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传出神经系统药理概论第六章传出神经系统药理概论【重点与难点解析】传出神经按递质分类可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两⼤类。
前者包括全部交感和副交感神经节前纤维；全部副交感神经节后纤维；极少数交感神经节后纤维，如⾻骼肌舒张神经；运动神经和⽀配肾上腺体质的内脏⼤神经。
后者包括绝⼤多数交感神经节后纤维。
传出神经系统的受体主要包括胆碱受体与肾上腺素受体。
其中，胆碱受体⼜可分为M受体、N受体。
M受体兴奋效应表现为⼼脏抑制、⾎管扩张、胃肠和⽀⽓管平滑肌收缩、腺体分泌增加、缩瞳等；N受体兴奋效应表现为植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、⾻骼肌收缩。
肾上腺素受体可分为α受体、β受体，α型作⽤表现为⽪肤、粘膜、内脏⾎管平滑肌收缩、瞳孔散⼤等；β型作⽤表现为⼼脏兴奋、⽀⽓管及胃肠平滑肌松弛、⾻骼肌⾎管和冠状⾎管扩张、代谢增强等。
传出神经递质主要包括⼄酰胆碱和去甲肾上腺素。
⼄酰胆碱在胆碱酯酶作⽤下⽔解灭活。
去甲肾上腺素主要以再摄取⽅式消除。
传出神经系统药物的作⽤⽅式有直接作⽤于受体和影响递质两种。
作⽤于传出神经系统的药物按其拟似或拮抗神经递质，分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药四⼤类。
【试题】⼀、选择题(⼀)单选题1.当⼈体注射某⼀药物后，临床上出现流涎、瞳孔缩⼩、腹痛、⾎压下降，最有A.α受体激动剂B.β受体激动剂C.M受体激动剂D.N2.AchB.D.3.NAA.⼉茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.C.胆碱酯酶破坏D.4. A.β1受体 B.β2受体 C.α受体 D .M5.A.β1受体 B.β2受体 C.α受体 D.M6.A.β1受体 B.β2受体 C.α受体 D.M7. A.β1受体 B.β2受体 C.α1 受体 D.α2受体 8.A.作⽤强度B.剂量⼤⼩C.是否有亲和⼒D.是否有内在活性9.植物神经节上的受体主要是A.β1受体 B.β2受体 C.N １受体 D.N 2(⼆)多选题 10．胆碱能神经纤维包括A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.运动神经D.副交感神经节后纤维E.极少数交感神经节后纤维⼆、简答题1．肾上腺素能神经兴奋时的⽣理功能变化。
传出神经系统药理学概论
内容
第一节传出神经系统的结构与功能
第二节传出神经系统的递质和受体
第三节传出神经受体的生物效应及机制
第四节传出神经系统药物的作用方式和分类
传出神经系统药理学概论
一、传出神经按末梢释放的递质分类
胆碱能神经（cholinergic nerve）
去甲肾上腺素能神经
（noradrenergic nerve）
也称为肾上腺素能神经
（adrenergic nerve）
传出神经系统的主要递质
1）乙酰胆碱（acetylcholine, ACh）
2）去甲肾上腺素（noradrenaline, NA）
1）乙酰胆碱（acetylcholine, Ach）
【分子结构】
【贮存】
在神经末梢内靠近突触前膜处，聚集着很多直径为20-50nm的囊泡，囊泡内含有大量的乙酰胆碱递质。
其与三磷酸腺苷（ATP）、蛋白多糖（proteoglycan）结合而贮存。
部分以游离形式存在。
【释放】
当神经冲动传导到神经末梢时，导致靠近突触前膜的一些囊泡膜与突触前膜融合，并形成裂孔，囊泡中所含乙酰胆碱及其它内容物通过裂孔排入突触间隙，这一过程通常称为胞裂外排（exocytosis）。
【消失】
Ach释放后，在数毫秒之内即被突触前后膜上的乙酰胆碱酯酶（acetyl-cholinesterase，AChE），也称胆碱酯酶（cholinesterase，ChE），水解成胆碱和乙酸，进入循环。
【合成】
由胆碱（choline）在乙酰辅酶A（acetyl coenzyme A）和胆碱乙酰化酶（choline acetylase）催化下合成为乙酰胆碱。
2）去甲肾上腺素（noradrenaline NA）
【分子结构】
【贮存】
交感神经末梢分成许多细微的神经纤维，分布于平滑肌细胞之间。
这些细微神经纤维都有稀疏串珠状的膨胀部分，称为膨体。
膨体中含有线粒体和囊泡等亚细胞结构，囊泡内含有高浓度去甲肾上腺素。
与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合成贮存型，贮存于囊泡中。
【释放】
当神经冲动传递到去甲肾上腺素能神经末梢时，通过胞裂外排方式将囊泡中所含的NA、ATP、嗜铬颗粒蛋白和多巴胺- 羟化酶等一起排入突触间隙。
【消失】
释放到突出间隙中NA迅速被突触前膜摄取入神经末梢内，并再摄取入囊泡中贮存，这种神经末梢的再摄取过程称为摄取1（uptake 1），它是释放至突出间隙的神经递质作用终止的主要方式。
摄取量为释放量的75%-90%。
【消失】
神经末梢内囊泡外的NA也可被线粒体膜所含单胺氧化酶（monoamine oxidase，MAO）灭活。
非神经组织如心肌、平滑肌等也能摄取NA和Adr，称为摄取2（uptake 2）摄取2对Adr的选择性大于NA。
NA或Adr被摄取2摄取之后，被细胞内儿茶酚氧位甲基转移酶（catechol-o-methyl transferase，COMT）和（MAO）灭活。
尚有少量NA从突触间隙扩散到血液中，主要被肝、肾等组织的COMT和MAO灭活。
【合成】
酪氨酸是合成NA的基本原料，在酪氨酸羟化酶作用下生成多巴（dopa），再经多巴脱羧酶脱羧后，生成多巴胺（dopamine DA），多巴胺进入囊泡中，经多巴胺β-羟化酶的催化，转化为NA。
第三节、传出神经受体及其生物效应和机制
1）受体的命名
乙酰胆碱受体，由于其对某些药物反应的不同，可分为两类：毒蕈碱型胆碱受体（M 胆碱受体），此型受体对毒蕈碱（muscarine）较为敏感；烟碱型胆碱受体（N胆碱受体）此型受体对烟碱（nicotine）较为敏感。
肾上腺素受体，根据它们对不同激动药或阻断药的反应不同，可分为两大类：α型肾上腺素受体（α受体）α1、α2
β型肾上腺素受体（β受体）β1、β2 、β3
第三节传出神经系统的生理功能☆☆
乙酰胆碱能神经兴奋，有利于机体休整和积蓄能量
表现为心脏抑制、血管扩张、血压下降、支气管胃肠道平滑肌收缩、缩瞳、腺体分泌增加等。
去甲肾上腺素能神经兴奋，有利于机体运动、观察、应激
心脏兴奋、皮肤粘膜和内脏血管收缩、血压升高、支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大等。
第四节传出神经系统药物的作用方式和分类
1. 传出神经系统药物的作用方式
1）直接作用于受体（药物最多）
2）影响递质的生物合成、代谢转化、转运和贮存。
例如：麻黄碱促进NA释放，氨甲酰胆碱促进Ach释放，利血平抑制NA的摄取1。
2. 传出神经系统药物的分类
传出神经系统药物种类繁多，但它们药理作用的共性不外是影响传出神经系统的功能：或是拟似药(激动药），或是拮抗药。
药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，或通过影响递质，产生与乙酰胆碱Ach 或去甲肾上腺素NA相似的作用，就称为拟胆碱药或拟肾上腺素药，即拟似药（激动药）。
如果药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，或通过影响递质，不产生或较少产生拟似递质的作用，反而阻断递质或拟似药与受体的结合，产生与递质相反的作用，就称为抗胆碱药或抗肾上腺素药，即拮抗药。
第一节概述
1.传出神经系统
2.分类
第二节传出神经系统的递质与受体
1.神经冲动的传递
2.突触的结构
3.传出神经系统的主要递质
4.传出神经系统的受体
第三节传出神经系统的生理功能
第四节传出神经系统药物的作用方式和分类
1. 传出神经系统药物的作用方式
2. 传出神经系统药物的分类
专有名词
胞裂外排（exocytosis）
量子化释放（quantal release）
传出神经系统药理概论要求
掌握乙酰胆碱、去甲肾上腺素等传出神经系统递质的合成、贮存、释放、消除过程。
掌握传出神经系统受体的分类、分布及激动时产生的效应。
掌握传出神经系统药物的分类。
了解传出神经的分类。
思考题
ACh的合成、贮存、释放及消除过程。
NA的合成、贮存、释放及消除过程。
胆碱受体的分布及激动时产生的效应。
肾上腺素受体的分布及激动时产生的效应。
传出神经系统药物的分类及代表药。
