青霉菌放进培养基中培养。 几天后,青霉菌明显繁殖起来。于是,弗莱明进行了试验:用一根线蘸上溶了水的葡萄状球菌,放到青霉菌的培养器中,几小时后,葡萄状球菌全部死亡。接着,他分别把带有白喉菌、肺炎菌、链状球菌、炭疽菌的线放进去,这些细菌也很快死亡。但是放入带有伤寒菌和大肠杆菌等的线,这几种细菌照样繁殖。 为了试验青霉菌对葡萄状球菌的杀灭能力有多大,弗莱明把青霉菌培养液加水稀释,先是一倍、两倍……最后以八百倍水稀释,结果它对葡萄状球菌和肺炎菌的杀灭能力仍然存在。这是当时人类发现的最强有力的一种杀菌物质了。 可是,这种青霉菌液体对动物是否有害呢?弗莱明小心地把它注射进了兔子的血管,然后紧张地观察他们的反应,结果发现兔子安然无恙,没有任何异常反应。这证明这种青霉菌液体没有毒性。 1929年6月,弗莱明把他的发现写成论文发表。他把这种青霉菌分泌的杀菌物质称为青霉素。 人们向他祝贺。英国一位显贵建议他申请制造青霉素的专利权,那样将来就会发大财。弗莱明经过考虑,写信婉言拒绝了那位显贵的建议。他说:“为了我自己和我一家的尊荣富贵,而无形中危害无数人的生命,我不忍心。” 弗莱明发现青霉素,似乎是偶然的,但却是他细心观察的必然结果。让人又感到遗憾的是,当时青霉素还无法马上用于临床治疗,因为青霉素培养液中所含的青霉素太少了,很难从中提取足够的数量供治疗使用。如果直接用它的培养液来治病,那一次就要注射几千甚至上万毫升,这在实际上无法办到。因此,弗莱明只好暂时停止了对青霉素的培养和研究工作。但是他的发现,为后来的科学家开辟了道路。

【医疗药品管理】药理学 抗生素类药--β-内酰胺类抗生素

第二十章抗生素类药--β-内酰胺类抗生素基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。 1.2 熟悉青霉素G,各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。 1.3 了解两类药物的发展概况。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 青霉素G的理化性质,抗菌谱,抗菌作用原理和作用特点,临床用途。细菌耐药性,过敏反应及其防治。 2.2 难点 比较半合成青霉素类、头孢菌素各代的特点。 3 讲授学时[TOP] 建议3学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节第四节第五节 4.1 第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制 4.1.1 分类 (一)青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类: 1.窄谱青霉素类以注射用青霉素G和口服用青霉素V为代表。 2.耐酶青霉素类以注射用甲氧西林和口服、注射用氯唑西林、氟氯西林为代表。 3.广谱青霉素类以注射、口服用氨苄西林和口服用阿莫西林为代表。 4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类以注射用羧苄西林、哌拉西林为代表。 5.抗革兰阴性菌青霉素类以注射用美西林和口服用匹美西林为代表。 (二)头孢菌素类按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四代。 1.第一代头孢菌素以注射、口服用头孢拉定和口服用头孢氨苄为代表。 2.第二代头孢菌素以注射用头孢呋辛和口服用头孢克洛为代表。

3.第三代头孢菌素以注射用头孢哌酮、头孢噻肟和口服用头孢克肟为代表。 4.第四代头孢菌素以注射用头孢匹罗为代表。 (三)其他β-内酰胺类包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β-内酰胺类。 (四)β-内酰胺酶抑制药包括棒酸和舒巴坦类。 (五)β-内酰胺类抗生素的复方制剂。 4.1.2 抗菌作用机制 β-内酰胺类抗生素的作用机制主要是作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白(penicillin- binding proteins,PBPs),抑制细菌细胞壁合成,菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解,同时借助细菌的自溶酶(autolysins)溶解而产生抗菌作用。 PBPs是存在于细菌胞浆膜上的蛋白,分两类,一类是具有转肽酶和转糖基酶活性,参与细菌细胞壁合成。另一类为具有羧肽酶活性,与细菌细胞分裂和维持形态有关。细菌种类不同,所含PBPs数目不等。 哺乳动物的细胞没有细胞壁,所以β-内酰胺类抗生素对人和动物的毒性很小。因β-内酰胺类抗生素对已合成的细胞壁无影响,故对繁殖期细菌的作用较静止期强。 4.1.3 耐药机制 细菌对β-内酰胺类抗生素产生的耐药机制有: 1.产生水解酶β-内酰胺酶(β-lactamase)是耐β-内酰胺类抗生素细菌产生的一类能使药物结构中的β-内酰胺环水解裂开,失去抗菌活性的酶。 2.与药物结合β-内酰胺酶可与某些耐酶β-内酰胺类抗生素迅速结合,使药物停留在胞浆膜外间隙中,不能到达作用靶位——PBPs发挥抗菌作用。 3.改变PBPs 可发生结构改变或合成量增加或产生新的PBPs,使与β-内酰胺类抗生素的结合减少,失去抗菌作用。 4.改变菌膜通透性敏感G-菌的耐药主要是改变跨膜通道孔蛋白(porin)结构。接触抗生素后,突变菌株的该蛋白基因失活使蛋白表达减少或消失,导致β-内酰胺类抗生素进入菌内大量减少而耐药。 5.增强药物外排在细菌的胞浆膜上存在主动外排系统,它是一组跨膜蛋白,由①转运子(transporter);②外膜蛋白(outer membrane protein);③附加蛋白(accessory protein)组成。细菌可以通过此组跨膜蛋白主动外排药物,从而形成了低水平的非特异性、多重性耐药。 6.缺乏自溶酶当β-内酰胺类抗生素的杀菌作用下降或仅有抑菌作用时,原因之一是细菌缺少了自溶酶(autolysins)。 4.2 第二节青霉素类抗生素[TOP]

药学专业本科毕业论文

如何提高药品销售行业竞争力 秦皇岛广播电视大学 10秋药学专王敏 摘要:医药行业为提高零售药店的市场竞争力,增加利润。应做到从员工层面做到理论与实践相结合,做到让顾客满意,让企业获得利润,然而,这并不容易实现,目前国内药品零售行业存在的一些问题值得我们探讨,我们应该分析顾客满意理念和顾客让渡价值理论,探讨提高顾客让渡价值的途径,提高药品销售人员的员工工作敬业度,让员工以业为本,学以致用,同时降低采购环节成本,但不能忽略药品质量,让药品销售行业决策者作出正确的营销决策。 当前,药店经营已进入微利时代,药品零售市场的“价格战”打破了原有的市场平衡,其直接结果是药店的赢利水平下降,而这使得药店的生存与发展空间受到威胁。因此,药店依据什么样的服务理念指导其经营行为,以提高其赢利水平和竞争能力,是在当前药品零售市场激烈竞争态势下迫切需要解决的问题。本人拟就此论文作一探讨。 关键词:零售药店顾客满意利润 引言 医药行业是永远的朝阳产业,医药行业被人们称之为永远的朝阳产业,近四十年来一直以较高的速度发展。七十年代年均增长13%,80年代8.5%,1991-1995年是世界经济发展的低潮期,经济衰落几乎遍及世界所有工业化国家,英国、美国甚至出现了经济负增长,但同期世界医药行业的年均增长仍达7.5%。预计从现在到2010年,医药行业的增长将维持在7%左右。虽然社会需求和整个经济发展速度有正相关性,经济衰退抑制了一部分需求,但是社会老龄化和人口的自然增长远远消减了衰退所引起的需求减少。因此经济衰退的社会需求的负面效应并不明显。一个新兴的医药企业能够成功与否不仅是取决于它的产品是否好坏,更重要的是看它经过详细,周密,准确的一系列市场调研以后制定出来的产品定位和营销方向,是否能以最快最好的方式方法准确的切入市场。当一个医药企业需要制定新的营销计划和策略时,都必须以市场情况为依据,产品卖点为导向,充分的了解和掌握与本企业营销相关的各种信息资料,这样医药企业才有可能作出正确,及时,有效的营销决策,制定出切实可行的营销计划和营销策略。要做到这一点,就必须开展完善的市场调查。市场调查是现代医药企业营销活动中一项不可缺少的经常性工作。也是为产品营销提供很重要的决策依据。 作为一名药学专业的学员,只学习书本知识是远远不够的,是不能学以致用的,理论和实践相结合才能把我们所学的知识带给人们,所以,我深入到基层在药品销售岗位接受锻炼。初到药店工作,老同事向我说明了零售药店与医院药房的不同,医院药房的药师只需凭医师处方发药,而零售药店的顾客大多是对药品认识较少的非专业人员,所以,销售人员在对顾客销售药品时,要尽可能的多向顾客说明药品的用途及性能,对每一个顾客负责,我所在的药店经营的有中药、中成药、西药、非药及一部分器械,现将实习学习情况作一个总结报告。 一、基于顾客满意的药店服务理念 任何经营行为总是受某种服务思想或意识的影响和支配,这种服务主张、服务思想和服务意识被称为服务理念。服务理念是服务活动的基本指导思想,是企

青霉素的生产工艺

青霉素生产工艺 摘要:青霉素是一种重要的抗生素,在目前的制药工业中占有举足轻重的地位,生产规模非常大。通过数十年的完善,青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、肺结核、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病,增强了人类治疗传染性疾病的能力。研究和优化其生产工艺对人类健康有重要意义。 关键词;青霉素;生产工艺 抗生素在目前的制药工业中仍占有举足轻重的地位,尤其是下游半合成抗生素的发展,进一步刺激了上游的工业发酵。一些抗生素的工业生产规模非常大,如β-内酰胺类的青霉素、头孢菌素C,大环内酯类的红霉素、利福霉素,氨基环醇类的链霉素、庆大霉素。其它的一些抗生素,如林可霉素、四环素、金霉素、万古霉素等,单个发酵罐容积越来越大,100 m3的发酵罐被普遍采用,200 m3甚至更大容积的发酵罐经常可见报道。 抗生素的工业生产包括发酵和提取两部分。工艺流程大致如下:菌种的保藏、孢子制备、种子制备、发酵、提取和精制。种子和发酵培养基的常用碳源有:葡萄糖、淀粉、蔗糖、油脂、有机酸等,主要为菌体生长代谢提供能源,为合成菌体细胞和目的产物提供碳元素。有机氮源多用玉米浆、黄豆饼粉、麸质粉、蛋白胨、酵母粉、鱼粉等,硫酸铵、尿素、氨水、硝酸钠、硝酸铵则是常用的无机氮源。另外,培养基中还得添加无机盐、微量元素以及消沫剂,部分抗生素还得加入特殊前体,如青霉素的前体是苯乙酸,大环内酯类抗生素的前体是丙酸盐。发酵过程普遍补加一种碳源、氮源物质,如葡萄糖和硫酸铵。pH值通过流加氨水进行调节,很多抗生素在发酵中后期流加前体,对提高产量非常有益。抗生素发酵绝大多数为好氧培养,必须连续通入大量无菌空气,全过程大功率搅拌。发酵液的预处理,一般加絮凝剂沉淀蛋白,过滤去除菌丝体,发酵滤液的提取常用溶媒萃取法、离子交换树脂法、沉淀法、吸附法等提纯浓缩,然后结晶干燥得纯品。现在来介绍一下青霉素的生产工艺。 一、青霉素概述 青霉素是抗菌素的一种,是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。最初青霉素的生产菌是音符型青霉菌,生产能力只有几十个单位,不能满足工业需要。随后找到了适合于深层培养的橄榄型青霉菌,即产黄青霉(P. chrosogenum),生产能力为100U/ml。经过X、紫外线诱变,生产能力达到1000-1500U/ml。随后经过诱变,得到不产生色素的变种,目前生产能力可达66000-70000U/ml。青霉素是抗生素工业的首要产品。中国为青霉素(penicillin)生产大国,国内生产的青霉素,已占世界产量的近70%,国内较大规模的生产企业有华药、哈医药、石药、鲁抗,单个发酵罐规模均在100 m3以上,发酵单位在70000 U/ml左右,而世界青霉素工业发酵水平达100000 U/ml以上。 青霉素应用 临床应用:40多年,主要控制敏感金黄色葡糖球菌、链球菌、肺炎双球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、螺旋体等引起感染,对大多数革兰氏阳性菌(如金黄色葡萄球菌)和某些革兰氏阴性细菌及螺旋体有抗菌作用。 二、发酵条件下的生长过程

大学生的毕业论文心得体会

大学生的毕业论文心得体会 a;作为一名大学生,在毕业之前都要写好毕业论文,总结大学四年学习当中的心得体会,让自己更了解自己。下面是带来的大学生毕业论文心得体会,希望对大家有帮助。 大学生毕业论文心得体会篇一 两个多月的毕业论文终于结束了,我的大学生活也将随之结束。在这短短的两个多月里,我付出了许多,也收获了许多,回想起来还真有不少的体会。 首先要感谢我的两位导师孙秀果老师和张建民教授,他们在整个实验操作和论文的完成及答辩中给了我极大的帮助和支持,他们一丝不苟的治学态度,清晰的思路和认真、负责、勤快的工作作风深深的影响并感染了我,使我铭记于心并将永远的学习。在此,谨向两位恩师致以我最衷心的感谢。刚拿到题目时,我对课题充满了新鲜感,在导师的指导下我查阅了大量关于课题的文献,使我对课题的研究内容和国内外的研究进展有了更多的了解,也使我对自己的课题产生了浓厚的兴趣。在做实验的两个月中,孙老师每周至少来实验室两次检查我的实验进度和解答我在实验过程中的疑惑,还经常牺牲自己的休息时间和我们一起讨论问题。在整理论文阶段,孙老师不辞辛苦的反复为我修改论文,并为我的答辩提出了许多建设性的意见,正是有了我两位导师的关心和精心指导,我才很荣幸的在这次学院本科生优秀毕业论文评比中被评为学院优秀。这个荣誉属于我也属于我的导师。

实验中,化学实验室的刁建志老师、周矩老师、顾业强老师、彭政老师在实验器材上给了我很多帮助,他们无私奉献的精神、热心助人的品质和孜孜以求的工作态度,都给我留下了深刻的印象。 两个多月的实验对我的耐性是一种考验,使一颗大四本来十分浮躁的心平静了下来。这段时间不管是假期还是周末我都是在实验室过的,特别在实验后期测样品性能时,由于时间比较紧,我每天都是一大早就起床去实验室了,先在二楼把样品烧上再上六楼做光催化并利用间歇时间配第二天要用的溶液,时间到了又到二楼拿样品,还要为分散性称好样,中午从来没在宿舍睡过,最多是在实验台上趴会。最紧的一天我做了3组15个样光催化和1组17样个分散性实验,晚上回到宿舍两腿发软浑身酸痛。虽然很累但是我感觉特别充实,尤其当看到自己的实验有规律时,心里会有一种成就感。 经过两个月的实验,我对自己也有了新的定位。那就是不能再把自己当做“小学生”了,干什么事情都要别人告诉我们该怎么做,我们是接受过高等教育的新时代的大学生,要完成时代赋予我们的使命,抓住机遇迎接挑战,就要锻炼自己发现问题和解决问题的能力,要养成主动学习的习惯,我认为这对我们以后的学习和工作是很重要的。 毕业论文是对我大学四年所学基础知识的专业知识的一次全面检验,通过撰写论文和毕业答辩,我觉得对自己的语言组织能力,表达能力,沟通交际能力,运用所学知识的能力,分析问题并解决问题的能力都有所提高,也使我变的更加自信、成熟。

青霉素的发展历史

青霉素的发展历史 青霉素(Penicillin,或音译盘尼西林)又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼 西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种,是指分 子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素, 是由青霉菌中提炼出的抗生素。青霉素属于β-内酰胺类抗生素(β-lactams),β-内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类、单环类、头霉素类等。青霉素是很常用的抗菌药品。但每次使用前必须做皮试,以防过敏。 一.青霉素的发现 20世纪40年代以前,人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核,那么就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面, 科研人员进行了长期探索,然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。亚历 山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。1928年2月13日英国伦敦大学圣玛莉医学院细菌学教授弗莱明在他一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。由于盖 子没有盖好,他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉菌 的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是,在青霉菌的近旁,葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现深深吸引了他,他设法培养这种霉菌进行多次试验,证明青霉素可以 在几小时内将葡萄球菌全部杀死。弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星—青霉素。1938年由麻省理工学院的钱恩(Earnest Chain, 1906-1979)、弗洛里(Howard Florey, 1898-1968)及希特利(Norman Heatley, 1911-2004)领导的团队提炼出来。 二.青霉素的药效 1.青霉素的药理 青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中 的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可与后者竞争转肽酶,阻碍粘肽的形成,造成细胞壁的缺损,使细菌失去细胞壁的渗透屏障,对细菌起到杀灭作用。 2.青霉素的分类 青霉素G类:如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。 青霉素V类:(别名:苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等(包括有多种剂型)。 耐酶青霉素:如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。 广谱青霉素:如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。

药学专业毕业论文开题报告.doc

福建中医药大学药学院 本科毕业研究课题开题报告 课题名称:连花解毒颗粒急性毒性及解热实验研究 班级:07药学 学生姓名:林波波 导师所在单位:南京军区福州总医院药学科 研究方向:药理实验研究 导师姓名:周欣陈旭 职称/职务:主管药师药师 课题研究起止时间:2011年1月5日至2011年5月11日填表时间:2011年1月23日

说明 一、本计划由学生本人在向导师小组作过开题报告后填写,一 式一份,最后经系(院)及实习单位批准后,留系部存档。 二、开题报告一般要求在课题研究前完成。 三、计划批准后不得随意更改。 四、在课题执行过程中导师检查两次。检查情况及变动情况应记 录在表内。

一课题研究的目的与意义、国内外研究的发展概况和趋势 1 课题研究的目的与意义 连花解毒颗粒由金银花、牛蒡子、芦根等多味中药提取制成,该处方是我院中医科专家长期在临床使用的验方,具有清热解毒,凉血利咽,宣肺化痰,止咳平喘的功效。临床适用于风热感冒,温病初起,流感、上呼吸道感染、咽炎、支气管炎、腮腺炎、斑疹等病症治疗[1-5]。 中医理论认为:由于风热之邪犯表,则热郁肌肤腠理,卫表失和,故见身热较著,微恶风,汗泄不畅等症;风热上扰则头胀痛;风热之邪上犯则咽燥或咽喉红肿疼痛,口渴欲饮、鼻塞、流黄浊涕。中医的“毒”含义甚广,清热解毒中药所解之的“毒”为火热壅盛所致的“热毒”及“火毒”,主要用于温热病及热毒炽盛症。随着现代医学的不断发展,清热解毒中药所解之“毒”不仅包括“外源性之毒”(细菌、病毒、内毒素),还包括氧自由基和细胞因子过度释放等“内源性之毒”[6]。 连花解毒颗粒所含主药均为清热解毒中药的典型代表,利用动物发热模型对发热过程进行模拟,从而对解热作用进行进一步研究。本课题还对药物的急性毒性进行了考察,为临床安全用药提供了实验数据和理论基础。 2 国内外研究的发展概况和趋势 目前,国内外研究药物急性毒性的方法有很多,经典的有半数致死量试验(50% lethal dose,LD50)、最大给药量试验等,除此之外,还有限量试验、近似致死剂量实验、扩展试验、固定计量法、剂量累积试验等。中药新药中应用最多的是半数致死量和最大给药量试验。 《中药、天然药物急性毒性研究技术指导原则》规定未在国内上市的由中药、天然药物组成的非注射给药的复方制剂,如该复方制剂处方组成符合中医药理论,有一定的临床应用经验,一般情况下,可采用一种动物,按临床给药途径进行急性毒性反应的观察。本课题选用啮齿类动物小鼠为实验动物,采用口服给药方式,对连花解毒颗粒进行急性毒性反应的研究。 发热是清热药最主要的适应症之一,解热作用是清热药的一个重要共性。在实验中可以采用多种方法来引起实验动物发热,如细菌或细菌产物、造成无菌炎症、化学药物、刺激丘脑体温调节中枢及暴露于高热坏境等,这些发热模型均可用于解热实验研究,如目前国内外常用的有注射腐败枯草浸液、角叉菜胶、牛乳或蛋白胨、加热杀死的革兰阴性菌(大肠杆菌、伤寒或副伤寒杆菌、痢疾杆菌)菌液、伤寒副伤寒菌苗、啤酒酵母、2,4—二硝基苯酚等发

青霉素的发现及其应用

青霉素的发现及其应用 【摘要】青霉素(Benzylpenicillin / Penicillin)是抗生素的一种,它是从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷的、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,具有极大的药用价值。青霉素的发现曾一时轰动了世界,它是人类文明历史上第一种能够治疗人类疾病的抗生素。本文主要通过对青霉素的发现、分类、制备、药理药效、应用、研究前景等进行了较为详细的概述,这对于人们更充分地了解和认识青霉素的发现过程、充分掌握其药理药效、研究现状和研究前景,具有重要的现实意义和社会意义。 【关键词】青霉素,抗生素,弗莱明,杀菌 前言 青霉素是人类文明历史上第一种能够治疗人类疾病的抗生素,它的发现曾一时轰动了世界。青霉素帮助了无数二战的将军与士兵挽回自己的生命,它是被看作是与原子弹、雷达并列的二战三大发明之一。1944年,青霉素被中国科学家带回中国,译为“盘尼西林”,是有“一两黄金一支”之说的昂贵且珍贵的药品。神奇的青霉素是抗生素的一种,它是从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷的、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。青霉素的应用非常广泛,自从青霉素得到发现和大量生产,世界各地千百万的肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症等等当时被认为患上不久就会离开人世的疾病的患者的生命得到了及时的抢救。

1. 青霉素的发现 1.1 发现青霉素前 20世纪30年代以前,青霉素尚未被发现,人类一直未能掌握一种可以高效治疗细菌性感染的药物。当时人一旦被检测患了肺结核,毫无疑问的是他不久之后就会离开人世。为了改变这种局面,科研人员进行了长期探索,但很长的一段时间里都未能取得突破性的进展。 1.2 弗莱明的意外发现[1][2] 亚历山大·弗莱明(Alexander Fleming)是长期从事抗菌物质研究的临床细菌学家,青霉素是在他转换研究课题时偶然发现的。在1928年夏天,弗莱明外出度假时,忘记了把实验室里在培养皿中正生长着细菌,当他3周后回实验室时,一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青霉菌。凭着敏锐的直觉,细心的弗莱明用放大镜发现这团青霉菌菌落周围的金色葡萄球菌菌落被溶解了。他紧紧地抓住这个细节,一步一步的研究,发现青霉菌能分泌一种物质杀死细菌,他将这种物质命名为“青霉素”,但可惜的是他未能将这种物质提纯用于临床。1929年,弗莱明发表了他对青霉素的研究成果,但这篇论文一直没有受到科学界的重视。 1.3 青霉素的再发现[1][2] 1938年,德国化学家恩斯特·伯利斯·柴恩(Sir Ernst Boris Chain)在旧书堆里突然注意到了弗莱明的那篇论文,激起了他对青霉素提纯的兴趣,于是开始做青霉素的提纯实验。由于弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法,于是他将点青霉菌菌株一代代地培养下去,并于1939年将这些菌种提供给准备系统研究青霉素的英国病理学家霍华德·弗洛里(Howard Walter Florey)和生物化学家柴恩。经过一番不懈的努力,亚历山大·弗莱明与恩斯特·伯利斯·柴恩及霍华德·弗洛里三人因对青霉素的研究取得突破而共同获得1945年的诺贝尔生理学或医学奖。 此后,青霉素因其巨大的效用而影响着全世界。

青霉素的临床应用

青霉素又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种,是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。 一、青霉素类抗生素的分类: (1)主要作用于革兰阳性细菌的药物,如青霉素(G)、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V(苯氧甲基青霉素)。 (2)耐青霉素酶青霉素,如甲氧西林(现仅用于药敏试验)、苯唑西林、氯唑西林等。 (3)广谱青霉素,抗菌谱除革兰阳性菌外,还包括: ①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者,如氨苄西林、阿莫西林; ②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者,如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。 二、青霉素类抗生素的适应证 1. 青霉素:青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感(不产青霉素酶)金葡菌等革兰阳性球菌所致的感染,包括败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等,也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎,以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时,预防心内膜炎发生。 普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素基本相同,供肌注,对敏感细菌的有效浓度可持续24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。 苄星青霉素的抗菌谱与青霉素相仿,青霉素类抗生素为长效制剂,肌注120万单位后血中低浓度可维持4周。青霉素类抗生素用于治疗溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎,预防溶血性链球菌感染引起的风湿热;青霉素类抗生素亦可用于治疗梅毒。 青霉素V对酸稳定,可口服。抗菌作用较青霉素为差,适用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染。 2. 耐青霉素酶青霉素类:青霉素类抗生素抗菌谱与青霉素相仿,但抗菌作用较差,对青霉素酶稳定;因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对青霉素类抗生素敏感,但甲氧西林耐药葡萄球菌对青霉素类抗生素耐药。主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌(甲氧西林耐药者除外)感染,如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染等;也可用于溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合感染。单纯肺炎链球菌、溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染则不宜采用。 3. 广谱青霉素类:氨苄西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉素为广,对部分革兰阴性杆菌(如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌)亦具抗菌活性。对革兰阳性球菌作用与青霉素相仿。青霉素类抗生素适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。氨苄西林为肠球菌感染的首选用药。 哌拉西林、阿洛西林和美洛西林对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广,抗菌作用也增强。除对部分肠杆菌科细菌外,对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用;适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等。

如何提高零售药店市场竞争力-药学专业本科毕业论文

如何提高零售药店市场竞争力 XX班XX 目录 论文摘要 (1) 引言 (1) 基于顾客满意的药店服务理念 (2) 从顾客让渡价值理论看药品零售市场价格竞争 (2) 建议 (4) 结语 (6) 参考文献 (6)

论文摘要: 目的:为提高零售药店的市场竞争力,增加利润。 方法:分析顾客满意理念和顾客让渡价值理论,探讨提高顾客让渡价值的途径。 结果与结论:降低货币价格只是药店提高顾客满意度的多种方法中的一种,药店应综合分析影响顾客让渡价值的因素,作出正确的营销决策。 当前,药店经营已进入微利时代,药品零售市场的“价格战”打破了原有的市场平衡,其直接结果是药店的赢利水平下降,而这使得药店的生存与发展空间受到威胁。因此,药店依据什么样的服务理念指导其经营行为,以提高其赢利水平和竞争能力,是在当前药品零售市场激烈竞争态势下迫切需要解决的问题。本人拟就此论文作一探讨。 关键词:零售药店顾客满意利润 引言 作为一名药学专业的学员,只学习书本知识是远远不够的,是不能学以致用的,理论和实践相结合才能把我们所学的知识带给人们,所以,我深入到基层在药品销售岗位接受锻炼。初到药店工作,老同事向我说明了零售药店与医院药房的不同,医院药房的药师只需凭医师处方发药,而零售药店的顾客大多是对药品认识较少的非专业人员,所以,销售人员在对顾客销售药品时,要尽可能的多向顾客说明药品的用途及性能,对每一个顾客负责,我所在的药店经营的有中药、中成药、西药、非药及一部分器械,现将实习学习情况作一个总结报告。 1基于顾客满意的药店服务理念

任何经营行为总是受某种服务思想或意识的影响和支配,这种服务主张、服务思想和服务意识被称为服务理念。服务理念是服务活动的基本指导思想,是企业使命和宗旨的具体体现,也是企业服务的责任和目标。 药店要在激烈的市场竞争中生存与发展,就必须以顾客为中心,认真研究和分析药店顾客的需求特征,从而提供能够满足顾客需求的服务,进而使顾客在接受服务的过程中有满意感。这种以顾客在接受服务过程中是否满意作为服务评价标准并指导企业经营过程的服务思想就是顾客满意理念。药店在服务设计、服务创新、服务实施等一系列服务过程中,都要以顾客是否满意作为评价标准。药店只有建立起顾客满意理念,并在这一理念指导下提供服务才能使顾客满意并得到顾客满意后的回馈,这种回馈就是药店利润的源泉。 顾客满意的基本衡量尺度是顾客满意度。提高药店顾客满意度的战略措施有3个方面:一是制订和实施顾客满意战略;二是加强顾客关系管理;三是提高顾客让渡价值。在这些战略措施中最核心的就是通过提高顾客让渡价值以提高顾客满意度。 2从顾客让渡价值理论看药品零售市场价格竞争 2.1顾客让渡价值理论 顾客的购买行为,是一个对产品的选购过程。在这个过程中,顾客运用他的知识、经验和收入等,按照价值最大化原则选择自己需要的产品和服务。其中,“价值最大化”是顾客在每次交易中力争实现的目标,也是顾客评判交易成功与否的标准。市场营销学家经过长期研究认为,顾客购买产品时所考虑的不仅是质量和价格,而是许多因素的综合,可用顾客让渡价值表示。顾客让渡价值是指整体顾客价值与整体顾客成本之间的差额,顾客让渡价值=顾客总价值一顾客总成本。顾客总价值是顾客购买某种服务所期望得到的一组利益,包括产品价值、服务价值、人员价值和形象价值。顾客总成本是指顾客为购买某一产品所耗费的时间、精神、体力和所支付的货币资金等,包括货币价格、时间成本、精力成本和体力成本。顾客让渡价值构成如图1所示。

青霉素工艺流程

青霉素生产工艺 班级:生工(2)姓名:学号:0802012040 【摘要】:青霉素是指分子中含有青霉烷,能破坏细菌的细胞壁并在细菌细 胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属,肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效,由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。 【关键词】:青霉素;生产工艺 【正文】: 抗生素的工业生产包括发酵和提取两部分。工艺流程大致如下:菌种的保藏、孢子制备、种子制备、发酵、提取和精制。种子和发酵培养基的常用碳源有:葡萄糖、淀粉、蔗糖、油脂、有机酸等,主要为菌体生长代谢提供能源,为合成菌体细胞和目的产物提供碳元素。有机氮源多用玉米浆、黄豆饼粉、麸质粉、蛋白胨、酵母粉、鱼粉等,硫酸铵、尿素、氨水、硝酸钠、硝酸铵则是常用的无机氮源。另外,培养基中还得添加无机盐、微量元素以及消沫剂,部分抗生素还得加入特殊前体,如青霉素的前体是苯乙酸,大环内酯类抗生素的前体是丙酸盐。发酵过程普遍补加一种碳源、氮源物质,如葡萄糖和硫酸铵。pH值通过流加氨水进行调节,很多抗生素在发酵中后期流加前体,对提高产量非常有益。抗生素发酵绝大多数为好氧培养,必须连续通入大量无菌空气,全过程大功率搅拌。发酵液的预处理,一般加絮凝剂沉淀蛋白,过滤去除菌丝体,发酵滤液的提取常用溶媒萃取法、离子交换树脂法、沉淀法、吸附法等提纯浓缩,然后结晶干燥得纯品。 一、青霉素概述 青霉素是抗菌素的一种,是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。最初青霉素的生产菌是音符型青霉菌,生产能力只有几十个单位,不能满足工业需要。随后找到了适合于深层培养的橄榄型青霉菌,即产黄青霉。

大学本科毕业论文标准格式

大学本科毕业论文标准格式 标题xxxxx(三号黑体) 学号:(xxxxxxxx三号黑体) 指导教师:(xxxxxxxx三号黑体) 专业:(xxxxxxxx三号黑体) 年级:(xxxxxxxx三号黑体) 学校:(xxxxxxxx三号黑体) 4.2论文摘要:摘要是论文内容不加注释和评论的简短陈述,应以第三人称陈述。它应具有独立性和自含性,即不阅读论文的全文,就能获得必要的信息。摘要的内容应包含与论文同等量的主要信息,供读者确定有无必要阅读全文,也供文摘等二次文献采用。 摘要一般应说明研究工作目的、实验研究方法、结果和最终结论等,而重点是结果和结论。摘要中一般不用图、表、公式等,不用非公知公用的符号、术语和非法定的计量单位。 摘要页置于封面页后。 中文摘要一般为300汉字左右,用5号宋体,摘要应包括关键词。 英文摘要是中文摘要的英文译文,英文摘要页置于中文摘要页之后。申请学位者必须有,不申请学位者可不使用英文摘要。 关键词:关键词是为了文献标引工作从论文中选取出来用以表示全文主题内容信息款目的单词或术语。一般每篇论文应选取3~5个词作为关键词。关键词间用逗号分隔,最后一个词后不打标点符号。以显著的字符排在同种语言摘要的下方。如有可能,尽量用《汉语主题词表》等词表提供的规范词。 4.3目次页:目次页由论文的章、节、条、附录、题录等的序号、名称和页码组成,另起一页排在摘要页之后,章、节、小节分别以1.1.1、 1.1.2等数字依次标出,也可不使用目次页 5.主体部分

5.1格式:主体部分的编写格式由引言(绪论)开始,以结论结束。主体部分必须另页开始。 5.2序号 毕业论文各章应有序号,序号用阿拉伯数字编码,层次格式为: 1xxxx(三号黑体,居中) xxxxxxxxxxxxxxxxxxxxxx(内容用小四号宋体)。 1.1xxxx(小三号黑体,居左) xxxxxxxxxxxxxxxxxxxxx(内容用小四号宋体)。 1.1.1xxxx(四号黑体,居左) xxxxxxxxxxxxxxxxxxxx(内容用小四号宋体)。 xxxxx三号黑体) 学号:(xxxxxxxx三号黑体) 指导教师:(xxxxxxxx三号黑体) 专业:(xxxxxxxx三号黑体) 年级:(xxxxxxxx三号黑体) 学校:(xxxxxxxx三号黑体) 4.2论文摘要:摘要是论文内容不加注释和评论的简短陈述,应以第三人称陈述。它应具有独立性和自含性,即不阅读论文的全文,就能获得必要的信息。摘要的内容应包含与论文同等量的主要信息,供读者确定有无必要阅读全文,也供文摘等二次文献采用。 摘要一般应说明研究工作目的、实验研究方法、结果和最终结论等,而重点是结果和结论。摘要中一般不用图、表、公式等,不用非公知公用的符号、术语和非法定的计量单位。 摘要页置于封面页后。 中文摘要一般为300汉字左右,用5号宋体,摘要应包括关键词。 英文摘要是中文摘要的英文译文,英文摘要页置于中文摘要页之后。申请学位者必须有,不申请学位者可不使用英文摘要。

青霉素类抗生素的适应证和注意事项

青霉素类抗生素的适应证和注意事项 本类药物可分为:(1)主要作用于革兰阳性细菌的药物,如青霉素(G)、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V (苯氧甲基青霉素)。(2)耐青霉素酶青霉素,如甲氧西林(现仅用于药敏试验)、苯唑西林、氯唑西林等。(3)广谱青霉素,抗菌谱除革兰阳性菌外,还包括:①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者,如氨苄西林、阿莫西林;②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者,如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。 一、适应证 1. 青霉素:青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感(不产青霉素酶)金葡菌等革兰阳性球菌所致的感染,包括败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等,也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎,以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性

脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时,预防心内膜炎发生。 普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素基本相同,供肌注,对敏感细菌的有效浓度可持续24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。 苄星青霉素的抗菌谱与青霉素相仿,本药为长效制剂,肌注120万单位后血中低浓度可维持4周。本药用于治疗溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎,预防溶血性链球菌感染引起的风湿热;本药亦可用于治疗梅毒。 青霉素V对酸稳定,可口服。抗菌作用较青霉素为差,适用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染。 2. 耐青霉素酶青霉素类:本类药物抗菌谱与青霉素相仿,但抗菌作用较差,对青霉素酶稳定;因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感,但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌(甲氧西林

抗生素种类及作用和机制

抗生素种类: 一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。(二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 (七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。 (九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 β-内酰胺类抗生素: β-内酰胺类抗生素(β-lactams)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构,特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位,PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同,但分类学上相近的细菌,其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs,PBP1A,PBP1B与细菌延长有关,青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B有高度亲和力,可使细菌生长繁殖和延伸受抑制,并溶解死亡,PBP2与细管形状有关,美西林、棒酸与硫霉素(亚胺培南)能选择性地与其结合,使细菌形成大圆

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