药物化学抗高血压药

医学药物化学知识点医学药物化学是医学领域的一门重要学科，它研究的是药物的化学性质、结构和作用机制。

掌握药物化学知识可以帮助医学专业人员更好地理解药物在人体内的作用和药物治疗的原理。

本文将介绍一些常见的医学药物化学知识点。

1. 药物分类药物可以根据其化学结构和药理作用进行分类。

根据药物的化学结构，常见的药物类别包括：酸类药物、碱类药物、酯类药物、醚类药物等。

根据药物的药理作用，常见的药物类别包括：镇痛药、抗生素、抗癌药物、抗高血压药等。

不同类别的药物具有不同的化学结构和作用机理，进而决定了其临床应用的范围和效果。

2. 药物的药代动力学药物的药代动力学研究的是药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。

药物的吸收和分布取决于其化学性质，如溶解度、脂溶性等。

药物的代谢和排泄则主要发生在肝脏和肾脏，通过代谢和排泄，药物从体内被清除出去，其作用逐渐消失。

药物的药代动力学研究为合理用药提供了依据。

3. 药物的作用机制药物的作用机制研究的是药物与靶标（如受体、酶等）之间的相互作用。

药物可以通过激活或抑制靶标来产生治疗效果。

例如，抗生素可以通过抑制细菌的合成或破坏细菌的细胞壁来杀灭细菌；抗癌药物可以通过抑制癌细胞的分裂和生长来抑制肿瘤的生长。

了解药物的作用机制有助于解释其临床应用的效果，以及预测可能的不良反应和相互作用。

4. 药物的副作用和相互作用药物的副作用是指药物在治疗过程中产生的与期望治疗效果无关的不良反应。

不同的药物具有不同的副作用，主要与其作用机制和药代动力学有关。

例如，抗生素可能引起过敏反应，抗高血压药物可能引起低血压等。

药物的相互作用是指同时使用两种或多种药物时，其中一种药物与另一种药物发生的相互作用。

药物相互作用可能会改变药物的吸收、分布和代谢，影响药物的疗效和安全性。

5. 药物分析化学药物分析化学是指对药物进行分析和检测的一门学科。

药物分析化学的主要任务是确定药物的成分、含量和纯度等。

常见的药物分析方法包括：色谱法、质谱法、光谱法等。

药物化学--抗高血压药一、最佳选择题1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是A.硝苯地平B.桂利嗪C.盐酸地尔硫艹卓D.尼群地平E.氨氯地平【正确答案】：B桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。

能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。

临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。

硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。

经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。

能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。

还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。

用于治疗冠心病，缓解心绞痛。

适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。

不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。

其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。

剂量过大可引起心动过缓和低血压。

因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。

尼群地平本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。

目前临床用外消旋体。

本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。

能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。

可降低总外周阻力，使血压下降。

降压作用温和而持久。

临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。

本品也可用于充血性心衰。

2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.氟伐他汀D.利血平E.卡托普利【正确答案】：B氯沙坦为第一个上市的血管紧张索Ⅱ受体(AT)拮抗剂。

疗效与常用的ACE抑制剂相似，具有良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。

3、以下哪个药物2，6取代基不同A.氨氯地平B.硝苯地平C.尼卡地平D.尼群地平E.尼莫地平【正确答案】：A氨氯地平的1，4-二氢吡啶环的结构2、6位和3、5位的取代基不同，产生4位的手性中心，临床用外消旋体或活性的左旋体。

第十八章抗高血压药按作用部位和作用方式分八类（考点）一、中枢性降压药（可乐定等）二、作用于交感神经的降压药（利血平）三、神经节阻断药（较少用）四、血管扩张药五、肾上腺素α1受体阻断剂（15章肾上腺素能）六、肾上腺素β受体拮抗剂（第15章）七、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物（卡托普利等）八、钙通道阻滞剂（硝苯地平等）第一节作用于中枢的抗高血压药（一）甲基多巴1、结构及性质含邻苯二酚结构，易氧化，含羧基2、代谢成α-甲基去甲肾上腺素（脱羧基，氧化生成羟基），具有活性3、作用于α2受体，会产生明显的中枢性镇静、精神抑郁等副作用（二）盐酸可乐定考点：1、结构特点：含咪唑烷，以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结构为主。

2、代谢物对羟基可乐定不能通过血脑屏障，无降压活性。

3、α2受体激动剂选择性小，因此也有较明显的中枢性副作用。

4、也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。

（三）莫索尼定（新）考点：1、结构特点：为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物2、为Ⅰ1-咪唑啉受体选择性激动剂，降压作用强，镇静副作用小第二节作用于交感神经系统的抗高血压药利血平（利舍平）1、酸、碱下酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性2、光和热下，3β-H差向异构化失活3、光和氧作用下发生氧化，生成无效的黄绿色荧光产物，故应在避光、密闭、干燥的条件下贮存4、作用温和持久，早期轻度高血压第三节影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物了解基本知识：一、血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂本考点重点提示：1、ACE抑制剂的分类基于化学结构可将ACE抑制剂分成三类：含巯基的ACE抑制剂、含二羧基的ACE抑制剂和含磷酰基的ACE抑制剂。

2、主要的副作用ACE抑制剂的副作用有血压过低、血钾过高、咳嗽、味觉障碍、最主要的副作用是引起干咳。

3、代表药共6个，以卡托普利为重点，其它比照其区别。

注意6个代表药的分类，其词干是“普利”。

（一）卡托普利考点：1、含巯基的，第一个ACE抑制剂2、略带大蒜味3、有巯基，易被氧化，发生二聚反应形成二硫键4、代谢有40%以原药形式排泄，剩下的以二巯聚合体形式排泄5、两个特殊副作用：皮疹和味觉障碍，与含有巯基直接相关6、（补充，为了比照）两个手性碳，均S构型（二）马来酸依那普利考点：1、含二羧基的ACE抑制剂，长效可口服2、是依那普利拉的乙酯，是其前体药物，在体内水解代谢为依那普利拉3、有3个手性碳，均S构型（三）福辛普利考点：1、结构：含磷酰基的ACE抑制剂2、体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用，是前药3、对肝功能不佳者，在肾代谢，如肾功能损伤，则在肝代谢，无蓄积毒性（四）赖诺普利考点：1、含有碱性的赖氨酸（R=CH2CH2CH2NH2）2、具有两个没有被酯化的羧基。

初级药士-基础知识-药物化学-心血管系统药物[单选题]1.调血脂药物洛伐他汀属于A.苯氧乙酸类B.烟酸类C.HMG-CoA还原酶抑制剂D.贝特类E.苯氧戊酸类正确答案：C（江南博哥）参考解析：洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇水平，使胆固醇形式由有害到无害，是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。

掌握“调血脂药”知识点。

[单选题]3.属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是A.氯贝丁酯B.非诺贝特C.辛伐他汀D.吉非贝齐E.氟伐他汀正确答案：D参考解析：吉非贝齐是一个引人瞩目的调血脂药物，是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显著降低甘油三酯和总胆固醇水平。

掌握“调血脂药”知识点。

[单选题]4.第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂是A.洛伐他汀B.吉非贝齐C.硝苯地平D.尼群地平E.异山梨酯正确答案：A参考解析：1987年，洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，是当年投放市场最有效的品种，对原发性高胆固醇血症具显著疗效，能明显降低冠心病发病率和死亡率。

掌握“调血脂药”知识点。

[单选题]5.需要在体内经水解才能显效的药物是A.盐酸哌唑嗪B.洛伐他汀C.硝酸异山梨酯D.卡托普利E.地尔硫（艹卓）正确答案：B参考解析：洛伐他汀为前体药物，须在体内(主要在肝脏)水解转化为β-羟基酸后显效。

掌握“调血脂药”知识点。

[单选题]6.血脂的主要组成成分不包括A.酮体B.磷脂C.游离脂肪酸D.胆固醇酯E.甘油三酯正确答案：A参考解析：血浆中的脂质组成复杂，包括甘油三酯、磷脂、胆固醇和胆固醇酯以及游离脂肪酸等，它们与血浆中脂蛋白结合而形成极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)而存在。

掌握“调血脂药”知识点。

[单选题]7.可用于降血脂的药物是A.卡托普利B.硝酸异山梨酯C.尼群地平D.阿替洛尔E.洛伐他汀正确答案：E参考解析：洛伐他汀临床主要用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。

(1).简述用于抗高血压的拟肾上腺素药物。

1.中枢α肾上腺素受体激动剂，可抑制交感神经冲动的输出，导致血压下降。

可乐定是中枢β2受体激动剂，通过神经节减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放产生降压作用。

类似的药物还有莫索尼定和胍那苄。

这些药物现有人认为是通过兴奋中枢侧网状核的咪唑啉受体I亚型来实现的。

咪唑啉受体I亚型的分布与中枢β2受体的分布相似。

用于抗高血压的拟肾上腺素药物还有甲基多巴，也是中枢α2体激动剂。

(2).简述硝酸异山梨酯药物特性。

2.本品加水和硫酸会水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液，接界面显棕色。

硝酸异山梨酯为血管扩张药，用于缓解和预防心绞痛，也用于充血性心力衰竭。

本品扩张血管平滑肌的作用，效果比硝酸甘油更显著，且持续时间长，能明显地增加冠脉流量，降低血压。

本品口服约30分钟见效，持续约5小时；舌下含服后约5分钟见效，持续2小时。

常见的不良反应为头晕、面部潮红、灼热、恶心等，长期服用可产生药物耐受性，与其他硝酸酯有交叉耐药性。

(3).简述乙酰胆碱药物特性。

3.乙酰胆碱是躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。

药物可通过影响乙酰胆碱与受体的相互作用和乙酰胆碱的代谢等环节，达到增强或减弱乙酰胆碱作用的结果，调节胆碱能神经系统兴奋低下和过度兴奋的病理状态，用于治疗的目的。

(4).异环磷酰胺的理化性质及用途。

4.类别：氮芥类抗肿瘤药。

作用特点和用途：本品为前体药物，在体内经酶代谢活化后发挥作用。

虽然它的代谢途径和环磷酰胺基本相同，但异环磷酰胺经代谢可产生单氯乙基环磷酰胺而产生神经毒性。

异环磷酰胺的抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同，临床用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌的治疗。

由于主要毒性为骨髓抑制、出血性膀胱炎等肾脏毒性、尿道出血等，须和尿路保护剂美司纳一起使用，以降低毒性。

(5).丙酸睾酮的化学名、理化性质和用途。

5.类别：雄甾烷类。

理化性质：白色或类白色结晶性粉末，在氯仿中易溶，乙醇中溶解，植物油中略溶，在水中不溶，mp．118-123℃，[α]25D+84 °+90°。

药物化学问答题部分及答案分析1．合理药物设计：依据⽣物化学、分⼦⽣物学、酶学等⽣命科学的研究成果，针对这些基础学科所揭⽰的包括酶、受体、离⼦通道及核酸等潜在的药物作⽤靶位，再参考其内源性的配体或天然底物的化学结构特征设计药物分⼦，以发现选择性作⽤于靶位的新药，这些药物往往具有活性强，作⽤专⼀且副作⽤低等特点。

2．定量构效关系（QSAR ）是将化合物的结构信息、理化参数与⽣物活性进⾏分析计算，建⽴合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据。

3．药典是国家控制药品质量的标准，是管理药物⽣产、检验、供销使⽤的依据，具有法律的约束⼒。

1．局部⿇醉药普鲁卡因是怎样发现的？它给我们什么启⽰？1855年尼曼(Niemann)从古柯树叶中⾸次提取出可卡因。

1884年⾸先⽤于临床，具有成瘾性及其他⼀些毒副作⽤，简化结构，寻找更好的局部⿇醉药。

结果发现苯甲酸酯结构对局部⿇醉作⽤有关键作⽤。

确定了苯甲酸酯的局部⿇醉作⽤后，便对可卡因母核爱康宁结构进⾏改造和简化。

发现爱康宁双环结构并⾮局部⿇醉作⽤所必须结构。

对苯甲酸酯类化合物进⾏了⼤量研究，发现了普鲁卡因。

启⽰：以天然化合物结构出发设计和发现新药。

2．列举⼏种常⽤的全⾝静脉⿇醉药。

依托咪酯、丙泊酚、氯胺酮、羟丁酸钠、丙泮尼地 3．按化学结构分类，局⿇药分为哪⼏类？各有哪些主要代表药物？芳酸酯类（普鲁卡因）、酰胺类（利多卡因）、氨基酮类（达克罗宁）、氨基醚类（奎尼卡因）、氨基甲酸酯类（地哌冬、庚卡因） 4．简述局⿇药的构效关系。

局部⿇醉药的结构可以概括出此类药物的基本⾻架由三部分构成：亲脂性部分(Ⅰ): a.芳烃、芳杂环、苯环的作⽤较强;b.苯环上引⼊给电⼦的氨基、羟基、烷氧基时,局⿇作⽤增强,⽽吸电⼦取代基则作⽤减弱;c.氨基处于羰基的对位最好,苯环上若再有其它取代基如氯、羟基、烷氧基时,由于位阻作⽤⽽延缓了酯的⽔解,因此,活性增强,作⽤时间延长氨基上代以烷基可以增强活性,但毒性要增加。

常用降压药药名一览表
高血压是一种常见疾病，会增加心脏疾病和中风等危险。

为了有效控制血压，医生通常会建议患者服用降压药物。

下面是一些常用的降压药药名一览表：
1.利托那普利：利托那普利是一种常见的ACE抑制剂，
通过抑制血管紧张素转化酶来降低血压。

2.氨氯地平：氨氯地平是一种钙通道阻滞剂，能够舒
张血管并降低心脏的负荷。

3.缬沙坦：缬沙坦是一种ARB药物，通过阻断血管紧
张素Ⅱ的受体来减少血压升高。

4.甲基多巴胺：甲基多巴胺是一种中枢性α2受体激
动剂，通过作用于中枢降低交感神经系统活性来降低血压。

5.硝苯地平：硝苯地平是一种血管扩张剂，能够放松
血管平滑肌，降低外周阻力。

6.普罗布洛尔：普罗布洛尔是一种β受体阻滞剂，通
过减慢心率和减少心脏的收缩力来减轻心脏负荷。

7.氯噻嗪：氯噻嗪是一种利尿剂，通过促使身体排尿
来减少血容量，从而降低血压。

8.阿利普利：阿利普利是一种ACE抑制剂，能够抑制
肾上腺素肾素-血管紧张素系统，减少血容量。

以上是一些常用的降压药药名及其作用机制，患者在服用
药物时应按照医生建议用药，并定期监测血压水平，以确保治疗效果并避免不良反应。

若有任何疑问或不适，应及时就医并告知医生使用的药物名称。

中国药科⼤学药物化学习题及答案（个⼈向）14401220林程1、组胺H2受体拮抗剂是如何发挥其疗效的？该类药物通过阻断胃壁细胞H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作⽤。

2、写出组胺受体拮抗剂的结构通式，简述构效关系。

H2受体拮抗剂都具有两个药效部位：具碱性的芳环结构和平⾯的极性基团。

受体上⾕氨酸残基阴离⼦作为碱性芳环的共同的受点，⽽平⾯极性基团可能与受体发⽣氢键结合的相互作⽤。

3简述合理药物设计的概念。

合理药物设计包括基于靶点合理药物设计、基于性质的合理药物设计和基于结构的合理药物设计。

通过对药物结构和体内靶点的研究，使药物达到需要的⽬的。

抑制酶的活性、促进某种物质的释放、阻碍通道等。

4、举例说明什么是质⼦泵抑制剂？写出其结构通式。

通过⾼效快速抑制胃酸分泌⽽达到快速治愈溃疡和治疗酸相关性疾病的药物。

如奥美拉唑⼝服后，浓集于壁细胞分泌⼩管周围，并转变为有活性的次磺酰胺衍⽣物。

它的硫原⼦与H+，K+-ATP酶上的疏基结合，形成酶-抑制剂复合物，使酶失去活性，从⽽抑制H+的分泌。

5、写出下列通⽤名的中⽂名、靶点、临床⽤途。

-tidine；-prazole；-setron；-pride；-pitant-tidine替丁，靶点是H2受体，临床⽤于抑制基础胃酸的分泌和各种刺激引起的胃酸分泌；-prazole拉唑靶点是H+，K+-ATP 酶，临床⽤于对其他药⽆效的消化溃疡患者；-setron司琼，靶点是中枢及迷⾛神经传⼊纤维5-HT3受体，临床⽤于肿瘤化疗、放疗引起的恶⼼、呕吐；-pride必利，靶点是胃肠道壁肌间神经节后末梢，临床⽤于慢性功能性消化不良，胃⾷管反流疾病等；-pitant匹坦，靶点是中枢神经系统及其外围的NK1受体，临床⽤于预防急性或迟发型化疗诱发的恶⼼、呕吐。

6、写出雷尼替丁的合成⽅法。

1、格列吡嗪和罗格列酮临床⽤于治疗何种疾病？它属于那种结构类型的药物？简要阐述其作⽤机制。

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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、关于盐酸莫索尼定性质的说法，错误的是：
A:盐酸莫索尼定是可乐定的衍生物
B:盐酸莫索尼定是21-咪唑啉受体选择性激动剂
C:盐酸莫索尼定是-受体选择性激动剂
D:盐酸莫索尼定主要用于治疗原发性高血压
E:盐酸莫索尼定镇静作用比盐酸可乐定小
答案:C
2、A.氨氯地平B.尼卡地平C.硝苯地平D.尼群地平E.尼莫地平6. 二氢吡啶环上，2, 6位取代基不同的药物是 7. 二氢吡啶环上，3, 5位取代基均为甲酸甲酯的药物是 8. 可以作用脑血管的药物是 9. 二氢吡啶环上3, 5位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是 A:其他收入
B:经营收入
C:事业收入
D:事业基金
答案:6-9 ACEE
3、下列关于利血平的叙述，正确的是
A:在光作用下易发生氧化而失效
B:遇酸或碱易分解成利血平酸仍有效
C:可与亚硝酸加成，生成黄色产物
D:遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应
E:其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理
答案:A,B,D。