药理学——第42-44章 抗生素

药理学抗生素名词解释
药理学是研究药物与机体相互作用及其规律和机制的一门学科，是药学科学的重要组成部分。

药理学抗生素是指能抑制或杀灭细菌、病毒等微生物的一类由微生物产生的次级代谢产物。

常见的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、
喳诺酮类、磺胺类、喹诺酮类、四环素类、糖肽类等。

每种抗生素都有其特定的作用机制和抗菌谱，可以针对不同的微生物产生不同的抑制或杀灭效果。

抗生素的使用可以有效地治疗感染性疾病，但是抗生素的使用也存在着一些副作用和限制。

例如，抗生素可能会引起过敏反应、肠道菌群失调、肝肾功能损害等不良反应，同时也会导致微生物产生耐药性。

因此，在使用抗生素时，应该根据患者的病情、抗生素的适应症和副作用等因素进行综合考虑，合理选用抗生素，避免滥用。

第38章 抗菌药物概述第一节 常用术语抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。

抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。

抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。

磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。

杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。

青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。

化疗指数：LD 50/ED 50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量 【化疗指数越大，表面该药物的毒性越小，临床应用价值高】第二节 抗菌药物的主要作用机制第三节 细菌的耐药性耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。

交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。

第四节 抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。

一、抗菌药合理应用的基本原则： 1、尽早确定病原菌2、按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G 杆菌敏感，宜选用，不能 用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。

3、抗菌药的预防应用4、抗菌药物的联合用药5、防治抗菌药物的不合理使用：其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者 不宜用抗菌药。

对比：药动学——药物剂量与效应关系 治疗指数：LD 50/ED 50(半数致死量/半数有效量） 【治疗指数大的药物相对较治疗小的药物安全】P23一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类、万古霉素 阻碍肽聚糖的合成 二、改变细胞膜的通透性：包括两性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等。

三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。

四、影响核酸和叶酸的代谢（抑制DNA 、RNA 的合成）：喹诺酮类、利福平、磺胺类等。

抑制DNA 回旋酶 RNA 多聚酶竞争二氢叶酸合酶耐药性产生机制： 1、产生灭活酶 ⎩⎨⎧钝化酶（合成酶）水解酶 抗生素结构发生改变 失去抗菌作用 2、抗菌药物作用靶部位改变 3、改变细胞外通透性 4、增加代谢拮抗物6、患者的其他因素与抗菌药物的应用抗菌药的联合应用：病因未明而又危及生命的严重感染，单一药物不能控制的严重感染，或和混合感染；单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症；长期用药有可能产生耐受性者。

药理学--抗生素抗生素是一类能够杀死或抑制细菌生长繁殖的药物。

它们是现代医学中不可或缺的药物之一，被广泛应用于临床治疗感染性疾病。

抗生素的发现和应用深刻改变了人类的医疗观念和医疗技术，成为抗击疾病的重要武器。

抗生素的历史可追溯到20世纪初期。

当时，亚历山大·弗莱明发现了青霉素这种具有杀菌作用的物质，从而开创了抗生素的研究之路。

之后的几十年间，人们陆续发现了许多其他具有抗菌作用的物质，如四环素、氨苄青霉素等。

这些药物的发现极大地促进了抗生素研究的进展。

抗生素的作用机制有多种。

最常见的作用机制是针对细菌的细胞壁合成，阻止其正常构建或破坏已有的细胞壁。

此外，抗生素还可以针对细菌的蛋白质合成、核酸合成和细胞膜功能等过程进行干预，从而抑制细菌的生长繁殖。

抗生素的选择性毒性是其独特的特点，即它们对人体细胞的影响相对较小，但对细菌具有强烈的杀菌作用。

抗生素的分类较为复杂。

按照作用范围可将其分为广谱抗生素和窄谱抗生素。

广谱抗生素对多种细菌具有较广泛的抗菌活性，而窄谱抗生素仅对特定细菌或细菌属具有抗菌作用。

按照药物来源可将抗生素分为自然抗生素和合成抗生素。

自然抗生素是从微生物中发现的天然产物，如链霉素、青霉素等；而合成抗生素是通过合成化学方法得到的。

抗生素的应用广泛涵盖了医院、社区和家庭等领域。

临床上，抗生素常用于治疗各种感染性疾病，如肺炎、脑膜炎、泌尿道感染等。

抗生素能够迅速降低细菌感染的症状，预防感染的进一步发展。

然而，滥用抗生素可能导致药物耐药性的产生，这是当前临床面临的一个严峻问题。

随着细菌对抗生素的耐药性增强，原本能够有效治疗的抗生素可能会失去效果，需要开发新的抗菌药物。

抗生素的不良反应也是需要关注的问题。

虽然抗生素对细菌有较强的选择性，但它们仍然可能对人体的正常细胞产生一定的影响。

常见的不良反应包括过敏反应、肝肾功能损害等。

因此，在应用抗生素时需要遵循医生的嘱托，按照剂量和疗程进行合理使用。

抗生素就是指抗菌素(细菌)与各种抗病毒药治疗霉菌支原体衣原体得药物抗生素以前被称为抗菌素,事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好得抑制与杀灭作用,近年来通常将抗菌素改称为抗生素、抗生素可以就是某些微生物生长繁殖过程中产生得一种物质,用于治病得抗生素除由此直接提取外;还有完全用人工合成或部分人工合成得。

通俗地讲,抗生素就就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染得药物。

(一)β—内酰胺类:青霉素类与头孢菌素类得分子结构中含有β—内酰胺环。

近年来又有较大发展,如硫酶素类、单内酰环类,β－内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等、(二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。

(三)四环素类:四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。

(四)氯霉素类:氯霉素、甲砜霉素等、(五)大环内脂类:红霉素、白霉素、罗红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、阿奇霉素。

(六)糖肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。

(七)作用于G+细菌得其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等。

(八)作用于G—菌得其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

(九)抗真菌抗生素:分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇得抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。

(十)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等、(十一)抗结核菌类:利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。

(十二)具有免疫抑制作用得抗生素如环孢霉素。

按作用细菌部位分①作用于细胞壁:青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类(万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁－—与细胞壁前体肽聚糖结合,对分裂增殖呈快速杀灭作用)。

能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。

青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。

抗生素概述酸碱性药动力学（代谢途径、用药途径）作用、应用用法用量配伍青霉素G抗菌机理是干扰细细胞壁的合成。

青霉素类的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D－丙氨酰－D－丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。

细胞壁的合成发生于细菌的繁殖期，故青霉素类兽药只对繁殖期的细菌起作用，对处在静止期的细菌几乎无作用，所以常称这类药为繁殖期杀菌药。

有机酸性质稳定难溶于水，临床应用时现用现配内服易被胃酸和消化酶破坏，肌内注射、皮下注射、局部应用，半衰期短，主要分布在肾、肺、肌肉、小肠、脾，青霉素进入血液循环后，在体内不易破坏，主要以原形从尿中排除。

在尿中约80%的青霉素由肾小管排出，20%左右通过肾小球过滤革兰氏阳性球菌所致链球菌病，猪淋巴结脓肿，葡萄球菌病以及乳腺炎子宫炎、创伤感染等。

肌内注射5万IU，2-3次每天阿莫西林细菌对本品和氨苄西林有完全的交叉耐药性，耐酸不耐酶，广谱味微苦，0.5%水溶液的pH为3.5-5.5单胃动物内服后有74%-92%被吸收，食物会影响吸收速率但不影响吸收量敏感菌 所致的肺部、尿道感染和革兰阴性菌引起的感染，鸡百利、禽伤寒等内服10-15mg/kg，2次/d。

肌内注射4-7mg/kg与氨基糖苷类合用疗效增强用于严重感染氨苄西林味微苦，水中微溶在稀酸或稀碱溶液中溶解内服肌注均易吸收其中胆汁、肾脏、子宫的浓度最高，主要由尿和胆汁排出内服20-40mg/kg，2次/d。

肌内注射10-20mg/kg头孢曲松注射头孢噻？注射克拉维酸β-内酰胺酶抑制剂，内服吸收好，也可注射。

本品不单独使用，现已有氨苄西林或阿莫西林与克拉维酸钾组成的复方制剂用于兽医临床，如阿莫西林+克拉维酸钾（2～4:1）易溶于水，水溶液极不稳定舒巴坦氨苄西林钠-舒巴坦纳（效价比2:1，仅供注射用）氨苄西林-舒巴坦甲苯磺酸盐仅供内服用肌内注射10-20mg/kg用量以氨苄西林计氨基糖苷类概述本类抗生素的化学结构含有氨基糖分子和非糖部分的糖元结合而成的苷，故称为氨基糖苷类抗生素。

抗生素就是指抗菌素(细菌）与各种抗病毒药治疗霉菌支原体衣原体得药物抗生素以前被称为抗菌素,事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好得抑制与杀灭作用,近年来通常将抗菌素改称为抗生素。

抗生素可以就是某些微生物生长繁殖过程中产生得一种物质，用于治病得抗生素除由此直接提取外;还有完全用人工合成或部分人工合成得。

通俗地讲，抗生素就就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染得药物。

(一)β-内酰胺类：青霉素类与头孢菌素类得分子结构中含有β－内酰胺环。

近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类,β－内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等.(二)氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等.(三)四环素类：四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。

(四)氯霉素类:氯霉素、甲砜霉素等。

(五)大环内脂类:红霉素、白霉素、罗红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、阿奇霉素。

(六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。

(七)作用于G+细菌得其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等。

(八)作用于G—菌得其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

(九)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇得抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。

(十)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等.(十一)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。

(十二)具有免疫抑制作用得抗生素如环孢霉素。

按作用细菌部位分①作用于细胞壁：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类(万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁--与细胞壁前体肽聚糖结合，对分裂增殖呈快速杀灭作用）。

能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。

青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等.青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强，肠球菌敏感性较差。