药剂学实验报告(精华版)PPT参考幻灯片

酯、液体石蜡、白凡士林）置于蒸发皿中，置水浴 上加热至70－80℃使其熔化。 （2）取水相成分（三乙醇胺、月桂醇硫酸钠、甘油、 对羟基苯甲酸乙酯）置于小烧杯中，加入蒸馏水并 置水浴上加热至70－80℃。 （3）在不断搅拌下将水相以细流状加入油相中，在 水浴上继续保持恒温并搅拌几分钟，然后在室温下 继续搅拌至基质稍冷时加入香精。 （4）取水杨酸置于乳钵中，研细，分次加入制得的
f＝药物密度/基质密度
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如碘仿的可可豆脂置换价为3.6，即3.6g碘仿 与1g可可豆脂所占的容积相当。当基质和药 物的密度未知时，可的快 慢，k值越大，释放越快。
释放度测定方法:以双氯酚酸钾软膏剂为例。
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凝胶（如琼脂或明胶）扩散法和微生物法 也可用来比较不同基质中药物的释放性能。 琼脂扩散法是采用琼脂凝胶为扩散介质，将 软膏剂涂在含有指示剂的凝胶表面，放置一 定时间后，测定药物与指示剂产生的色层高 度来比较药物自基质中释放的速度，运用 Lockie经验式：
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（1）油脂性基质主要用于遇水不稳定 的药物制备软膏剂。此类基质涂于皮肤能 形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对 表皮增厚、角化、皲裂有软化保护作用。 由于水合作用能引起角质层的肿胀疏松， 减低组织的致密性，形成孔隙，增加了药 物在角质层的扩散系数，故油脂性基质增 加药物的透皮吸收，但多数情况下，烃类 基质中药物释放最差。
H2=DT 式 中 ， H— 扩 散 距 离 （ mm ） ， D— 扩 散 系 数 (mm2/h)，T—扩散时间(h)，以H2对T作图， 得到一条通过原点的直线，其斜率即为D。D 值反映了软膏剂释药能力的大小。
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微生物法用于抑菌药物软膏，将细菌接种于琼脂 平板培养基上，在平板上打若干个大小相同的孔， 填入软膏，经培养后测定孔周围抑菌区大小。
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软膏剂中药物的释放性能影响药物的疗效， 可通过测定软膏中药物穿过无屏障性能的半 透膜（玻璃纸）到达接受介质（如水）的速 度评定软膏剂中药物的释放性能。软膏剂中 药物的释放一般遵循Higuch公式，即药物的 累积释放量M与时间t的平方根成正比，即：
M=kt1/2
药物的理化性质与基质组成会影响k值大小。
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基质→熔化→混合→注模→冷却→ ↑ 药物
削去溢出部分→脱模→质检→包装
为了使栓剂冷却成形后易脱模，模 内侧应涂润滑剂，水溶性基质涂油溶性 润滑剂（如液体石蜡）；油溶性基质涂 水溶性润滑剂，如软肥皂、甘油各一份 及90％乙醇5份的混合液。
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4、置换价 不同的栓剂处方用同一 模型制得的栓剂容积相同，但其重 量则随基质与药物密度的不同而有 差别。为了确定基质用量以保证栓 剂剂量的准确，常需预测药物的置 换价（f）。置换价定义为主药的重 量与同体积基质重量的比值。即
三、实验内容与操作
（一）实验材料与设备 1、实验材料 水杨酸、十六醇、硬脂酸、单硬脂酸甘
油酯、液体石蜡、白凡士林、对羟基苯甲酸乙酯、 月桂醇硫酸钠、三乙醇胺、甘油、薄荷油、称量纸、 蒸馏水。 2、设备与仪器 蒸发皿、100ml烧杯、药勺、药物 天平、玻璃棒、恒温水浴锅、移液管（2ml）、量 筒（10ml和50ml）、乳钵。
实验一 软膏剂的制备
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一、实验目的 掌握软膏剂（乳剂型基质）的一般制备方法。
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二、实验指导
软膏剂系指药物与适量基质均 匀混合制成的具有适当稠度的半 固体外用制剂。常用的软膏基质 根据其组成可分为油脂性基质、 乳剂型基质和水溶性基质三类。
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软膏剂主要用于局部疾病的 治疗，如抗感染、消毒、止痒、 止痛和麻醉等。这些作用要求混 合在基质中的药物须以适当的速 度和足够的量释放至表皮或经表 皮渗入表皮下组织，一般并不期 望产生全身性作用。不同类型软 膏剂基质的作用特点：
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（二）实验部分
1. 处方
水杨酸
3.0g
十六醇
3.0g
硬脂酸
6.0g
硬脂酸甘油酯
2.0g
液体石蜡
7.5g
白凡士林
2.5g
对羟基苯甲酸乙酯 0.05g
月桂醇硫酸钠
0.5g
三乙醇胺
0.2g
甘油
3.0g
外用香精 适量（1—2滴）
蒸馏水
26.0ml
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2、制法 （1）取油相成分（十六醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油
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五、实验报告书写要求 （1）实验目的；（2）实验材料与设备；（3）
处方；（4）制备工艺；（5）思考题答案。
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实验二 栓剂的制备
一、实验目的 掌握栓剂制备的一般过程。
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二、实验指导
1、栓剂的定义 栓剂系指药物与适量基质制 成的具有一定形状和重量以供腔道给药的固 体剂型。
2、栓剂的基质种类 栓剂的基质分为油脂性 基质和水溶性基质。 3、栓剂的制备工艺 栓剂的制法有冷压法 （包括搓捏法）和热熔法二种。其中热熔法 最为常用，其制备工艺流程为：
基质研匀，即得。
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四、思考题 1、所制软膏剂基质属何种类型基质？ 2、试分析处方中各组分的作用。三乙醇胺是
通过何种方式起作用的？写出反应式。 3、制备O/W型或W/O型乳化剂的最适HLB值
范围分别为多少？ 4、试计算本乳剂的分散相浓度，乳化剂的
HLB值（已知胺皂HLB=12.0，单硬脂酸甘油 酯HLB＝3.8，月桂醇硫酸钠HLB＝4.0）。 5、不同类型软膏剂基质的作用特点是什么？
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（2）乳剂型基质不阻止皮肤表面分泌物 的分泌和水分蒸发，故其引起的水合作用较 油脂性基质弱。但由于乳剂型基质中加有表 面活性剂，一般有利于药物的释放和穿透， 故此类基质特别是O/W型基质中药物的释放 和透皮吸收是三类基质中最快的。由于基质 中水分的存在，使其增强了润滑性，易于涂 布。遇水不稳定的药物不宜用此类基质制备 软膏。值得注意的是O/W型基质制成的软膏 在应用于分泌物较高的皮肤病、如湿疹时， 其吸收的分泌物可重新透入皮肤（反向吸收） 而使炎症恶化，故需正确选择适应证。
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（3）水溶性基质易溶于水，能与渗出液混 合且易洗除，能耐高温不易霉败。多数情况 下此类基质中药物的释放也较快。但由于其 较强的吸水性且没有阻止水分蒸发的作用， 故用于皮肤常有刺激感，且久用可引起皮肤 脱水干燥感。遇水不稳定的药物不宜用此类 基质制备软膏。
制备软膏剂的方法主要有研磨法、熔融法 和乳化法，可根据药物与基质的性质选用适 宜方法。