艾司西酞普兰(来士普)药品名称
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四大抑郁症治疗药物,轻松应对抑郁症是一种以情绪低落、丧失愉悦感为主要特征,并且伴有认知、行为症状,显著影响功能的神经障碍。
一旦确诊为抑郁症之后,需要及时干预。
然而有些人及时经过心理医生或者自我调节后,效果仍然较差,这个时候就需要借助于药物来解决。
今天就介绍抑郁症治疗的四大西药物。
一、艾司西酞普兰艾司西酞普兰为新型抗抑郁药物,主要通过选择性抑制5-羟色胺再摄取而发挥抗抑郁的作用。
该药物服用时推荐剂量为一天一次,一次10-20毫克。
建议晨起早饭后服用,也可以与食物同时服用。
该药物对于同时合并有焦虑症的抑郁症患者治疗效果较好,疗效和耐受性相对更为平衡。
安全性方面,常见不良反应有恶心、呕吐、消化不良、腹泻、出汗等。
二、氟西汀氟西汀为5-羟色胺再摄取抑制剂,是抑郁症的一线治疗药物。
该药物服用时推荐剂量为一天一次,一次20-40毫克,晨起饭后服用效果最佳。
该药物对食欲影响较小,而且很少引起体重增加。
但使用过程中仍然会引起出汗、焦虑、头痛、失眠等不良反应。
三、米氮平米氮平也是临床常用的抗抑郁药物,该药物能够同时增加去加肾上腺素和5-羟色胺的释放而具有独特的抗抑郁作用。
除此之外,该药物具有明显的改善焦虑和失眠的作用。
服用时一天一次,一次15-45毫克,可随水吞服,不要咀嚼。
该药物胃肠道副作用小,对性功能影响小。
四、阿米替林阿米替林为三环类抗抑郁药,主要对伴有焦虑的抑郁症具有明显的效果,使用时一天服用一次,一次50-250毫克。
使用过程中可能会引起心律失常,体位性低血压,口干等不良反应。
抗抑郁药使用过程中,有以下三大注意事项:1.多数抗抑郁药物起效较慢,一般改善核心症状如情绪低落,需要2-4周,所以,患者要坚持规律服用。
2.服药初期的口干、恶心尽量适应一下。
3.治疗要足量足疗程。
草酸艾司西酞普兰⽚的功效和副作⽤有哪些?会产⽣依赖吗?
抑郁症与抑郁有不同的分别,抑郁只是在某段时间内,因为⼀些事情⽽产⽣不快的情感,这种
情感与事件的严重程度成正⽐,⽽抑郁症则会导致⼈变得对任何事物都漠不关⼼,甚⾄没有⽣
存下去的欲望,因此这是需要重视以及被治疗的。
百适可草酸艾司西酞普兰⽚与百忧解都是治
疗抑郁症的药品,我们已知百忧解会带来⽐较⼤的副作⽤,那么百适可草酸艾司西酞普兰⽚副
作⽤有哪些,会产⽣依赖吗?
⾸先介绍⼀下百适可草酸艾司西酞普兰⽚,它⽤于治疗抑郁症,治疗伴有或不伴有⼴场恐怖症的
惊恐障碍。
百适可对于抑郁症起到⼀个治疗的效果,其副作⽤有低⾎压,视觉异常,恶⼼呕吐,⾷欲减
退,⼝感,失眠头痛,对肝功能起到⼀定的影响作⽤,导致关节和肌⾁的疼痛,对神经系统有
⼀定的影响⽐如癫痫和震颤,有精神病性的症状如幻觉、躁狂、焦虑、⼈格改变,尿潴留,⽪
肤⽅⾯如⽪疹、瘙痒,性功能受到影响如⽆法勃起、性快感缺失,⽉经不调等等。
总的来说,
该药品的副作⽤较多,但是相⽐起抑郁症可能带来的后果,我们就不能够因为这些副作⽤⽽拒
绝服药。
再来看看药品依赖性。
该药品需要保持六个⽉以上的服⽤时间以巩固疗效,在刚开始停药的时
候会产⽣⼀些轻微的“戒断反应”,但是这些症状是可以很快消失的,不会⼀直存在,⼤家可以不
⽤担⼼。
以上就是百适可草酸艾司西酞普兰⽚药品的信息,希望能够对⼤家有所帮助。
最后⼩编要提醒
⼴⼤患者朋友以及家属,在服⽤药物的时候还是要根据医嘱进⾏的。
同时注意购买此类药物要
到正规的医院或者药房购买,以防买到假药对⾃⼰的⾝体造成不必要的伤害。
艾司西酞普兰ChineseJournalofNewDrl~s2005,V o1.14No.6癫痫治疗药中最有希望的一个,疗效更好,给药更方便.据估计,它将于2007年引入癫痫药市场.3生物活性物质2004年生物制药领域最大亮点是3个生物制品的推出,在所有药品研发项目中,生物制品所占比例为24%,与2003年的25%相比虽然略有下降,但这是过去20年中生物制品比例首次出现这种趋势. 目前,尚有较多的新药正处于临床试验阶段,但成功进入Ⅲ期临床试验阶段的药物为数不多,这意味着新药的的研发在短时期内不会大幅度提高.前几年,进入Ⅱ期临床试验药物数目的增加令人鼓舞, 然而,不能忽视的是进入I期临床试验的在研药物数目停滞不前.新产品不能获得通过,使停留在Ⅱ期临床的药物数目上升,很明显药物研发早期阶段的"流水线式生产"的状态将不可持续,这也正是医药研究专家所担忧的.全球医药工业"扩张"趋缓的迹象还源自研发最初阶段药物的数目.2004年全球处于临床研究阶段的药物有3960种,与2003年的3911种相比几乎不相上下.近期统计的数据表明:在研的各个阶段药物数目总计7383种,而2003年为7332种.可见2004年进入研发"流程"的药物仅仅增长0.70 %.相比之下,2003年同期增长4.2%,在过去4年中平均增长率达5%,这些数据无疑显示医药工业的增长呈严重的缩减状态.从全球医药研发机构的数目看,2004年全世界有1620家医药研发机构,与2003年相比,仅仅增加了21家,与前两年增加的可观数目(分别为118和200家)相比,增加量微乎其微,进一步表明医药工业发展的态势趋缓.42005年医药工业面临的挑战尽管对全球医药工业的发展态势还不能过于悲观,但由2004年统计数据显示,多年来稳步增长势头已经走到尽头.新活性物质不能顺利进入市场,中国新药杂志2005年第l4卷第6期无疑是阻碍医药工业进一步持续发展的主要因素.要解决这一问题,医药企业必须解决药物在Ⅱ期临床试验阶段停滞不前的状况,这不仅要求更高的备选的新活性物质的质量(即开发潜力),同时也要求医药企业能及早地做出放弃的决定.同时,随着职能部门对药物在Ⅱ期临床阶段审查力度的加大,在此方面想有所改善则很困难.注册认证被认为是解决医药工业目前所面临困境的一种办法.Pharmaproject杂志统计数据再次呈现一个有趣的现象,2004年最新递呈注册认证的药品数目高出3年前记载数目的50%,而真正签订的注册批件自2001年以来呈缓慢增长,由此可见尽管寻求"合作"的意愿强烈,但合作的实际行动并未增强,因此寻求合作并寄予厚望并不能解决医药工业面临的短期问题,企业家们应更多地审视自身以寻求更好的解决方案.2005年是自我完善的一年. [作者简介]邹栩(1960一),女,硕士,副编审,主要从事国内外药学信息的研究工作.联系电话:(025)83271566,E- mail:**************.[参考文献][1]廖斌,丛欣,廖清江.2004年世界上市的新药[J],中国新药杂志,2005,14(4):501.[2]LloydL.Doeslackoflanchesspellendofexpansion[J].Scr/p,2005,142:24—25.[3]新批准的抗肿瘤药.Pemetrexed[EB/OL].http:/^^,,^,,v.ebio.,2004—06~15.[4]中国癌症信息库国际抗癌新药信息网.恶性胸膜间皮瘤新药Alimta[EB/OL]http:/^^,,^,,/otc/show.php?id=170.2004—04—19.[5]胰岛素治疗新发展[EB/OL].http:/^^,,^,,.tW/Ⅶ,v,v/pharmacy/drug—info/info一3htm1.2004—10—20.[6]陈小勇,彭润涛,江宇,等.糖尿病治疗药米格列奈介绍[J].中国医药情报,2004,10(2):28—31.[7]中国医药网信息中心.FDA批准骨髓病新药[EB/OL].hnp://rn/neves/mntmt.asp?id=9070.2004—08—15.[8jMerckResearchlaboratories.TheMerckIndex[M].ThirteenthEdition.WhitehouseStation:Merck&CO.,INC.20013500.(接受日期:2005—05—24)艾司西酞普兰王来海,贾艳,黄素培(新乡医学院第二附属医院药剂科,新乡453002)[关键词]艾司西酞普兰;西酞普兰;抗抑郁药[中图分类号]R971.43;R749.41[文献标识码]B[文章编号]1003—3734(2005)06—0790—03[通用名称]escitalopramoxalate[USAN],艾司西酞普兰草酸盐---——790?---——ChineseJournalOfNewDrugs2005,vo.No.[异名]Lexapro,Lu26—054—0[化学名称]1一(3一二甲氨基)丙基一1一(4一氟苯基)一1,3一二氢.5一异苯并呋喃腈草酸盐(1:1)F.NH3c/[理化性状]纯白色或微黄色粉末,易溶于甲醇和二甲基亚砜,可溶于等渗盐溶液,微溶于水和乙醇,微溶于乙酸酯,不溶于庚烷.[药理作用]艾司西酞普兰为外消旋西酞普兰的左旋对映体,其作用机制是增进中枢神经系统5一羟色胺(5一HT)能的作用,抑制5一HT的再摄取【. 动物研究表明,本品为高选择性的5一HT再摄取抑制剂(SSRI),而对去甲肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍.本品对5HTI_7受体或其他受体包括a和肾上腺素,DAl5,Hl,Ml5和苯二氮革受体无作用或作用非常小,对Na,K,C1和Ca2通道无作用.[药动学]本品口服后达峰浓度时间(T一)约5h,食物不影响其吸收.其绝对生物利用度为80%,分布容积约为12L-kg,血浆蛋白结合率约56%.主要在肝脏代谢,平均消除半衰期(t./2)约27~32h.本品在体内被代谢为左旋去甲基西肽普兰(S—DCT)和左旋去二甲基西肽普兰(S—DDCT),稳态时S—DCT为艾司西酞普兰浓度的1/3,在大多数受试者体内没有测到S—DDCT.体外研究表明,本品作用分别为其代谢产物S—DCT和S—DDCT作用的7倍和27倍.代谢产物S—DCT和S—DDC没有明显的抗抑郁作用.[适应证]重症抑郁症和广泛性焦虑(GAD).[用法与用量]①重症抑郁症:起始剂量lOmg?d~,qd,1周后可以增至20mg?d,早晨或晚上口服,持续几个月甚至更长.②广泛性焦虑:起始剂量lOmg?d~,qd,1周后可以增至20mg?d_.,早晨或晚上口服.至少停用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)14d后才可以调换本药,同样,停用本药14d后才可以用MAOI.停药时应逐渐减量.[药物不良反应]约5%的患者有失眠,阳萎,恶心,便秘,多汗,口干,疲劳,嗜睡,约2%的患者有头痛,上呼吸道感染,背痛,咽炎和焦虑等.偶见躁狂或低钠血症.中国新药杂志2005年第!鲞筮鱼塑[药物相互作用]禁与MAOI并用,与酒精和中枢神经系统药物(例如抗抑郁药)并用时应慎重. 与阿司匹林(aspirin),华法林(warfarin)等抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险,应慎用.锂盐可能增加本品的作用,合用时应慎用.酶诱导剂卡马西平可能增加本品的代谢,两者合用时应增加后者的剂量.本品不宜与西肽普兰合用.[注意事项]对本品或西肽普兰过敏的患者禁用.肝,肾功能不全者,有惊厥史或心脏病患者,甲状腺疾病,电解质紊乱,有其他精神疾病(例如双相情感障碍)或自杀念头者应慎用.服药其问不宜操作机器,孕妇或哺乳期妇女应慎用,对婴幼儿的安全性没有I临床资料.[临床评价]在一项随机双盲,安慰剂对照,多中心临床研究E2J中,受试者为重症抑郁症患者,分别给予10或20rag的艾司西肽普兰,结果表明,艾司西肽普兰组与安慰剂组比较,其Montgomery—As—berg抑郁量表(MADRS),I临床总体印象改善和严重程度量表(CGI.I和CGI—S)和汉米尔顿抑郁量表(HAM_D)均有明显改善,另外,患者的焦虑症状也有改善,不良反应与西肽普兰相似且轻微和短暂.在Lepola等L3]进行的一项超过8周随机双盲对照I临床研究中,受试者为中~重症抑郁症患者,分为艾司西肽普兰组(/'/=155,10~20mg?d),西肽普兰组(Y/=160,20~40mg?d)或安慰剂组(=154),以MADRS进行评价.艾司西肽普兰组明显优于安慰剂组(P:0.002),在第1周时效果明显, CGI—I和CGI—S分析表明有效;在第8周时,结果艾司西肽普兰组比西肽普兰(P=0.021)或安慰剂组(P:0.009)症状明显改善.艾司西肽普兰与西肽普兰的耐受性相似.在另外一项固定剂量的研究J中给予西肽普兰一半剂量的艾司西肽普兰10~20nag? d,可获得与西肽普兰相同的疗效,用MADRS和HAM-D评价,其对抑郁症有显着的疗效.Stahl等【51进行的随机双盲安慰剂对照研究中,受试者为门诊惊恐障碍患者(有或无广场恐怖),符合美国精神障碍诊断和统计手册(第四版)标准(DSM—IV),年龄18~80岁,366例患者随机分为艾司西肽普兰组128例,西肽普兰组119例或安慰剂组119例.结果表明:艾司西肽普兰组与安慰剂组相比患者的惊恐症状发生率明显下降(P=0.04).I临床研究终点时用惊恐和广场恐怖量表总分,CGI, 患者总评价和生活质量满意度评价,艾司西肽普兰组和西肽普兰组与安慰剂组相比较,患者的惊恐症一791—ChineseJournalofNewDrugs2005,V oI.:状和严重性明显减少(P≤0.05).[规格包装]片剂:5mg,10mg,20rag;口服液:5mg/5mL[参考价格]10mg:$65.99/30片;$175.97/90片.20mg:$66.99/30片,$182.97/90片[贮存条件]15--30℃避光,防潮保存.[生产厂家]Forest制药股份有限公司.[作者简介]王来海(1962一)男,主管药师,主要从事临床药理学研究与药学情报工作.联系电话(0373)3373975,E—mail:********************,[参考文献][1]王来海.抑郁症治疗药物研究新进展[J].临床心身疾病杂志中国新药杂志2005年第14卷筮2004,10(1):70—72.[2]WaughJ,GoaKL.Escitaloprarn:Areviewofitsiiseinthen'lan—agementofmajordepressiveandanxietydisorders[J].GNS Drugs,2003,17(5):343—362.[3]LepolaUM,LoftH,ReinesFH.Escitaloprarn(10~20mg/day)is effectiveandwelltoleratedintheplacebocotrolledstudyinde—pressioninprimarycare[J].1ntClinPsychopharmacol,2003(18) 4:211—217.[4]BurkeWJ,GergelI,BoseAFixeddosetrialofthesingleisomer SSRIescitaloprarnindepressedoutpatients[J].JClinPsychiatry,2002,63(4):331—336.[5]StahlSM,GergelI,LiDEscitaloprarninthetreatmentofpanicdisorder:Arandomized,doubleblindpleabo-controlledtrial[J]..厂ClinPsychiatry,2003,64(11):1322—1327.(接受日期:2004—06—14)马来酸罗格列酮(文迪雅)致严重贫血1例刘振华,李卉,李彦(武警总医院1药剂科,2干一科,北京100039)[关键词]马来酸罗格列酮;噻唑烷二酮类降糖药;药物不良反应;严重贫血[中图分类号]R977.15;R969.3[文献标识码]A[文章编号]1003—3734(2005)06—0792—01患者,男,63岁.因血糖持续升高20年,二甲双胍,胰岛素治疗效果不佳10年,双眼视力进行性减退5年,于2004年1月12日以2型糖尿病,双眼白内障收入院.体格检查:神志清楚,血压124/78mmHg,皮肤无感染病灶,视力:左0.1,右0.2,心界不大,心率68次?min-.,心音有力,足背动脉搏动好,神经系统无异常.实验室检查:空腹血糖8.63mmol?L(正常值3.9~6.1mmol?LI1),餐后2h血糖9.8mmol?LI1(正常值3.9~6.1mmol?L),尿微量白蛋白19.9mg?LI1(正常值0~22.5mg?L),尿酮体(一).血红细胞4.29×10个?L(正常值3.5×102~5.5×102?L),血红蛋白136g?L(正常值110~160g?L),红细胞压积40.7%(正常值37%~50%),血脂及转氨酶均正常.治疗经过:在控制主食,限制总热量及增加运动量的基础上,继续使用二甲双胍(格华止)和胰岛素(诺和灵).格华止400mg,口服,tid;诺和灵60u,于早,中,晚餐前及睡前分4次皮下注射,并根据血糖高低调整每日剂量.此外,联合应用马来酸罗格列酮(葛兰史克公司,商品名为文迪雅)每次8mg(2片),qd.此后,空腹血糖逐渐降低,2004年3月1日血糖降至7.1lmmol?L-.,而红细胞数(3.63×10佗个?L1),血红蛋白(113g?LI1)及红细胞压积(33%)均为正常偏低值,患者尚无明显自觉症状.继续用药至2004年5月12日,患者已有头晕,无力,虚汗,厌食及失眠,甲床及手掌苍白等贫血症状,此时红细胞降至2.85×10个?L-.,血红蛋白降至96g?L-.,红细胞压积降至28.4%.考虑到长期使用二甲双胍及胰岛素未曾发生贫血现象,于是停用文迪雅,并作相应治疗, 给予叶酸口服,每次5rag,tid.同年5月30日,红细胞(3.55×10佗个?L),血红蛋白(122g?L)及红细胞压积---——792---——(36.2%)开始回升,贫血症状逐渐好转,同年9月28日贫血症状完全消失,红细胞已升至4.28×10个?L-.,血红蛋白升至129g?L,红细胞压积升至40.9%.讨论:罗格列酮属于噻唑烷二酮类降糖药,通过激动过氧化酶增殖活化受体一y(PPAR—y),减轻胰岛素抵抗,改善胰岛B细胞功能,从而降低血糖并减少心血管危险因素,是治疗2型糖尿病的新型长效口服药.本例在联合应用二甲双胍,胰岛素及罗格列酮的过程中发生贫血,又在停用罗格列酮后贫血恢复正常,表明贫血发生与应用罗格列酮相关.罗格列酮引起的贫血是一种血液稀释性贫血,是由于罗格列酮的水钠潴留不良反应所致.本例贫血不仅血红蛋白和红细胞压积严重下降,而且红细胞数有明显减少,这在稀释性贫血中是较为罕见的.预防罗格列酮引起的贫血1J,应注意下列事项:①用药前检查血红蛋白,贫血患者(男<120g?L-.,女<110g?LI1)不推荐使用.②用药后定期复查血红蛋白,如果下降>15g?L,要考虑停药.③用药后红细胞压积下降>3.5%,要寻找原因并考虑停药.④联合应用二甲双胍者,要定期检查血常规,因为二甲双胍有加剧稀释性贫血的可能.[作者简介]刘振华(1962一),男,副主任药师,主要从事临床药学工作.联系电话:(010)88276783.【参考文献][1]邹大进.噻唑烷二酮类降糖药物全球临床安全性研究[J].糖尿病论坛,2004,1(1):24—25.(接受日期:2005—03—09)。
paishipu
paishipu中文名来士普,通用名“草酸艾斯西酞普兰”,是丹麦H.Lundbeck A/S公司生产的一种新型抗抑郁药,对重度抑郁效果好。
通用名:草酸艾司西酞普兰片
商品名:来士普
适应证:抑郁症、伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍用法与用量:
1.抑郁症:起始剂量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。
一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。
老年患者或肝功能不全者建议5mg起始,最大剂量10mg。
轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。
严重肾功能不全者慎用。
2.伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍:5mg起始,最大剂量20mg。
草酸艾司西酞普兰片【成份】活性成份:草酸艾司西酞普兰。
化学名称:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐。
化学结构式:分子式:C20H21FN2O·C2H2O4分子量:414.43辅料:滑石粉、微晶纤维素、交联羟甲纤维素钠、交联无水硅胶、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、二氧化钛【性状】本品为白色薄膜衣片。
【适应症】治疗抑郁症。
治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
【规格】20mg【用法用量】用法:口服,可以与食物同服。
用量:抑郁症每日1次。
常用剂量为每日10mg,根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20mg。
通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。
症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。
伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍每日1次。
建议起始剂量为每日5mg,持续1周后增加至每日10mg,根据患者的个体反应,剂量还可以继续增加,至最大剂量每日20mg。
治疗约3个月可取得最佳疗效。
疗程一般持续数月。
老年患者(>65岁):推荐以上述常规起始剂量的半量(5mg)开始治疗,每日最大剂量不应超过10mg。
儿童和青少年(<18岁):本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。
肾功能降低者:轻中度肾功能降低者不需要调整剂量,严重肾功能降低(CLcr<30mL/分钟)的患者慎用。
肝脏功能降低者:建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。
根据患者的个体反应,剂量可以增加至每日10mg。
建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的剂量增加。
细胞色素P4502C19(CYP2C19)慢代谢者:对于已知是CYP2C19慢代谢的患者,建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。
根据患者的个体反应,可将剂量增加至每日10mg。
停药:应避免突然停药。
需要停止本品治疗时,应该在1-2周内逐渐减少剂量,以避免出现停药症状。
每日20mg以上剂量的安全性还未得到证实。
上海交通大学医学院(原第二军医大学)心理卫生中心副教授陈新(艾司西酞普兰)最新型抗抑郁药(注意事项)来士普通用名“草酸艾斯西酞普兰”,是西安杨森生产一种新型抗抑郁药,对重度抑郁效果好。
主要是改善睡眠。
基本信息通用名:草酸艾司西酞普兰片英文名:Lexapro 商品名:来士普英文通用名:Escitalopram适应证:抑郁症、伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍用法与用量: 1.抑郁症:起始剂量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。
一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。
老年患者或肝功能不全者建议5mg起始,最大剂量作用机制•艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT )能的作用,抑制5-羟色胺的再摄取,临床用于抑郁症的治疗。
五羟色胺转运蛋白上有两个结合位点,一般的药物只能和基本位点结合发挥作用,而艾司西酞普兰除了能特性•艾司西酞普兰(Escitalopram)是西酞普兰中包含两种异构体中的一种(s异构体),其对5-羟色胺的重吸收抑制能力是西酞普兰的100倍,是目前广泛使用的6种SSRIs中抑制5-HT重吸收特异性最强的一种,并且代谢途径十分单一,这从理论上支持了其副作用小,合并使用范围宽的特点。
疗效分子式•重症抑郁症(MDD)的治疗•重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪(至少持续2周),主要包括以下症状:情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。
•广泛性焦虑(GAD)•表现为过度的焦虑和烦恼,至少持续6个月。
主要有以下症状:烦躁不安、易疲劳、注意力不相互作用•禁与单胺氧化酶抑制剂并用,与酒精和中枢神经系统药物(例如抗抑郁药)并用时应慎重。
与阿司匹林、华法令等抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险应慎用。
锂盐可能增加艾司西肽普兰的作用,合用时应慎用。
酶诱导剂卡马西平可能增加艾司西肽普兰的代谢,两者合用时应增加后者的剂量。
草酸艾司西酞普兰与帕罗西汀治疗抑郁症的疗效对比研究发表时间:2013-02-28T08:57:58.433Z 来源:《中外健康文摘》2012年第47期供稿作者:张金陵杨淮[导读] 抑郁症是一种常见的致残性高、易复发的精神疾病,有资料显示其患病率为2%~3%,同时抑郁症患者又是自杀的高危人群张金陵杨淮(江苏省淮安市第三人民医院药材科江苏淮安 223001)【中图分类号】R749.4+1 【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2012)47-0010-02【摘要】目的探讨艾司西酞普兰与帕罗西汀对抑郁症治疗的临床疗效和安全性。
方法将70例抑郁症患者随机分为艾司西酞普兰组(治疗组)和帕罗西汀组(对照组),治疗4周。
采用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)在治疗前及治疗后1、2、3、4、周评定疗效;用不良反应症状量表(TESS)评定不良反应。
结果在治疗的第一周、第二周末,艾司西酞普兰组的HAMD分值均低于帕罗西汀组,两组分值差异有统计学意义(P<0.05),而在第4周末,两组患者的HAMD分值差异无统计学意义。
在治疗4周末时,艾司西酞普兰组有效率92.1%,显效率86.8%,帕罗西汀组分别为92.1%、84.2%。
两组差异无统计学意义。
在不良反应方面,两组差异无统计学意义。
结论艾司西酞普兰和帕罗西汀治疗首发抑郁症疗效相当,不良反应较少,安全性较好。
但艾司西酞普兰起效更快,有利于迅速缓解患者症状。
【关键词】艾司西酞普兰帕罗西汀抑郁症抑郁症是一种常见的精神疾病,所引起的社会问题越来越受到关注;世界卫生组织预测到2020年,其有可能成为仅次于心脏病的第二大疾病[1]。
传统治疗抑郁症的药物很少,但因为副作用大,依从性差等原因使抑郁症的治疗受到局限。
艾司西酞普兰作为一种新型抗抑郁药,它独特的作用机制,显著的疗效[2,3]受到人们的关注。
但国内相关的报道较少。
本研究就艾司西酞普兰与帕罗西汀进行对照研究,报道如下。
1 对象与方法1.1对象研究对象为2009年06月~2012年06月在我院门诊连续就诊及住院治疗的患者,符合以下标准:(1)就诊前1周未服用过抗抑郁药物及其抗精神病药物;(2)中国精神疾病分类方案与诊断标准第三版(CCMD-3)关于心境障碍(抑郁发作)诊断标准;(3)年龄≥18周岁;(4)汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评分≥18分。
本店为零售药店,资料仅供参考!艾司西酞普兰说明书商品名:来士普通用名:艾司西酞普兰英文商品名:Lexapro英文通用名:Escitalopram【作用机制】艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羟色胺的再摄取,临床用于抑郁症的治疗。
动物研究表明,艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍。
艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小,另外对Na+、K+、Cl-和Ca++离子通道无作用。
【适应证】1. 重症抑郁症(MDD)的治疗:重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪(至少持续2周),主要包括以下症状:情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。
2 、广泛性焦虑(GAD):表现为过度的焦虑和烦恼,至少持续6个月。
主要有以下症状:烦燥不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。
【用法与用量】1.重症抑郁症:起始剂量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。
一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。
老年患者或肝功能不全者建议一日一次10mg·,轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。
严重肾功能不全者慎用。
2.广泛性焦虑:起始剂量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。
至少停用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)14天后才可以调换本药,同样,停用本药14天后才可以用单胺氧化酶抑制剂。
停药时应逐渐减量。
【药物不良反应】约5%的患者有失眠、阳萎、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡。
约2%的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。
偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血。
【药品名称】通用名称:草酸艾司西酞普兰片商品名称:草酸艾司西酞普兰片(来士普)拼音全码:CaoSuanAiSiXiTaiPuLanPian(LaiShiPu)【主要成份】草酸艾司西酞普兰化学名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐结构式:分子式:C20H21FN2O·C2H2O4分子量:414.42【性状】椭圆形、白色薄膜衣片【适应症/功能主治】1. 重症抑郁症(MDD)的治疗:重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪(至少持续2周),主要包括以下症状:情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。
2 、广泛性焦虑(GAD):表现为过度的焦虑和烦恼,至少持续6个月。
主要有以下症状:烦燥不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。
【规格型号】10mg*7s【用法用量】用法:口服,可以与食物同服。
用量:抑郁障碍每日1次。
常用剂量为每日10mg,根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20mg。
通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。
症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。
伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍每日1次。
建议起始剂量为每日5mg,持续一周后增加至每日10mg。
根据患者的个体反应,剂量还可以继续增加,至最大剂量每日20mg。
治疗约3个月可取得最佳疗效。
疗程一般持续数月。
老年患者(>65岁)推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗,最大剂量也应相应降低。
儿童和青少年(<18岁)来士普不适用于儿童和18岁以下的青少年。
肾功能降低者轻中度肾功能降低者(CLCR<30ml/分钟)不需要调整剂量,严重肾功能降低的患者慎用。
肝脏功能降低者建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。
根据患者的个体反应,剂量可以增加至每日10mg。
CYP2C19慢代谢者对于已知是CYP2C19慢代谢的患者,建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周,根据患者的个体反应,可将剂量增加至每日10mg。
停药症状需要停止来士普【不良反应】不良反应多发生在开始治疗的第1-2周,持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。
长期使用SSRI类药物治疗突然停药后,有些患者会出现停药症状,尽管停止治疗后可能出现停药症状,现有的临床前和临床证据都没有显示SSRI类药物可以导致依赖。
艾司西酞普兰德停药症状,表现为:头晕、头痛和恶心,大部分表现轻微,而且是自限性。
为了避免出现停药症状,推荐1-2周以上逐渐停药。
在双盲安慰剂对照研究中,来士普下列不良反应的发生明显多于安慰剂,所列的发生率未经安慰剂校正。
代谢和营养障碍常见(>1/100,<1/10);食欲降低精神病性障碍常见(>1/100,<1/10);性欲降低、性快感缺失(女性)神经系统障碍常见(>1/100,<1/10);失眠、嗜睡、头晕少见(>1/1000,<1/100);味觉异常、睡眠障碍呼吸系统、胸部和膈区异常常见(>1/100,<1/10);鼻窦炎、呵欠胃肠道系统异常很常见(>1/10);恶心常见(>1/100,<1/10);腹泻、便秘皮肤和皮下组织异常常见(>1/100,<1/10);多汗生殖【禁忌】对草酸艾司西酞普兰或任一辅料过敏者禁忌使用。
禁忌与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用。
【注意事项】抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。
在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现本品组发生于自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。
即使是为了临床试验,仍需密切监测患者的自杀表现。
【儿童用药】抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。
在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现来士普组发生与自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。
即使是为了临床试验,仍需密切监测患者的自杀表现。
【老年患者用药】请参见[用法用量]。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用,但未发现致畸发生率增加。
来士普用于孕妇的临床资料有限。
来士普不应用于孕妇,如有临床需要,只有在慎用考虑其风险/利益后方可使用。
妊娠末三个月使用SSRI类药物,可能会对新生儿产生影响,包括神经行为障碍。
孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生,报告的新生儿会出现以下效应:易激惹,震颤,张力亢进,肌肉张力增加,持续哭闹,吮吸或入睡困难。
可能是5-羟色胺能作用或停药综合征。
孕妇使用SSRI类药物时不应突然停药。
哺乳期妇女艾司西酞普兰可在乳汁中分泌,哺乳妇女不应接受来士普治疗或在用药期间停止哺乳。
【药物相互作用】禁忌合用:非选择性MAOIs 有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用费选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告。
有些患者出现了5-羟色胺综合征。
草酸艾司西酞普兰禁忌与非选择性MAOIs合用。
可以在停止不可逆性MAOI 治疗至少14天后和可逆性MAOI(如:吗氯贝胺)至少1天后,开始来士普治疗。
停止来士普治疗后至少间隔7天,可以开始非选择性MAOI治疗。
不建议的合并治疗:可逆性、选择性MAO-A抑制剂(吗氯贝胺)。
由于5-羟色胺综合征的危险,不推荐来士普与MAO-A抑制剂合用。
如确实需要合并治疗,应以最小推荐起始剂量开始,且要加强临床监测。
需要谨慎注意的合并治疗:司来吉兰与司来吉兰(一种不可逆的MAO-B抑制剂)合并使用需谨慎,因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。
司来吉兰剂量在每日10mg以下与西酞普兰合用安全。
5-羟色胺能药物与5-羟色胺能药物合用(如曲马多、舒马曲坦和其他曲坦类药物)可能会导致5-羟色胺综合征。
降低癫痫发作阈值的药物SSRI类药物可以减低癫痫发作阈值,【药物过量】毒性关于来士普过量的临床资料非常有限,但已有过量服用来士普600mg未观察到任何严重不良反应的报告。
症状西酞普兰过量(>600mg)后的症状为:头晕、震颤、激越、嗜睡、意识不清、癫痫发作、心动过速、心电图变化ST-T段改变、QRS波群增宽、QT间期延长、心律失常、呼吸抑制、呕吐、横纹肌溶解、代谢性酸中毒、低钾血症。
草酸艾司西酞普兰过量后可能会出现同样的症状表现。
治疗没有特异性的解救药。
保持呼吸道通畅、确保足够的氧摄取和呼吸功能非常关键。
口服药物后尽早洗胃,建议监测心脏和生命体征,并给予系统性支持性治疗。
【药理毒理】艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羟色胺的再摄取,临床用于抑郁症的治疗。
动物研究表明,艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制(SSRI),而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍。
艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小,另外对Na+、K+、Cl-和Ca++离子通道无作用。
【药代动力学】吸收口服吸收完全,不受食物的影响(口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),与西酞普兰一样,来士普的绝对生物利用度约为80%。
分布口服给药后的表观分布容积(Vα,β/F)约为12-26L/kg。
草酸艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。
代谢草酸艾司西酞普兰在肝脏内主要经去甲基化合去二甲基化代谢。
两种代谢产物都有药理活性。
另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。
原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。
多次给药后,去甲基化和去二甲基化得代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和<5%。
草酸艾司西酞普兰的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。
消除多次给药后消除半衰期约为30小时,口服药物的血浆清除率(Cloral)约为0.6L/分钟,药物的主要代谢产物半衰期更长,来士普及其代谢产物主要经肝脏(代谢)和肾脏消除,主要以代谢产物形式从尿液中排泄。
草酸艾司西酞普兰的腰带动力学呈线性,大约在一周后达稳态血浆浓度,每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围:20至125nmol/L)。
老年患者(>65岁)与年轻患者相比,老年患者的药物消除更为缓慢。
与年轻的健康受试者相比,老年人的AUC高出50%。
肝功能降低者目前草酸艾司西酞普兰尚未在肝功能降低的患者中进行过研究。
肝功能降低的患者,西酞普兰的半衰期约为肝功正常患者的2倍(83小时:37小时),其平均稳态浓度高出60%。
代谢产物的药代动力学尚未在此类人群中进行过研究。
西酞普兰为非立体异构选择性,因此具有药理活性的S-对映体的增加幅度目前尚不清楚,因而对这些结果应谨慎理解。
肾功能降低者在肾功能降低患者中观察到西酞普兰的半衰期延长,血浆药物浓度轻度升高(CLCR10-53ml/分钟)。
尚未对代谢产物的血浆浓度进行过研究,但其浓度可能会升高。
多态性已发现经CYP2C19代谢的慢代谢者,草酸艾司西酞普兰的血浆浓度是快代谢者的两倍,而经CYP2D6代谢的慢代谢者药物血浆浓度没有明显变化。
【贮藏】30℃以下保存。
【包装】10mg:7s/盒;铝塑板包装。
【有效期】36 月【执行标准】JX20030230【批准文号】国药准字J20100165【生产企业】H.Lundbeck A/S(丹麦)(西安杨森制药分装)。