药理学——有机磷酸酯类
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先导化合物:指在药物创新阶段,选择大量合成的有机化合物或分离提纯的天然产物的有效成分,在有效的病理模型上进行随机筛选,从而发现具有进一步开发价值的化合物。
药物效应动力学:研究药物对集体的作用,作用规律及作用机制,包括药物与细胞靶点之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化,药物作用的全过程和分子机制。
不良反应:指上市的合格药品在常规用法、用量情况下出现的,与用药目的无关,并给病人带来痛苦或危害的反应。
受体:是细胞生长长期进化过程中形成的,对生物活性物质具有识别和结合能力,并具有介导细胞信号转导功能的蛋白质。
与受体特异性结合的生物活性物质为配体。
量反应:效应强弱随药物剂量或浓度的逐渐增加或减少呈连续性量的变化。
质反应:效应的强弱岁药物剂量或浓度的变化呈“全或无”方式的改变。
首关效应:药物通过肠黏膜及肝时经过灭活代谢而进入体循环的药量减少,药效降低。
生物利用度:药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对量及速度。
时量曲线:药物在血浆的浓度随时间退役而发生变化的曲线半衰期:血浆药物浓度下降一半所需要的时间房室概念:按药物分布速度,以数学方法划分的药动学概念表观分布容积:理论上或计算所得的表示药物应占有的体液溶剂稳态血药浓度:属于一级消除动力学的药物,经恒速给药后,血药浓度稳定在一定水平的状态。
一级消除动力学:单位时间内血浆中的药物浓度按一定比例消除零级消除动力学:单位时间内血浆中的药物按一定的量消除半数致死量(LD50):是使半数动物死亡的剂量半数有效量(ED50):是使半数动物产生药效的剂量二重感染:长期服用广谱抗生素后,肠道内一些敏感的细菌被抑制或杀灭,是肠道菌群的共生平衡状态遭到破坏,而一些不敏感的细菌大量增殖,导致新的感染疗效指数(TI):是LD50与ED50之比用来估计药物的安全性此数值越大越安全负荷剂量:为了使血浆浓度迅速达到所需要水平,在常规给药前应用的加倍剂量摄取1:NA失活过程有摄取机制和酶的催化之分。
(⼀)中毒机制有机磷酸酯类作⽤机制为可与AchE牢固结合,形成难以⽔解的磷酰化AchE,使AchE失去⽔解Ach的能⼒,造成体内Ach⼤量积聚⽽引起⼀系列中毒症状。
若不及时抢救,AchE可在⼏分钟或⼏⼩时内就“化”。
此时即使⽤AchE复活药,也难以恢复酶的活性,必须等待新⽣的AchE出现,才可⽔解Ach,此过程可能需要⼏周时间。
(⼆)中毒表现
1.急性中毒
2.慢性中毒
(三)中毒防治
1.预防
2.急性中毒的治疗
(1)消除毒物:发现中毒时,应⽴即把患者移出现场。
对由⽪肤吸收者,应⽤温⽔和肥皂清洗⽪肤。
经⼝中毒者,应⾸先抽出胃液和毒物,并⽤微温的2%碳酸氢钠溶液或1%盐⽔反复洗胃,直⾄洗出液中⽆农药味,然后给予硫酸镁导泻。
敌百⾍⼝服中毒时不⽤碱性溶液洗胃,因其在碱性溶液中可转化为毒性更强的敌敌畏。
眼部染毒,可⽤2%碳酸氢钠溶液或0.9%盐⽔冲洗数分钟。
(2)解毒药物:
阿托品:为治疗急性有机磷酸酯类中毒的特异性、⾼效能解毒药物。
能迅速对抗体内Ach的毒蕈碱样作⽤。
由于阿托品对中枢的烟碱受体⽆明显作⽤,故对有机磷酸酯类中毒考,试⼤站收集引起的中枢症状,如惊厥、躁动不安等对抗作⽤较差。
应尽量早期给药,并根据中毒情况采⽤较⼤剂量,直⾄M胆碱受体兴奋症状消失或出现阿托品轻度中毒症状(阿托品化)。
对中度或重度中毒病⼈,必须采⽤阿托品与AchE复活药合并应⽤的治疗措施。
AchE复活药:AchE复活药是⼀类能使被有机磷酸酯类抑制的AchE恢复活性的药物。
常⽤药物有碘解磷定、氯解磷定和双复磷。
药理学第二章药效学药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应:1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。
3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。
5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。
6、特异性反应:受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药:既有亲和力双有内在活性。
拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药:乙酰胆碱(ACH) 作用:1、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、N样作用:激动N1胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动N2胆碱受体,使骨骼肌收缩。
3、中枢作用:不易透过血脑屏障另有:氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药:毛果芸香碱作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用:1、青光眼2、缩瞳另有:氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药:烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。
探究家兔的有机磷磷酸酯类中毒和解救实验探究家兔的有机磷磷酸酯类中毒和解救实验周远利,罗进康,王大英,张楚渝,季雨(贵阳医学院临床2021级F班第二实验室第6组,贵州贵阳 550004)摘要:目的 1.观察实验动物在有机磷酸酯类中毒时的症状。
2.根据阿托品、解磷定对有机磷酸酯类中毒的解救效果,分析两药的解毒原理。
C4H7Cl2O4P。
工业产品均为无色至浅棕色液体,纯品沸点74℃(在133.322Pa下)挥发性大,室温下在水中溶解度1%,煤油中溶解度2%~3%,能溶于有机溶剂,易水解,遇碱分解更快。
毒性大,急性毒性LD50值:对大白鼠经口为56~80mg/kg,经皮为75~210mg/kg。
阿托品(atropine)是从植物颠茄、洋金花或莨菪等提出的生物碱,也可人工合成。
天然存在于植物中的左旋莨菪碱很不稳定;在提取过程中经化学处理得到稳定的消旋莨菪碱,即阿托品,其硫酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末,易溶于水,为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);抑制腺体分泌;解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。
用于抢救感染中毒性休克、有机磷农药中毒、缓解内脏绞痛、麻醉前给药及减少支气管粘液分泌等治疗。
碘解磷定(Pralidoxime Iodide)无臭,味苦;遇光易变质。
在水或热乙醇中溶解,在乙醇中微溶,在乙醇中于水(1:20)。
水溶液稳定,在碱性溶液中易破坏。
有时可引起咽痛及腮腺肿大,注射过速可引起眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓、严重- 1 -方法选用一只健康家兔,先观察记录正常家兔的呼吸频率、瞳孔大小、唾液分泌、大小便失禁、肌张力以及肌震颤情况,注射一定量的敌敌畏后,对比上述正常的指标以便具体了解中毒症状;然后给家兔静脉注射一定量阿托品进行解救,并观察记录如上相同的指标,即对比了解阿托品的解救效果,过一定时间后,再给家兔注射一定量的碘解磷定,观察记录同样的指标,同样的对比了解碘解磷定的解救效果。
药理学简答题1、胆碱能神经递质、去甲肾上腺素能神经递质的生化过程。
答:胆碱能神经末梢内存在的胆碱和乙酰辅酶A,在胆碱乙酰化酶的催化下,促进胆碱乙酰化形成乙酰胆碱。
乙酰胆碱形成后即进入囊泡并与ATP和囊泡蛋白结合,贮存于囊泡中。
当神经冲动到达神经末梢时,以胞裂外排的方式将囊泡中的乙酰胆碱释放至突出间隙,在发挥作用的同时被突出部位的胆碱酯酶水解。
去甲肾上腺素能神经元内的酪氨酸经酪氨酸羟化酶催化生成多巴,再经多巴脱羧酶催化转变为多巴胺,多巴胺进入囊泡后经多巴胺-B-羟化酶催化成去甲肾上腺素。
去甲肾上腺素形成后与ATP及嗜铬颗粒结合,贮存于囊泡中。
当神经冲动到达神经末梢时,以胞裂外排的方式释放去甲肾上腺素,其灭活主要靠突触前膜将其摄入神经末梢而失活,少量去甲肾上腺素可被胞浆线粒体膜上的MAO破坏,或经心肌、平滑肌等部位摄取,被细胞内的COMT 破坏。
2、乙酰胆碱扩张血管的分子机制。
答:激动血管内皮细胞的M2受体,使内皮细胞释放内皮细胞依赖性松弛因子NO。
NO弥散到平滑肌细胞内即可激活鸟苷酸环化酶,提高平滑肌细胞内的环磷鸟苷浓度,引起血管平滑肌松弛。
3、毛果芸香碱对眼睛的作用及降低眼内压的机制。
答:作用—缩瞳、降低眼压、调节痉挛机制:1.激动瞳孔括约肌上的M受体,使瞳孔缩小;2.通过缩瞳作用,使虹膜向中心拉紧,前房角间隙扩大,使房水易于进入血液循环;3.激动睫状肌上的M受体,使睫状肌向瞳孔中心方向收缩,结果使悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,视近物清楚,视远物模糊。
4、磷酸酯类中毒的有机机制及碘解磷定复活AchE的机制。
答:有机磷酸酯类以其分子中的磷原子与胆碱酯酶的酯解部位丝氨酸羟基形成共价键结合,但其结合更加牢固,生成难以水解的磷酸化胆碱酯酶,结果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力,导致乙酰胆碱在体内大量堆积,引起一系列中毒症状。
碘解磷定分子中的季铵氮与磷酰化胆碱酯酶的阴离子部位以静电引力结合,结合后使其肟基趋向磷酰化胆碱酯酶的磷原子,进而与磷酰基形成共价键结合,形成解磷定-磷酰化胆碱酯酶复合物,进一步裂解为磷酰化解磷定,游离胆碱酯酶,恢复其水解乙酰胆碱的活性。
药理学常考考点集锦1.使用过量氯丙嗪的精神病患者,如使用肾上腺素后,主要表现为——降压。
2.有机磷酸酯类急性中毒表现为——神经节兴奋、心血管作用复杂。
3.不属于氯丙嗪不良反应的是——抑制体内催乳素分泌。
注意“属于”的有:(1)患者出现坐立不安;(2)急性肌张力障碍;(3)帕金森综合征;(4)迟发性运动障碍。
4.糖皮质激素不用于——骨质疏松。
5.多巴胺药理作用不包括——减少肾血流量,使尿量减少。
注意“包括”的有:(1)直接激动心脏β1受体;(2)对血管平滑肌β2受体作用很弱;(3)使尿量增多;(4)间接促进去甲肾上腺素释放。
6.不属于氟喹诺酮类药物的药理学特性是——不良反应较多。
注意“属于”的有:(1)与其他抗菌药物无交叉耐药性;(2)体内分布较广;(3)抗菌谱广;(4)口服吸收好。
7.不属克林霉素的抗菌范围——立克次体。
注意“属于”的有:(1)厌氧菌;(2)沙眼衣原体;(3)表皮葡萄球菌;(4)金黄色葡萄球菌。
8.有关药物的副作用,不正确的是——为与治疗目的有关的药物反应。
注意“正确”的有:(1)为一种难以避免的药物反应;(2)为治疗剂量时所产生的药物反应;(3)为不太严重的药物反应;(4)为药物作用选择性低时所产生的反应。
9.不是ACEI的作用机制的是——减少血液缓激肽水平。
注意“属于”的有:(1)减少血液肾上腺素水平;(2)减少血液血管紧张素Ⅱ水平;(3)增加,血液缓激肽水平减少血液加压素水平;(4)增加细胞内cAMP水平。
10.不属于硝酸甘油作用机制的是——降低交感神经活性。
注意“属于”的有:(1)降低室壁肌张力;(2)降低左心室舒张末压;(3)扩张心外膜血管;(4)降低心肌氧耗量。
11.不属于苯二氮䓬类药物作用特点的是——具有外周性肌松作用。
注意“属于”的有:(1)具有催眠作用;(2)具有镇静作用;(3)具有抗焦虑作用;(4)用于癫痫持续状态。
12.哌唑嗪的不良反应可表现为——体位性低血压。
中西医结合药理学-难逆性抗胆碱酯酶药——有机
磷酸酯类讲义及练习
【种类】敌百虫敌敌畏马拉硫磷
对硫磷内吸磷乐果
【毒理】
有机磷+胆碱酯酎=磷酰化胆碱酯防复合物一老化!
【中毒表现】M样症状一轻度中毒
M+N样症状一中度中毒
M+N+中枢症状-*重度中毒
AChE复活药一一氯解磷定【有效基团】后基
【药理作用】
①复活胆碱酯酶:胎基与磷酰基结合,AChE游离;
②与体内游离的有机磷酸酯直接结合,阻止其与AchE结合;
③对神经肌肉接头处的N2受体有明显作用,迅速制止肌束震颤;
④可改善中枢中毒症状,对M样作用弱;
⑤对体内堆积的Aeh无作用,故应与阿托品合同;
⑥对乐果中毒无效;
⑦t1/2短,需重复用药。
急性有机磷中毒病人出现呼吸困难、口唇青紫、呼吸道分泌物增多时,应立即静脉注射的药物是
A.碘解磷定
B.哌替定
C.氨茶碱
D.阿托品
E,氢化可的松
【正确答案】D
下列有机磷酸酯类中毒的症状中,阿托品应用后不能缓解的是
A.大汗淋漓
B.骨骼肌震颤
C.恶心、呕吐、腹痛、腹泄
D.心率减慢
E.呼吸困难
【正确答案】B
氯解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是
A.阻断M胆碱受体
B.阻断N胆碱受体
C.使失去活性的乙酰胆碱酯酶复活
D.直接对抗乙酰胆碱
E.使乙酰胆碱酯酶活性受到抑制
【正确答案】C
拟胆碱药
拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶:
匹罗卡品作用眼,外用治疗青光眼;
新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。
药理学总论简答题1.血浆半衰期的含义和临床意义。
答:血浆中药物浓度下降一半所需的时间,其长短可反映体内药物消除速度。
它是临床用药间隔的依据。
按一级动力学消除,t1/2恒定,一次给药后经过5个t1/2体内药物根本消除;恒量给药,经过5个t1/2血药浓度可达稳态浓度。
2.一级消除动力学的概念与其特点。
答:1〕概念:体内药物在单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。
2〕特点:①药物的转运或消除与血药浓度成正比;②单位时间内转运或消除按恒定比例药量消除;③药物消除半衰期与血药浓度无关,为常值;④是体内大多数药物消除的方式。
3.简述不良反响的分类,并举例说明。
答:1〕副作用,如阿托品用于解除胃痉挛时,可引起口干、便秘等副反响;2〕毒性反响,如氯霉素对造血系统有毒性作用;3〕后遗效应,如服用巴比妥类催眠药后,次晨出现困倦等现象;4〕停药反响,如长期使用糖皮质激素后停药可导致医源性肾上腺素皮质功能不全;5〕变态反响,如使用青霉素后出现过敏反响;6〕特异质反响,略。
4.影响药物分布的因素有哪些。
答:1〕血浆结合率;2〕器官和组织的血流量;3〕膜的通透性;4〕体液的pH 和药物的解离度;5〕体内屏障〔血脑屏障、胎盘屏障和血眼屏障〕。
5.不同药物竞争同一血浆蛋白而发生置换现象,其后果是什么?答:药物中毒。
因为结合型的药物被置换出来,使血浆内游离药物浓度明显增加。
如保泰松将抗凝血药华法林从血浆蛋白结合部位置换出来,抗凝作用增强,可造成严重的出血,甚至危与生命。
6.在某一药物的量效曲线可以得到哪些信息?答:1〕从量反响的量效曲线可得知:最小有效量、最大效应、半最大效应浓度、效应强度。
2〕从质反响的量效曲线可得知:半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全X 围。
7.由停药产生的不良反响有哪些?答:停药综合征包括:1〕戒断现象:对药物吗啡产生了依赖性者在停药后会出现戒断症状;2〕反跳现象,如长期使用糖皮质激素后停药,导致原病复发或恶化。
药理学考试题(附答案)一、单选题(共100题,每题1分,共100分)1、一农民出现有机磷酸酯类中毒时,除一般常规处理外,并立即肌注A、新斯的明B、氯磷定C、阿托品和氯磷定D、东莨菪碱E、阿托品正确答案:C2、男,25岁。
腹痛、脓血便、发热2个月。
大便10次/日,体温39摄氏度。
粪便镜检及培养未见病原体。
结肠镜检查示结肠弥漫分布的糜烂及浅溃疡。
病理学提示重度慢性炎症。
左氧氟沙星联合甲硝唑治疗1周症状无缓解。
最适宜的治疗药物是A、柳氮磺吡啶B、美沙拉嗪联合奥沙拉嗪C、泼尼松D、美沙拉嗪E、硫唑嘌呤正确答案:C3、几乎无光敏反应的喹诺酮类是A、莫西沙星B、环丙沙星C、诺氟沙星D、氧氟沙星E、洛美沙星正确答案:A4、下述与地西泮无关的作用是哪项A、大量使用产生锥体外系症状B、有抗惊厥作用C、有镇静催眠作用D、长期大量应用产生依赖性E、中枢性骨骼肌松弛作用正确答案:A5、一次给药后,体内药量消除95%以上约需经过几个半衰期A、1~2个B、2~3个C、4~5个D、7~8个E、8~9个F、受药物刺激后产生的异常反应G、停药后残存的生物效应H、用药后给病人带米的不适反应正确答案:B答案解析:副作用是指阿托品治疗胃肠痉挛时的口干称药物的毒性反应副作用治疗作用变态反应后遗效应服用巴比妥类药物次晨的“宿醉”现象称为药物的副作用毒性反应后遗效应变态反应特异质反应久用肾上腺皮质激素引起肾上腺皮质萎缩,停药后难恢复的现象称为药物的 A. 副作用后遗效应变态反应特异质反应停药反应注射青霉素引起过敏性休克称为药物的副作用毒性反应后遗效应停药反应超敏反应副作用发生在应用药物时间过长应用药物剂量过大用治疗量时用药不足时联合用药时链霉素损伤第八对脑神经属于肝肠循环是指药物经十二指肠吸收后,经肝脏转化再入血被吸收的过程药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收到肝脏的过程药物在肝脏和小肠间往返循环的过程药物在肝脏和大肠间往返循环的过程药物在肝脏和十二指肠间往返循环的过程6、使用磺胺甲噁唑时,同服碳酸氢钠的目的是A、增加溶解度,降低肾损害B、促进磺胺药的吸收C、增强抗菌活性D、扩大抗菌谱E、延缓磺胺药的排泄正确答案:A7、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是A、纳洛酮B、钙剂C、氟马西尼D、美解眠E、尼可刹米正确答案:C8、奥美拉唑的临床应用适应证是A、慢性腹泻B、胃肠平滑肌痉挛C、菱缩性胃炎D、消化性溃疡E、消化道功能素乱正确答案:D9、缩宫素的作用机制是A、直接兴奋子宫平滑肌B、激动缩宫素受体C、促进钙内流D、使细胞内cAMP含量升高E、直接兴奋子宫平滑肌正确答案:B10、下列不良反应中,哪项是因为糖皮质激素影响脂肪代谢造成的A、减少磷的排泄B、高血钾C、向心性肥胖D、低血压E、低血糖正确答案:C11、氯丙嗪对以下哪种受体没有作用A、DA受体B、M受体C、α受体D、β受体E、以上均是正确答案:D12、可用于加速毒物排泄的利尿药是A、吲达帕胺B、氨苯蝶啶C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、螺内酯正确答案:C13、抗室性心律失常的首选药是A、奎尼丁B、普鲁卡因胺C、利多卡因D、普萘洛尔E、普罗帕酮正确答案:C14、没有抗炎抗风湿作用的药物是A、布洛芬B、非那两丁C、阿司匹林D、吲哚美辛E、对乙酰氨基酚正确答案:E15、混合性癫痫及肌阵挛发作的可选药是A、扑米酮B、乙琥胺C、卡马西平D、丙戊酸钠E、地西泮正确答案:D16、下列哪种药物几乎没有抗风湿作用A、阿司匹林B、吲哚美辛C、对乙酰氨基酚D、布洛芬E、吡罗昔康正确答案:C17、皮质激素替代疗法用于A、严重的急性感染B、慢性支气管哮喘C、自身免疫性疾病D、药物过敏E、急慢性肾上腺皮质功能低下症正确答案:E18、胰岛素的常见不良反应是A、低血糖B、局部反应C、有局部反应D、耐受性E、过敏反应正确答案:A19、解热镇痛药的镇痛作用部位在A、痛觉中枢B、外周神经传入纤维C、中枢神经系统D、外周感受器部位E、外周神经传出纤维正确答案:D20、皮质激素一般剂量长期疗法用于A、药物过敏B、严重的急性感染C、慢性支气管哮喘D、急慢性肾上腺皮质功能低下症E、自身免疫性疾病正确答案:E21、下列糖皮质激素类药物不良反应中与蛋白质代谢有关的是A、向心性肥胖B、伤口愈合迟缓C、胃、十二指肠溃疡D、高血压E、精神失常正确答案:B22、有抗血小板聚集作用的药物是A、萘普生B、安乃近C、吲哚美辛D、吡罗昔康E、阿司匹林正确答案:E23、下列有关庆大霉素描述不正确的是A、对需氧G-菌有强大抗菌作用B、主要分布于细胞外液中C、口服吸收率较低D、在血液中浓度为肾皮质中的10倍以上E、在体内不被代谢正确答案:D24、肝素中毒的解救药物是A、鱼精蛋白B、氨甲环酸C、维生素KD、氨甲苯酸E、香豆素正确答案:A25、强心苷治疗充血性心衰的主要理论依据是A、心肌收缩力增强,心输出量增加,心肌耗氧量显著降低B、缩小心室容积C、直接作用于窦房结细胞D、减慢心率,使心肌耗氧量减少E、加强心肌收缩力,增加心肌耗氧量正确答案:A26、氨茶碱的平喘作用机制为A、对抗组胺等过敏介质的作用B、激动支气管平滑肌的β2受体C、抑制磷酸二酯酶D、抑制肥大细胞释放过敏物质E、阻断M胆碱受体正确答案:C27、丁卡因不宜用于何种麻醉A、传导麻醉B、浸润麻醉C、表面麻醉D、硬膜外麻醉E、腰麻正确答案:B28、解热镇痛药的解热作用机制是A、抑制中枢前列腺素合成B、抑制外周前列腺素合成C、增加中枢前列腺素释放D、抑制外周前列腺素降解E、抑制中枢前列腺素降解正确答案:A29、急性肾功能衰竭时,可用何药与利尿剂配来增加尿量A、异丙肾上腺素B、多巴胺C、肾上腺素D、麻黄碱E、去甲肾上腺素正确答案:B30、有关螺内酯利尿作用的叙述,错误的是A、利尿作用强B、拮抗醛固酮受体C、起效慢而持久D、对醛固酮增多性水肿疗效好E、是保钾利尿药正确答案:A31、预防疟疾复发的首选药是A、伯氨喹B、氯喹C、奎宁D、乙胺嘧啶E、青蒿素正确答案:A32、噻嗪类不具有的不良反应是A、低血钾B、高尿酸血症C、高血糖症D、低血容量性休克E、低血镁正确答案:D33、有关硝苯地平降压时伴随状况的描述,哪一项是正确的A、心排出量下降B、血糖升高C、肾血流量降低D、心率不变E、血浆肾素活性增高正确答案:E34、碘解磷定对哪种有机磷农药中毒几乎无效A、乐果B、马拉硫磷C、对硫磷D、敌百虫E、敌敌畏正确答案:A35、H1受体阻断药的作用,不包括A、抗胆碱B、镇静催眠C、抗过敏D、抑制胃酸分泌E、防晕止吐正确答案:D36、抗血吸虫病效果最好的药物是A、氯喹B、喹诺酮类C、乙胺嗪D、吡喹酮E、酒石酸钾正确答案:D37、高血钾症病人,禁用下述何种利尿药A、布美他尼B、苄氟噻嗪C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、螺内酯正确答案:E38、红霉素主要用于A、抗药金葡菌感染B、肺炎球菌感染C、溶血性链球菌感染D、细菌性痢疾E、脑膜炎球菌正确答案:A39、H1受体阻断药对下列哪一种疾病的疗效差A、支气管哮喘B、接触性皮炎C、过敏性鼻炎D、血清病E、荨麻疹正确答案:A40、吗啡的禁忌症不包括A、支气管哮喘B、心源性哮喘C、分娩止痛D、严重肝功能不全E、颅内压增高正确答案:B41、下列哪项不属于氯丙嗪的临床用途A、晕动症引起的呕吐B、放射病引起的呕吐C、精神分裂症D、人工冬眠疗法E、躁狂症正确答案:A42、糖皮质激素的禁忌症是A、再生障碍性贫血B、过敏性休克C、血小板减少性紫癜D、糖尿病E、气管哮喘正确答案:D43、对由冠脉痉挛所引起的心绞痛效果最佳的是A、硝苯地平B、尼群地平C、维拉帕米D、美托洛尔E、普萘洛尔正确答案:A44、可用于治疗急性肺水肿的药物是A、呋塞米B、氢氯噻嗪C、氨苯蝶啶D、螺内酯E、乙酰唑胺正确答案:A45、嗜肺军团菌肺炎宜选用A、红霉素B、克林霉素C、氨苄西林D、林可霉素E、以上都不是正确答案:A46、某驾驶员患有过敏性鼻炎,工作期间宜使用A、苯海拉明B、氯雷他定C、氯苯那敏D、异丙嗪E、赛庚啶正确答案:B47、最常用的利尿降压药物是A、布美他尼B、乙酰唑胺C、氢氯噻嗪D、螺内酯E、呋塞米正确答案:C48、男,68岁,陈旧性心肌梗死5年。
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(一)中毒机制有机磷酸酯类作用机制为可与AchE牢固结合,形成难以水解的磷酰化AchE,使AchE失去水解Ach的能力,造成体内Ach大量积聚而引起一系列中毒症状。
若不及时抢救,AchE可在几分钟或几小时内就“化”。
此时即使用AchE复活药,也难以恢复酶的活性,必须等待新生的AchE出现,才可水解Ach,此过程可能需要几周时间。
(二)中毒表现 1.急性中毒 2.慢性中毒(三)中毒防治 1.预防 2.急性中毒的治疗(1)消除毒物:发现中毒时,应立即把患者移出现场。
对由皮肤吸收者,应用温水和肥皂清洗皮肤。
经口中毒者,应首先抽出胃液和毒物,并用微温的2%碳酸氢钠溶液或1%盐水反复洗胃,直至洗出液中无农药味,然后给予硫酸镁导泻。
敌百虫口服中毒时不用碱性溶液洗胃,因其在碱性溶液中可转化为毒性更强的敌敌畏。
眼部染毒,可用2%碳酸氢钠溶液或0.9%盐水冲洗数分钟。
(2)解毒药物:阿托品:为治疗急性有机磷酸酯类中毒的特异性、高效能解毒药物。
能迅速对抗体内Ach的毒蕈碱样作用。
由于阿托品对中枢的烟碱受体无明显作用,故对有机磷酸酯类中毒引起的中枢症状,如惊厥、躁动不安等对抗作用较差。
应尽量早期给药,并根据中毒情况采用较大剂量,直至M胆碱受体兴奋症状消失或出现阿托品轻度中毒症状(阿托品化)。
对中度或重度中毒病人,必须采用阿托品与AchE复活药合并应用的治疗措施。
AchE复活药:AchE复活药是一类能使被有机磷酸酯类抑制的AchE恢复活性的药物。
常用药物有碘解磷定、氯解磷定和双复磷。
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精品。