氨基糖苷类概述

链霉素庆大霉素卡那霉素奈替米星多粘菌素1.概述：氨基糖苷类可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障，甚至脑膜炎时也不易通过，与青霉素区别；口服难吸收，但可用于肠道感染和肠道消毒；耳淋巴液和肾皮质中浓度高；原形肾小球滤过排泄；需氧静止期G-的速效杀菌剂。

2.抗菌谱：a、G-杆菌：大肠菌等，尤铜绿假单胞菌作用强。

b、G-球菌：淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌较差。

c、G+菌：多数金葡菌，包括产酶菌，有效，极易耐药。

d、结核杆菌：链霉素、庆大霉素敏感。

e、厌氧菌无效（缺乏氧依赖性转运系统）。

f、杀菌速率与时程——呈浓度依赖性，有PAE（抗生素/抗菌药物后效应：细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降至低于MIC 或消失后，细菌生长仍受到持续性抑制的效应）。

与b-内酰胺类合用——协同。

3.抗菌机制：抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）1. 起始阶段：抑制30S亚基始动复合物和50S亚基始动复合物的形成；2. 延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲，mRNA错译，阻止移位；3. 终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止50S亚基的解离。

4.特点：1. 静止期杀菌剂；2. 杀菌速率和杀菌时程呈浓度依赖性；3. PAE长，持续时间呈浓度依赖性；4.具有首次接触效应(first exposure effect，FEE)是抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显地效应，需要间隔相当时间（数小时）以后，才会再起作用。

；5.碱性环境作用强。

5.临床应用：敏感需氧G－杆菌引起全身感染。

脑膜炎、呼吸、泌尿道等感染。

与广谱青霉素类、头孢菌素类、氟喹诺酮类合用。

PAE：铜绿假单胞菌、克雷伯氏菌、大肠菌6.耐药机制：产生钝化酶如乙酰化酶、腺苷酰化酶、磷酸化酶与氨基糖苷类结构中的氨基、羟基结合失活。

但阿米卡星由于有侧链的保护而耐钝化酶。

还有膜通透性改变和抗生素的靶位改变。

hlb固相萃取小柱氨基糖苷类
【原创实用版】
目录
1.HLB 固相萃取小柱的概述
2.氨基糖苷类概述
3.HLB 固相萃取小柱在氨基糖苷类分析中的应用
4.HLB 固相萃取小柱的优势和局限性
正文
HLB 固相萃取小柱是一种用于样品前处理的实验设备，它通过固相萃取技术，可以快速、有效地提取样品中的目标物质。

氨基糖苷类是一类广泛存在于自然界的化合物，具有广泛的生物学活性，因此，对其进行分析具有重要的研究意义。

在氨基糖苷类的分析中，HLB 固相萃取小柱发挥了重要的作用。

其优点在于操作简便、提取效率高、提取速度快，可以有效地提高分析的效率和准确度。

此外，HLB 固相萃取小柱还可以根据需要，对不同的氨基糖苷类进行选择性的提取，这为氨基糖苷类的分析提供了极大的便利。

然而，HLB 固相萃取小柱也有其局限性。

首先，其对样品的前处理要求较高，如果样品处理不当，可能会影响提取的效果。

其次，HLB 固相萃取小柱的使用需要特定的实验设备和操作技巧，对实验者的技术要求较高。

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氨基糖苷类的作用
氨基糖苷类是一类广谱抗生素，主要用于治疗细菌感染。

其作用机制主要是通过阻断细菌蛋白质合成来抑制细菌生长。

具体作用包括：
1. 细菌的蛋白质合成：氨基糖苷类通过结合细菌的30S核糖体亚单位，阻断蛋白质合成。

这样，细菌就无法产生必需的蛋白质，从而无法生存和繁殖。

2. 细菌细胞膜的通透性：氨基糖苷类还可以干扰细菌细胞膜的通透性，使细胞内部的物质外流，破坏细菌的完整结构。

3. 产生错误蛋白质：氨基糖苷类作用于细菌的核糖体，会产生错误的蛋白质，这样细菌的正常功能就会受到抑制。

氨基糖苷类抗生素对许多革兰氏阴性细菌具有很好的抗菌活性，包括耐药的粘连菌和肠杆菌科细菌等。

但它们对革兰氏阳性细菌的作用较弱。

需要注意的是，氨基糖苷类抗生素在治疗中容易出现肾脏毒性和听力损害等不良反应，需要密切监测患者的肾功能和听力状况。

在使用氨基糖苷类抗生素时，应严格按照医生的指导用药，避免滥用和不当使用。

氨基糖甙类抗生素氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。

有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类，还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。

虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药，但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。

氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。

其杀菌作用具有如下特点：1.杀菌作用呈浓度依赖性。

2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。

3.具有明显的抗生素后效应。

4.具有首次接触效应。

5.在碱性环境中抗菌活性增强。

氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。

虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用，但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长，所以，仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染，如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。

对于败血症、肺炎、脑膜炎等革兰阴性杆菌引起的严重感染，单独应用氨基糖苷类抗生素治疗时可能疗效不佳，此时需联合应用其他对革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药，如广谱半合成penicillins、第三代cephalosporins（头孢菌素类）及quinolones等。

耳毒性耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。

前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调，其发生率依次为新霉素（neomycin）>卡那霉素kanamycin>l链霉素streptomycin>奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、庆大霉素gentamicin>妥布霉素tobramycin。

耳蜗听神经损伤表现为耳鸣、听力减退和永久性耳聋，其发生率依次为新霉素neomycin>卡那霉素kanamycin>阿米卡星amikacin>西索米星gentamicin>庆大霉素gentamicin>链霉素streptomycin。